Instrução de uso: Atomoxetine (Atomoxetinum)

Nome comercial da droga – Atomoxetine

Nome racional químico: (-) - (3R)-N-Methyl-3-3-phenyl-propan-1-amine (2-methylphenoxy) (como hidrocloreto)

Substância de Compositionactive:
O hidrocloreto de Atomoxetine é um corpo sólido branco que tem um peso molecular - 291.82, solubilidade na água - 27.8 mgs / ml.

Grupo de Pharmacotherapeutic: droga de Sympathomimetic
CodeCAS 82248-59-7

Gravidez e amamentação

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - C.

Propriedades farmacológicas de efeito de AtomoxetinePharmachologic

Nervo inibidor potente altamente seletivo de noradrenaline presynaptic transportadores com afinidade mínima para outros. Receptores de Noradrenergic, bem como outros. Receptores de Neurotransmitter. Não aplica a psychostimulants e não se consegue da benzedrina. A síndrome "cancelamento" não se marca.

Pharmacokinetics

Rapidamente e quase completamente absorto depois de administração oral. TCmax-. 1-2 horas bem distribuem-se no corpo. Comunicação com proteína - alto (especialmente albumina). Metaboliza-se no fígado que implica cytochrome CYP2D6. A imagem principal oxida-se glyukuroniruetsya 4-gidroksiatomoksetin metabolite rapidamente. Pela atividade farmacológica atomoxetine equivalente mas circula no plasma no momento de concentrações muito mais baixas. As pessoas com a atividade CYP2D6 inadequada gidroksiatomoksetin 4 podem formar-se usando outro. Cytochrome P450 isoenzymes, mas mais lentamente. T1 / 2 - 3.6 horas em pacientes com alta intensidade metabólica e 21 horas - com reduzido. Excretado principalmente em urina na forma de 4-O-gidroksiatomoksetin glyukuronida. Farmakokinetika em crianças e adolescentes com pharmacokinetics semelhante em adultos.

Indicações de Atomoxetine
Desordem de hiperatividade de déficit de atenção.

Contra-indicações de Atomoxetine

Hipersensibilidade, glaucoma de fechamento de ângulo, nervos inibidores MAO simultâneos, lactação, idade de crianças (até 6 anos).

Precauções: Hipertensão, tachycardia, golpe, hypotension, e a doença, a sua causa e gravidez.

Dosagem de Atomoxetine e administração
No interior, apesar de refeições (ou durante as refeições), 1 vez por dia de manhã ou no caso de efeitos de lado - 2 vezes por dia (de manhã e tarde de tarde ou cedo de tarde).

Crianças e adolescentes com um peso corporal até 70 quilogramas: a dose diária inicial recomendada - 0.5 mgs / quilograma, que se aumentou a 1.2 mgs / quilograma, não antes do que 3 dias. Se não houver melhora da dose diária pode aumentar-se a um máximo de - 1.8 mgs / o quilograma (ou 120 mgs) não é antes do que 2-4 semanas depois da iniciação do tratamento.

A dose de manutenção recomendada - 1.2 mgs / quilograma / dia.

Crianças e adolescentes que pesam mais de 70 quilogramas e adultos: A dose diária inicial recomendada - 40 mgs, que se aumentou a 80 mgs não antes do que 3 dias. Se não houver melhora da dose diária pode aumentar-se a um máximo de - 120 mgs não são antes do que 2-4 semanas depois da iniciação do tratamento. A dose de manutenção recomendada - 80 mgs.

Em pacientes com o prejuízo hepatic moderado (Criança-Pugh de classificação da classe B) a dose de manutenção e começo reduz-se em 50%. Em pacientes com a função de hepatic severamente prejudicada (classificação De-crianças-Pugh da classe C) a dose de manutenção e começo reduz-se a 25% da dose habitual.

Efeito de lado de Atomoxetine
Muito muitas vezes (10%), frequentes (10.1%), muitas vezes não (0.1-1%).

Crianças e adolescentes: o mais comum - dor abdominal, apetite reduzido (18% e 16%, respectivamente).

Com relação à redução da redução de apetite do peso corporal observou-se no início do tratamento uma média de 0.5 quilogramas (perda de peso aumentada em doses mais altas). Depois da perda de peso inicial, mostrou um aumento leve na massa de corpo durante a terapia prolongada. Os Indicadores de desenvolvimento (peso e altura) depois de 2 anos do tratamento estão perto do normal. Houve náusea e vomitando (9% e 11% respectivamente), especialmente durante o primeiro mês do tratamento, aumentou a tarifa de coração 6 / minuto, systolic e pressão de sangue diastolic de 2 mmHg

Do sistema nervoso: muitas vezes - vertigem, sonolência, cedo de despertamento de manhã, irritabilidade, labilidade emocional.

Dos sentidos: comum - mydriasis.

Do CCC: raramente - palpitações, seio tachycardia.

Do sistema digestivo: muito muitas vezes - dor abdominal, vomitando; muitas vezes - indigestão (inclusive constipação, náusea).

Para a pele: muitas vezes - dermatite, prurido, borbulha.

Da parte de metabolismo: muitas vezes - perda de apetite; muitas vezes - anorexia, perda de peso.

Reações alérgicas: borbulha de pele, angioedema, urticária.

Outro: muitas vezes - fadiga, influenza.

Os seguintes eventos aversos ocorridos em 2% de pacientes com a atividade baixa de Cytochrome CYP2D6 foram 2 vezes ou mais por meio de estatística significativamente mais muitas vezes em pacientes com o metabolismo reduzido em comparação com pacientes com a alta atividade CYP2D6: perda de apetite (24.1% e 17%, respectivamente) insônia (10.5% e 6.8%, respectivamente), qualidade de perturbação de sono (3.8% e 1.5%, respectivamente), enuresis (3% e 1.2%, respectivamente), humor baixo (3% e 1%, respectivamente), tremor (5.1% e 1.1%, respectivamente), cedo de manhã despertando (3% e 1.1%, respectivamente), conjuntivite (3% e 1.5%, respectivamente), síncope (2.1% e 0.7%, respectivamente), mydriasis (2.5% e 0.7% respectivamente). Em adultos: aumento em tarifa de coração de 6 / minuto, systolic pressão de sangue por Hg diastolic de 3 mm e Hg de 1 mm.; orthostatic hypotension (0.2%), síncope (0.8%).

Do sistema nervoso: muito muitas vezes - insônia; muitas vezes - vertigem, durma a violação de qualidade, a dor de cabeça, cedo de manhã despertando, libido reduzido, insônia, sonolência, fraqueza.

Do CCC: muitas vezes - "marés" de sangue, palpitação, tachycardia; não muitas vezes - sensação fria nas extremidades mais baixas.

Do sistema digestivo: muito muitas vezes - boca seca, náusea; muitas vezes - dor abdominal, dispepsia (inclusive constipação, flatulência).

Da parte de metabolismo: muitas vezes - perda de apetite; muitas vezes - redução de peso corporal.

Para a pele: muitas vezes - dermatite, sudação aumentada.

Com o sistema genitourinary: muitas vezes - dificuldade retenção que urina, urinária, dysmenorrhea, ejaculação anormal e ereção, perturbação de orgasmo, prostatitis.

Reações alérgicas: borbulha de pele, angioedema, urticária.

Dose excessiva de Atomoxetine
Sintomas: a sonolência, agitação, hiperatividade, conduz a desordem, a perturbação de função gastrintestinal, mydriasis, tachycardia, boca seca, apreensão. Casos informados de dose excessiva aguda com resultado fatal tomando atomoxetine em combinação com outros. Da tarde.

Tratamento: lavage gástrico, carvão vegetal ativado, controlando atividade de coração e sinais vitais, ventilador, terapia sintomática e sustentadora. A diálise não é eficaz.

Participação
Atomoxetine não deve usar-se durante pelo menos 2 semanas depois da descontinuação de nervos inibidores MAO. O tratamento de nervos inibidores de MAO deve começar dentro de 2 semanas depois do cancelamento de atomoxetine.

Beta2-adrenostimulyatorov - o risco de efeitos de lado do CCC (tarifa de coração aumentada e pressão de sangue).

Não causa a inibição clinicamente significante ou a indução de cytochrome P450 isoenzymes, inclusive SYP1A2, CYP3A, CYP2D6 e CYP2C9.

Os pacientes com nervos inibidores CYP2D6 metabólicos severos CYP2D6 Atomoxetine aumentam a concentração no plasma a um nível semelhante àquele de pacientes com o metabolismo reduzido de CYP2D6.

Drogas de Vasoconstrictive - risco de pressão de sangue aumentada.

As drogas que aumentam o pH de suco gástrico (magnésio de hidrocloreto / hidróxido de alumínio, omeprazole) não afetam o bioavailability de Atomoxetine.

As drogas que afetam a substância segreda de norepinephrine - podem aumentar ou efeito synergistic.

Atomoxetine não afeta a atadura de proteína de warfarin, ASA, phenytoin e diazepam.

INSTRUÇÕES ESPECIAIS de Atomoxetine
O tratamento deve ser sob a supervisão de um doutor que tem a experiência do trabalho com pacientes com uma síndrome da concentração da desordem de hiperatividade de déficit de atenção.

Cancele a droga não necessita uma redução gradual da dose.

No contexto da droga em pesquisas clínicas em crianças e adolescentes aumenta o risco de pensamentos suicidas. Durante estes estudos clínicos informou uma tentativa de suicídio; o suicídio concluído não foi.

Muitos pacientes durante o tratamento mostraram um aumento na tarifa de coração (menos de 10 / minuto) e / ou aumento na pressão de sangue (menos de 5 mmHg), que na maioria dos casos não tinha significação clínica.

Os casos de orthostatic hypotension informaram-se, por isso a cautela deve ter-se administrando a droga de condições e doenças, levando hypotension.

Em caso de icterícia ou anormalidade de teste de laboratório, indicativa da função de fígado anormal, o tratamento de atomoxetine deve abolir-se. Raramente, hepatotoxicity manifestado por atividade aumentada de enzimas "de fígado", hyperbilirubinemia e icterícia.

A eficácia e a segurança em crianças menos de 6 anos da idade e em pacientes idosos não se estabeleceram. A eficácia de tratamento durante mais de 1.5 anos, bem como segurança da duração da terapia mais de 2 anos não se estudou.

Em crianças e adolescentes que pesam mais de 70 quilogramas e segurança em adultos uma dose única de 120 mgs e a dose diária total de 150 mgs não se avaliaram. Em crianças e adolescentes com uma segurança de até 70 quilogramas de peso corporal de doses diárias únicas e totais maiores do que 1.8 mgs / o quilograma não se conhece.

O comportamento agressivo ou a hostilidade muitas vezes observam-se em crianças e adolescentes com a concentração de desordem de hiperatividade de déficit de atenção. O comportamento agressivo de comunicação ou a hostilidade com a toma de Atomoxetine não se estabeleceram (observaram-se em pacientes que recebem a droga sem diferenças por meio de estatística significantes comparando com o grupo de placebo). Durante o tratamento, os pacientes devem vigiar-se para sinais de comportamento agressivo ou hostilidade.

Durante a gravidez, a droga só prescreve-se se o benefício potencial à mãe exceder em peso o risco potencial ao feto.

Não se conhece se atomoxetine se excreta no leite de peito. É necessário recusar a nomeação durante a amamentação.

A droga pode acompanhar-se pela sonolência. Neste sentido, durante o período do tratamento deve tomar-se quando as atividades atividades potencialmente arriscadas que necessitam a alta concentração e a velocidade de reações psicomotoras (inclusive a condução).