Instrução de uso: Aromasin

Substância ativa Exemestane

Grupos do código L02BG de ATX Aromatase inhibitorsPharmacological

Estrogênios, gestagens; O seu homologues e antagonistas

Antineoplastic agentes hormonais e antagonistas hormonais

A classificação (ICD-10) de Nosological

C50 neoplasma Maligno de peito

O cancro do mamilo e a aréola do peito, carcinoma de Peito, a forma dependente do hormônio do cancro de peito periódico em mulheres na menopausa, cancro de peito dependente do Hormônio, carcinoma de peito Disseminada, Cancro de Peito Disseminado, cancro de peito Maligno, neoplasma Maligno do peito, cancro de peito de Contralateral, Localmente avançaram ou cancro de peito metastatic, cancro de peito Localmente distribuído, cancro de peito que ocorre Localmente, carcinoma de peito de Metastatic, Metástase de tumores de peito, carcinoma de peito de Metastatic, carcinoma de peito Inoperável, cancro de peito Incompatível, cancro de Peito em mulheres com metástases, cancro de Peito em homens com metástases, Cancro de Peito, cancro de Peito em homens, cancro Mamário, cancro de Peito com metástases distantes, cancro de Peito em mulheres posmenopausais, dependente hormonal de cancro de Peito, cancro de Peito com metástases locais, cancro de Peito com metástases, cancro de Peito com metástases regionais, cancro de Peito com metástases, Formas dependentes do hormônio comuns de cancro de peito, Cancro de Peito Comum, Cancro de Peito Periódico, Repetição de tumores de peito, cancro de Peito, cancro de peito dependente do Estrogênio, Cancro de Peito Dependente do Estrogênio, cancro de peito Disseminado com sobreexpressão de HER2, Tumores das glândulas mamárias

Composição e forma de lançamento

Pastilhas, cobertas de concha de açúcar 1 etiqueta.

Exemestane 25 mgs

Substâncias auxiliares: mannitol; Hypromellose; Polysorbate 80; Crospovidone; colóide de bióxido de silício hidrata-se; MCC; Sódio carboxymethyl amido; Magnésio stearate

Membrana: hypromellose; emulsão de Simethicone; Macrogol 6000; carbonato de magnésio; bióxido de titânio; Metilo parahydroxybenzoate; álcool de polivinil; Sacarose

Em uma bolha de 15 PCs.; em um pacote de cartão 1, 2 ou 6 bolhas.

Descrição de forma de dosagem

Em redor, biconvex pastilhas brancas ou brancas com uma sombra ligeiramente acinzentada de cor, coberta de concha de açúcar, marcada "7663", feito com pintura preta, em um lado.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - antitumor, síntese inibitiva de estrogênios.

Bloqueia aromatase e para a síntese de estrogênios (sem afetar a produção de outros hormônios de esteróide, como cortisol e aldosterona).

Pharmacodynamics

Esteróide irrevogável aromatase nervo inibidor, semelhante em estrutura à substância natural - androstenedione.

Em mulheres posmenopausais, os estrogênios produzem-se principalmente convertendo androgens a estrogênios sob a ação da enzima aromatase em tecidos periféricos. Bloquear a formação do estrogênio inibindo aromatase é um método eficaz e seletivo para tratar o cancro de peito dependente do hormônio em mulheres posmenopausais. O mecanismo da ação da droga que Aromasin® é devido a que ata irreversivelmente ao fragmento ativo da enzima, causando o seu inactivation. Em mulheres posmenopausais, a droga de Aromasin® significativamente reduz a concentração de estrogênio de soro, que começa em uma dose de 5 mgs, com uma redução máxima (> 90%) realizado com doses de 10-25 mgs. Em pacientes posmenopausais com o cancro de peito que receberam 25 mgs da droga diariamente, o nível total da enzima aromatase no corpo reduzido em 98%.

Exemestane não possui progestogen e atividade estrogenic. A atividade androgenic só menor se revela, principalmente quando as grandes doses se usam.

Aromasin® de droga não tem efeito sobre o biossíntese de cortisol e aldosterona nas glândulas supra-renais, que confirma a seletividade da droga. Neste sentido, não há necessidade da terapia de substituição com gluco-e mineralocorticoids.

Com o uso da droga até em doses baixas, um aumento leve em níveis de soro da MÃO ESQUERDA e FSH observa-se, que é característico das preparações deste grupo farmacológico e provavelmente se desenvolve com base no feedback ao nível pituitário: uma redução na concentração do estrogênio estimula a substância segreda de gonadotropins na glândula pituitária também mulheres Posmenopausais.

Pharmacokinetics

Depois da administração oral, absorve-se rapidamente, principalmente do tratado digestivo. bioavailability absoluto da droga não se estabelece. Supõe-se que se limita ao efeito extenso da primeira passagem pelo fígado. Com uma dose única de Cmax de 25 mgs no plasma é 17 ng / ml e realiza-se depois de 2 horas. O regime de alimentação simultâneo aumenta o bioavailability da droga em 40%.

Os parâmetros de Pharmacokinetic são lineares. O T1 final / 2 é aproximadamente 24 horas. Atar à proteína plásmica é aproximadamente 90%. Exemestane e o seu metabolites não atam a erythrocytes. Na recepção repetida da acumulação imprevisível eksemestana ele não se observa. O processo da biotransformação de exemestane executa-se pela oxidação do grupo de metileno na 6 posição sob a ação de CYP3A4 isoenzyme e / ou redução do grupo 17-keto sob a ação de aldoketoreductase seguido da conjugação. Os metabolites de exemestane são inativos ou menos ativos com respeito à inibição aromatase do que o composto de pais.

Os montantes aproximadamente iguais do exemestane (aproximadamente 40%) excretam-se em urina e fezes dentro de uma semana. De 0.1 a 1% excreta-se na urina inalterada. Uma relação marcada entre o efeito sistêmico da droga e idade não se estabelece.

Em pacientes com a insuficiência renal severa (Cl creatinine <30 ml / minuto) o efeito sistêmico de exemestane é 2 vezes mais alto, contudo, o ajuste de dose não se necessita.

Em pacientes com a insuficiência hepatic moderada ou severa, o efeito sistêmico de exemestan é 2-3 vezes mais alto, contudo, o ajuste de dose não se necessita.

Indicações

Cancro de peito comum em mulheres em mulheres posmenopausais naturais ou induzidas com progressão da doença no contexto de terapia de antiestrogênio, bem como com a progressão da doença depois de uso repetido de vários tipos de terapia hormonal;

Terapia de Adjuvant do cancro de peito de fase primeira em mulheres posmenopausais com receptores positivos para o estrogênio ou uma posição de receptor desconhecida depois da realização de 2-3 anos de adjuvant inicial tamoxifen terapia para reduzir o risco da reincidência (distante ou regional) e cancro de peito contralateral.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a exemestane ou qualquer outro componente da droga;

Posição endócrina pré-menopausal;

Gravidez e lactação;

infância.

Com a prudência - prejudicou o fígado ou a função de rim.

Efeitos de lado

Em geral, tolerability de Aromasin® é bom; Os efeitos indesejáveis com o uso da droga em uma dose de 25 mgs / dia são menores ou moderadamente pronunciados.

Abaixo enumeram-se as reações indesejáveis, distribuídas segundo os sistemas de corpo e a frequência: muito muitas vezes-> 10%; Muitas vezes-> 1-<10%; Às vezes-> 0,1-<1%; Raramente-> 0,01 - <0,1%.

Da parte do sistema digestivo: muito muitas vezes - náusea; Muitas vezes - anorexia, dor abdominal, vômito, constipação, dispepsia, diarreia.

Do sistema nervoso central e periférico: muito muitas vezes - insônia, dor de cabeça; Muitas vezes - depressão, vertigem, carpal síndrome de túnel.

Do lado do sistema vascular: muito muitas vezes - rubores de sangue à cara.

Dos anexos de pele e pele: muito muitas vezes - sudação; Muitas vezes - uma borbulha, alopecia.

Do sistema musculoskeletal: muito muitas vezes dores de músculo conjuntas e esqueléticas.

Outro: muito muitas vezes - fadiga aumentada; Muitas vezes - dor de localização não especificada, edema periférico ou edema das pernas.

Aproximadamente 20% de pacientes (especialmente em pacientes com lymphopenia inicial) experimentaram uma redução periódica no número de lymphocytes. Contudo, o número médio de lymphocytes nestes pacientes não se modificou significativamente com o tempo, e um aumento de acompanhador na incidência de infecções virais não se observou.

Ocasionalmente, um aumento na atividade de enzimas hepatic e AF observou-se, principalmente em pacientes com metástases de osso e fígado, bem como na presença de outras lesões de fígado (não se estabelece se estas modificações se relacionam à toma da droga ou não).

Participação

As preparações que contêm estrogênios completamente neutralizam a ação farmacológica de exemestane.

A droga metaboliza-se por cytochrome P450 (CYP) 3A4 e aldoketoreductases e não inibe nenhum dos CYP principais isoenzymes.

A inibição específica de CYP3A4 por ketoconazole não tem efeito significante sobre o pharmacokinetics de exemestane. Apesar da interação pharmacokinetic estabelecida de exemestane com rifampicin, um inducer forte de CYP3A4, a atividade farmacológica da droga Aromasin® (a supressão de estrogênios) permanece inalterado, portanto o ajuste de dose não se necessita.

Dosar e administração

No interior, preferivelmente depois de uma refeição. Adultos e pacientes de idade promovida - 25 mgs uma vez por dia.

Em pacientes com o cancro de peito de fase primeira, o tratamento com a droga recomenda-se a continuar até que a duração total da terapia hormonal adjuvant sucessiva consiga 5 anos. O tratamento de pacientes com o cancro de peito promovido é longo. Se os sinais da progressão do tumor ou os sinais do cancro de peito contralateral aparecerem, o tratamento com Aromasin® deve descontinuar-se.

Em pacientes com hepatic ou insuficiência renal, os ajustes de dose não se necessitam.

Não recomendado para uso em crianças.

Dose excessiva

Uma dose única de uma droga que pode causar a aparência de sintomas ameaçam à vida não se estabelece. O uso de exemestane em uma dose única de até 800 mgs em mulheres sãs e em uma dose diária de até 600 mgs em mulheres posmenopausais com o cancro de peito promovido tolerou-se bem.

Tratamento: sintomático, sob controle regular de funções vitais e observação cuidadosa. Não há antídotos específicos.

instruções especiais

A droga que Aromasin® não deve dar-se a mulheres com a posição endócrina premenopausal, portanto quando se justifica clinicamente posição posmenopausal deve confirmar-se determinando o nível da MÃO ESQUERDA (luteinizing hormônio), FSH (folículo hormônio estimulante) e estradiol.

A droga Aromasin® não deve prescrever-se concomitantly com preparações que contêm estrogênios.

Os pacientes devem avisar-se sobre a possibilidade de sonolência, asthenia e vertigem durante o tratamento com Aromasin®. Se estes sintomas ocorrerem, aos pacientes aconselham a abster-se de dirigir e praticar outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam a atenção aumentada e a velocidade de reações psicomotoras.

Condições de armazenamento de Aromasin®

Em uma temperatura não 30 ° C excessivos.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Aromasin®

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.