Instrução de uso: Arital mais

Substância ativa Bisoprolol + Hydrochlorothiazide

O Código C07BB07 de ATX bisoprolol em combinação com thiazide

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Hypotensive combinou o instrumento (blocker beta1-seletivo + thiazide diurético) [Beta-blockers na combinação]

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária)

Hipertensão, hipertensão Arterial, curso crítico de hipertensão Arterial, Hipertensão Essencial

A hipertensão primária, a hipertensão Arterial, as complicações de diabete, hipertensão, O aumento súbito em pressão de sangue, desordens de Hypertensive da circulação sanguínea, hypertensive condição, hypertensive crises, hipertensão, Hipertensão arterial, Hipertensão maligna, doença Hipertônica, crise de Hypertensive, Hipertensão, aceleraram a hipertensão, a hipertensão maligna, a agravação de doença hypertensive, hipertensão Passageira, hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária

A hipertensão arterial, as complicações de diabete, hipertensão, a subida súbita a pressão de sangue, desordens de Hypertensive da circulação sanguínea, hypertensive condição, hypertensive crises, hipertensão, hipertensão arterial, hipertensão maligna, crise de Hypertensive, Hipertensão, aceleraram a hipertensão, a hipertensão maligna, hypertensive crise, a agravação de doença hypertensive, hipertensão Passageira, hipertensão, hipertensão Arterial, curso crítico de hipertensão Arterial, renovascular hipertensão, hipertensão sintomática, hipertensão renal, hipertensão de Renovascular, hipertensão Sintomática

Estrutura e composição

Pastilhas, Tabela 1 coberta do filme.

substância ativa:

bisoprolol fumarate (bisoprolol hemifumarate) 2.5 mgs

6.25 mgs hydrochlorothiazide

excipients: amido de pregelatinized - 17 mgs; bióxido de silício de colloidal (Aerosil) - 1.5 mgs; lactose de monohidrato (açúcar de leite) - 40 mgs; magnésio stearate - 0.75 mgs; MCC - 32 mgs

filme de concha: o Selekoat AQ-02140 / um (Tranquilizante - hydroxypropyl - 1.65 mgs macrogol - glicol de polietileno 400 - 0.27 mgs macrogol - glicol de polietileno 6000 - 0.42 mgs do bióxido de titânio - 0.63 mgs tingem "O ocaso cheio de sol "amarelo - 0.03 mgs) - 3 mgs

Pastilhas, Tabela 1 coberta do filme.

substância ativa:

bisoprolol fumarate (bisoprolol hemifumarate), 5 mgs

6.25 mgs hydrochlorothiazide

Ingredientes adicionais: bióxido de silício de colloidal (Aerosil) - 2.1 mgs; o amido de grão de pregelatinized (engomam C * Rharm 93000) - 23.9 mgs; lactose (açúcar de leite) - 70 mgs; magnésio stearate - 0.75 mgs; MCC - 32 mgs

filme de concha: o Selekoat AQ-02140 (hypromellose - hydroxypropyl - 2.2 mgs, macrogol - glicol de polietileno 400 - 0.36 mgs macrogol - glicol de polietileno 6000 - bióxido de titânio de 0.56 mgs - 0.84 mgs tingem "o ocaso" amarelo - 0.04 mgs), - 4 mgs

As formas de droga

Pastilhas, 2.5 mgs + 6.25 mgs: cor amarela-cor-de-laranja coberta do filme, em redor, biconcave, com marca zangada. Em seção zangada: duas camadas, a camada interior quase branca.

Pastilhas 5 mgs + 6.25 mgs: cor amarela-cor-de-laranja coberta do filme, em redor, biconcave. Em seção zangada: duas camadas, a concha de núcleo amarelo-cor-de-laranja, branco.

efeito de pharmachologic

antianginal, diurético, hypotensive, antiarrhythmic, bloqueio de beta-adrenoceptor.

pharmacodynamics

Aritel® mais - combinou a preparação, que se compõe de bisoprolol e hydrochlorothiazide.

bisoprolol

β1-blocker seletivo sem atividade sympathomimetic intrínseca. Tem antihypertensive, antiarrhythmic e efeitos antianginal. Fechadura em doses baixas β1-adrenergic os receptores do coração, reduz a formação do CAMPO estimulado de catecholamines de ATP, reduz a corrente de íon de cálcio intracelular, tem um chrono-negativo, Drome, BATM e efeitos inotropic (a tarifa de coração reduz a velocidade, a condução cardíaca de inibições, reduz a excitabilidade e myocardial contractility). Com doses crescentes de blocos de receptores β2-adrenergic.

PR no início do uso de β-blockers durante 24 primeiras horas aumenta-se (em consequência do aumento recíproco na atividade da estimulação α-adrenoceptor e remoção de receptores β2-adrenergic), depois que 1-3 dias atrás ao original, mas com a nomeação de longo prazo se reduz.

O efeito hypotensive associou-se com a produção cardíaca reduzida, a supressão da estimulação compreensiva de navios de sangue periférico, redução da atividade do RAAS inibindo o β-adrenoceptor juxtaglomerular máquina de rim (que leva a uma redução na substância segreda renin), a restauração da sensibilidade do baroreceptors do arco aórtico (não ocorre realçando a sua atividade em resposta a uma redução d.C.) e a influência do sistema nervoso central. Quando o efeito de hipertensão se desenvolve depois de 2-5 dias, operação estável - por 1-2 meses.

hydrochlorothiazide

Diuréticos de Thiazide. Reduz a reabsorção de sódio no segmento cortical do laço de Henle, sem afetar a sua porção que se estende na medula renal. Bloqueia anhydrase carbônico no tubule enrolado proximal, aumenta a excreção de íons de potássio de rim, fosfatos e bicarbonatos. Praticamente nenhum efeito sobre posição ácida e baseada. Aumenta a excreção renal de íons de magnésio; atrasos no corpo de íons de cálcio e inibições a excreção de urate. O efeito diurético desenvolve-se durante 1-2 horas, consegue um máximo depois de 4 horas, mantidas durante 6-12 horas. As reduções de efeito diuréticas com uma redução na tarifa de filtração glomerular, e para pelo valor de menos de 30 ml / minuto.

Pharmacokinetics

bisoprolol

Depois que a absorção oral do tratado gastrintestinal é 80-90%. A comida não afeta o ponto da absorção. Tmax plásmico é 2-4 horas. Proteína de plasma de comunicação aproximadamente 30%. Pobre penetram o BBB e barreira placental. A substância segreda de leite de peito é insignificante. Metaboliza-se no fígado. T1 / 2-. 9-12 horas excretadas pelos rins (50% - inalterado), menos de 2% - pelos intestinos.

hydrochlorothiazide

Se a ingestão se absorve rapidamente, mas incompleta. Tmax no plasma de sangue é aproximadamente 4 horas Bioavailability-. 60-80%. A comunicação à proteína plásmica é 40%. Penetra pela barreira placental e excreta-se no leite de peito. Não faça metabolizado. Informa as notícias, basicamente inalteradas por filtração glomerular e substância segreda tubular ativa. T1 / 2 - sobre de 8 horas.

Indicações da droga Aritel® mais

Hipertensão leve para moderar a gravidade.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a bisoprolol e outros ingredientes;

hipersensibilidade a hydrochlorothiazide ou outra sulfonamida;

asma bronquial;

doença pulmonar obstrutiva crônica;

fracasso de coração crônico (CHF) de decompensated;

choque de cardiogenic;

síndrome seio doente (inclusive bloco de sinoatrial);

Bloqueio de MÉDIA II e III nível sem líder;

bradycardia (tarifa de coração menos de 50 golpes / minuto);

angina de variantes (angina de Prinzmetal);

pheochromocytoma (sem uso simultâneo α-blockers);

diabete pouco manejável;

As perturbações expressas de circulação periférica (inclusive a síndrome de Raynaud);

hypotension severo (Hg de menos de 100 mm triste..);

hypokalaemia refratário, hyponatraemia, hypercalcaemia;

acidose metabólico;

hypovolemia;

fracasso renal agudo;

fracasso renal crônico (Cl creatinine menos de 30 ml / minuto);

uso simultâneo com floctafenine, sultopride;

uso de acompanhador de drogas antiarrhythmic;

uso de acompanhador de lítio de drogas;

nervos inibidores MAO simultâneos (exceto nervos inibidores MAO-B);

intolerância de lactose, lactase deficiência ou glicose-galactose malabsorption;

gravidez;

lactação;

a idade de 18 anos (a eficácia e a segurança se estabeleceram).

Precauções: condução desensitizing terapia; bloco de MÉDIA de mim grau; psoríase; ischemia cardíaco; insuficiência hepática; fracasso renal (Cl creatinine mais de 30 ml / minuto); hyperthyroidism; pheochromocytoma (durante o tratamento com α-blockers); hyperthyroidism; água e desordens de eletrólito (hyponatremia, hypokalemia, hypercalcemia); gota; cardiomyopathy restritivo; defeito de coração congênito ou válvula de coração com prejuízo hemodynamic severo; dieta estrita; depressão (inclusive história); myasthenia gravis; pacientes idosos.

Gravidez e amamentação

Contra-indicado em gravidez e durante a amamentação.

Efeitos de lado

Do sistema nervoso central e periférico: fadiga, asthenia, inquietude, vertigem, dor de cabeça, sonolência ou insônia, depressão, memória / desordem de atenção, síncope, vertigem, sentindo membros frios e entorpecidos, convulsões, paraesthesia, hypoesthesia, hyperesthesia, alucinações, pesadelos.

Do CCC: seio bradycardia, redução marcada de pressão de sangue, perturbação de condução de MÉDIA, ventricular arrythmia, o posUral hypotension, pioramento de fluxo de fracasso de coração, edema periférico.

O sistema respiratório: em pacientes predispostos - laryngo e bronchospasm, dispneia, rhinitis, sinusite, faringite, congestão nasal.

Do sistema digestivo: a dor abdominal, úlcera péptica, gastrite, dispepsia, seca a mucosa oral, a náusea, o vômito, a diarreia, a constipação, a hepatite, a icterícia.

Do sistema musculoskeletal: fraqueza de músculo, espasmos dos músculos de bezerro, arthralgia, inclusive dor no peito, costas, pescoço, febre intermitente claudication.

Dos sentidos: a visão nublada, audição prejudicada, reduziu a produção de glândulas lacrimais (para considerar-se em pacientes que usam lentes de contato), a secura e a irritabilidade de olhos, conjuntivite.

Com o sistema genitourinary: violação de potência / libido, cistite, cólica renal, polyuria, nefrite intersticial.

De sistema endócrino: hiperglicemia (em pacientes com diabete dependente da insulina), hipoglicemia (em pacientes que recebem insulina).

Reações alérgicas: borbulha de pele, urticária, purpura, fotosensibilidade, anaphylaxis.

Para a pele: a borbulha, acne, prurido, aumentou a sudação, a inundação da pele, exfoliative dermatite, exacerbação da psoríase, alopecia.

Indicadores de laboratório: aumento em fígado transaminases, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hiperglicemia, glycosuria, hyperuricemia, aumento reversível na concentração de creatinine e ureia no plasma de sangue, violações de equilíbrio de eletrólito de água, alkalosis metabólico, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.

Efeito sobre o feto: retardação de crescimento intrauterina, hipoglicemia, bradycardia.

Outro: gota, síndrome de retirada (hipertensão), ganho de peso.

Participação

Com o uso simultâneo da droga Aritel® mais com phenytoin (com em / na introdução) e drogas da inalação a anestesia geral (os derivados do hidrocarboneto) pode amplificar a gravidade cardiodepressive ação e a probabilidade da redução excessiva da pressão de sangue (devido ao conteúdo na composição da droga bisoprolol).

O despejo de lidocaine e xanthine pode diminuir devido a um aumento possível nas suas concentrações plásmicas, especialmente em pacientes com o despejo inicialmente aumentado de theophylline (devido ao conteúdo na preparação de bisoprolol).

Com a aplicação simultânea de cálcio e / ou vitamina D pode desenvolver hypercalcemia em grandes doses e aumenta o risco do acidose metabólico (devido ao conteúdo na composição da droga hydrochlorothiazide).

Mais Aritel® contra-indicado para uso em combinação com floctafenine, sultopride, nervos inibidores de MAO (nervos inibidores de MAO com a exceção do tipo B).

Possivelmente fortalecendo o efeito hypotensive da droga Aritel® mais, enquanto o uso de antidepressivos, neuroleptics, CCB (amlodipine, felodipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine), nervos inibidores EXCELENTES (inclusive captopril, enalapril), irbesartan, diuréticos, clonidine, sympatholytic, hydralazine e outro antihypertensives.

Enfraquecimento possível do efeito hypotensive da droga Aritel® mais, enquanto a nomeação com corticosteróides (para uso regular), estrogênios, NSAIDs (indomethacin, piroxicam, naproxen, phenylbutazone) e tetrakozaktidom.

Enquanto o uso da droga Aritel® mais pode aumentar os efeitos de não-depolarizar o músculo relaxants e o efeito de anticoágulo de derivados coumarin.

glycosides cardíacos, methyldopa, reserpine, guanfacine, CCB (verapamil, diltiazem, amlodipine, felodipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine), antiarrhythmic agentes, bem como instrumentos que podem iniciar o tipo de arrhythmia "pirueta" (astemizole, erythromycin, pentamidine, sparfloxacin, terfenadine), aumentam o risco do desenvolvimento e / ou o aumento de bradycardia, bloco de MÉDIA e fracasso de coração.

Em uma aplicação com hypokalemia possível sotalol e desenvolvimento de tipo "de pirueta" de ventricular arrhythmia.

Com o uso simultâneo da droga Aritel® mais com sais de lítio pode aumentar a concentração do último no sangue a níveis tóxicos.

A eficácia de insulina e agentes hypoglycemic da recepção pode cair em.

Os alcalóides de Non-hydrogenated ergot aumentam o risco de desordens circulatórias periféricas.

Com o uso simultâneo da droga Aritel® mais alergênios usados para a imunoterapia ou alergênio extrai para testes de pele, bem como com allopurinol ou iodo radiopaque instrumentos diagnósticos para o em / na introdução, o risco de reações alérgicas.

Quando a administração de acompanhador da droga Aritel® mais com mefloquine pode desenvolver bradycardia; carbamazepine - hyponatremia; com cyclosporine - elevação de soro creatinine.

Sulfasalazine aumenta a concentração de bisoprolol no plasma de sangue; o rifampicin - encurta o T1 / 2 bisoprolol.

Bisoprolol e hydrochlorothiazide não devem combinar-se com outras drogas do grupo de β-blockers.

Dosar e administração

No interior, engolindo inteiro, sem mastigação, com uma pouca quantidade de água. Aritel® mais recomenda-se a tomar de manhã, durante uma refeição.

A dose inicial recomendada é 2.5 mgs bisoprolol + hydrochlorothiazide 6.25 mgs 1 vez por dia.

Para o ajuste individual da dosagem Aritel® mais está disponível nas seguintes doses: 2.5 mgs bisoprolol e 6.25 mgs hydrochlorothiazide; Bisoprolol 5 mgs e 6.25 mgs de hydrochlorothiazide.

Cada aumento subsequente na dose deve executar-se não menos de 2 semanas.

Se um aumento na dose da droga se tolerar pobremente pelo paciente, a dose pode reduzir-se.

Os pacientes com fígado moderadamente prejudicado e função de rim e ajuste de dose de pacientes idoso necessitam-se.

Em pacientes com fígado severamente prejudicado e rim (Cl creatinine mais de 30 ml / minuto) a dose diária máxima de bisoprolol não deve exceder 10 mgs.

A duração de curso estabelece-se pelo seu doutor.

Dose excessiva

Sintomas: redução marcada de pressão de sangue, bradycardia, fracasso de coração congestivo, ventricular golpes prematuros, bloco de MÉDIA, convulsões, bronchospasm.

Tratamento: lavage gástrico, a nomeação de absorvente, terapia sintomática. Em caso da redução pronunciada do sangue a pressão é necessária para dar ao paciente uma posição horizontal com pernas levantadas, tomar medidas para compensar o BCC. Bradycardia / v atropine em uma dose de 1-2 mgs, glucagon em uma dose de 12 mgs (reduzem a velocidade de bolus), se necessário - como uma infusão em uma dose de 1.10 mgs / hora. A epinefrina posteriormente destinada (adrenalina) em uma dose de 15-85 mgs (introdução que pode repetir-se, mas o total não deve exceder 300 microgramas) ou dopamine em uma dose de 2.5-10 mgs / quilograma / minuto. No fracasso de coração agudo mostra o glycosides cardíaco, diuréticos, glucagon. Se não há sinais do edema pulmonar, eu / marcou soluções plazmozameschayuschie na sua falta de eficiência - epinefrina, dopamine, dobutamine. Quando ventricular arrhythmia aplicou lidocaine. No qual o bloqueio de MÉDIA desenvolvido deve estar em / para entrar em 1-2 mgs de atropine, epinefrina, ou instalar um líder temporário. Em convulsões o diazepam recomendou eu / O. Quando β2-agonists inalados de bronchospasm se administram.

instruções especiais

Durante a terapia com Aritel® mais necessita a monitorização de tarifa de coração e pressão de sangue (no início do tratamento - diariamente, então - 1 cada 3-4 meses), a glicose de sangue em pacientes com a diabete (1 cada 4-5 meses). Os pacientes idosos devem começar-se com a formulação da preparação que contém uma dose baixa de bisoprolol. Isto necessita a monitorização regular de pacientes, também se recomenda controlar a função renal (1 cada 4-5 meses). É necessário treinar o método de cálculo de tarifa de coração do paciente.

É necessário reduzir a dose Aritel® mais (reduzindo o conteúdo no bisoprolol) descansando a tarifa de coração é menos de 50-55 u. / Min.

Durante a terapia com Aritel® mais também deve controlar a realização de posição ácida e baseada e eletrólitos (potássio, sódio, cálcio).

A atenção especial necessita-se em casos da cirurgia abaixo da anestesia geral em pacientes que recebem β-blockers. Tais pacientes devem ser Aritel® abolido mais 48 horas antes da cirurgia, para prevenir um anesthesiologist mais que o paciente toma a droga Aritel®. Como um meio da anestesia geral deve escolher a droga com o efeito inotropic negativo mínimo.

bisoprolol

A descontinuação da terapia deve ser gradual, em particular com a coronária de acompanhador doença de coração. Reduza a dose mais de 2 semanas. Se necessário, execute a terapia apropriada para prevenir golpes.

Em asma bronquial e tratamento COPD inicia-se com uma dose mínima. Pre conduta testes respiratórios funcionais. Com o desenvolvimento de bronchospasm β-agonists prescrito.

Quando o tratamento de fracasso de coração de acompanhador se executa sob a supervisão de um doutor, em doses mínimas.

Considerando o efeito negativo de dromotropic o β-blockers deve usar-se com a prudência em pacientes com o bloqueio de MÉDIA de mim grau.

Em pacientes com desordens circulatórias periféricas (a doença de Raynaud) o β-blockers pode exacerbar a doença, portanto a droga é contra-indicada nestes pacientes (ver. "Contra-indicações").

Quando Aritel® thyrotoxicosis mais (devido ao conteúdo no bisoprolol) pode mascarar sinais clínicos (eg tachycardia).

Os pacientes com pheochromocytoma não devem prescrever-se a droga enquanto não sido tratou α-blockers. Durante o tratamento necessita a monitorização da pressão de sangue.

Recomenda-se descontinuar a terapia com Aritel® mais no desenvolvimento da depressão causada tomando β-blockers (devido ao conteúdo no bisoprolol). Os pacientes idosos tratam-se com uma dose baixa, o paciente sob o controle.

Os pacientes com a diabete de acompanhador devem estar sabendo a possibilidade da hipoglicemia e a necessidade da monitorização regular de níveis de glicose de sangue (especialmente em caso de hypokalemia). Bisoprolol pode mascarar os sintomas da hipoglicemia (tachycardia, palpitações, suando).

Pacientes que usam lentes de contato, deve ter cuidado usando a droga Aritel® mais, como o β-blockers pode reduzir a produção da glândula lacrimal.

A terapia β-blockers pode exacerbar a psoríase.

Os pacientes que têm uma história de reações anafilácticas (especialmente floctafenine ou drogas desensitizing), β-blocker tratamento podem exacerbar estas reações e levar ao desenvolvimento da resistência a doses convencionais da epinefrina.

Os atletas devem informar-se que esta droga pode produzir resultados falsos e positivos durante o doping de testes.

hydrochlorothiazide

Necessário para controlar o nível de sódio no sangue (especialmente nas pessoas idosas e na cirrose de fígado). É necessário controlar a concentração do potássio no sangue de pacientes idosos com a cirrose, acompanhada por edema, ascites, doença de artéria coronária ou fracasso de coração, com o intervalo QT prolongado. Hypokalemia aumenta o risco de arrhythmias, aumenta a toxicidade de glycosides cardíaco. A primeira definição da concentração do potássio no sangue deve manter-se durante a 1a semana do tratamento.

Thiazides pode reduzir a excreção urinária de cálcio, que leva a um hypercalcemia temporário. hypercalcemia temporário pode relacionar-se a hyperparathyroidism não diagnosticado.

Em pacientes com hyperuricemia aumentou o risco de ataques de gota (a dose selecionada individualmente sob o controle de ácido úrico nos níveis de soro de sangue). Antes de examinar a função do tratamento de glândulas de paratiróide com Aritel® mais deve descontinuar-se, desde então no contexto da sua recepção pode ocorrer hypercalcemia passageiro.

Os diuréticos de Thiazide são eficazes no normal ou ligeiramente reduzidos (creatinine concentração menos de 25 mgs / ml, ou 220 mmol / l) função renal.

Hypovolemia leva à redução da filtração glomerular, que leva a um aumento na ureia e creatinine no sangue de pacientes com a função renal normal. Em pacientes com o fracasso renal crônico pode aumentar as violações existentes.

É necessário cancelar antes do estudo em sangue e urina catecholamines e ácido de Normetanephrine vanillylmandelic; ri de anticorpos antinucleares.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas. Durante o período do tratamento deve ter cuidado dirigindo e a ocupação de outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam alta concentração e reações de velocidade psicomotoras.

Forma de lançamento

Pastilhas, cobertas do filme, 2.5 mgs + 6.25 mgs. Em bolhas feitas de filme de PVC e folha metálica de alumínio imprimiu a patente para 7, 10 ou 30 partes. 1, 2, 4 bolhas em 7 PCs. ou 1, 2, 3, 5, 10 contorno de pacotes celulares 10 PCs. ou 1, 3 bolhas a 30 PCs. uma pilha de cartão.

Pastilhas, cobertas do filme, 5 mgs + 6.25 mgs. Em bolhas feitas de filme de PVC e folha metálica de alumínio imprimiu laqueado 10, 15 ou 30 partes. 1, 3, 6 pacotes de célula de contorno de 10 partes. ou 2, 4 bolhas a 15 PCs. ou 1, 2 bolhas a 30 PCs. uma pilha de cartão.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condição de armazenamento

Em um lugar seco, escuro em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Prazo da validade

2 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.