Instrução de uso: Aripiprazole

Forma de dosagem: pó de substância

Substância ativa: Aripiprazole *

Composição

1 pastilha contém:

Substância ativa

Aripiprazole 10.00 mgs / 15.00 mgs / 30.00 mgs;

Excipients:

celulose microcristalina (GRAU DE DOUTORADO de Avicel 102) 40.75 mgs / 61.13 mgs / 122.25 mgs; celulose silicified microcristalino (mistura de celulose microcristalina de 98% e bióxido de silício de 2%) (Prosolv HD 90) 55.00 mgs / 82.50 mgs / 165.00 mgs; bióxido de silício colloidal 3.00 mgs / 4.50 mgs / 9.00 mgs anidros; carmellose (NS 300) 20.00 mgs / 30.00 mgs / 60.00 mgs; crospovidone (Polyplasdone XL) 5.00 mgs / 7.50 mgs / 15.00 mgs; xylitol (Xylisorb 300) 5.00 mgs / 7.50 mgs / 15.00 mgs; aspartame 3.00 mgs / 4.50 mgs / 9.00 mgs; potássio acesulfame 3.00 mgs / 4.50 mgs / 9.00 mgs; ácido de tartaric 3.00 mgs / 4.50 mgs / 9.00 mgs; sabor de abacaxi 501085 0.75 mgs / 1.12 mgs / 2.25 mgs AR0551; magnésio stearate 1.50 mgs / 2.25 mgs / 4.50 mgs.

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas com uma dosagem de 10 mgs.

Pastilhas chatas redondas com uma chanfradura de branco a amarelo-claro com uma superfície áspera. Em um lado de risco. Um odor relativo a fruta leve permite-se.

Pastilhas com uma dosagem de 15 mgs.

Pastilhas chatas redondas com uma chanfradura de branco a amarelo-claro com uma superfície áspera. Em um lado de risco. Um odor relativo a fruta leve permite-se.

Pastilhas com uma dosagem de 30 mgs.

Em redor biconvex de branco a pastilhas amarelo-claras com uma superfície áspera. Em um lado de risco. Um odor relativo a fruta leve permite-se.

Grupo farmacológico

Reagente antipsicótico (antipsicótico)

Pharmacodynamics

Supõe-se que o efeito terapêutico de aripiprazole em esquizofrenia e desordem bipolar datilografa causei por uma combinação de atividade agonistic parcial sobre dopamine D 2 e 5 receptores-nt1a-serotoninovyh e atividade antagônica contra 5 receptores-nt2-serotoninovyh. Aripiprazole possui alto na afinidade vitro para D 2 - D 3 e - dopamine receptores, 5-HTia - e 5 - HT 2a-serotoninovym receptores e afinidade moderada para D 4 - dopamine e 5-HT2C - e 5-NT7-serotoninovym, α 1-adrenoreceptors e H1-

Aripiprazole distribui-se intensivamente em tecidos, com um volume evidente da distribuição de 4.9 l / quilograma. No momento de concentrações terapêuticas no sangue, os aripiprazole e o seu metabolite principal atam-se quase completamente (mais de 99%) com a proteína de plasma de sangue, principalmente com albumins.

Biotransformação.

Aripiprazole sofre o metabolismo pré-sistêmico só até um ponto mínimo. Aripiprazole metaboliza-se no fígado de três modos: dehydrogenation, hydroxylation e N-dealkylation. Segundo em experimentos de vitro, dehydrogenation e hydroxylation de aripiprazole ocorre sob a ação de CYP 3 Uns 4 e CYP 2 D 6 isoenzymes, e N-dealkylation catalisa-se por CYP 3 Uns 4 isoenzyme. Aripiprazole é a substância ativa principal no sangue (metabolites têm a atividade farmacológica baixa). No estado de equilíbrio, a área abaixo da curva vezes da concentração (AUC) de dehydroaripiprazole é aproximadamente 40% do aripiprazole AUC no plasma.

Eliminação.

Depois que uma direção única de etiquetado [14C] aripiprazole, aproximadamente 25% e 55% da radioatividade determina-se em urina e fezes, respectivamente. Menos de 1% de aripiprazole inalterado determina-se na urina, e aproximadamente 18%) da dose aceita é inalterado no intestino. O despejo total de aripiprazole é 0.7 ml / minuto / quilograma, principalmente devido à excreção pelo fígado. Em pacientes com uma atividade baixa de CYP 2 D 6 isoenzyme, em comparação com pacientes com a alta atividade CYP2D6 isoenzyme, a concentração aripiprazole aumenta-se em 80%, mas a concentração de dehydroaripiprazole se reduz em 30%. A meia-vida avara de aripiprazole é aproximadamente 75 horas em pacientes com uma alta atividade CYP2 D6 isoenzyme e 146 horas em pacientes com a atividade isopyrenal baixa. A concentração de equilíbrio realiza-se depois de 14 dias. Com múltipla administração, o aripiprazole acumula. Os pharmacokinetics de aripiprazole no estado de equilíbrio são proporcionais à dose. Não houve flutuações diárias na distribuição de aripiprazole e o seu metabolite dehydroaripiprazole.

Pharmacokinetics em grupos pacientes específicos

Pacientes do mais velho grupo de idade

As diferenças de idade nos parâmetros de pharmacokinetics de aripiprazole não se estabeleceram.

Soalho

As diferenças nos parâmetros de pharmacokinetics em homens e mulheres não se revelaram.

Corrida

As diferenças clínicas em parâmetros pharmacokinetic, dependendo da corrida, não se estabelecem. A fumagem não ataca o pharmacokinetics. Os parâmetros de pharmacokinetics de aripiprazole e o seu metabolite em pacientes com a disfunção renal severa não se diferenciam daqueles em voluntários sãos.

Função de fígado prejudicada

Depois de uma administração única de aripiprazole por pacientes com a cirrose, não houve efeito significante da disfunção de fígado no pharmacokinetics de aripiprazole e dehydroaripiprazole. Contudo, o estudo foi pequeno, que não leva em conta uma conclusão inequívoca.

Indicações

Tratamento de esquizofrenia.

O tratamento de episódios maníacos com o tipo I a desordem bipolar de severidade moderada e severa e prevenção de um novo episódio maníaco em adultos que desenvolvem episódios predominantemente maníacos que são treatables com aripiprazole.

Suplemento à terapia com lítio ou ácido valproic do tratamento de episódios maníacos ou variados no primeiro tipo da desordem bipolar com ou sem sintomas psicóticos e terapia de manutenção para prevenir a reincidência em pacientes com o tipo I desordem bipolar.

Adição a terapia antidepressiva de desordem depressiva principal.

Contra-indicações

A hipersensibilidade a aripiprazole ou qualquer outro componente que é parte da droga.

Idade a 18 anos.

Período de amamentação.

Cuidadosamente

Em pacientes com doenças cardiovasculares (com a doença de coração coronária ou com o infarto do miocárdio, com fracasso de coração e desordens de condução), predisposição de condições e doenças cerebrovascular a hypotension arterial (desidratação, hypovolemia e toma antihypertensive drogas) com relação à possibilidade de desenvolver orthostatic hypotension, em pacientes com convulsões ou com doenças nas quais os grampos são possíveis; em pacientes com um risco aumentado de hyperthermia, por exemplo, com esforço físico intenso, superaquecimento, m holinoblokatorov, desidratação (devido à capacidade de neuroleptics de interromper thermoregulation); em pacientes com um risco aumentado de pneumonia de aspiração devido ao risco de função motora prejudicada do esôfago e aspiração; em pacientes com obesidade e na presença de diabete em uma história de família; em pacientes com alto risco de suicídio (doenças psicóticas, desordens bipolares, desordem depressiva principal); em pessoas na idade de 18-24 anos com relação a risco de desenvolvimento de comportamento suicida.

Se tiver alguma destas doenças, consulte um doutor antes de tomar a droga.

Aplicação em gravidez e lactação

Os estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não se conduziram. É necessário avisar pacientes que devem informar imediatamente o doutor sobre o ataque da gravidez no contexto do tratamento, também deve informar o doutor sobre a gravidez planejada. Aripiprazole OD-Teva pode tomar-se durante a gravidez só se o benefício potencial à mãe for maior do que o risco potencial ao feto. Conhece-se que em recém-nascidos cujas mães tomaram antipsychotics durante o III trimestre da gravidez, no período postpartum há um risco de desenvolver desordens extrapyramidal e / ou síndrome de retirada. Mostraram excitação, hipertensão de músculo ou hypotension, tremor, sonolência, síndrome de aflição respiratória, transtornos alimentares. Estes sintomas foram da gravidade variada; às vezes passado sem tratamento, em outros casos, os recém-nascidos precisaram do cuidado intensivo e continuaram a hospitalização. Aripiprazole penetra no leite de peito. Se necessário, a amamentação cancela-se.

Dosar e administração

As pastilhas de Aripiprazole OD-Teva são dispersible na cavidade oral destinada para a administração oral. Uma pastilha dispersible na cavidade oral deve colocar-se na cavidade oral na língua onde rapidamente se dissolve na saliva. Pode tomar-se com ou sem um líquido. A extração de uma pastilha dispersible na cavidade oral da cavidade oral em uma forma inalterada é difícil. Desde que a pastilha dispersible na cavidade oral é frágil, deve tomar-se imediatamente depois de abrir a bolha. Alternativamente, a pastilha dispersible na cavidade oral dissolve-se na água e a interrupção resultante é bêbeda.

Esquizofrenia

A dose inicial recomendada é 10-15 mgs uma vez por dia, apesar do regime de alimentação. A eficácia da droga confirma-se na variedade de dose de 10 para 30 mgs / dia. Contudo, aumentando a dose mais de 15 mgs / o dia não aumenta a eficácia da droga. A dose aumenta-se não antes do que durante 2 semanas. A dose de manutenção habitual é 15 mgs por dia. Recomenda-se examinar regularmente pacientes sobre a necessidade de continuar a terapia.

Episódios maníacos ou variados em desordem bipolar

Monoterapia.

A dose inicial recomendada é 15 mgs uma vez por dia, apesar do regime de alimentação. A modificação de dose, se necessário, executa-se com um intervalo de pelo menos 24 horas. Em episódios maníacos, a eficácia da droga em doses de 15-30 mgs por dia durante 3-12 semanas demonstrou-se. A segurança de doses acima de 30 mgs / dia em pesquisas clínicas não se avaliou.

Vigiando pacientes com o tipo I desordem bipolar quem tiveram um episódio maníaco ou variado quem tiveram estabilização de sintoma contra a terapia com drogas em doses de 15 ou 30 mgs / dia em uma dose inicial de 30 mgs / dia durante 6 semanas e logo durante 6 meses e 17 novos meses, um perfil favorável de tal terapia de manutenção estabelece-se. Periodicamente, os pacientes devem examinar-se para determinar se continuar apoiando a terapia.

Como um suplemento a terapia com lítio ou ácido valproic.

A dose inicial recomendada é 15 mgs uma vez por dia, apesar do regime de alimentação. A dose pode aumentar-se a 30 mgs por dia, dependendo das indicações.

Vigiando pacientes com o tipo I de desordem bipolar, um efeito favorável da terapia de manutenção com aripiprazole em doses de 10 para 30 mgs por dia como uma terapia adicional de lítio ou ácido valproic estabeleceu-se. Periodicamente, os pacientes devem examinar-se para determinar se continuar apoiando a terapia.

Terapia adicional de desordem depressiva principal

Como um suplemento ao tratamento com antidepressivos, recomenda-se prescrever a droga em uma dose inicial de 5 mgs por dia; se necessário e bom tolerability da terapia, a dose diária pode aumentar-se em 5 mgs por semana a um máximo, mas não mais de 15 mgs por dia. Periodicamente, os pacientes devem examinar-se para determinar se continuar apoiando a terapia.

Use em grupos pacientes especiais

Pacientes com insuficiência renal. Os ajustes de dose de prescrever pacientes com a insuficiência renal não se necessitam.

Pacientes com insuficiência hepatic.

Os ajustes de dose de prescrever pacientes com a insuficiência hepática não se necessitam, mas uma dose de 30 mgs deve administrar-se com a prudência.

Use em pacientes mais velhos do que 65 anos.

A correção da dose não se necessita.

Efeito do sexo do paciente no regime de dosagem.

O regime de dosagem de pacientes de ambos os sexos é o mesmo.

O efeito de fumagem no regime de dosagem.

O regime de dosagem de fumagem e pacientes de não-fumantes é o mesmo.

Correção de dose com terapia de acompanhador.

Com o uso simultâneo da droga e os nervos inibidores potentes do CYP 3 Uns 4 isoenzyme (eg, ketoconazole, clarithromycin), a dose de aripiprazole reduz-se por um fator de 2. Com o cancelamento de CYP 3A4 isoenzyme nervos inibidores, a dose de aripiprazole aumenta-se. Com o uso simultâneo da droga e os nervos inibidores potentes do CYP 2 D 6 isoenzyme (eg, quinidine, fluoxetine), a dose de aripiprazole reduz-se por um fator de 2. Com o cancelamento de nervos inibidores de isoenzyme CYP 2 D 6 ou CYP 3 Uns 4, a dose de aripiprazole aumenta-se. Se Aripiprazole OD-Teva se prescrever como uma terapia adjunctive em pacientes com a desordem depressiva principal, nenhum ajuste de dosagem se necessita. Com uso simultâneo da droga e nervos inibidores potentes de CYP 3 Uns 4 isoenzymes (eg, ketoconazole, clarithromycin) e CYP 2 D 6 (eg, quinidine, fluoxetine), o dozearipiprazole reduz-se de 4 pregas. Com o cancelamento de CYP 3 potente Uns 4 e / ou nervos inibidores CYP 2 D 6 isoenzymes, a dose de aripiprazole aumenta-se. Com o uso simultâneo da droga e os nervos inibidores potentes, moderados ou débeis do CYP 3 Uns 4 e CYP 2 D 6 isoenzymes, a dose de aripiprazole reduz-se de 4 pregas e logo titrated até que o ótimo efeito terapêutico se realize. Os pacientes com uma atividade baixa da dose isoenzyme CYP 2 D 6 reduzem-se por 2 vezes e posteriormente titrated para realizar o ótimo efeito terapêutico. Se os pacientes com uma atividade baixa de CYP 2 D 6 isoenzyme simultaneamente com aripiprazole usarem nervos inibidores potentes de CYP 3 Uns 4, em tais casos uma redução quádrupla da dose de aripiprazole indica-se.

Com o uso simultâneo da droga e potencial inducers de CYP 3 Uns 4 isoenzyme (eg, carbamazepine), a dose de Aripiprazole OD-Teva dobra-se. O aumento adicional na dose da droga executa-se considerando as indicações clínicas. Quando o inducers de CYP 3 Uns 4 isoenzyme cancelam-se, a dose de aripiprazole pode reduzir-se a 10-15 mgs / dia.

Efeitos de lado

A frequência de efeitos de lado dá-se conforme a seguinte gradação: muito muitas vezes:> 10%; muitas vezes:> 1% e <10%; infrequentemente:> 0.1% e <1%; raramente:> 0.01% e <0.1%; muito raramente: <0.01%.

Do hematopoiesis:

raramente - leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia.

Do sistema cardiovascular:

muitas vezes - orthostatic hypotension, tachycardia;

bradycardia infrequente, palpitações, infarto do miocárdio, prolongamento de intervalo de QT, detenção cardíaca, hemorragia, atrial fibrillation, fracasso de coração, atrioventricular bloqueio, myocardial ischemia, trombose de veia profunda, flebite, extrasystole; raramente - vasovagal síndrome, atrial adejo, supraventricular tachycardia, ventricular tachycardia, thrombophlebitis, hemorragia intracranial, ischemia cerebral;

muito raramente - esvaimento, alta pressão de sangue (BP);

a frequência não se define - thromboembolism (inclusive embolia pulmonar e trombose de veia profunda dos membros inferiores).

Do sistema nervoso:

muito muitas vezes - insônia, sonolência, dor de cabeça, akathisia (em pacientes com desordem bipolar e no tratamento de depressão em combinação com antidepressivos);

muitas vezes - vertigem, tremor, extrapyramidal síndrome, agitação psicomotora, depressão, nervosidade, hostilidade, pensamentos suicidas, pensamentos maníacos, confusão, a resistência à execução de movimentos passivos (síndrome "de roda dentada"), letargia, reduziu a concentração, sedação;

infrequentemente - dystonia, músculo se contrair, paresthesia, tremor de membro, bradykinesia, baixo / o alto libido, impotência, reações pânicas, apatia, perda de memória, estupor, amnésia, golpe, hiperatividade, depersonalization, dyskinesia, síndrome de pernas agitada, myoclonus, humor abaixado, aumentou reflexos, redução de velocidade da função mental, aumentou a sensibilidade a substâncias irritantes, violação da reação oculomotor; raramente - delírio, a euforia, bucco-glossal síndrome, akinesia, depressão da consciência (abaixo à perda da consciência), reduziu reflexos, pensamentos obsessivos, síndrome neuroleptic maligna; muito raramente - desordem de discurso, convulsões.

Do sistema digestivo:

muito muitas vezes - náusea, perda de apetite;

muitas vezes - apetite aumentado (tratando depressão em combinação com antidepressivos), indigestão, vômito, constipação, hipersubstância segreda de saliva, boca seca, peso abdominal, diarreia;

gastroenterite infrequente, dificuldade engolir, flatulência, gastrite, cárie dental, gengivite, hemorróidas, gastroesophageal refluxo, hemorragia gastrintestinal, periodontal abcesso, inchação da língua, incontinência fecal, colite, hemorragia retal, stomatitis, ulceração da mucosa oral, cholecystitis, fecaloma, candidiasis mucosa da cavidade oral, arrotar, úlcera de estômago;

raramente - esophagitis, hemorragia de goma, inflamação de língua, vômito de sangue, hemorragia intestinal, a úlcera duodenal, cheilitis, alargou o fígado, a perfuração do intestino;

muito raramente - hepatite, a icterícia, pancreatitis, disfagia, aumentou a atividade de ALT e LEI.

Do sistema imune:

muito raramente - reações alérgicas (inclusive

anaphylaxis, angioedema, coçando e urticária), laryngospasm.

Do sistema musculoskeletal:

muitas vezes - arthralgia, inflexibilidade de músculos;

infrequentemente - myasthenia gravis, artrite, arthrosis, fraqueza de músculo, espasmos de músculo, bursitis;

muito raramente - um aumento na atividade de creatine phosphokinase, rhabdomyolysis, tendinitis, tenobursitis,

mialgia.

Sistema respiratório:

muitas vezes brevidade de respiração, pneumonia;

infrequentemente - epistaxis, soluço, laringite;

raramente - os hemoptysis, descarga de saliva aumentada, secam a mucosa nasal, o edema pulmonar, a embolia pulmonar, a hipoxia, a insuficiência respiratória, apnea;

muito raramente - pneumonia de aspiração.

Da pele e tecido subcutâneo:

muitas vezes - secam a pele, a coceira, a ulceração de pele;

infrequentemente - acne, borbulha de vesícula-bullous, eczema, alopecia, psoríase, seborreia;

raramente - maculopapular borbulha, exfoliative dermatite, urticária, hyperhidrosis.

Dos órgãos dos sentidos:

muitas vezes - visão nublada, fotofobia, dor nas orelhas;

infrequente - secam olhos, dor nos olhos, que tocam nas orelhas, inflamação da orelha meia, cataratas, perda do gosto,

blepharitis, edema das pálpebras, photopsy, diplopia;

raramente - aumentou lacrimation, cintilação frequente, otite externa, amblyopia, surdez, hemorragia intraocular.

Do sistema genitourinary:

infrequentemente - cistite, urinação frequente, leukorrhea, hematuria, dysuria, amenorrhea, impotência, ejaculação prematura, hemorragia vaginal, candidiasis vaginal, fracasso renal, hemorragia uterina, menorrhagia, albuminuria, nephrolithiasis, nocturia, polyuria, impulsos falsos de urinar;

raramente - dor na glândula mamária, cervicitis, galactorrhea, anorgasmia, queimando-se na área da uretra e órgãos genitais externos, glycosuria, gynecomastia (alargamento das glândulas mamárias em homens), ereção dolorosa;

muito raramente - incontinência urinária, retenção urinária, priapism.

Violações comuns:

muitas vezes - asthenia, fadiga, síndrome parecida a uma influenza, sensação de estremecimento no corpo;

infrequente: edema periférico, edema facial, mal-estar, fotosensibilidade, dor na maxila, dureza das maxilas, frios, bloating, tensão no peito;

raramente - garganta dolorida, dureza nas costas, peso na cabeça, candidiasis, a síndrome de Mendelssohn, sensação de um "pedaço" na garganta, golpe de calor;

muito raramente - uma violação da regulação de temperatura do corpo (inclusive hyperthermia), dor no peito, no pescoço.

As desordens metabólicas e as desordens associaram-se com a dieta:

muitas vezes - perda de peso; infrequentemente - desidratação, edema, hypercholesterolemia, hypokalemia, hyperlipidemia, a hipoglicemia, sede, aumentou a concentração de ureia no sangue, a atividade aumentada de phosphatase alcalino, lactate dehydrogenase, anemia de deficiência de ferro, obesidade;

raramente - hyperkalemia, hypernatremia, a gota, cyanosis, abaixa o pH urinário;

muito raramente - o hyponatremia, a atividade aumentada de alanine aminotransferase, aumentou a atividade de aspartate aminotransferase, a atividade aumentada de creatine phosphokinase, anorexia, hiperglicemia, ketoacidosis diabético, coma hyperosmolar diabética. Os eventos aversos que ocorrem com a administração de antipsychotics também se observaram com a terapia aripiprazole, inclusive casos raros da síndrome neuroleptic maligna, bem como casos infrequentes de último dyskinesia e apreensão convulsiva. Os pacientes sensíveis individuais durante os primeiros dias do tratamento podem mandar manifestar sintomas de dystonia pelo espasmo dos músculos de pescoço, com uma sensação de constrição na garganta, dificuldade em engolir, dificuldade de respiração, e / ou a protrusão da língua. Estes sintomas manifestam-se muitas vezes quando as grandes doses de neuroleptics da primeira geração se prescrevem. Ao grupo de risco aumentado do desenvolvimento de dystonia são homens e jovens.

Dose excessiva

Descreve-se uma dose excessiva casual e deliberada de aripiprazole com uma dose única até 1260 mgs, não acompanhados por um resultado fatal.

Sintomas de dose excessiva (inclusive dose excessiva com várias substâncias):

o vômito, sonolência, tremor, letargia, aumentou a pressão de sangue, tachycardia, a perda da consciência, o acidose, agressão, aumentou a atividade de aspartate aminotransferase, atrial fibrillation, bradycardia, coma, a confusão, convulsões, aumentou a atividade de creatinine phosphokinase, a depressão de consciência, hypokalemia, QRS, alongamento de intervalo de QT, pneumonia de aspiração, detenção respiratória, posição epiléptica e tachycardia. Os casos da dose excessiva de aripiprazole em crianças (entrada até 195 mgs) descrevem-se. Os sintomas potencialmente perigosos da dose excessiva incluem desordens extrapyramidal e perda passageira da consciência.

Tratamento: controlando de funções vitais, ECG, terapia de manutenção, linha aérea patency, a oxigenação, ventilação de pulmão, ativou o carvão vegetal (a administração de 50 g de carbono ativado 1 h depois que uma administração única de 15 mgs aripiprazole reduz o AUC médio e m C aripiprazole em 50%), o tratamento sintomático, observação médica cuidadosa até que todos os sintomas desapareçam. Não há dados sobre o uso da hemodiálise com a dose excessiva aripiprazole, mas a eficácia deste método é duvidosa, desde que o aripiprazole não se excreta pelos rins na forma inalterada e ata à proteína plásmica em grande escala.

Participação

O mecanismo da ação de aripiprazole associa-se com o efeito sobre o sistema nervoso central, que deve considerar-se quando usado simultaneamente com outras drogas que têm um efeito central. Tendo ação antagônica contra receptores alpha-1-adrenergic, o aripiprazole pode realçar o efeito de drogas antihypertensive. Várias vias do metabolismo de aripiprazole conhecem-se, inclusive com a participação de CYP 2 D 6 e CYP 3 Uns 4 isoenzymes. Em estudos em voluntários sãos, nervos inibidores potentes de CYP 2 D 6 (quinidine) e CYP 3 Uns 4 (ketoconazole) isoenzymes reduziram o despejo aripiprazole no interior em 52% e 38%, respectivamente; por isso, a dose de aripiprazole deve reduzir-se quando usado na combinação com nervos inibidores de CYP 3 Uns 4 e CYP 2 D 6 isoenzymes. Usando aripiprazole e CYP 3 débil Uns 4 (diltiazem, escitalopram) ou CYP 2 D 6 isoenzymes concorrentemente, um pequeno aumento em concentração aripiprazole em plasma de sangue. A entrada de 30 mgs de aripiprazole em conjunto com carbamazepine (um inducer potente do isoenzyme CYP 3A 4) acompanhou-se por uma redução no m C de machado e AUC de aripiprazole em 68% e 73%, respectivamente, e uma redução no máximo C e AUC do seu metabolite ativo (dehydroaripiprazole) em 69% e 71%, respectivamente. Os efeitos semelhantes podem esperar-se para outro inducers potente de CYP 3 Uns 4 e CYP 2 D 6 isoenzymes. No metabolismo de aripiprazole, isoenzyme CYP 1 1, CYP 1 Uns 2, CYP 2 Uns 6, CYP 2 B 6, CYP 2 C 8, CYP 2 C 9, CYP 2 C 19 e CYP 2 E 1, e é improvável que interaja com drogas e outros fatores (eg, fumando) que são capazes de inibição ou induzimento destes isoenzymes. A administração simultânea de lítio ou ácido valproic com 30 mgs de aripiprazole não teve um efeito clinicamente significante sobre o pharmacokinetics de aripiprazole. Em estudos clínicos, aripiprazole em doses de 10-30 mgs / o dia não tinha efeito significante sobre o metabolismo de substrates de isoenzymes CYP 2 D 6 (dextromethorphan), CYP 2 C 9 (warfarin), CYP 2 C 19 (omeprazole, warfarin) e CYP 3 Uns 4 (dextromethorphan). Além disso, o aripiprazole e o seu metabolite principal dehydroaripiprazole não alterou a biotransformação de drogas metabolizadas por CYP 1 Uns 2 isoenzyme em vitro. O efeito clinicamente significante de aripiprazole em drogas metabolizadas com a participação destes isoenzymes é improvável. O uso de álcool durante o tratamento com aripiprazole pode aumentar o efeito calmante da droga. Com as seguintes drogas pharmacokinetic interação ausenta-se ou não tem significação clínica: famotidine, valproic ácido, preparações de lítio, lamotrigine, dextromethorphan, warfarin, omeprazole, lorazepam, venlafaxine, fluoxetine, paroxetine, sertraline. A cautela deve ter-se com o uso simultâneo de aripiprazole e medicações que causam o prolongamento do intervalo QT ou perturbam o equilíbrio de eletrólito.

Instruções especiais

As psicoses associaram-se com demência senil e doença de Alzheimer.

Em pacientes com psicoses devido à demência senil, no tratamento de neuroleptics (predominantemente atípico), o risco de um resultado letal aumenta. A causa da morte principal foi cardiovascular (fracasso de coração, morte súbita) e contagiosa (pneumonia) causas. Em pacientes mais velhos do que 65 anos com psicoses devido à doença de Alzheimer, as seguintes reações de droga indesejáveis observaram-se: letargia, sonolência, incontinência (pela maior parte urina), hipersalivação, pré-remendo. Aripiprazole OD-Teva não se indica para o tratamento de pacientes com psicoses devido à demência senil. Suicídio. A tendência a pensamentos suicidas e tentativas é característica de pacientes com psicose, desordem bipolar e desordem depressiva principal, portanto a terapia medicamentosa deve combinar-se com a supervisão médica cuidadosa. Em crianças, adolescentes e jovens (menos de 24 anos) com a depressão, outras desordens mentais, os antidepressivos, comparados com o placebo, aumentam o risco de pensamentos suicidas e comportamento suicida. Por isso, marcando aripiprazole ou qualquer outro antidepressivo em jovens (da idade de 18-24 anos), o risco do suicídio e os benefícios do seu uso devem correlacionar-se. Em estudos a curto prazo em pessoas mais de 24 anos da idade, o risco do suicídio não aumentou, mas em pessoas mais velhas do que 65 anos, diminuiu ligeiramente. Qualquer desordem depressiva em si mesmo aumenta o risco do suicídio. Por isso, durante o tratamento com antidepressivos, todos os pacientes devem controlar-se para a primeira detecção de anormalidades ou modificações comportamentais, bem como tendências suicidas. Aripiprazole OD-Teva deve prescrever-se em um montante mínimo suficiente para tratar o paciente; isto reduzirá o risco da dose excessiva.

Síndrome neuroleptic maligna.

No tratamento de neuroleptics, inclusive aripiprazole, um complexo de sintoma que ameaça à vida conhecido como "síndrome neuroleptic maligna" (CNS) descreve-se. Esta síndrome manifesta-se por hiperpirexia, inflexibilidade de músculo, desordens mentais e instabilidade do sistema nervoso autônomo (pulso irregular e pressão arterial, tachycardia, suando e arrhythmias cardíaco). Além disso, em alguns casos há um aumento na atividade de creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis), e fracasso renal agudo. No caso de sintomas de NSA ou febre inexplicada, todo o antipsychotics, inclusive aripiprazole, deve descontinuar-se e a terapia imediatamente começou a parar esta condição.

Último dyskinesia.

O risco de desenvolver tardive dyskinesia aumentos (potencialmente irrevogáveis) com a duração da terapia com antipsychotics, por isso, se os sintomas de tardive dyskinesia aparecerem no contexto de tomar Aripiprazole OD-Teva, deve reduzir a dose desta droga ou cancelá-lo. Os sintomas de dyskinesia podem aparecer primeiro ou temporariamente aumentar, até depois da abolição da terapia. Contudo, em alguns casos, apesar da sintomatologia, a continuação do tratamento indica-se.

Outras desordens extrapyramidal

Em estudos clínicos de aripiprazole em crianças, os akathisia e parkinsonism observaram-se. Em caso da aparência de sinais e os sintomas de outras desordens extrapyramidal, deve considerar a possibilidade de reduzir a dose de aripiprazole seguido controlando o paciente.

Hiperglicemia e diabete mellitus.

A hiperglicemia, em alguns casos expressa e acompanhada por ketoacidosis ou coma hyperosmolar com um resultado fatal, observou-se em pacientes que tomam antipsychotics atípico. Embora a associação entre a administração de antipsychotics atípico e desordens hyperglycemic permaneça pouco nítida, os pacientes que têm a diabete mellitus devem executar regularmente um teste de glicose de sangue tomando antipsychotics atípico. Os pacientes que têm fatores de risco para cair doente da diabete (obesidade, a presença da diabete em uma história de família) tomando antipsychotics atípico devem determinar a concentração de glicose no sangue no início do curso e periodicamente no processo de tomar a droga. Os pacientes que tomam antipsychotics atípico precisam da monitorização constante de sintomas da hiperglicemia, inclusive sede aumentada, urinação frequente, polyphagia, fraqueza; a atenção especial deve dar-se a pacientes com diabete mellitus e fatores de risco do seu desenvolvimento.

Hipersensibilidade.

Como com outras medicações, as reações de hipersensibilidade podem desenvolver-se na forma de sintomas alérgicos tomando aripiprazole.

Orthostatic hypotension.

Com relação ao risco de orthostatic hypotension (devido ao bloqueio de α 1-adrenoceptors), o aripiprazole deve usar-se com a prudência em pacientes com doenças cardiovasculares (infarto do miocárdio, doença de coração coronária, fracasso de coração, anormalidades de condução cardíacas na anamnésia), predisposição de estados ou desordens de circulação cerebral a hypotension arterial (desidratação, hypovolemia, hypotensive terapia).

Leukopenia, neutropenia e agranulocytosis.

No decorrer de pesquisas clínicas e experiência de pós-registro, o neuroleptics, inclusive aripiprazole, pode causar leukopenia, neutropenia e agranulocytosis. Um fator de risco possível pode ser uma conta de célula sanguínea branca baixa, droga leukopenia / neutropenia. Tais pacientes mostram um teste de sangue geral regular com leukoformula (especialmente nos primeiros meses da terapia). No primeiro sinal de uma clinicamente redução significativa da conta de célula sanguínea branca, o aripiprazole cancela-se (se esta reação não puder explicar-se por outras causas). Os pacientes com neutropenia clinicamente significante devem controlar-se cuidadosamente para a temperatura elevada ou outros sinais da infecção com a intenção de iniciar o tratamento apropriado imediatamente. Em neutropenia severo (o número de neutrophils é menos do que 1OOO mm3), o tratamento das drogas descontinua-se.

Convulsões.

Como outro antipsychotics, o aripiprazole deve usar-se com a prudência em pacientes com uma história da apreensão e o risco do seu desenvolvimento (eg, demência devido à doença de Alzheimer). Tais condições muitas vezes desenvolvem-se em pessoas mais velhas do que 65 anos.

Violação de capacidades cognitivas e motoras.

Aripiprazole, como outro antipsychotics, pode causar perturbações em pensamento e habilidades motoras, houve casos de sonolência e inibição, que deve considerar-se dirigindo transportes e tomando parte em outras atividades potencialmente perigosas que necessitam uma alta concentração da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.

Violação de regulação de temperatura do corpo.

Neuroleptics pode causar uma violação da regulação da temperatura do corpo. Pacientes que estão no risco aumentado de desordens thermoregulation (aumentou a atividade física, a exposição a altas temperaturas, o uso do m holinoblokatorov, hypohydration), é necessário fornecer o cuidado apropriado.

O risco de thromboembolism venoso.

O uso de neuroleptics, inclusive aripiprazole, pode associar-se com um risco de thromboembolism venoso. Neste sentido, os fatores de risco do desenvolvimento desta complicação devem identificar-se antes da administração de aripiprazole, bem como durante o tratamento com esta droga. Se necessário, as medidas devem tomar-se para prevenir o desenvolvimento de thromboembolism venoso. Disfagia.

Usando neuroleptics, os casos do peristalsis do esôfago e, por conseguinte, a pneumonia de aspiração observou-se. A cautela deve ter-se prescrevendo a pacientes com fatores de risco do desenvolvimento da pneumonia de aspiração.

Consumo de álcool.

Deve abster-se de beber o álcool durante o tratamento com aripiprazole.

Atração patológica a jogo.

No período de pós-registro, houve relatórios da atração patológica ao jogo em pacientes que tomam aripiprazole, mesmo que estes pacientes tivessem uma atração patológica ao jogo na anamnésia. Pacientes com uma anamnésia a atração patológica ao jogo pode estar no risco aumentado para desenvolver esta desordem e deve controlar-se cuidadosamente com aripiprazole.

Pacientes com desordem de hiperatividade de déficit de atenção (ADHD) de acompanhador.

Apesar da alta frequência de combinação do tipo I desordem bipolar e ADHD, muito dados insuficientes na segurança de uso simultâneo

o aripiprazole e psychostimulants, portanto deve ter cuidado se se usarem em conjunto.

Impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos

O cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e tomando parte em outras atividades que necessitam a concentração aumentada e a velocidade de reações psicomotoras, como pode causar a sonolência e a vertigem. Os pacientes devem avisar-se sobre a necessidade de ter cuidado até que os pacientes não estejam seguros que a droga não os afeta adversamente.

Forma de lançamento

As pastilhas são dispersible na cavidade oral 10 mgs, 15 mgs, 30 mgs.

Condições de armazenamento

Loja em uma temperatura não 25 ° C excessivos. Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

3 anos.

Não use depois da data de expiração.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.