Instrução de uso: Androgel

Substância ativa:

Testosterona [mistura de esters]

Código de ATX

Testosterona de G03BA03

Grupo farmacológico

Androgens, antiandrogens

A classificação (ICD-10) de Nosological

Disfunção E29 Testicular

Hypofunction de gónada em homens, disfunção de Androgenic, Disfunção das glândulas sexuais, Disfunção de gónada em homens, Subdesenvolvimento do genitals em homens, hypogonadism Primário em homens

Composição

Gel de uso externo 1 pacote.

Testosterona 25 mg mg\50

Substâncias auxiliares: isopropyl myristate; Etanol 96%; Carbopol 980; hidróxido de sódio; água purificada

Descrição de forma de dosagem

Gel sem cor transparente ou ligeiramente opalescente com o cheiro de álcool.

efeito de pharmachologic

A ação farmacológica é androgenic.

Ao começo ^

Pharmacodynamics

androgens endógenos, principalmente testosterona, segregada pelos testículos e o seu metabolite principal, dihydrotestosterone, são responsáveis pelo desenvolvimento de órgãos genitais externos e internos e a preservação de características sexuais secundárias (a estimulação do crescimento de cabelo, tornar-se grosso da voz, desenvolvimento do libido). Afetam o anabolism da proteína; desenvolvimento de músculos esqueléticos e distribuição de gordura subcutânea; Reduza a excreção urinária de nitrogênio, sódio, potássio, cloretos, fosfatos e água. A testosterona não causa o desenvolvimento de testículos: reduz a substância segreda pituitária de gonadotropins.

Os efeitos da testosterona em certos órgãos de objetivo são manifestados depois da conversão periférica da testosterona a estradiol, que então ata a receptores de estrogênio nos núcleos da célula de objetivo (como a glândula pituitária, tecido adiposo, cérebro, ossos, etc.).

Pharmacokinetics

O grau da absorção da testosterona pela pele varia entre 9-14% da dose aplicada.

Depois da absorção pela pele, a testosterona entra na circulação sistêmica no momento de concentrações relativamente constantes durante 24 horas.

As concentrações da testosterona no soro aumentam de 1 S. h depois da aplicação da droga, conseguindo um valor constante do 2o dia do tratamento. As flutuações diárias em concentrações de testosterona têm a mesma amplidão que as modificações no conteúdo de testosterona endógeno observado em ritmos circadian. Com a via externa da administração da preparação, não há picos supraphysiological da concentração de testosterona no sangue que resulta do método de injeção da aplicação (a Figura 1).

Em contraste com a terapia androgen oral, o uso externo da droga não causa um aumento nas concentrações de esteróides no fígado acima de normas fisiológicas. O uso de Androgel® em uma dose de 5 g causa um aumento médio na concentração de testosterona plásmica de aproximadamente 2.5 ng / ml (8.7 nmol / L).

Depois da descontinuação do tratamento, a concentração de testosterona começa a diminuir aproximadamente 24 horas depois da dose última. A concentração volta ao nível de base aproximadamente 72-96 horas depois da dose última.

Os metabolites ativos principais da testosterona são dihydrotestosterone e estradiol.

Androgel® é excretado principalmente com urina e fezes na forma da testosterona conjugada metabolites.

Indicação

Terapia de substituição com deficiência de testosterona.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a testosterona ou outros componentes da droga;

Carcinoma do peito ou cancro da próstata ou suspeitado na sua presença.

A experiência de usar Androgel® em mulheres e crianças ausenta-se.

Com prudência: neoplasmas malignos (devido ao perigo de hypercalcemia e hypercalciuria); cordial severo, hepatic ou insuficiência renal; doença de coração de Ischemic, hipertensão; Epilepsia, enxaqueca.

gravidez e lactação

As mulheres grávidas devem evitar qualquer contato com a droga por causa do seu efeito virilizing possível sobre o feto. Em caso do contato com a preparação, é necessário lavar o lugar do contato com o sabão o mais logo possível.

Efeitos de lado

Os efeitos indesejáveis mais frequentes quando aplicado na dose recomendada (5 gramas do gel por dia) foram reações de pele: a reação no sítio da aplicação, erythema, acne, seca a pele.

Durante as pesquisas clínicas de Androgel®, os seguintes efeitos indesejáveis foram observados (> 1/100, <1/10).

Do sangue e sistema linfático: modificações nos resultados de testes de laboratório (polycythemia, modificações em níveis de lipídio).

Do sistema genitourinary: modificações na próstata, gynecomastia, mastodynia.

Do sistema nervoso: vertigem, paresthesia, amnésia, hyperesthesia, modificações de humor.

Do CCC: um aumento em pressão de sangue.

Do tratado digestivo: diarreia.

Da pele e os seus anexos: alopecia, urticária.

Desordens gerais: dor de cabeça.

A droga contém o álcool, portanto quando muitas vezes é aplicado à pele pode aparecer a irritação e a secura.

Interação

Androgel® deve ser administrado com a prudência a anticoágulos orais; é possível realçar o efeito de anticoágulos orais modificando a síntese do fator de coagulação hepatic e a inibição competitiva da atadura à proteína plásmica. Recomenda-se controlar o PV. Os pacientes que recebem anticoágulos orais necessitam a monitorização frequente, especialmente no começo e / ou o fim do curso do tratamento com androgens.

A co-administração de testosterona e ACTH ou corticosteróides pode aumentar o risco do edema. Estas medicações devem ser administradas em conjunto cautelosamente, especialmente a pacientes que sofrem de coração, rim ou doença de fígado.

Impacto em testes de laboratório: o androgens pode reduzir níveis de thyroxine-atar globulin, levando a uma redução no soro concentrações de T4 e um aumento na sensibilidade a T3 e T4. Os níveis de hormônios de tireóide livres, contudo, permanecem inalterados, e não há manifestações clínicas de hypothyroidism.

Dosar e administração

Exterior, ao mesmo tempo, preferivelmente de manhã. O gel é aplicado para limpar, secar, a pele não danificada dos ombros, ombro e / ou abdome. Depois de abrir o paquetinho, é necessário aplicar imediatamente todos dos seus conteúdos à pele e distribui-lo em uma camada fina. Não é necessário esfregar com ele a pele. Permita ao gel secar durante pelo menos 3-5 minutos antes do enfeite. Lave mãos com o sabão depois da aplicação.

A dose recomendada é 5 g do gel (isto é, 50 mgs da testosterona), aplicado uma vez por dia em aproximadamente o mesmo tempo, preferivelmente de manhã. A dose diária individual pode ser ajustada pelo doutor dependendo dos parâmetros clínicos e de laboratório em pacientes, mas não deve exceder 10 g do gel por dia. A correção do regime de dosagem deve ser executada gradual, 2.5 g do gel por dia.

Não aplique o gel à área genital, porque Um alto teor de álcool de etilo na preparação pode causar a irritação local.

A concentração constante da testosterona no plasma é conseguida aproximadamente no 2o dia do tratamento com Androgel®. Para ajustar a dose da testosterona, é necessário determinar a concentração da testosterona no soro de manhã, antes da droga, do 3o dia depois da partida do tratamento (dentro de 1 semana). A dosagem pode ser reduzida se o conteúdo de testosterona no plasma for aumentado. Se as concentrações forem baixas, a dose pode ser aumentada, mas não mais de 10 g do gel por dia.

Dose excessiva

Os casos da dose excessiva com o uso da droga Androgel ® não são fixados.

Só um caso de uma dose excessiva depois da injeção da testosterona injetou: um golpe em um paciente com uma alta concentração de testosterona plásmica de 114 ng / ml (395 nmol / L) foi descrito.

Contudo, é improvável que tais concentrações da testosterona no plasma possam ser realizadas aplicando a droga à pele.

instruções especiais

Androgel® deve ser só usado quando a deficiência de testosterona é acompanhada por tais manifestações clínicas como subdesenvolvimento ou regressão de características sexuais secundárias, modificações em estrutura de corpo, violação de carboidrato e metabolismo de lipídio, obesidade, asthenia, disfunção sexual (libido reduzido, disfunção erétil, etc.), densidade de mineral ósseo Reduzida, balanças de humor, depressão, relâmpagos quentes, etc.

Antes do tratamento inicial, outras causas possíveis que são a base dos acima mencionados sintomas devem ser excluídas. No momento, não há padrões de idade claros de valores de testosterona. Contudo, deve ser considerado que os níveis fisiológicos da testosterona de soro começam a diminuir de 30-40 anos e o nível de globulin aumentos de esteróides sexuais obrigatórios. Consequentemente, isto leva a uma redução no nível da testosterona biologicamente ativa.

Devido à variabilidade de valores de laboratório, a determinação da concentração de testosterona deve ser executada no mesmo laboratório.

Androgel® não é usado para tratar a infertilidade masculina ou a disfunção erétil, a causa da qual não é relacionada à deficiência de testosterona.

Antes da nomeação da testosterona, todos os pacientes devem sofrer um exame minucioso para excluir o risco do cancro da próstata, Androgens pode acelerar a progressão do cancro da próstata subclínico e BPH. A monitorização cuidadosa e regular da próstata (exame retal digital, determinação do soro PSA) e glândulas mamárias deve ser executada pelo menos uma vez por ano, e em pacientes idosos e em perigo pacientes (com clínico ou fatores de família) 2 vezes por ano.

As preparações de testosterona devem ser usadas com a prudência em pacientes com neoplasmas malignos por causa do risco de hypercalcemia (e acompanhador hypercalciuria) devido a metástases de osso. Nestes pacientes, recomenda-se que a concentração de cálcio no soro seja controlada.

Em pacientes com cordial severo, hepatic ou insuficiência renal, o tratamento com preparações de testosterona pode causar complicações caracterizadas pelo edema com ou sem fracasso de coração congestivo. Neste caso, o tratamento deve ser parado imediatamente. Além disso, a terapia diurética pode ser necessitada.

Em pacientes que tomam androgens para um longo período, além de medições de laboratório de concentrações de testosterona, é periodicamente necessário verificar os seguintes parâmetros de laboratório: hemoglobina, hematocrit (para detecção polycythemia), amostras de fígado funcionais e perfil de lipídio.

Os dados foram publicados no risco aumentado do sono apnea em pacientes com hypogonadism recepção de tratamento com esters da testosterona, especialmente naqueles que têm fatores de risco como obesidade e doenças respiratórias crônicas.

Em pacientes com a diabete, recebendo androgens, quando a concentração normal da testosterona no plasma de sangue pode ser sensibilidade aumentada à insulina.

Alguns sintomas clínicos - a irritabilidade, a nervosidade, o ganho de peso, as ereções prolongadas ou frequentes - podem indicar a exposição androgen excessiva, necessitando o ajuste de dosagem.

Se um paciente desenvolver uma reação local severa, o tratamento deve ser revisto e, se necessário, descontinuado.

Usando Androgel® em atletas, é necessário considerar o fato que esta droga contém uma substância ativa (testosterona), que pode dar uma reação positiva nos testes de antidoping.

Transferência potencial de testosterona

Prescrevendo Androgel®, o paciente deve ser informado sobre as medidas de segurança. Assegurar a segurança do parceiro, necessidades pacientes, por exemplo, para aconselhar para ter o sexo antes de usar a droga ou guardar o intervalo entre utilização de Androgel® e relações sexuais. Se as relações sexuais forem executadas dentro de 6 horas depois de aplicar Androgel®, recomenda-se usar uma camiseta que cobre o lugar da aplicação do gel durante o período de contato ou tomar uma chuva antes das relações sexuais.

É preferível observar um intervalo de não menos de 6 horas entre aplicação do gel e tomar banho ou chuva. Contudo, ocasional chover de 1 para 6 horas depois da aplicação do gel não tem um efeito significante sobre o tratamento. As seguintes precauções são recomendadas.

Para o paciente:

- Lave mãos com o sabão depois de aplicar o gel;

- Feche a área da aplicação do gel com a roupa depois do gel ter secado;

- Tome uma chuva antes que antes de contatar com um parceiro.

Para pessoas que não usam Androgel®:

- em caso do contato com a área da aplicação do gel (anteriormente não lavado com a água), é necessário enxaguar o mais logo possível com a água e ensaboar a área de pele na qual a testosterona pode ser ingerida;

- É necessário informar o doutor sobre a aparência e o desenvolvimento de tais sinais de hyperandrogenization, como acne ou uma modificação no crescimento de cabelo normal.

Em caso da gravidez de um parceiro, o paciente tem de mais ter cuidado sobre a observância de precauções. As mulheres grávidas devem evitar qualquer contato da droga com a pele. Em caso do contato com a droga, uma mulher deve lavar a área de contato com sabão e água o mais logo possível.

Contatando com crianças, recomenda-se usar uma camiseta que cobre o lugar da aplicação do gel para evitar o risco do contato de pele de crianças com a droga.

Androgel® não deve ser dado a pacientes que não podem seguir instruções de segurança (por exemplo, pacientes com alcoolismo crônico grave, toxicomania, desordens mentais severas).

Impacto na capacidade de dirigir e outros mecanismos. No momento, não há evidência do efeito de Androgel® na capacidade de dirigir e controlar carros e mecanismos.

Forma de questão

Gel de uso externo, 1%. Para 2.5 ou 5 gramas de gel em bolsas de uso único de PE e folha metálica de alumínio laminada. Já que 10 ou 30 bolsas são colocadas em uma caixa de papelão.

Termos de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento

Em uma temperatura não 25 ° C excessivos.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.