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Substância ativa ácido de Acetylsalicylic + Cafeína

Forma de dosagem

Pílulas

Composição

Uma pastilha contém:

substâncias ativas:

Ácido de Acetylsalicylic - 500 mgs;

cafeína 50 mgs;

Excipients:

monohidrato de lactose 35 mgs,

amido de grão - 84 mgs,

povidone - 10 mgs,

ácido de stearic 7 mgs,

crospovidone - 14 mgs.

Descrição de forma de dosagem

As pastilhas brancas ou brancas com um amarelado ou kremovatym colorem a sombra, cilíndrica pelo andar, com uma faceta e um risco.

Grupo farmacológico

Analgésico combinado (non-steroidal droga antiinflamatória + psychostimulating reagente).

Pharmacodynamics

A droga combinada, o efeito da qual se determina pelos componentes que compõem a sua composição. A combinação dos componentes da droga provê melhor tolerability dos sintomas de mal-estar e febre "no frio" e outras doenças contagiosas e inflamatórias, reduzindo a síndrome de dor de várias origens. O ácido de Acetylsalicylic tem um efeito antiinflamatório, analgésico e antipirético associado com a supressão de cyclooxygenase-1 e-2, regulando a síntese da prostaglandina. Por conseguinte, a prostaglandina não se forma, que fornecem a formação do edema e hyperalgesia. A redução do conteúdo da prostaglandina (predominantemente E1) no centro de thermoregulation leva a uma redução na temperatura do corpo devido à expansão dos navios da pele e sudação aumentada. O efeito analgésico é tanto devido à ação central como devido a periférica. Reduz a agregação, plaqueta formação adesiva e thrombus suprimindo a síntese de thromboxane A2 em plaquetas. O efeito de Antiaggregant persiste durante 7 dias depois de uma dose única (mais pronunciado em homens do que em mulheres).

A cafeína aumenta a excitabilidade reflexiva da corda espinal, excita o respiratório e centros de vasomotor, dilata os vasos sanguíneos de músculos esqueléticos, cérebro, coração, rins, reduz a agregação de plaqueta, reduz a sonolência e a fadiga, aumenta a realização mental e física.

Pharmacokinetics

O ácido de Acetylsalicylic durante a absorção elimina-se sistemicamente na parede intestinal e no fígado (deacetylated). A parte absorta é rapidamente hydrolyzed por plasma cholinesterases e albumina esterase, por isso o período de meia-vida (T1 / 2) é não mais do que 15-20 minutos. No corpo circula (75-90% em parceria com a albumina) e distribui-se em tecidos como um aníon de ácido salicylic. A concentração máxima (C m de machado) do ácido salicylic consegue-se depois de aproximadamente 2 horas. Facilmente penetra em muitos tecidos e fluidos de corpo inclusive em fluido cerebrospinal, peritoneal e fluido synovial. A penetração na cavidade conjunta acelera-se na presença de hyperemia e edema e diminui a marcha na fase proliferative da inflamação. Em poucas quantidades, os salicylates encontram-se no tecido nervoso, traços em bile, suor, fezes. Quando o acidose aparece, a maioria dos salicylate convertem-se em um ácido não-ionizado que penetra bem no tecido, inclusive o cérebro. Rapidamente passa pela placenta, em pequenas quantidades excreta-se no leite de peito. Metabolizado principalmente no fígado com a formação de 4 metabolites, encontrados em muitos tecidos e urina. Excreta-se principalmente pela substância segreda ativa no tubules renal na forma do ácido salicylic próprio (60%) e o seu metabolites. A remoção de salicylate inalterado depende do pH da urina (com alkalization da ionização de urina de aumentos de salicylates, a sua reabsorção piora e a excreção aumenta significativamente). A tarifa da excreção depende da dose: tomando pequenas doses de T1 / 2 - 2-3 horas, com um aumento na dose podem aumentar a 15-30 horas.

A absorção de cafeína ocorre principalmente devido à difusão simples. Cmax - consegue-se aproximadamente durante 50-75 minutos depois da entrada. Rapidamente distribuído em todos os órgãos e tecidos do corpo; facilmente penetra a barreira cerebral pelo sangue e a placenta. A comunicação com a proteína de sangue (albumins) é 25-36%. Metabolizado principalmente no fígado. Em adultos, aproximadamente 80% da dose de cafeína metabolizam-se a paraxanthin, aproximadamente 10% a theobromine e aproximadamente 4% a theophylline. Estes compostos são posteriormente demethylated em monomethylxanthines, e logo a derivados methylated de ácido úrico. T1 / 2 em adultos - 3.9 - 5.3 horas (às vezes até 10 horas). A excreção de cafeína e o seu metabolites executa-se pelos rins.

Indicações

Moderadamente ou síndrome de dor suavemente expressa de várias origens (dor de cabeça, dor de dentes, enxaqueca, neuralgia, arthralgia, lumbago, radicular síndrome, dor de músculo, dores de menstruação).

A temperatura levantada de um corpo no frio e outras doenças contagiosas e inflamatórias (em adultos e crianças é mais sênior 15 anos).

Contra-indicações

hipersensibilidade a ácido acetylsalicylic, outras drogas antiinflamatórias non-steroidal (NSAIDs), xanthines e outros componentes da droga;

lesões erosivas e ulcerativas do tratado gastrintestinal (na fase de exacerbação);

hemorragia gastrintestinal;

hemofilia, hemorrhagic diathesis, hypoprothrombinemia;

A asma bronquial, induzida pela entrada de salicylates e outro NSAIDs;

combinação completa ou incompleta de asma bronquial, polyposis nasal periódico e seios paranasais e intolerância a ácido acetylsalicylic;

doenças orgânicas do sistema cardiovascular (inclusive infarto do miocárdio agudo, aterosclerose, aneurysm aórtico que se esfolia);

hipertensão arterial, hipertensão porta;

glaucoma;

fracasso de rim;

as desordens de inquietude, excitabilidade aumentada, dormem a perturbação;

intolerância de lactose, lactase deficiência, glicose-galactose malabsorption;

recepção simultânea com methotrexate em uma dose de mais de 15 mgs por semana;

crianças menos de 6 anos com síndrome de dor (para esta forma de dosagem);

crianças e adolescentes menor da idade de 15 anos (quando usado como um antipirético) com infecções respiratórias agudas causadas por infecções virais, devido ao risco de desenvolver a síndrome de Reye (encefalopatia e doença de fígado gordurosa aguda com a insuficiência hepática aguda).

gravidez (eu e III trimestre);

período de lactação.

Cuidadosamente

Com a prudência marcam para a gota, hyperuricemia, tk. O ácido de Acetylsalicylic em pequenas doses pode provocar um ataque de gota em pacientes com predisposições para a gota que se desenvolve (com a excreção reduzida de ácido úrico do corpo).

O cuidado deve tomar-se quando há uma história de lesões ulcerativas do tratado gastrintestinal (GIT), hemorragia gastrintestinal, insuficiência renal e hepatic. Também, o cuidado deve tomar-se com a deficiência de vitamina K e glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiência.

A entrada simultânea de ácido acetylsalicylic com methotrexate em doses menos de 15 mgs por semana pode levar a uma incidência aumentada de efeitos de lado dos órgãos de hematopoiesis.

O uso de ácido acetylsalicylic pode causar bronchospasm em pacientes com asma bronquial, febre de feno, polyposis da mucosa nasal, as doenças crônicas do tratado respiratório, reações alérgicas a outra medicina.

Deve ser levado em consideração que com o uso simultâneo com o ácido acetylsalicylic, a ação de heparin e anticoágulos indiretos se realça.

A cautela deve ter-se para pessoas com a epilepsia e quem são propensos à apreensão, em vista do fato que a cafeína reduz o efeito protetor da medicina antiepiléptica.

gravidez e lactação

Tem um efeito teratogenic: quando aplicado no primeiro trimestre da gravidez leva à rachadura fetal do palato superior, no terceiro trimestre - a inibição de causas do trabalho (a supressão da síntese de prostaglandina), o fechamento prematuro do tubo arterial no feto, hyperplasia de navios pulmonares e hipertensão na pequena circulação. A recepção da droga no II trimestre é possível se o benefício potencial à mãe exceder o risco ao feto.

Salicylates e o seu metabolites penetram no leite de peito em poucas quantidades, a amamentação deve parar-se para a duração do tratamento.

Dosar e administração

No interior. Para reduzir o efeito irritante sobre o GIT, a droga deve tomar-se depois de refeições, lavadas abaixo com água, leite, água mineral alcalina.

Para tratamento de dor e adultos de temperatura do corpo aumentados e crianças mais de 15 anos de 1-2 pastilhas; dose única máxima de 2 pastilhas; a dose diária máxima de 6 pastilhas.

Para o tratamento da dor, exceto condições em infecções respiratórias agudas causadas por infecções virais (risco de desenvolver a síndrome de Reye), crianças da idade de 6 para 12 anos, 1/2 pastilha, 12 para 15 anos, 1/2-1 pastilha.

Se necessário, tome uma dose única 3-4 vezes por dia com um intervalo de pelo menos 4 horas. A duração do tratamento (sem consultar um doutor) não deve exceder 7 dias quando prescrito como um anestético e 3 dias - como um antipirético.

Efeitos de lado

Do tratado gastrintestinal:

náusea, apetite reduzido, gastralgia, diarreia.

Da parte do sistema hematopoiesis:

thrombocytopenia, anemia e leukopenia.

Reações alérgicas:

borbulha de pele, angioedema, bronchospasm.

Do sistema nervoso central:

insônia.

Do sistema cardiovascular:

tachycardia, pressão de sangue aumentada.

Outro:

fígado prejudicado e / ou função de rim; síndrome de Reye (encefalopatia e distrofia de fígado gordurosa aguda com rápido desenvolvimento de insuficiência hepática).

Com o uso prolongado, o seguinte pode ocorrer:

a vertigem, dor de cabeça, vômito, lesões erosivas e ulcerativas do tratado digestivo, hypocoagulation, sangrando (inclusive no tratado digestivo), prejuízo visual, reduziu dores de orelha, zumbido no ouvido, bronchospasm, nefrite intersticial, azotemia prerenal com hypercreatinemia e hypercalcemia, papillary necrose, o fracasso renal agudo, nephrotic síndrome, meningite asséptica, aumentou sintomas de fracasso de coração crônico, edema, aumentou a atividade "do fígado" transaminases.

Quando tais sintomas aparecem, recomenda-se deixar de tomar a droga e imediatamente consultar um doutor.

Dose excessiva

Os sintomas da dose excessiva devido ao ácido acetylsalicylic podem ocorrer depois de uma dose única de uma grande dose ou com o uso prolongado. Se uma dose única for menos de 150 mgs / quilograma, o envenenamento agudo considera-se fácil, 150-300 mgs / quilograma - moderado e quando aplicado em doses maiores do que 300 mgs / quilograma - severo.

Sintomas:

Com envenenamento fácil - salicylism síndrome (náusea, vômito, zumbido no ouvido, prejuízo visual, vertigem, dor de cabeça grave, mal-estar geral, febre - um sinal prognóstico pobre em adultos).

Com uma dose excessiva significante - confusão, sonolência, convulsões e coma, tremor, non-cardiogenic edema pulmonar, brevidade de respiração, sufocação, desequilíbrio de eletrólito de água, fracasso renal, colapso e choque.

O maior risco de cair doente da intoxicação crônica observa-se nas pessoas idosas com mais de 100 mgs / quilograma / dia durante vários dias. Em crianças e pacientes idosos, os sinais iniciais de salicylism não sempre são evidentes, portanto é aconselhável determinar periodicamente o conteúdo salicylate no sangue: uma concentração acima do % de 70 mgs indica o envenenamento moderado ou grave; acima de % de 100 mgs - sobre extremamente severo, prognosticamente desfavorável. Com o envenenamento moderado e grave, a hospitalização é necessária.

Tratamento:

A provocação do vômito, nomeação de carvão vegetal ativado e laxantes, urina alkalinization (mostrado no momento de uma concentração salicylate acima do % de 40 mgs, fornece-se pela infusão intravenosa do bicarbonato de sódio - 88 meq por 1 litro da solução de dextrose de 5%, em uma tarifa de 10-15 ml / quilograma / h), a restauração do volume do sangue corrente e a indução de diuresis (realizado acrescentando a solução de bicarbonato de sódio na mesma dose e diluição, repetição 2-3 vezes); deve ser levado em consideração que a infusão fluida intensiva das pessoas idosas pode levar ao edema pulmonar. Não se recomenda o uso de acetazolamide da urina alkalinization (pode causar o acidose e realçar o efeito tóxico de salicylates). A hemodiálise indica-se no momento de uma concentração salicylate do % de mais de 100-130 mgs, e em pacientes com o envenenamento crônico - % de 40 mgs e mais baixo na presença de indicações (acidose refratário, deterioração progressiva, dano de sistema nervoso central severo, edema pulmonar e fracasso de rim). Com o edema pulmonar, a ventilação artificial dos pulmões com uma mistura enriquecida pelo oxigênio mostra-se no modo de pressão positivo no fim da exalação; Para tratar o edema do cérebro, a hiperventilação e diuresis osmótico usam-se.

Cafeína em doses de mais de 300 mgs / o dia (inclusive contra o abuso de café - mais de 4 xícaras de café natural, 150 ml) pode causar, inquietude, tremor, dor de cabeça, dor, confusão, extrasystole. Tratamento: a Provocação de vômito, tomando ativou o carvão vegetal.

Participação

O ácido de Acetylsalicylic aumenta a toxicidade de methotrexate, reduzindo o seu despejo renal, os efeitos de analgésicos narcóticos, outro NSAIDs, drogas hypoglycemic orais, heparin, anticoágulos indiretos, thrombolytic agentes de antiplaqueta e agentes; reduz o efeito da medicina uricosuric (benzbromarone, sulfinpyrazone), antihypertensive drogas, diuréticos (spironolactone, furosemide); aumenta a concentração de digoxin, barbituratos, sais de lítio no plasma. Glucocorticosteroids, o etanol e as drogas contêm o etanol aumentam o efeito negativo sobre a mucosa gastrintestinal e aumentam o risco de desenvolver a hemorragia gastrintestinal. Antatsida que contém magnésio e / ou alumínio, diminua a marcha e piore a absorção de ácido acetylsalicylic. As drogas de Myelotoxic aumentam a manifestação de hematotoxicity da droga.

A cafeína reduz o efeito de analgésicos narcóticos e drogas hipnóticas, reduz a absorção de Ca2 + preparações no tratado digestivo, aumenta a excreção de 1L + drogas na urina, acelera a absorção e realça a ação de glycosides cardíaco e aumenta a sua toxicidade. O uso conjunto de cafeína com a beta-blockers pode levar à supressão mútua de efeitos terapêuticos. Mexiletine - reduz a retirada de cafeína a 50%; a nicotina - aumenta a tarifa da retirada de cafeína.

instruções especiais

Antes da intervenção cirúrgica para reduzir a hemorragia durante a cirurgia e no período posoperativo, deve cancelar a toma da droga durante 5-7 dias e informar o doutor.

Deve ser levado em consideração que em pacientes predispostos, acetylsalicylic ácido (até em pequenas doses) reduz a excreção de ácido úrico do corpo e pode levar ao desenvolvimento de um ataque agudo da gota.

Durante o tratamento, deve deixar de usar o álcool (o risco aumentado da hemorragia gastrintestinal).

O consumo excessivo de produtos caffeinated (café, chá) no contexto do tratamento pode causar sintomas de uma dose excessiva de cafeína.

Forma de questão

Pastilhas 500 mgs + 50 mgs.

Para 10 pastilhas em um pacote de célula contornado de um filme de PVC ou PVC / PVDC e a folha metálica de alumínio imprimiram laqueado.

1 pacote de célula de circuito em conjunto com a instrução do uso coloca-se em um pacote de cartão.

Condições de armazenamento

Na embalagem original em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.

Condições de licença de farmácias

Sem receita.

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