Instrução de uso: Avonex

Forma de dosagem: Lyophilizate da preparação de uma solução de administração intramuscular; Solução de injeção intramuscular

Substância ativa: beta-1a de Interferonum

ATX

Beta-1a de Interferon de L03AB07

Grupos farmacológicos:

Drogas antivirais (excluindo VIH)

Interferons

A classificação (ICD-10) nosological

Esclerose múltipla de G35: Esclerose Disseminada; Esclerose múltipla; esclerose múltipla periódica; esclerose múltipla secundária e progressiva; Exacerbação de esclerose múltipla; formas variadas de esclerose múltipla

Composição e forma de lançamento

Lyophilizate da preparação de solução de injeção intramuscular 1 f.

A beta-1a 30 de interferon μg

Substâncias auxiliares: albumina de soro humana - 15.0 mgs; fosfato de sódio dibasic - 5.7 mgs; fosfato de sódio monobásico - 1.2 mgs; Cloreto de Sódio 5.8 mgs

Solvente (em uma seringa): água de injeção - 1.0 ml

Em garrafas de vidro com um dispositivo Bio-Set (concluem com um solvente em uma seringa e uma agulha); Em uma bandeja plástica selada 1 jogo; Em um pacote de cartolina 4 bandejas.

Descrição de forma de dosagem

Massa de Lyophilized de cor branca ou quase branca.

Característica

A beta-1a de interferon usada na preparação de Avonex® é obtida usando recombinant a tecnologia de ADN em células de ovário de hamster chinesas com um gene de beta de interferon humano construído. É um polipéptido glycosylated que contém 166 ácidos amino com um peso molecular de 22500. A sequência de aminoácidos corresponde à beta de interferon humana natural.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antiviral, immunomodulating, antiproliferative.

Pharmacodynamics

Os interferons são a proteína natural produzida por células eucarióticas em resposta a uma infecção viral e os efeitos de outros fatores biológicos. Os interferons são cytokines, que são os mediadores do antiviral, antiproliferative e os sistemas immunomodulating do corpo. O interferon da beta é sintetizado por vários tipos de células, inclusive fibroblasts e macrophages. O interferon da beta natural e Avonex® (beta-1a de interferon) existem na forma de glycosylated e têm um fragmento de hidrocarboneto complexo único atado ao átomo N. O glycosylation da proteína afeta a sua estabilidade, atividade, biodistribution e meia-vida. As propriedades biológicas de Avonex® são determinadas pela capacidade da beta-1a de interferon de atar a receptores específicos na superfície de células do corpo humano e provocar uma cascata complexa de interações intercelulares que levam à expressão mediada no interferon de produtos genéticos numerosos e marcadores como o complexo histocompatibility principal da classe I, a proteína Mx, 2 '/5 '-oligoadenylate synthetase, b-2-microglobulin e neopterin. A presença de alguns destes compostos foi encontrada no soro e as frações de célula sanguínea dos pacientes que recebem Avonex®. Depois de mim são a injeção de 1 dose da droga, o conteúdo destes compostos no soro permaneceu elevado durante 4-7 dias. Não se conhece se o mecanismo da ação do pré-tratamento de Avonex® é relacionado ao tratamento da esclerose múltipla com a iniciação de interações biológicas descritas em cima. O pathophysiology da esclerose múltipla não foi estudado bastante. O efeito da droga no tratamento da esclerose múltipla foi avaliado em um estudo estritamente controlado conduzido em pacientes com uma forma que recai da esclerose múltipla. Mostrou-se que o número total de pacientes que tinham uma progressão da inabilidade (definido pela mesa de Kaplan-Mayer) até ao fim do segundo ano do estudo foi 35% do placebo e 22% de Avonex®. Para comparar a eficácia de doses diferentes da droga, um estudo de acesso casual duplo cego foi conduzido em 802 pacientes com esclerose múltipla numerosa (numerosa) com reincidências. O estudo não encontrou nenhuma diferença por meio de estatística significante no uso de doses de 30 e 60 μg por parâmetros clínicos e parâmetros gerais de MRI. Também se considerou que o uso de Avonex® de 1 g leva a uma redução na frequência de reincidências durante o ano por 1/3. A eficácia da droga no tratamento da esclerose múltipla foi mostrada em um estudo estritamente controlado no tratamento de pacientes com sintomas da doença demyelinating. No grupo tratado pelo placebo, a tarifa de repetição esteve 39% e 50%, respectivamente, durante dois e três anos, ao passo que no grupo de Avonex®, as tarifas foram 21% e 35%. Os acima mencionados dados mostram que Avonex® reduz a velocidade da progressão da inabilidade e reduz a incidência da reincidência.

Pharmacokinetics

O pharmacokinetics da beta-1a de interferon foi estudado baseado no medir da atividade antiviral do interferon. Depois de uma injeção IM única, os níveis máximos da atividade antiviral são realizados no plasma durante um período de 5 para 15 horas. T1 / 2 é aproximadamente 10 horas. O bioavailability da droga é aproximadamente 40%.

IndicationoftheAvonex

Tratamento de pacientes que sofrem de esclerose múltipla periódica, caracterizada por pelo menos duas reincidências durante o período de três anos anterior a ausência de sinais de progressão de doença entre reincidências;

O tratamento de pacientes que tinham um caso de demyelination em consequência de um processo inflamatório ativo que necessita corticosteróides intravenosos, com a exclusão de qualquer outro diagnóstico outro do que a esclerose múltipla.

Contra-indicações

Hipersensibilidade conhecida a beta de interferon natural ou recombinant, albumina de soro humana ou qualquer outro componente da droga;

Período de gravidez;

Período de lactação;

Estado depressivo pronunciado;

A aparência de pensamentos suicidas;

A epilepsia, que não é acessível à terapia de drogas;

A idade é menos de 16 anos.

Aplicação em gravidez e amamentação

Com relação ao risco potencial de desenvolver reações aversas, o uso de Avonex® durante a gravidez é contra-indicado.

Com relação ao risco potencial de reações aversas em uma criança, Avonex® é contra-indicado na lactação.

Efeitos de lado

A manifestação mais frequente do efeito de lado de interferons é a síndrome parecida a uma influenza. Manifesta-se na forma de fraqueza, fadiga, dor de músculo, febre, frios, dor de cabeça, náusea. Estes sintomas são normalmente mais pronunciados no início do tratamento, as suas reduções de frequência enquanto o tratamento continua. Para aliviar estes sintomas, um analgésico antipirético pode ser prescrito, que deve ser tomado antes que a droga seja administrada, e também depois 24 horas depois de cada injeção. Antes de usar qualquer outra droga durante o curso da terapia com Avonex®, a consulta de um doutor é necessária. Se o doutor recomendar tomar um analgésico e antipirético, as recomendações devem ser cuidadosamente seguidas e não exceder a dose recomendada.

Em qualquer período do tratamento, os sintomas neurológicos semelhantes à exacerbação da esclerose múltipla podem ocorrer: os episódios do músculo contraem-se e / ou fraqueza de músculo que limitam a possibilidade de movimentos voluntários. Estes episódios associam-se temporariamente com injeções e podem ser repetidos com injeções subsequentes. Em alguns casos, podem ser acompanhados por sintomas parecidos a uma influenza. Outro, as manifestações menos frequentes incluem:

Da pele: a alopecia, coceira, aumentou sudação, borbulha, reações no sítio de injeção (hyperemia, dor, sensação ardente, inflamação, abcesso), urticária, exacerbação da psoríase.

Reações alérgicas: reações anafilácticas, choque anafiláctico.

Da parte do tratado gastrintestinal: a perda do apetite, náusea, diarreia, vômito, prejudicou a função de fígado.

Do sistema cardiovascular: febre, tachycardia, arrhythmia, cardiomyopathy, fracasso de coração, vasodilation.

Do hemopoietic e sistema de sangue: em casos raros - thrombocytopenia, lymphocytopenia, neutropenia, leukopenia, pancytopenia, uma redução em hematocrit, um aumento passageiro em ureia no soro, uma modificação no nível de potássio no sangue.

Do sistema genitourinary: menorrhagia, metrorrhagia.

Do lado do sistema nervoso central: dor de cabeça, sensibilidade reduzida, inquietude, vertigem, insônia, paresthesia, em casos raros epileptopodobnye apreensão, depressão, pensamentos suicidas, confusão, labilidade emocional, psicose, enxaqueca.

Do sistema musculoskeletal: os espasmos de músculo, a mialgia, arthralgia, a dor nas extremidades, pescoço e dor nas costas, dureza de músculo, redução passageira ou aumento no músculo harmonizam no início do curso do tratamento.

Da parte do sistema respiratório: rhinorrhea, dispneia, dispneia.

Da parte do sistema endócrino: hypothyroidism, hyperthyroidism.

Do sistema imune: hepatite, incl. Autoimune, em casos raros com o desenvolvimento de insuficiência hepatic, lupus sistêmico erythematosus.

Reações gerais do corpo: os sintomas parecidos a uma influenza, sudação aumentada à noite, modificam-se em peso corporal, modificações na função de fígado, dor torácica.

Interação

Estudos especiais da interação de Avonex® com outras drogas, incl. Com corticosteróides ou ACTH, não foram executados em seres humanos. Contudo, a experiência de pesquisas clínicas mostra que os pacientes com a esclerose múltipla podem tomar Avonex® em conjunto com corticosteróides ou ACTH durante uma exacerbação da doença.

Conhece-se que os interferons têm a capacidade de reduzir a atividade de enzimas associadas com o fígado cytochrome P450. Neste sentido, a cautela deve ser tida na prescrição de Avonex® concomitantly com drogas cujo despejo é basicamente dependente do sistema cytochrome P450, drogas por exemplo antiepilépticas e antidepressivos.

Dosar e administração

IM.

A dose recomendada de Avonex® é 30 μg uma vez por semana. Esta dose é contida em 1 ml da droga dissolvida no frasco e injetada IM. Um aumento na dose não leva a um aumento no efeito terapêutico. A duração do curso da terapia é determinada individualmente. Depois de 2 anos do tratamento, o paciente deve sofrer um exame clínico e em uma base individual o médico assistente pode recomendar continuar o curso da terapia.

Avonex® deve ser administrado imediatamente depois da reconstituição. As injeções da droga, se possível, devem ser produzidas ao mesmo tempo no mesmo dia da semana. O sítio de injeção deve ser modificado cada semana. É possível executar injeções aos próprios pacientes sobre a permissão do médico assistente e depois do treinamento no método de injeções IM.

Recomendações de preparação para a injeção:

1. Dissolução (produzido imediatamente antes da administração da droga):

- Propriedade da base de Jogo Bio, vire o gorro e retire-o. Não toque o buraco que se une;

- Retire o gorro da seringa enchida do solvente, sem tocar a ponta. Não aperte o pistão.

- ponha a garrafa com o Jogo Bio verticalmente em uma superfície lisa, alie-se com a ponta da seringa. Parafuse a cânula da seringa no Jogo Bio no sentido do movimento dos ponteiros do relógio. Siga a direção de movimento e propriedade da seringa atrás da base, agudamente abaixe-o para que a ponta desapareça completamente e há um clique;

- lentamente urgente o mergulhador da seringa, introduza o solvente no frasco;

- a partida da seringa unida ao Jogo Bio, suavemente faça girar o frasco até que o pó seja completamente dissolvido. A droga deve dissolver-se completamente dentro de 1 minuto. Evite sacudir a garrafa. Isto pode causar a formação de espuma;

- prema o mergulhador da seringa à parada para retirar todo o ar na seringa;

- vire a seringa e garrafa verticalmente 180 ° e lentamente puxe o pistão para que a solução da droga esteja na seringa;

- abra a embalagem individual da agulha, não retire o gorro da agulha;

- propriedade da seringa enchida pela base, separe-o do dispositivo Bio-Set virando em sentido inverso ao movimento dos ponteiros do relógio. Não toque a cânula da seringa!

- Insira a agulha na seringa enchida virando-o no sentido do movimento dos ponteiros do relógio.

Então ponha a seringa em uma superfície plana e trate o sítio de injeção com um esfregão mergulhado no álcool.

2. Injeção:

- conseguindo o gorro protetor da agulha sem fazê-lo girar;

- vire a seringa com a agulha para cima, para impressionar ligeiramente o ar na sua base para que as bolhas subam. Pressione ligeiramente no mergulhador para retirar as bolhas para que não mais que uma pequena baixa de líquido apareça na ponta da agulha;

- pique a agulha no músculo e lentamente introduza a droga, e logo retire a seringa com a agulha. Se necessário, sele o sítio de injeção com um remendo.

Avisos: Para preparar a solução, use a água para a injeção contida no conjunto. Não use outros solventes. Anexando a seringa ao Jogo Bio, não empreenda mais longe a ação até que um clique seja ouvido. A introdução rápida de um solvente pode causar a espuma, que faz difícil injetar a droga na seringa.

A droga não é conveniente para o uso se a integridade do frasco for violada, e também se a solução da droga resultar ser nublada, colorido (uma coloração amarelada leve é permitida), ou as partículas flutuam serão visíveis nele. A droga não contém preservativos. Cada frasco só é para o uso único. A solução restante deve ser descartada ou destruída.

Dose excessiva

Devido à via de administração e forma de dosagem, uma dose excessiva é improvável.

Tratamento: em caso de uma dose excessiva, o paciente deve ser hospitalizado para a terapia posterior e sintomática médica.

Instruções especiais

Antes do tratamento inicial, os pacientes devem ser informados sobre efeitos de lado possíveis associados com o uso da droga. Em vista da possibilidade do aborto espontâneo devido ao desenvolvimento de efeitos de lado associados com o uso da beta de interferon, aos pacientes devem aconselhar a evitar o conceito. Avonex®, como outros interferons, deve ser usado com a prudência no tratamento de pacientes com depressão ou desordens depressivas. Conhece-se que o uso de interferons pode causar depressão e pensamentos suicidas, e no grupo de pessoas com a esclerose múltipla, a frequência de tais aumentos de fenômenos. A ocorrência de estados depressivos é possível em qualquer momento com Avonex®. Se algum sinal de depressão ou pensamentos suicidas ocorrer, os pacientes devem consultar imediatamente um doutor. Para tais pacientes, é necessário estabelecer perto a monitorização durante o tratamento e, se necessário, aplicar urgentemente medidas de tratamento apropriado. Em alguns casos, pode ser necessário deixar de usar a droga.

Se o paciente desenvolver uma forma progressiva da esclerose múltipla, a droga deve ser descontinuada.

O cuidado deve ser tomado prescrevendo Avonex® a pacientes que sofreram anteriormente a apreensão. Se a apreensão epiléptica ocorrer em pacientes que não sofreram anteriormente da epilepsia, a etiologia da apreensão deve ser estabelecida e uma terapia anticonvulsant apropriada deve ser prescrita antes de retomar o uso de Avonex®. A cautela deve ser tida na nomeação, bem como a monitorização cuidadosa de pacientes que sofrem do prejuízo renal e hepatic severo, bem como com a opressão do tutano de osso hematopoiesis.

Com o uso de beta de interferon, a aparência de sinais de uma violação de função de fígado, como um aumento no nível de enzimas de fígado no soro, o desenvolvimento de hepatite, inclusive. Autoimune, hepatic insuficiência. Os pacientes devem ser estreitamente controlados para sinais do prejuízo hepatic, especialmente se o interferon for usado em conjunto com outras drogas hepatotoxic.

Usando Avonex®, os pacientes com a doença cardiovascular devem ser estreitamente controlados: angina, infarto do miocárdio, decompensated fracasso de coração e arrhythmia. As manifestações da síndrome parecida a uma influenza causada pelo uso da droga podem ter um efeito estressante sobre tais pacientes. Usando interferons, há desvios em indicadores de laboratório, por isso, além de testes de laboratório regulares, recomenda-se contar células sanguíneas (inclusive plaquetas) durante o tratamento, determinar a conta de leucócito e à análise bioquímica do sangue (inclusive enzimas de fígado) em pacientes com a esclerose múltipla. Aqueles pacientes que têm sinais da depressão de tutano de osso podem precisar de um teste de sangue mais completo.

Usando Avonex ® no soro, os anticorpos neutralizam o interferon podem aparecer, que reduzem a atividade da beta-1a de interferon, e consequentemente, a eficácia clínica da droga. Os dados disponíveis sugerem que depois de 12 meses do tratamento, aproximadamente 8% de pacientes no soro apareçam anticorpos à beta-1a de interferon.

Influência na capacidade de dirigir um carro ou outro maquinismo. Alguns efeitos indesejáveis da droga no sistema nervoso central podem afetar a capacidade de pacientes de dirigir um carro ou mecanismos complexos.

Estudos especiais da interação de Avonex® com outras drogas, incl. Com corticosteróides ou ACTH, não foram executados em seres humanos. Contudo, a experiência de pesquisas clínicas mostra que os pacientes com a esclerose múltipla podem tomar Avonex® em conjunto com corticosteróides ou ACTH durante uma exacerbação da doença.

Conhece-se que os interferons têm a capacidade de reduzir a atividade de enzimas associadas com o fígado cytochrome P450. Neste sentido, a cautela deve ser tida administrando Avonex® concomitantly com drogas cujo despejo é basicamente dependente do sistema cytochrome P450 (eg drogas antiepilépticas e antidepressivos).

Condições de armazenamento da droga Avonex

No lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C (não se congelam). O transporte na embalagem original, protegida da luz, em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C (não se congelam).

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Avonex

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.