Instrução de uso: Beclometasone (Beclomethasonum)

Grupo farmacológico

Glucocorticosteroids

A classificação (ICD-10) de Nosological

J30 Vasomotor e rhinitis alérgico

rinopatiya alérgico, rhinosinusopathy Alérgico, doenças respiratórias Alérgicas, rhinitis Alérgico, alergia nasal, Rhinitis Alérgico Sazonal, Vasomotor rhinitis, rhinitis Longo e alérgico, rhinitis alérgico Perene, rhinitis alérgico Perene, rhinitis alérgico de Ano inteiro ou sazonal, natureza rhinitis alérgica de Ano inteiro, Rhinitis vasomotor alérgico, Exacerbação de alergia de pólen na forma de Síndrome rinokonyunktivalnogo, rhinitis alérgico Agudo, Edema da mucosa nasal, Edema da mucosa nasal, Inchação da mucosa da cavidade nasal, Inchação da mucosa nasal, Inchação da mucosa nasal, doença de pólen, rhinitis alérgico Permanente, rhinoconjunctivitis, rhinosinusitis, rhinosinusopathy, rhinitis alérgico Sazonal, Rhinitis Alérgico Sazonal, Haymarket rhinitis, rhinitis alérgico Crônico, doenças respiratórias Alérgicas

Pólipo de J33 do nariz

polyposis nasal periódico

Asma de J45

Asma esforço físico, posição asthmaticus, asma Bronquial, fluxo de pulmão de Asma, asma Bronquial com obstrução de descarga de saliva, asma Bronquial correntes pesadas, asma Bronquial esforço físico, hypersecretory asma, forma dependente do Hormônio de asma bronquial, Alívio de ataques de asma em asma bronquial, asma Não-alérgica, asma noturna, Exacerbação de asma, Ataques de asma, formas Endógenas de asma, asma da Noite, Tosse com asma bronquial

Código CAS4419-39-0

Características de substância Beclomethasone

Beclomethasone dipropionate é um pó inodoro branco branco ou cremoso, muito ligeiramente solúvel na água; Altamente solúvel em clorofórmio, acetona e álcool. Peso molecular 521.25.

Farmacologia

Ação farmacológica - antiinflamatório, antihidrópico, antialérgico, antiasmático.

Tem um glucocorticoid pronunciado e atividade mineralocorticoid débil. Com a injeção endobronchial inibe a migração e a ativação de células implicadas no processo inflamatório alérgico (macrophages alveolar), torna espesso a membrana de cave do epitélio, reduz a substância segreda de muco por células de cálice, reduz o número de células de mastro na membrana mucosa dos brônquios, relaxa os músculos lisos dos brônquios, restitui a sua sensibilidade a adrenomimetics.

Depois do uso intranasal, é rapidamente absorto pela mucosa nasal. A parte da droga injetada é engolida. A absorção do tratado gastrintestinal é baixa. A maioria da dose no tratado gastrintestinal é inactivated pelo "primeiro passo" pelo fígado.

A absorção sistêmica é possível com qualquer forma da administração (endobronchial, intranasal, inalação pela boca). O grau da atadura à proteína plásmica é 87%. É hydrolyzed pelo esterases correspondente no fígado, tecidos pulmonares e outros com a formação de beclomethasone 17-monopropionate e livres beclomethasone, que têm a atividade antiinflamatória débil. O caminho principal da excreção (apesar do modo da administração) tanto da droga inalterada como do seu metabolites polar é com fezes, 12-15% é excretado na urina.

O efeito terapêutico desenvolve-se durante 4-5 dias do começo do tratamento e consegue um máximo dentro de várias semanas.

Indicações

Inalação: asma bronquial - como uma terapia básica; Com eficácia insuficiente de bronchodilators, cromoglycic ácido e ketotifen; reduzir a dose de glucocorticoids oral.

Intranasal: rhinitis alérgico (sazonal e de ano inteiro), vasomotor rhinitis, polyposis nasal periódico.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, idade de crianças (até 6 anos); Para uso de inalação: bronchospasm agudo, posição asmática (como um meio primário), bronquite de natureza não-instável; Para uso intranasal: hemorrhagic diathesis, hemorragia nasal frequente, infecções sistêmicas (fungoso, inclusive candidiasis do tratado respiratório superior, bacteriano inclusive tuberculose dos pulmões), herpetic doença de olho, infecções respiratórias agudas.

Restrições de uso

Para aplicação intranasal: úlcera septal nasal, intervenções cirúrgicas recentes na cavidade nasal, ferida de nariz recente, amoebiasis, glaucoma, insuficiência hepatic severa, hypothyroidism, infarto do miocárdio recente.

gravidez e lactação

Contra-indicado no primeiro trimestre de gravidez. Nos II e III trimestres é possível se o efeito esperado da terapia exceder o risco potencial ao feto.

A categoria de ação do feto por FDA é C.

No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Beckomethasone

Em inalações: o rouquidão da voz, sensação da perspiração na garganta, ataques de espirro, tosse, bronchospasm paradoxal (é parado pela introdução da inalação bronchodilators), eosinophilic pneumonia; as Reações alérgicas, candidiasis da cavidade oral e tratado respiratório superior (com o uso de longo prazo e / ou quando usado em grandes doses - mais de 400 mcg / dia), executaram com a terapia antifungosa local sem descontinuar o tratamento

Com uso de longo prazo em doses de mais de 1.5 mgs / dia - efeitos de lado sistêmicos (inclusive insuficiência ad-renal).

Com aplicação intranasal: dor na cavidade nasal e garganta, secura e irritação da membrana mucosa da cavidade nasal e tratado respiratório superior, espirro, tossidela; Infecções do nasopharynx causado por flora fungosa, rhinorrhea, epistaxis, ulceração da membrana mucosa da cavidade nasal, perfuração do septum nasal; Raramente - mucosal atrofia.

Com o uso prolongado em doses de mais de 1500 μg / o dia pode desenvolver efeitos de lado sistêmicos (inclusive a insuficiência ad-renal).

Efeitos de sistema

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a dor de cabeça, a vertigem, a sonolência, a dor nos olhos, prejuízo visual, congestão hyperemia, aumentaram pressão intraocular, sensações de gosto reduzidas, gosto desagradável na boca.

Reações alérgicas: borbulha de pele, urticária, bronchospasm, angioedema.

Outro: mialgia, retardação de crescimento possível em crianças (com uso prolongado).

Interação

Realça o efeito da beta-adrenomimetics. A beta-adrenomimetiki aumenta as propriedades antiinflamatórias de beclomethasone (aumente a sua penetração nas partes distal dos brônquios).

Ephedrine acelera o metabolismo de beclomethasone. Inducers de enzimas de oxidação microsomal (inclusive o fenobarbital, phenytoin, rifampicin) reduzem a eficácia de betamethasone. Methandienone, os estrogênios, beta2-adrenomimetics, theophylline, glucocorticoids para a administração oral realçam o efeito de beclomethasone.

Dose excessiva

Mostra sintomas da insuficiência hypothalamic-pituitary-adrenal. Uma transferência temporária para o sistema glucocorticoids, a nomeação de ACTH é indicada.

Vias de administração

Inhalational, intranasal.

Precauções

Não use para parar um ataque asmático agudo. Se um ataque de asma agudo se desenvolver em resposta a beclomethasone, deve ser imediatamente retirado. Se os sinais da insuficiência hypothalamic-pituitary-adrenal deverem continuar a inalação, mas é necessário controlar o nível de cortisol de base no plasma de sangue (a função do sistema hypothalamic-pituitary-adrenal normalmente normaliza depois de 1-2 dias). O mesmo controle é necessário usando grandes doses de beclomethasone (1500 μg ou mais). Evite o contato com os olhos. Com a síndrome bronchoobstructive moderada e severa, recomenda-se usar bronchodilators 15-20 minutos antes da inalação.

A eficácia do tratamento de rhinitis alérgico, acompanhado por descarga mucosa abundante e edema pronunciado das passagens nasais, aumenta com o uso simultâneo de vasoconstrictors. Para reduzir a probabilidade de oropharyngeal candidiasis, recomenda-se inalar antes de comer e depois de cada enxaguadura de inalação a sua boca.

Com a asma dependente do esteróide, as grandes doses (mais de 1000 μg por dia) devem ser usadas. A transferência de pacientes com a asma bronquial de glucocorticoids sistêmico a formas de inalação de beclomethasone dipropionate deve ser executada gradualmente: o cancelamento de uma etapa ou a redução demasiado rápida da dose são inaceitáveis.