Instrução de uso: Azathioprine

Forma de dosagem: pó da substância; pastilhas

Substância ativa: Azathioprinum

ATX

L04AX01 Azathioprine

Grupo farmacológico:

Immunodepressants

A classificação (ICD-10) nosological

D69.3 Thrombocytopenic Purpura Idiopático: a Doença de Werlhof; thrombocytopenia autoimune idiopático; thrombocytopenic idiopático purpura de adultos; thrombocytopenic idiopático purpura em adultos; thrombocytopenic idiopático imune purpura; thrombocytopenia imune; Sangrar em pacientes com thrombocytopenic purpura; Síndrome de Evans; Thrombocytopenic purpura; Thrombocytopenia de origem imune; thrombocytopenic idiopático crônico purpura; thrombocytopenia essencial; thrombocytopenic autoimune purpura em gravidez; postransfusão purpura

G70 Myasthenia gravis e outras desordens do neuromuscular synapse: síndrome de Myasthenic; síndromes de Myasthenic; Myasthenia gravis; síndrome de Myasthenic; myasthenia severo gravis (Myasthenia gravis)

K51 colite Ulcerativa: Colite aguda ulcerativo; Colite ulcerativa; colite ulcerativa-necrotic; Colite ulcerativa-hemorrhagic não-específico; Colite ulcerativa e trophic; Colite ulcerativa idiopático; Colite ulcerativa não-específico; colite ulcerativa não-específica; úlceras de Proctocolitis; Hemorrhagic rectoxitis purulento; Rectoccolitis ulcerativo-hemorrhagic

K73.2 hepatite ativa Crônica, não em outro lugar classificada: hepatite ativa crônica; a hepatite crônica é agressiva; hepatite crônica ativa

L10 Pemphigus [pemphigus]: pemphigoid benigno das membranas mucosas; Bolha dermatosis; Pemphigus; Dermatite, vesicular; pemphigus benigno; pemphigus ordinário; Pemphigus; dermatite de bolha; Família Hailey-Hailey pemphigus benigno

Psoríase de L40: psoríase de placa ornamental crônica com difuso; psoríase generalizada; Psoríase do escalpo; partes cabeludas da pele; Uma forma generalizada de psoríase; dermatite de Psoriazoformny; a Psoríase complicada com erythroderma; inutilizar psoríase; placa ornamental psoriatic Isolada; psoríase de Eksfolliativny; psoriatic erythroderma; Psoríase com eczematization; Hyperkeratosis em psoríase; psoríase inversa; Psoríase ekzemopodobnye; dermatoses psoriazoformny; Psoríase genitals; lesões de psoríase com áreas cabeludas da pele; psoríase de erythrodermic; psoríase crônica do escalpo; psoríase crônica; psoríase ordinária; psoríase refratária; fenômeno de Koebner; psoríase

M06.9 artrite Reumatóide, não especificada: artrite reumatóide; síndrome de dor em doenças reumáticas; Dor em artrite reumatóide; Inflamação em artrite reumatóide; formas degenerativas de artrite reumatóide; artrite reumatóide de crianças; Exacerbação de artrite reumatóide; reumatismo articular agudo; artrite reumática; poliartrite reumática; artrite reumatóide; poliartrite reumática; artrite reumatóide; artrite reumatóide; artrite reumatóide de curso ativo; periarthritis reumatóide; poliartrite reumatóide; artrite reumatóide aguda; reumatismo agudo

M30 polyarteritis Noduloso e condições relacionadas

M32 lupus Sistêmico erythematosus: Lupus erythematosus vermelho disseminado; lupus Disseminado erythematosus; lupus crônico erythematosus

M33 Dermatopoly myositis: Dermatomyositis; a doença de Wagner; Síndrome de Wagner-Unferricht-Hepp; dermatomyositis sistêmico; Sclerodermatomyositis

N05 síndrome nefrítica Não especificada: infecções de rim; Glomerulonephritis; Glomerulosclerosis; nefrite idiopática; doença de rim imune; doenças de rim imunes cytotoxic; glomerulopathies imune; Mesangial proliferative glomerulonephritis; membrana-proliferative glomerulonephritis; glomerulonephritis membranoso; Nefrite; Jade; glomerulonephritis poscontagioso; Post-streptococcal glomerulonephritis; glomerulosclerosis segmentário

Morte de T86.9 e rejeição de órgão de transplante (transplantes) e tecido, não especificado: reação de rejeição; reação de rejeição durante a transplantação de órgão; resposta de enxerto contra o anfitrião; GVHD; reações de rejeição de transplante

Composição e forma de lançamento

Pastilhas - 1 mesa.

Azathioprine 0.05 g

Substâncias auxiliares: gelatina; amido de batatas; açúcar de leite; Cálcio stearate

Em um pacote de célula planar de 10; Em um pacote de cartão 5 pacotes.

Descrição de forma de dosagem

As pastilhas são amarelo-claras ou amarelo-claras com um matiz esverdeado da cor.

Característica

Immunosuppressant do grupo de antimetabolites.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - Imunossupressor.

Pharmacodynamics

Como um análogo estrutural de adenine, hypoxanthine e guanine, que são parte de ácidos nucleicos, o azathioprine bloqueia a divisão celular e a proliferação de tecidos.

O efeito imunossupressor de azathioprine é principalmente dirigido a reações de hipersensibilidade atrasadas e cytotoxicity celular. Suprime a reação da incompatibilidade de tecido. Até um menor grau atua sobre a síntese de anticorpos. Comparado com mercaptopurine tem um efeito imunossupressor mais pronunciado com menos atividade cytostatic.

Pharmacokinetics

Depois da administração oral, o azathioprine é bem absorto do tratado digestivo. A atadura à proteína é baixa (~ 30%). No corpo, biotransformed com a formação de ácido 6-mercaptopurine e 6-thioinosinic (metabolites ativo). A substância ativa penetra no tecido em uma pequena concentração; O montante mais pequeno de azathioprine é encontrado no cérebro. T1 / 2 para azathioprine e o seu metabolites ativo - aproximadamente 5 horas Cmax no plasma de sangue é realizado 1-2 horas depois da ingestão. É excretado quase completamente pelo fígado com o bile, pelos rins - não mais do que 1-2%.

Indicação da droga Azathioprine

Prevenção de reação de rejeição de enxerto (como parte de terapia de combinação);

artrite reumatóide;

Hepatite ativa crônica;

lupus sistêmico erythematosus;

colite ulcerativa não-específica;

Dermatomyositis;

Myasthenia gravis;

periarteritis noduloso;

pemphigus vulgar;

glomerulonephritis autoimune;

thrombocytopenic idiopático purpura;

psoríase.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a azathioprine e / ou mercaptopurine;

gravidez.

Aplicação de gravidez e amamentação

Contra-indicado em gravidez. Se necessário, use durante a lactação deve parar a amamentação.

Efeitos de lado

Myelodepression (leukopenia, thrombocytopenia, anemia), desenvolvimento de infecções secundárias, megaloblastic erythropoiesis e macrocytosis, náusea, vômito, anorexia, borbulha de pele, arthralgia, mialgia, lesões ulcerous erosivas da boca e lábios, alergia de droga, cholestatic hepatite, hepatite tóxica. Os recipientes de transplante podem ter pancreatitis, lesões erosivas e ulcerativas e sangrando do tratado gastrintestinal, necrose e perfuração intestinal. Há relatórios isolados do desenvolvimento do fracasso renal agudo, hemolytic anemia, doenças de pulmão agudas, meningeal reações. Em estudos experimentais, os teratogenic, embryotoxic e efeitos cancerígenos foram estabelecidos. Os pacientes podem cair doente de neoplasmas malignos.

Interação

Com a aplicação simultânea com allopurinol, o efeito tóxico de azathioprine é realçado; Com co-trimoxazole - pode aumentar o efeito myelotoxic de azathioprine; Com nervos inibidores EXCELENTES - o desenvolvimento de leukopenia severo é possível; Com outro immunosuppressants (corticosteróides, cyclosporine, anticorpos de anti-CD3, etc.) - o risco de infecção e o ataque de aumentos de tumores.

Azathioprine é antagonista de não-depolarizar o músculo relaxants.

Quando vacinado com vacinas virais vivas concomitantly com a administração de azathioprine, a réplica viral pode ser realçada, inactivated vacinas - a inibição da produção de anticorpo.

Dosar e administração

No interior. A dose é estabelecida individualmente, considerando as indicações, a gravidade do curso da doença, a dosagem de concomitantly prescreveu drogas. Para prevenir a reação, a rejeição do enxerto é usada na terapia complexa (normalmente em conjunto com cyclosporine e corticosteróides) uma dose de choque de até 5 mgs / quilograma oralmente em 2-3 doses durante 1-2 meses. Então, a terapia de manutenção é prescrita de 1 para 4 mgs / quilograma oralmente por muito tempo (vários anos). Com a retirada da droga, a dose deve ser reduzida gradualmente. Em caso de sinais da rejeição do transplante, a dose diária é novamente levantada a 4 mgs / quilograma.

Com outras doenças - normalmente 1.5-2 mgs / quilograma por dia em 3-4 doses divididas. Se necessário, a dose diária pode ser aumentada a 200-250 mgs em 2-4 doses. A duração do curso do tratamento é estabelecida individualmente.

Com artrite reumatóide - 1-2.5 mgs / quilograma / dia em 1-2 doses divididas. O curso do tratamento é não menos de 12 semanas. A dose de manutenção é 0.5 mgs / quilograma uma vez por dia.

Na hepatite ativa crônica, a dose diária é 1-1.5 mgs / quilograma.

Dose excessiva

Sintomas: os fenômenos dispépticos, pancytopenia, prejudicaram a função de fígado (a concentração aumentada de bilirubin e transaminases no plasma de sangue), aumentou outros efeitos de lado (ver "Efeitos de lado").

Tratamento: sintomático, hemodiálise.

Quando a hemodiálise, azathioprine não é completamente eliminada.

Medidas por precaução

Durante o período de tratamento, as mulheres da idade de gravidez devem usar métodos fiáveis da contracepção.

Instruções especiais

Durante as 8 primeiras semanas do tratamento, semanalmente a monitorização do modelo de sangue periférico é mostrada (1-2 vezes um mês depois), bem como monitorização periódica de soro hepatic transaminases, phosphatase alcalino e níveis bilirubin.

Para violações do rim e / ou função de fígado, bem como com a administração simultânea de allopurinol, o azathioprine deve ser usado em doses mais baixas (1/4 da dose média). Com a prudência (considerando o benefício / proporção dos riscos) aplicam-se com varíola de frango, herpes zoster, xanthine oxidase deficiência; Radiação e terapia cytotoxic.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Azathioprine

No lugar escuro.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Azathioprine

5 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.