Instrução de uso: Asentra

Forma de dosagem: pastilhas cobertas da sensação

Substância ativa: Sertaline*

ATX

N06AB06 Sertalin

Grupos farmacológicos:

Antidepressivo

A classificação (ICD-10) nosological

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenoadressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva em psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; depressão simples; Síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

Desordem de Pânico de F41.0 [inquietude paroxysmal episódica]: estado pânico; ataque pânico; Pânico; desordens pânicas

F41.2 inquietude Variada e desordem depressiva: Depressão com componentes depressivos pela inquietude; condições depressivas pela inquietude variadas; Depressão de Inquietude; Preocupar-se e humor deprimente; estado depressivo pela inquietude; preocupar-se - condições depressivas; síndrome depressiva pela inquietude; preocupar-se - Condições Neuróticas

F42 desordem Obsessiva e compulsória: síndrome obsessiva e compulsória; estados compulsórios obsessivos; síndrome obsessiva e compulsória; A Síndrome de Obsessão; A neurose de obsessão; neurose obsessiva e compulsória; Obsessão

F43.1 desordem de stress Pós-traumática: fadiga de combate; Síndrome de Catástrofe; A síndrome de sobrevivente; isolação traumática; neurose traumática; síndrome traumática; Desordem de Stress pós-traumática

Composição e forma de lançamento

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

hidrocloreto de sertraline 55.95 mgs

(correspondência com 50 mgs de sertraline); 111.9 mgs

(correspondência com 100 mgs de sertraline)

substâncias auxiliares: cálcio dihydrogen fosfato; ICC; magnésio stearate; sódio carboxymethyl amido; celulose de hydroxypropyl; talco.

composição da concha: Opadry 03H28758 (mistura pronta ao uso de hypromellose, bióxido de titânio, talco, propylene glicol)

em pacotes de células de contorno de 7 PCs.; em um pacote de cartão 4 pacotes.

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas redondas cobertas de uma concha de filme de cor branca, com uma borda chanfrada e com um entalhe em um lado.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antidepressivo.

Pharmacodynamics

Mecanismo de ação. Sertraline é um nervo inibidor específico da recompreensão serotonin (5-HT). Tem muito pouco efeito sobre a re-compreensão de norepinephrine e dopamine. Em doses terapêuticas, o sertraline bloqueia a apreensão de serotonin em plaquetas humanas. Não tem estimulação, medicamento sedativo ou ação anticholinergic. Sertraline não tem uma afinidade para muscarinic (cholinergic), serotonergic, dopaminergic, adrenergic, histaminergic, GABA ou receptores benzodiazepine.

O efeito antidepressivo observa-se em direção ao fim da segunda semana da entrada sertraline regular, ao passo que o efeito máximo só se realiza depois de 6 semanas. Diferentemente de antidepressivos tricyclic, o sertraline não aumenta o peso corporal. Sertraline não causa a dependência química mental ou física.

Pharmacokinetics

Absorto no tratado gastrintestinal em grande escala, mas lentamente. Cmax no plasma de sangue consegue-se depois 4,5-8,4 horas depois de tomar a droga no interior. A concentração de equilíbrio de sertraline no plasma de sangue consegue-se dentro de uma semana com uma entrada diária única. Bioavailability quando tomado com a comida sobe em 25%, enquanto o tempo para conseguir a concentração máxima se encurta.

Distribuição. A atadura total de sertraline à proteína é 98%. O volume da distribuição é> 20 l / quilograma.

Metabolismo e excreção. Sertraline sofre o metabolismo intensivo sobre a primeira passagem pelo fígado, sofrendo N-demethylation. O seu metabolite principal, N-desmethylsertralin, é menos ativo do que o composto de pais.

Metabolites excretam-se em urina e fezes em montantes equivalentes. Aproximadamente 0.2% de sertraline excretam-se pelos rins inalterados. T1 / 2 da droga são 22-36 horas e não dependem de idade ou gênero. Para N-desmethylsertraline, este valor é 62-104 horas.

T1 / 2 sertraline e a área abaixo da curva vezes da concentração plásmica (AUC) aumentam com o prejuízo de função de fígado. Apesar da gravidade do fracasso renal, o pharmacokinetics de sertraline não se modifica com a sua aplicação constante. Sertraline penetra no leite de peito. Os dados sobre a sua capacidade de passar pela barreira hematoplacental não estão presentes.

Sertraline não é dialyzed.

Indicações da preparação Asentra

tratamento e prevenção de depressões de vária etiologia, incl. acompanhado por um sentido de inquietude;

desordem obsessiva e compulsória (OCD);

desordem pânica;

desordem de stress pós-traumático (PTSD).

Contra-indicações

a hipersensibilidade à substância ativa ou outros ingredientes inclui-se na preparação;

uso conjunto de sertraline e nervos inibidores MAO (monoamine oxidase). Substituindo uma droga com o outro, deve abster-se de tomar antidepressivos dentro de 14 dias;

uso conjunto de sertraline com tryptophan ou fenfluramine;

epilepsia movediça;

gravidez;

período de lactação;

idade de crianças até 6 anos.

Cuidadosamente:

desordens neurológicas (inclusive desenvolvimento mental atrasado);

estados maníacos;

epilepsia;

hepatic e / ou insuficiência renal;

peso corporal reduzido;

idade de crianças mais de 6 anos.

Aplicação em gravidez e lactação

Não há resultados controlados do uso de sertraline em mulheres grávidas, portanto é necessário prescrevê-los só se o benefício esperado da mãe exceder o risco potencial do feto.

Sertraline encontra-se no leite de peito, e por isso o tratamento com esta droga durante a amamentação não se recomenda. Neste caso não há dados fiáveis sobre a segurança da sua aplicação. Se o tratamento ainda for necessário, então a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado

Da parte dos órgãos digestivos: boca seca, apetite reduzido (raramente - aumento), até anorexia, desordens dispépticas (flatulência, náusea, vômito, diarreia ou assento movediço, constipação), grampos de estômago, dor abdominal, pancreatitis, hepatite, icterícia ou insuficiência hepática.

Do sistema nervoso: sonolência, dor de cabeça, vertigem, tremor, insônia, inquietude, agitação, hipomania, mania, akathisia, paresthesia, sintomas de depressão, alucinações, agressividade, agitação, inquietude, psicose, desordens de andadura, extrapyramidal desordens, dyskinesias, tremor, convulsões. As desordens motoras mais muitas vezes observavam-se em pacientes com indicações da sua presença em uma anamnésia ou com o uso de acompanhador de antipsychotics.

Da parte do sistema genitourinary: atraso em ejaculação, libido reduzido, disfunção erétil, anorgasmia, irregularidade menstrual, gynecomastia, priapism, hyperprolactinaemia, galactorrhea.

Da parte do sistema respiratório: abafamento ou sensação de compressões de caixa torácica.

Do sistema cardiovascular: palpitação, dor torácica, hipertensão arterial, hypotension arterial, inchação, esvaimento e tachycardia (muito raramente).

Dos órgãos dos sentidos: prejuízo visual (inclusive visão nublada).

Reações alérgicas: a vermelhidão da pele, urticária, inchação das pálpebras, cara ou lábios, borbulha de pele, generalizou a coceira, multiforme exudative erythema.

Dados de laboratório: aumento reversível em atividade transaminase, thrombocytopenia, leukopenia, hyponatremia passageiro (síndrome de substância segreda inadequada de hormônio antidiouric, mais muitas vezes em pacientes idosos, e também com diuréticos ou um número de outras drogas).

Outro: a hemorragia esporádica (inclusive o nasal), hypothyroidism, aumentou a sudação, a perda de peso, a fraqueza, o bocejo, a inundação do sangue à cara. Com a cessação do tratamento sertraline, uma síndrome "de cancelamento" pode ocorrer.

Participação

Nervos inibidores de MAO. Há complicações sérias com o uso simultâneo de sertraline e nervos inibidores MAO (inclusive nervos inibidores MAO seletivos com um tipo reversível da ação - selegiline e moclobemide). Possivelmente o desenvolvimento de síndrome serotonin. As complicações semelhantes, às vezes fatais, ocorrem com a nomeação de nervos inibidores MAO no contexto do tratamento com antidepressivos que inibem a captura neuronial de monoamines ou imediatamente depois da sua retirada.

Com o uso simultâneo de nervos inibidores seletivos da apreensão neuronial inversa de serotonin e nervos inibidores MAO, hyperthermia, inflexibilidade, convulsões, myoclonus, labilidade no sistema nervoso autônomo (flutuações rápidas nos parâmetros do sistema respiratório e cardiovascular), as modificações na posição mental, inclusive a irritabilidade aumentada, marcaram a agitação, a consciência de confusão, que em alguns casos pode entrar em um estado delirante ou a quem.

As drogas que abaixam o sistema nervoso central e etanol. O uso combinado de sertraline e substâncias que abaixam o sistema nervoso central necessita a atenção fechada, também se proíbe beber o álcool durante o tratamento com sertraline.

Derivados de coumarin. Quando se co-administram com sertraline, há um aumento significante em PV. Nestes casos, recomenda-se controlar o PV no início do tratamento com sertraline e depois da sua retirada.

Interação de Pharmacokinetic

Sertraline ata à proteína de plasma de sangue. Por isso, é necessário considerar a possibilidade da sua interação com outras drogas que atam à proteína (por exemplo, diazepam, tolbutamide e warfarin).

Cimetidine. O uso simultâneo significativamente reduz o despejo de sertraline.

LS metabolizado por isoenzyme 2D6 cytochrome P450. O tratamento de longo prazo com sertraline em uma dose de 50 mgs / dia acompanha-se por um aumento na concentração de desipramine.

LS, metabolizado por outros sistemas enzymatic de cytochrome P450. Os experimentos em na interação vitro mostraram que isoenzyme CYP3A3 / 4 beta-hydroxylation de cortisol endógeno, bem como o metabolismo de carbamazepine e terfenadine, não se modifica com a administração de longo prazo de sertraline em uma dose de 200 mgs / dia. A concentração no plasma de sangue de tolbutamide, phenytoin e warfarin a longo prazo a administração de sertraline na mesma dose também não se modifica. Assim, pode concluir-se que sertraline não inibe isoenzyme CYP2C9.

Sertraline não afeta a concentração de diazepam no soro, indicando que não há inibição de isoenzyme CYP 2C19. Segundo em estudos de vitro, o sertraline não tem praticamente efeito ou minimamente inibe o isoenzyme CYP 1A2.

Lítio. O pharmacokinetics de lítio não se modifica com a administração de acompanhador de sertraline. Contudo, quando combinado, o tremor é mais comum. Bem como a nomeação de outros nervos inibidores seletivos da apreensão neuronial inversa de serotonin, o uso conjunto de sertraline com drogas que afetam a transmissão serotonergic (eg, lítio) necessita a prudência aumentada.

Drogas que afetam serotonergic transmissão. Substituindo um nervo inibidor da apreensão neuronial de serotonin com o outro, não há necessidade "durante um período da lavagem". Contudo, o cuidado deve tomar-se modificando o curso do tratamento. Tryptophan ou fenfluramine devem evitar-se em conjunto com sertraline.

Indução de enzimas microsomal no fígado. Sertraline causa a indução mínima de enzimas de fígado. A administração simultânea de sertraline e antipyrine em uma dose de 200 mgs leva a uma redução significante em T1 / 2 antipyrine, (diferencia-se só 5% da observação).

Atenolol. Com a co-administração de sertraline não modifica o seu efeito de bloqueio de beta-adrenergic.

Glibenclamide e digoxin. Com a introdução de sertraline em uma dose diária de 200 mgs de interações medicamentosas com estas drogas não se revela.

Dosar e administração

No interior.

Com a depressão e OCD em adultos, a dose inicial média é 50 mgs uma vez por dia, de manhã ou de tarde. A dose diária pode ser gradualmente, não antes do que uma semana, aumento de 50 mgs a uma dose diária máxima de 200 mgs.

Em desordens de stress pânicas e pós-traumáticas, a dose inicial de Asentra é 25 mgs uma vez por dia, de manhã ou de tarde. Durante uma semana, pode aumentar a dose a 50 mgs uma vez por dia, e logo gradualmente, não antes do que uma semana, levantar a uma dose diária máxima de 200 mgs.

Um resultado terapêutico satisfatório realiza-se normalmente depois de 7 dias da partida do tratamento. Contudo, para realizar um efeito terapêutico completo, a droga deve tomar-se regularmente durante 2-4 semanas. Em pacientes com OCD, pode precisar-se de 8-12 semanas para realizar um bom resultado. A dose mínima que fornece o efeito terapêutico conserva-se como um que apoia no futuro.

A dose inicial de Asentra de crianças da idade de 6 para 12 anos é 25 mgs sertraline uma vez por dia, de manhã ou de tarde. Depois de uma semana, pode aumentar a dose a 50 mgs uma vez por dia. Para crianças da idade de 12 para 17 anos, a dose inicial é 50 mgs uma vez por dia de manhã ou tarde. Se necessário, a dose diária pode ser gradualmente, não antes do que uma semana, aumentada de 50 mgs a uma dose diária máxima de 200 mgs. Para evitar a dose excessiva, menos peso em crianças deve considerar-se comparado com adultos, e com um aumento de dose de mais de 50 mgs / dia, a monitorização cuidadosa desta categoria de pacientes é necessária e nos primeiros sinais de uma dose excessiva, a droga deve descontinuar-se.

Em pacientes idosos, não há necessidade de uma seleção de dose especial.

Para violações da função de fígado, a droga deve administrar-se com a prudência. Em caso de violações severas da função de fígado, a dose da droga deve reduzir-se ou os intervalos entre doses devem aumentar-se.

Em pacientes com a função renal prejudicada, nenhuma correção especial do regime de dosagem se necessita.

Dose excessiva

Sintomas: síndrome de serotonin - a náusea, vômito, sonolência, modificações de ECG, mydriasis, tachycardia, agitação, vertigem, inquietude, agitação psicomotora, diarreia, aumentou a sudação, myoclonus e hyperreflexia.

Tratamento: manutenção sintomática de patency normal do tratado respiratório (oxigenação e ventilação dos pulmões) e monitorização do ritmo de coração e órgãos vitais e sistemas. Não se recomenda induzir o vômito. O uso de carvão vegetal ativado e sorbitol pode ser mais eficaz do que lavage gástrico. Não há antídotos específicos. Sertraline tem um grande volume da distribuição, com relação a isto, aumentou diuresis, a diálise, hemoperfusion ou a transfusão de sangue podem ser mal sucedidas.

Instruções especiais

Sertraline não deve administrar-se em conjunto com nervos inibidores MAO, e também dentro de 14 dias depois da descontinuação do tratamento com nervos inibidores MAO. Semelhantemente depois da retirada de sertraline dentro de 14 dias, os nervos inibidores de MAO não se prescrevem.

Deve observar-se que em pacientes que sofrem electroconvulsive terapia, não há experiência suficiente com sertraline. O êxito possível ou o risco de um tratamento tão combinado não se estudaram. Os pacientes que sofrem da depressão são em perigo para tentativas de suicídio. Este perigo persiste até o desenvolvimento da remissão. Por isso, do começo do tratamento e até que o ótimo efeito clínico se realize, os pacientes devem prover-se da supervisão médica permanente.

As mulheres da idade de gravidez durante o tratamento devem usar métodos adequados da contracepção.

Impacto na capacidade de dirigir transportes e dirigir mecanismos. A nomeação de sertraline, por via de regra, não se acompanha por uma violação de funções psicomotoras. Contudo, o seu uso simultaneamente com outras drogas pode levar a perturbação da atenção e coordenação de movimentos. Por isso, durante o tratamento com sertraline, não se recomenda dirigir transportes, equipamento especial ou tomar parte em atividades que implicam um risco aumentado.

Condições de armazenamento de Asentra

Em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C, na embalagem original.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Asentra

5 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.