Instrução de uso: Angiakand

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Candesartanum

ATX

C09CA06 Candesartan

Grupo farmacológico

Antagonista de receptor de Angiotensin II [antagonistas de receptor de Angiotensin II (AT1-subtipo)]

A classificação (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

I50.0 fracasso de coração Congestivo: coração de anasarca; Decompensated fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo com alto afterload; fracasso de coração crônico congestivo; Cardiomyopathy com fracasso de coração crônico severo; fracasso de coração crônico compensado; Avolumar-se com fracasso circulatório; Edema de origem cardíaca; Inchação do coração; síndrome hidrópica em doenças do coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração congestivo; síndrome hidrópica em fracasso de coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração ou cirrose de fígado; direito ventricular fracasso; Fracasso de Coração Congestivo; fracasso de coração estagnado; fracasso de coração com produção cardíaca baixa; o fracasso de coração é um crônico; edema cardíaco; fracasso de coração decompensated crônico; Fracasso de Coração Congestivo Crônico; fracasso de coração crônico; a Modificação do fígado funciona no fracasso de coração

I50.1 fracasso ventricular Deixado: asma cardíaca; disfunção de Asymptomatic do ventrículo esquerdo; Asymptomatic deixou o fracasso de coração ventricular; disfunção de Diastolic do ventrículo esquerdo; disfunção ventricular Deixada; Modificações no ventrículo esquerdo com infarto do miocárdio; fracasso de coração ventricular Deixado; Violação da função do ventrículo esquerdo; Agudo deixou o fracasso ventricular; o cordial agudo deixou o fracasso ventricular; asma cardíaca; fracasso de coração de ventricular esquerdo; Modificações nos pulmões com fracasso ventricular esquerdo; pulsação anormal precordial; Falta de ventrículo esquerdo

Composição

Pastilhas-1 mesa.

substância ativa: Candesartan cilexetil 8 mgs; 16 mgs; 32 mgs

Substâncias auxiliares: amido de grão pregelatinized amido - 20,3 / 23,8 / 27,5 mgs; sódio de Croscarmellose (impellosis) - 3,5 / 5/7 mgs; monohidrato de lactose (açúcar de leite) - 64.5 / 90/126 mgs; Magnésio stearate - 0.7 (1 / 1.5 mgs; Povidone K30 - 3 / 4.2 / 6 mgs

Descrição de forma de dosagem

As pastilhas são brancas ou quase brancas, redondas, biconvex.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - diurético, hypotensive, vasodilating.

Pharmacodynamics

O antagonista seletivo de angiotensin o II tipo AT1 de receptor forma um vínculo forte com eles, seguido de uma dissociação lenta. Tem vasodilating, hypotensive e ação diurética. Não expõe as propriedades de um agonist (não inibe o ÁS e não leva à acumulação de bradykinin ou substância P, não ata a receptores de outros hormônios, não bloqueia canais de íon implicados na regulação de funções de CVS).

Em consequência do bloqueio de receptores AT1 de angiotensin II, um aumento dependente da dose compensatório na atividade renin, angiotensin I concentração, angiotensin II, e uma redução na concentração de aldosterona plásmica ocorre.

Hipertensão arterial

O efeito antihypertensive causa-se por uma redução em OPSS, enquanto não há efeito sobre a tarifa de coração. Não houve casos de hypotension arterial severo depois de tomar a primeira dose da droga, bem como síndrome de retirada depois da descontinuação da terapia. O ataque da ação antihypertensive depois de tomar a primeira dose normalmente desenvolve-se dentro de 2 horas. No contexto da terapia que continua com a droga em uma dose fixa, a redução máxima da pressão de sangue realiza-se normalmente dentro de 4 semanas e persiste durante o tratamento.

Candesartan aumenta o fluxo sanguíneo renal e não modifica ou aumenta a tarifa da filtração glomerular, ao passo que a resistência vascular no rim e fração de filtração se reduz.

Não afeta a concentração de glicose e perfil de lipídio em pacientes com hipertensão e diabete do tipo 2 mellitus. Fornece uma redução lisa dependente da dose na pressão de sangue.

A idade e o sexo não afetam a eficácia da droga.

CHF

Em pacientes com o CHF e uma fração de ejeção ventricular deixada mais baixa de menos de 40%, candesartan administração contribuiu para uma redução de OPSS e pressão capilar nos pulmões, um aumento na atividade renin e um angiotensin II concentração no plasma de sangue e uma redução na concentração de aldosterona.

Pharmacokinetics

Candesartan é uma prodroga da administração oral. Rapidamente (via a hidrólise de éter) converte-se em candesartan farmacologicamente ativo.

bioavailability absoluto de candesartan depois da administração oral de uma solução de candesartan cilexetil é aproximadamente 40%. O bioavailability relativo da preparação de pastilha comparando com a solução oral é aproximadamente 34%. Assim, o bioavailability absoluto calculado da forma de pastilha é aproximadamente 14% e não depende do tempo da ingestão. Cmax no soro de sangue realiza-se depois de 3-4 horas. A concentração no plasma de sangue aumenta linearmente com a dose crescente no intervalo terapêutico (até 32 mgs). Vd - 0,13 l / quilograma. Comunicação com proteína de plasma de sangue - 99,8%.

Metaboliza-se ligeiramente no fígado (20-30%) com a participação de cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9 com a formação de um derivado inativo. O T1 final / 2 é 9 horas. Não acumula. O despejo total é 0.37 ml / minuto / quilograma, com um despejo de rim de aproximadamente 0.19 ml / minuto / quilograma. Excreta-se pelos rins e com o bile principalmente na forma inalterada, até um grau insignificante na forma de um metabolite: por rins (por filtração glomerular e substância segreda tubular ativa) - 26% na forma de candesartan e 7% na forma de um metabolite inativo, com bile - 56 e 10% respectivamente. Depois de uma entrada oral única dentro de 72 horas, mais de 90% da dose retiram-se.

Em pacientes idosos (mais de 65 anos da idade), Cmax e o aumento de AUC por 50 e 80%, respectivamente, compararam-se com aqueles de pacientes jovens. Contudo, o efeito antihypertensive e a incidência de efeitos de lado usando a droga não dependem da idade dos pacientes.

Em pacientes com o brando para moderar o prejuízo renal, Cmax e AUC aumentam em 50% e 70%, respectivamente, ao passo que T1 / 2 da droga não se modifica comparando com pacientes com a função renal normal.

Em pacientes com a disfunção renal grave, Cmax e AUC aumentam em 50% e 110%, respectivamente, e T1 / 2 aumentos por um fator de 2.

Em pacientes com o brando para moderar anormalidades de função de fígado, AUC aumentou em 23%.

Indicações da droga Angiakand

hipertensão arterial;

Fracasso de coração crônico e uma violação de ventricular esquerdo systolic função (a redução da fração de ejeção ventricular esquerda menos de 40%) como adjunctive terapia para ser BEM SUCEDIDO nervos inibidores ou nervos inibidores EXCELENTES intolerantes.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a candesartan ou outros componentes da droga;

Deficiência de lactase, intolerância de lactose, glicose-galactose malabsorption;

hyperaldosteronism primário (resistência a terapia);

Disfunção de fígado grave e / ou cholestasis;

gravidez;

Período de lactação;

Idade a 18 anos.

Com prudência: fracasso renal severo (Cl creatinine menos de 30 mL / minuto); stenosis bilateral das artérias renais; Stenosis da artéria renal de um rim único; Depois de um transplante de rim na anamnésia; Hemodynamically stenosis significante da válvula aórtica e mitral; doenças cerebrovasculares; ischemia cardíaco; Hypertrophic cardiomyopathy obstrutivo; Redução em BCC; Hyperkalemia.

Aplicação de gravidez e amamentação

Em estudos dos animais, o dano de rim nos períodos embrionários e neonatal identificou-se com candesartan. Supõe-se que o mecanismo do dano é devido ao efeito farmacológico da droga em RAAS.

Em um embrião humano, o sistema de fornecimento de sangue renal, que depende do desenvolvimento de RAAS, começa a formar-se no segundo trimestre da gravidez. Assim, o risco ao feto aumenta com o uso de candesartan nos II e III trimestres da gravidez. As drogas que têm um efeito direto sobre RAAS podem causar desordens desenvolventes fetais ou ter um efeito negativo sobre o recém-nascido, até um resultado letal, quando usado nos II e III trimestres da gravidez.

Angiakand não deve usar-se durante a gravidez. Se a gravidez se diagnosticar durante o tratamento medicamentoso, a terapia deve descontinuar-se o mais logo possível.

Não se conhece se candesartan se excreta no leite de peito. Com relação ao efeito indesejável possível sobre crianças, Angiakand não deve usar-se durante a amamentação.

Efeitos de lado

Hipertensão arterial, os efeitos de lado mais comuns (≥1 / 100, <1/10)

Do lado do sistema nervoso central: vertigem, fraqueza, dor de cabeça.

Do sistema osteomuscular, tecido conetivo: dor nas costas.

Outro: infecções respiratórias.

Indicadores de laboratório: a redução da hemoglobina, hypercreatininemia, aumentou a concentração de ureia no sangue, hyperkalemia, hyponatremia, a atividade de ALT aumentada.

CHF, os efeitos de lado mais comuns (≥1 / 100, <1/10)

Do CVS: uma redução marcada em pressão de sangue.

Da parte do sistema urinário: uma violação de função de rim.

Modificações de laboratório: hypercreatininaemia, concentração de ureia aumentada no sangue, hyperkalemia.

Durante a aplicação de pós-marketing de candesartan, os seguintes efeitos de lado informaram-se (frequência <1/10000)

Da parte do hematopoiesis: leukopenia, neutropenia e agranulocytosis.

Indicadores de laboratório: hyperkalemia, hyponatremia.

Do lado do sistema nervoso central: vertigem, fraqueza, dor de cabeça.

Do sistema digestivo: náusea.

Do fígado e tubos de bile: atividade aumentada de fígado transaminases, uma violação de função de fígado ou hepatite.

Reações alérgicas: angioedema, borbulha de pele, coceira, urticária.

Do sistema musculoskeletal, tecido conetivo: dor nas costas, arthralgia, mialgia.

Da parte do sistema urinário: uma violação de função de rim, inclusive fracasso renal agudo em pacientes predispostos.

Do sistema respiratório: tosse.

Participação

No uso combinado de candesartan com hydrochlorothiazide, warfarin, digoxin, contraceptivos orais (ethinyl estradiol / levonorgestrel), glibenclamide, nifedipine, e enalapril, nenhuma interação clinicamente relevante se identificou.

Com o uso simultâneo de preparações de lítio com nervos inibidores EXCELENTES, um aumento reversível na concentração de lítio de soro e o desenvolvimento de reações tóxicas informou-se. As reações aversas também podem ocorrer com o uso de angiotensin II antagonistas de receptor, e por isso se recomenda controlar o nível de lítio no soro quando combinado com estas drogas.

Com o uso simultâneo de angiotensin II antagonistas de receptor e NSAIDs, inclusive o TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores e NSAIDs não-seletivo (eg acetylsalicylic ácido em uma dose de mais de 3 g / dia), o efeito hypotensive de candesartan pode diminuir. Como com nervos inibidores EXCELENTES, o uso simultâneo de angiotensin II antagonistas de receptor e NSAIDs aumenta o risco de reduzir a função renal até o desenvolvimento do fracasso renal, levando hyperkalemia em pacientes com a função renal prejudicada. Esta combinação deve usar-se com a prudência, especialmente em pacientes idosos. Todos os pacientes devem receber um montante suficiente de fluido. É necessário controlar a função dos rins no início da terapia e no futuro.

As drogas que afetam RAAS podem aumentar a concentração da ureia e creatinine no sangue em pacientes com a artéria renal bilateral stenosis ou stenosis da artéria de um rim único.

Os diuréticos e outro antihypertensives aumentam o risco de desenvolver hypotension arterial.

Os diuréticos dispensam o potássio, os suplementos de potássio, substitutos de sal que contêm potássio e outras drogas que podem aumentar o conteúdo de potássio de soro (eg heparin) aumentam o risco de hyperkalemia.

Candesartan metaboliza-se no fígado até um ponto insignificante (isozyme CYP2C9). Os estudos conduzidos da interação não revelaram o efeito de candesartan em isozymes CYP2C9 e CYP3A4. O efeito sobre outro isoenzymes do sistema cytochrome P450 não se estudou.

Dosar e administração

No interior, apesar de regime de alimentação, 1 vez por dia.

Hipertensão arterial. A dose de manutenção e inicial recomendada é 8 mgs 1 vez por dia. Pacientes que necessitam uma nova redução da pressão de sangue, recomenda-se aumentar a dose a 16 mgs uma vez por dia. A dose diária máxima da droga é 32 mgs uma vez por dia.

O máximo antihypertensive efeito ocorre 4 semanas depois da partida do tratamento.

No caso de que terapia com a droga Angiakand não leva a uma redução na pressão de sangue ao ótimo nível de objetivo, se recomenda acrescentar um diurético thiazide à terapia.

Em pacientes idosos, a correção da dose inicial não se necessita.

Em pacientes com o prejuízo brando ou moderado da função renal (Cl creatinine> 30 mL / minuto), nenhuma modificação na dose inicial da droga se necessita.

Pacientes com o prejuízo renal severo (Cl creatinine <30 mL / minuto) e pacientes com o brando para moderar a disfunção de fígado: A dose inicial recomendada é 4 mgs 1 vez por dia (uma preparação candesartan em outra forma de lançamento pode usar-se).

CHF. A dose inicial recomendada é 4 mgs 1 vez por dia (possivelmente usando candesartan em outra forma de lançamento).

Aumentar a dose a 32 mgs uma vez por dia ou até a dose tolerada máxima faz-se dobrando-o com um intervalo de pelo menos 2 semanas.

Os pacientes idosos e os pacientes com o prejudicado renal e / ou função de fígado não precisam de modificar a dose inicial da droga.

Angiocand pode usar-se em conjunto com outras drogas usadas no tratamento do CHF, como nervos inibidores EXCELENTES, beta-adrenoblockers, diuréticos e glycosides cardíaco.

Dose excessiva

Sintomas: redução marcada em pressão de sangue, vertigem, tachycardia.

Tratamento: sintomático. Ponha o paciente nas suas costas, levante os membros inferiores acima do nível da cabeça, se necessário, aumente o BCC infundindo a solução de cloreto de sódio de 0.9%, marque sympathomimetics. A hemodiálise é ineficaz.

Instruções especiais

Antes e durante o tratamento, é necessário controlar a pressão de sangue, função de rim (creatinine no plasma de sangue), potássio e lítio no soro de sangue (com o uso combinado de drogas).

hypotension arterial. Os pacientes com o CHF no contexto da terapia com a droga Angiakand podem desenvolver hypotension arterial. Como com o uso de outras drogas que afetam RAAS, a causa de hypotension arterial pode ser uma redução em BCC, como observado em pacientes que recebem as grandes doses dos diuréticos. Por isso, no início da terapia deve ter cuidado e, se necessário, corrigir hypovolemia.

Stenosis da artéria renal. Em pacientes com a artéria renal bilateral stenosis ou stenosis da artéria de um rim único, as drogas que afetam RAAS, em determinados nervos inibidores EXCELENTES, podem causar um aumento na concentração da ureia e creatinine no soro. Os efeitos semelhantes podem esperar-se com a nomeação de angiotensin II antagonistas de receptor.

Transplantação de rim. Os dados sobre o uso de candesartan em pacientes que sofreram recentemente um transplante de rim não estão disponíveis.

Função renal prejudicada. No contexto da terapia com a droga Angiakand, como com o uso de outros agentes que oprimem RAAS, em alguns pacientes, a disfunção renal pode observar-se.

Usando a droga Angiakand em pacientes com hipertensão arterial e fracasso renal severo, recomenda-se controlar periodicamente o conteúdo do potássio e creatinine no soro de sangue. A experiência clínica com candesartan em pacientes com disfunção renal grave ou fracasso renal terminal (Cl creatinine <15 mL / minuto) limita-se.

Os pacientes com o CHF devem controlar periodicamente a função de rim, especialmente em pacientes da idade de 75 anos e mais velho, bem como com a função renal prejudicada. Aumentando a dose da droga Angiakand também se recomenda a controlar o conteúdo do potássio e creatinine no plasma de sangue.

Uso conjunto com nervos inibidores EXCELENTES em CHF. Usando a droga Angiakand na combinação com nervos inibidores EXCELENTES, o risco de efeitos de lado, especialmente rim e hyperkalemia, pode aumentar. Nestes casos, monitorização cuidadosa e monitorização de indicadores de laboratório é necessário.

Anestesia geral e cirurgia. Os pacientes que recebem angiotensin II antagonistas de receptor podem desenvolver hypotension arterial em consequência do bloqueio de RAAS durante a anestesia geral e durante as intervenções cirúrgicas. Muito raramente podem haver casos de hypotension arterial severo, necessitando fluidos intravenosos e / ou agentes vasopressor.

Stenosis da válvula aórtica e mitral (hypertrophic cardiomyopathy obstrutivo). O cuidado deve tomar-se usando a preparação Anghiakand, bem como outros vasodilatadores, em pacientes com cardiomyopathy obstrutivo hypertrophic ou stenosis hemodynamically significante do aórtico e / ou válvula mitral.

hyperaldosteronism primário. Os pacientes com hyperaldosteronism primário são normalmente resistentes à terapia com drogas antihypertensive que afetam a atividade de RAAS. Com relação a isto, a preparação de Angiakand não se recomenda para o uso em tais pacientes.

Hyperkalemia. A experiência clínica com outras drogas que afetam RAAS mostra que o uso simultâneo de candesartan com diuréticos dispensam o potássio, preparações de potássio ou substitutos de sal que contêm potássio ou outras drogas que podem aumentar o conteúdo de potássio no sangue (eg heparin) pode levar ao desenvolvimento de hyperkalemia em pacientes com a hipertensão arterial.

São comuns. Os pacientes em que o tom vascular e a função renal predominantemente dependem da atividade de RAAS (por exemplo, pacientes com CHF severo ou doença de rim, inclusive a artéria renal stenosis) são especialmente sensíveis a drogas que atuam sobre RAAS. O uso de tais drogas acompanha-se nestes pacientes por hypotension arterial agudo, azotemia, oliguria e, mais raramente, fracasso renal agudo. A possibilidade de desenvolver estes efeitos não pode excluir-se quando angiotensin II antagonistas de receptor se usam. Uma redução aguda na pressão de sangue em pacientes com doença de coração ischemic ou doença cerebrovascular da gênese ischemic com o uso de qualquer droga antihypertensive pode levar ao desenvolvimento do infarto do miocárdio ou golpe.

Influência na capacidade de fazer funcionar transportes, mecanismos. Durante o período de tratamento, a vertigem e a fraqueza podem aparecer, por isso, o cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e tomando parte em outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam atenção aumentada e velocidade de reações psicomotoras.

Forma de lançamento

Pastilhas, 8 mgs, 16 mgs e 32 mgs. Por 7, 10, 20, 28 ou 30 etiqueta. Em uma caixa de célula planar feita de filme de PVC e folha metálica de alumínio imprimiu laqueado.

Segundo 1, 2, 3, 4, 8 pacotes de célula de contorno de 7 mesas; 1, 2, 3, 4, 5, 6 pacotes de célula de contorno de 10 mesas; 1, 2, 3 pacotes de célula de contorno de 20 pastilhas; 1, 2 pacotes de célula de contorno de 28 pastilhas; 1, 2 pacotes de célula de contorno de 30 pastilhas. Instale em um pacote de cartão.

Fabricante

CJSC "Canonfarma Production"

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Angiakand

Em um seco, o lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Angiakand

2 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.