Instrução de uso: Betaxolol

Nome comercial da droga – Lokren; Betoptic; Betoftan; Betoptic C; Xsonef®; Betaxolol; Betacam; a UE Betalmiñ; BC Xonef®; hidrocloreto de betaxolol; Optibetol®; Betaxolol-SOLOfarm; Betaxolol SOLOfarm-UD

O nome latino da substância Betaxolol

Betaxololum (gênero. Betaxololi)

Nome racional químico: 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy) etilo] phenoxy]-3 - [amino (1-methylethyl)] - 2-propanol (como hidrocloreto)

A fórmula C18H29NO3 grossa

Grupo de Pharmacotherapeutic: beta-blockers

Soluções oftálmicas

A classificação (ICD-10) nosological

H40.1 glaucoma de ângulo aberto Primária: glaucoma de ângulo aberto; glaucoma de ângulo aberto; glaucoma primária; glaucoma de pseudoexfoliation; IOP Levantado

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Angina de I20 [angina]: doença de Heberden; Angina de peito; O ataque de angina de peito; angina periódica; angina espontânea; angina de peito estável; resto de angina; progressão de angina; a Angina misturou-se; Angina espontânea; angina estável; angina estável crônica; Síndrome de Angina X

O código 63659-18-7 de CAS

Descrição de Betaxolol

Hidrocloreto de Betaxolol - um pó cristalino branco. Solúvel em água, etanol, metanol e clorofórmio.

Propriedades farmacológicas de Betaxolol

Efeito de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, antiarrhythmic, antiglaucoma.

Os blocos beta1-adrenergic receptores, privados da sua própria atividade sympathomimetic, têm uma atividade insignificante que estabiliza a membrana. Reduz a sensibilidade de tecidos periféricos a catecholamines, impulsos compreensivos centrais de inibições, substância segreda renin de inibições. Tem um chrono negativo, ino, Drome e ação batmotroponoe. Reduções em tarifa de coração, contractility de reduções e exigência de oxigênio myocardial (antianginal efeito) automatismo de inibições sinoatrial nó e a ocorrência de focos ectopic nos átrios, conexão de MÉDIA. O efeito desenvolve-se durante 2-3 horas depois da ingestão, consegue um máximo depois de 3-4 horas e dura 12-24 horas para estabilizar-se quando tomado regularmente durante 1-2 semanas. Previne o aumento na pressão de sangue em resposta ao exercício ou stress.

O tratamento antihypertensive eficaz acompanha-se por uma redução em massa ventricular esquerda e melhora de alguns indicadores da sua capacidade contrátil. 75% de pacientes com o brando para moderar a hipertensão respondem bem à monoterapia. Com o uso prolongado não foi significativamente alteram o metabolismo de lipídio, a excreção de sódio. Em pacientes com asma de acompanhador e bronquite crônica praticamente não reduz a função de pulmão.

O uso como gotas para os olhos acompanhadas por uma redução em pressão intraocular (tanto normal como alto) reduzindo a produção de fluido intraocular. Não causa miosis, o espasmo da acomodação, cegueira da noite e o véu antes dos olhos do efeito (como miotics).

O efeito em 30 minutos depois da aplicação, consegue um máximo em 2 h continua 12 horas. Reduções de pressão intraoculares em 25%, é eficaz em 94% de casos.

Quando ingestão rapidamente e completamente (95%) absortos do tratado gastrintestinal (apesar da refeição). Bioavailability - 80-95%. Cmax em plasma observado depois de 3-4 h, usando gotas para os olhos-. Depois de 2 horas Ligando a proteína plásmica não excede 50%. A concentração de equilíbrio no sangue realiza-se depois de 5-7 dias da admissão regular. T1 / 2-. 14-22 horas, metaboliza-se no fígado ao metabolites inativo (85%) excretados na urina (mais de 80%, de que 15% - inalterado). Se alguma das funções do fígado T1 / 2 estende-se em 33% (o ajuste de dose se necessita); na violação da função renal T1 / 2 - 2 vezes (tem de dosar a redução), em pacientes idosos é 30 horas Passa por GEB, placental barreira (desenvolvimento possível de hipoglicemia, bradycardia, hypotension, dificuldade em inspirar o feto e recém-nascido).. Penetra no leite de peito.

Em doses de 72 vezes (ratos) e 90 vezes (ratos) para exceder o ser humano recomendado máximo (MRDC), não tem um efeito cancerígeno. Não expõe a atividade mutagenic em direção a células mamíferas e bactérias. Quando administrado a coelhos e ratos tem efeitos embryotoxic (aumento em mortes de posimplantação de realização e casos da ressorção de osso) em doses respectivamente 54 e 300 vezes mais alto do que MRDCH. Quando os ratos foram doses administradas (até 600 MRDCH) expõe não só embriotoksicskie, e propriedades teratogenic (aumento na incidência de anomalias esqueléticas e órgãos internos).

Aplicação da substância Betaxolol

Pastilhas: hipertensão, angina de esforço; o akathisia causa-se por drogas antipsicóticas.

Gotas para os olhos: glaucoma de ângulo aberto, hipertensão ocular, uma condição depois de raio laser trabeculoplasty, terapia antihypertensive de longo prazo depois de intervenção ophthalmologic cirúrgica.

Contra-indicações de Betaxolol

Hipersensibilidade, seio bradycardia (menos de 45-50 u. / Min), uma síndrome seio doente, grau do bloco II-III de MÉDIA, hypotension (Triste em baixo de Hg de 100 mm. Arte.), choque de Cardiogenic, grave e refratário ao tratamento de fracasso de coração severo, fracasso respiratório obstrutivo severo.

Restrições em aplicação

A doença pulmonar obstrutiva crônica, a angina movediça, uma tendência a bradycardia, grau do bloco I de MÉDIA, a circulação de sangue periférico, diabete na etapa de decompensation, hipoglicemia, pheochromocytoma, fígado e função de rim, hyperthyroidism, fraqueza de músculo, idade idosa, de crianças (a segurança e a eficiência não se definem).

Gravidez e amamentação

Possivelmente se o efeito esperado da terapia excede em peso o risco potencial ao feto.

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - C.

No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeito de lado de Betaxolol

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: o asthenia (7.1%), dor de cabeça (6.5%), vertigem (4.5%), sonolência (2.8%), insônia (1.2%), inquietude (0.8%), depressão (0.8%), prejudicou concentração, pesadelos, síncope, estupor, alucinações, amnésia, labilidade emocional, desordens de sensibilidade, paresthesia, neuralgia, neuropathy; dor e zumbido no ouvido, desordens vestibulares, perda de audição parcial, tremores.

Do sistema urogenital: a impotência (1.2%), dysuria, oliguria, proteinuria, o edema, a cistite, a cólica renal, a perda de libido, menstruação irregular, dor e peito fibrocystic modificam o peito (em mulheres), próstata, doença de Peyronie.

Do tratado digestivo: dispepsia (4.7%), diarreia (2%), náusea (1.6%), boca seca, anorexia, disfagia, vômito, constipação, dor abdominal.

Do sistema respiratório: infecção de tratado respiratória superior (2.6%), dispneia (2.4%), dor torácica (2.4%), faringite (2%), rhinitis (1.4%), sinusite, tosse, dispneia, bronchospasm, fracasso respiratório.

Sistema cardiovascular e sangue (sangue, hemostasis): bradycardia (8.1%), sintomáticos - 0.8%, palpitações, bloco de MÉDIA, hypotension, hipertensão, violação trophism enfarte, infarto do miocárdio, fracasso de coração, exacerbação de febre intermitente claudication, trombose, anemia, leukocytosis, thrombocytopenia, purpura.

Do sistema musculoskeletal: arthralgia (3.1%), tendinitis, mialgia.

Para a pele: borbulha (1.2%), alopecia, eczema, erythema, exacerbação de psoríase, hypertrichosis, prurigo.

Outro: reações alérgicas, aumentando a concentração de LDH, enzimas de fígado (AST, ALT), acidose, hypercholesterolemia, hiperglicemia, hyperlipidemia, hyperuricemia, hypokalemia, hipotermia, modificação de peso corporal, síndrome de retirada.

Usando as gotas para os olhos: os lacrimation (imediatamente depois da instilação), desconforto ou corpo estrangeiro no olho, secam olhos, visão nublada, dor, fotofobia, anisocoria, sensibilidade de redução ou coloração notada da córnea, keratitis, erythema, coceira, reações sistêmicas.

Participação

Aumentos (mutuamente) a probabilidade de violações de automatismo, condução e contractility do coração no contexto de amiodarone, diltiazem, verapamil, quinidine drogas e o risco de decompensation cardíaco hypotension - no contexto de canal de cálcio dihydropyridine blockers, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca latente. NSAIDs, os corticosteróides, os estrogênios, o envolvimento e os antiácidos enfraquecem o efeito hypotensive; antidepressivos de tricyclic (imipramine) - aumento (desenvolvimento de orthostatic hypotension). Potentiates o efeito de não-depolarizar o músculo relaxants, lidocaine inibe o metabolismo no fígado. Cimetidine e phenothiazines aumentam a concentração no plasma. Com o simultâneo sistêmico e local (na forma de gotas para os olhos) a aplicação da beta-blockers pode desenvolver efeitos adicionais (na pressão intraocular ou o sistema).

Dose excessiva

Sintomas: vertigem, bradycardia, arrhythmia, hypotension, fracasso de coração congestivo, bronchospasm, hipoglicemia, apreensão, casos severos - colapso.

Tratamento: lavage gástrico e a nomeação de absorvente; tratamento sintomático: atropine (w / 2.1 mgs), beta-agonists (isoprenaline), medicamentos sedativos (diazepam, lorazepam), cardíaco (dobutamine, dopamine, epinefrina, norepinephrine), drogas e outras drogas glucagon. Com o bloco de coração transvenous procedimento é possível. A hemodiálise é ineficaz.

Vias de administração

No interior, conjunctival.

Precauções de substância Betaxolol

O tratamento executa-se sob a supervisão médica regular. O maio mascara os sintomas de hyperthyroidism e hipoglicemia (em pacientes com a diabete que recebe diabete de medicações antidiabética). Reduz as reações cardiovasculares compensatórias em resposta ao uso de anestéticos gerais e agentes de contraste contêm o iodo. Antes que a cirurgia usando a anestesia geral deve parar a droga ou escolher um anestético com o efeito inotropic menos negativo. Os pacientes idosos estão no risco aumentado de hipotermia, desordens mentais, efeitos de lado do sistema cardiovascular. Quando as violações do fígado e função renal se recomendam a monitorização clínica durante os 4 primeiros dias. No contexto da história alérgica agravada pode aumentar a gravidade de reações de hipersensibilidade e a falta do efeito terapêutico de doses convencionais da epinefrina. Recomendado que o uso de bebidas alcoólicas durante o tratamento. O tratamento de terminação deve gradualmente durante aproximadamente 2 semanas. Tenha cuidado com durante os motoristas de transportes e habilidades das pessoas relaciona-se à alta concentração da atenção.

Instruções especiais

Durante o tratamento, pode modificar os resultados de testes de laboratório (reação positiva falsa na análise do doping, o aumento de riso sufocado em anticorpos antinucleares e outros.).