Instrução de uso: Bilastine

Nome latino da substância Bilastine

Bilastinum (gênero. Bilastini)

Fórmula grossa

C28H37N3O3

Grupo farmacológico da substância Bilastine

H1-anti-histamínicos

A classificação (ICD-10) nosological

H10.1 conjuntivite atopic Aguda: conjuntivite alérgica; doenças de olho alérgicas; conjuntivite alérgica; a conjuntivite alérgica causada por fatores químicos e físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamação alérgica dos olhos; Spring Qatar; Spring keratitis; conjuntivite de Spring; Conjuntivite alérgica; conjuntivite alérgica de ano inteiro; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivite alérgica aguda; infecção bacteriana superficial dos olhos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivite alérgica sazonal; conjuntivite sazonal; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crônico; conjuntivite alérgica crônica

J30.3 Outro rhinitis alérgico: rhinitis alérgico durante o ano todo; rhinoconjunctivitis alérgico

Urticária de L50.9, não especificada: urticarial periódico crônico; urticária aguda

Código de CAS

202189-78-4

Farmacologia

Ação farmacológica - Antialérgico, H1-anti-histamínico.

Pharmacodynamics

Anti-histamínico droga de longa duração, seletivamente os H1-receptores periféricos de blocos.

Um efeito terapêutico significante é observado 1 h depois da administração, a ação de anti-histamínico persiste para 24 h.

Possivelmente uma penetração leve de bilastine pelo BBB, mas não tem um efeito significante sobre o sistema nervoso central e não causa a sedação.

Não tem um efeito anticholinergic.

Pharmacokinetics

Sucção. Depois da administração oral, o bilastine é rapidamente absorto do tratado digestivo. Tmax é 1.3 horas. O bioavailability de bilastine sobre a ingestão é 61%. O regime de alimentação simultâneo reduz o bioavailability de bilastine em 30%. A acumulação não é observada. Conexão com proteína de plasma de sangue - 84-90%.

Metabolismo e excreção. Bilastine é metabolizado insignificantemente, depois de uma aplicação única até 95% da dose aceita são excretados inalterados pelos rins (28.3%) e bile (66.5%). T1 / 2 médias 14.5 horas.

Em caso da insuficiência renal, o avaro (a RFA 30-50 ml / minuto / 1.73 m2) e severo (a RFA <30 ml / minuto / 1.73 m2), a tarifa da eliminação de bilastine diminui a marcha, que pode levar a um aumento na concentração no plasma de sangue. A modificação em parâmetros pharmacokinetic não afeta o perfil de segurança, porque a concentração de bilastine no plasma de sangue em pacientes com a insuficiência renal permanece dentro dos valores permissíveis.

Com a insuficiência hepatic, clinicamente as mudanças significativas em parâmetros pharmacokinetic não ocorrem; Bilastine é ligeiramente metabolizado no fígado.

Os parâmetros pharmacokinetic de bilastine em pacientes idosos são semelhantes àqueles em pacientes jovens.

Aplicação da substância Bilastine

Alérgico (sazonal e de ano inteiro) rhinoconjunctivitis - eliminação ou alívio de sintomas (espirro, congestão nasal, coceira da mucosa nasal, rhinorrhea, sensação ardente e coceira nos olhos, olhos vermelhos, lachrymation); Urticária - eliminação ou redução de coceira, borbulha.

Contra-indicações

Hipersensibilidade; Gravidez e amamentação; Idade até 12 anos (eficácia e segurança não estabelecida).

Aplicação em gravidez e amamentação

O uso de bilastine durante a gravidez é contra-indicado devido à falta de dados de segurança clínicos.

Com relação à falta de dados sobre a penetração de bilastine no leite de peito, se for necessário usá-lo para a duração da admissão, a amamentação deve ser descontinuada.

Efeitos de lado de Bilastine

Os efeitos de lado possíveis, enumerados abaixo, são agrupados segundo a frequência da ocorrência: muito muitas vezes (≥1 / 10); Muitas vezes (≥1 / 100, <1/10); Infrequentemente (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000); Muito raramente (<1/10000), inclusive mensagens individuais.

Do sistema digestivo: infrequente - secura da mucosa oral, diarreia, dispepsia, gastrite, dor abdominal, dor no abdome superior, sensações desagradáveis no estômago, náusea.

Da pele e tecidos subcutâneos: infrequentemente - pele sarnenta.

Do sistema nervoso: muitas vezes - sonolência, dor de cabeça; Infrequentemente - vertigem.

Desordens da psique: infrequentemente - inquietude, insônia.

Do lado de metabolismo: infrequentemente - apetite aumentado, ganho de peso.

Do lado do órgão de audição e perturbações labirínticas: infrequentemente - barulho nas orelhas, vertigem.

Do sistema respiratório, peito e mediastinum: infrequentemente - brevidade de respiração, secura da mucosa nasal, sensações desagradáveis no nariz.

Da parte do CVS: infrequente - bloqueio da perna direita do fasciculus, seio arrhythmia, prolongamento do intervalo QT no ECG, outras modificações no ECG.

Doenças contagiosas e parasíticas: infrequentemente - os herpetic danificam à cavidade oral.

Outro: infrequente - sede, fadiga aumentada, asthenia, febre, o aumento na concentração de triglicerídeos no plasma de sangue, aumento na concentração de creatinine no plasma de sangue, aumentou a atividade de enzimas de fígado (AST, ALT, GGT).

Interação

Com o uso simultâneo de bilastine com ketoconazole ou erythromycin, o AUC de bilastine aumentou de 2 pregas, e prega de Cmax 2 3.

Com o uso simultâneo de bilastine em uma dose de 20 mgs e diltiazem em uma dose de Cmax bilastin de 60 mgs aumentado em 50%. Tais efeitos podem ser explicados por consequência ao nível da proteína de transportadora (inclusive P-gp), responsáveis pela excreção de drogas de células intestinais, o substrate das quais é bilastine. Com o uso simultâneo de bilastine e outras drogas que são substrates ou os nervos inibidores do P-gp (eg, cyclosporine), a concentração de bilastine no plasma de sangue pode aumentar.

A toranja e outros sucos de fruto reduzem o bioavailability de bilastine em 30%. Esta interação é devido à capacidade do fruto de suprimir a atividade da proteína de transportadora de aníons orgânicos OATP1A2, para o qual bilastine é um substrate. As drogas que são substrates ou os nervos inibidores do OATP1A2 (eg ritonavir ou rifampicin), podem reduzir a concentração de bilastine no plasma de sangue.

Bilastine não realça o efeito de etanol no sistema nervoso central.

Com o uso simultâneo de bilastine e lorazepam, não houve aumento no efeito de lorazepam no CNS.

Dose excessiva

Sintomas: usando bilastine em uma dose que excede 10-11 vezes recomendadas, os efeitos de lado ocorreram em 2 vezes mais muitas vezes do que com o uso do placebo. Muitas vezes houve vertigem, a dor de cabeça, a náusea. Efeitos de lado sérios, incl. O alongamento significante do intervalo QT foi observado.

Tratamento: terapia sintomática e sustentadora. Não há antídoto específico.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Bilastine

Em pacientes com a insuficiência renal moderada (a RFA 30-50 mL / minuto / 1.73 m2) e severo (a RFA <30 mL / minuto / 1.73 m2), o uso simultâneo com nervos inibidores P-gp pode levar a um aumento na concentração bilastine no Plasma, que aumenta o risco de efeitos de lado. Por isso, em pacientes com o moderado à insuficiência renal severa, o cuidado deve ser tomado usando bilastine com nervos inibidores P-gp (eg, ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, ritonavir, diltiazem).

Influência na capacidade de dirigir transportes, trabalhe com mecanismos. Em um estudo conduzido para avaliar o efeito de bilastine em uma dose de 20 mgs na capacidade de dirigir transportes, nenhum efeito adverso foi observado. Contudo, os pacientes devem ser avisados que em vertigem de casos muito rara e sonolência pode ocorrer, que à sua vez pode afetar a capacidade de dirigir transportes ou executar outras atividades que necessitam concentração aumentada. Quando estes fenômenos indesejáveis aparecem, deve abster-se de executar estas atividades.