Instrução de uso: Androcur

Substância ativa: Cyproterone

O código G03HA01 de ATX Cyproterone

Grupo farmacológico

Antiandrogen [Androgens, antiandrogens]

Antiandrogen [Antitumor hormonal e antagonistas hormonais]

A classificação (ICD-10) de Nosological

C61 neoplasma Maligno de próstata

Adenocarcinoma da próstata, cancro da próstata dependente do Hormônio, Cancro da próstata Resistente ao Hormônio, tumor Maligno da próstata, neoplasma Maligno da próstata, Carcinoma da próstata, cancro da próstata non-metastatic Localmente distribuído, Localmente promoveu o cancro da próstata, Localmente o cancro da próstata de extensão, Metastatic carcinoma proestática, cancro da próstata de Metastatic, Metastatic cancro da próstata resistente ao hormônio, cancro da próstata de Non-metastatic, cancro da próstata Incompatível, Cancro da próstata, Cancro da próstata, cancro da próstata Comum, Cancro da próstata de armazém da Testosterona

C79.8 neoplasma maligno Secundário de outras posições especificadas

Tumores de Metastatic carcinoid, Metástase de tumores de peito, Metastatic cancro da próstata resistente ao hormônio, Carcinoma de Metastatic Testicular, Metastatic choriocarcinoma dos testículos, carcinoma de célula de Metastatic squamous da cabeça, carcinoma de célula de Metastatic squamous do pescoço, Metastatic tumor testicular maligno, carcinoma de célula de Metastatic squamous da cabeça e pescoço, Cancro de Peito de Metastatic, Cancro de Metastatic Testicular, cancro de peito de Metastatic, Metástases no pericárdio, Metástases no coração

Excesso de E28.1 androgen

Doenças Androgen-dependentes em mulheres, condições Androgen-dependentes em mulheres, Androgenation em mulheres, androgen-dependente de Doenças em mulheres, Excesso androgen em mulheres

F52.7 libido Aumentado

Disfunção sexual, Hipersexualidade, hipersexualidade Masculina, Hipersexualidade com comportamento sexual afastado dos padrões, desejo sexual Aumentado de desvios sexuais

Z100 * a CLASSE XXII prática Cirúrgica

Cirurgia abdominal, adenomectomy, Amputação, Coronária angioplasty, Angioplasty das artérias de carótida, tratamento de pele Anti-séptico de feridas, Mão Anti-séptica, Apendicectomia, atherectomy, coronária de Balão angioplasty, histerectomia Vaginal, a passagem secundária coronária, Intervenções na vagina e cerviz, Intervenções na bexiga, Intervenção na boca, Restauração e cirurgia reconstrutiva, higiene da Mão de pessoal médico, cirurgia de Gynecologic, intervenção Ginecológica, cirurgia Ginecológica, Hypovolemic chocam durante as operações, a Desinfeção de feridas purulentas, a Desinfeção de bordas de feridas, a intervenção Diagnóstica, os procedimentos Diagnósticos, Diathermocoagulation Cervical, a cirurgia Longa, Substituindo os cateteres de fístula, Infecção em cirurgia ortopédica, válvula de coração Artificial, cystectomy, cirurgia de cliente externo a Curto prazo, operação a Curto prazo, procedimentos cirúrgicos Curtos, Krikotireotomiya, perda de Sangue durante a cirurgia, Sangrando durante a cirurgia e no período posoperativo, Kuldotsentez, fotocoagulação de raio laser, coagulação de raio laser, coagulação de raio laser retiniana, Laparoscopia, Laparoscopia em Ginecologia, fístula de CSF, Pequenas operações ginecológicas, Pequenos procedimentos cirúrgicos, Mastectomia e plástico subsequente, mediastinotomy, operações Microcirúrgicas na orelha, operação de Mukogingivalnye, cirurgia que sutura, Menor, neurosurgical operação, Imobilização do globo ocular em cirurgia oftálmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, O período de reabilitação depois de cirurgia, O período de, convalescença depois de cirurgia, coronária de Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, posmecânico de Pneumonia e postraumático, Preparação para procedimentos cirúrgicos, Preparação para cirurgia, Preparação das mãos do cirurgião antes de cirurgia, Preparação dos dois pontos de procedimentos cirúrgicos, pneumonia de aspiração Posoperativa em neurosurgical e cirurgia torácica, A náusea posoperativa, a hemorragia Posoperativa, granuloma posoperativo, o choque posoperativo, O primeiro período posoperativo, myocardial revascularization, Radiectomy, Resseção gástrica, estripam a resseção, a Resseção uterina, a Resseção de fígado, a enterectomy, a Resseção de parte do estômago, Reoclusão do navio feito funcionar, Vinculando tecidos durante os procedimentos cirúrgicos, a Remoção de suturas, Condição depois da cirurgia de olhos, Condição depois da cirurgia, Condição depois da cirurgia na cavidade nasal, Condição depois da gastrectomy, Posição depois da resseção do pequeno intestino, Condição depois da amigdalectomia, Condição depois da remoção do duodeno, Condição depois de phlebectomy, cirurgia Vascular, Splenectomy, Esterilização de instrumentos cirúrgicos, Esterilização de instrumentos cirúrgicos, sternotomy, cirurgia Dental, intervenção Dental em tecidos periodontal, strumectomy, Amigdalectomia, cirurgia Torácica, gastrectomy total, Transdermal coronária intravascular angioplasty, Resseção de Transurethral, Turbinektomiya, Remoção de um dente, cirurgia de catarata, Remoção de cistos, amigdalectomia, Remoção de fibroids, Retirando os dentes primários móveis, Retirando pólipos, Retirando dente roto, Remoção do corpo de útero, Remoção de suturas, Urethrotomy, Fístula likvoroprovodyaschih caminhos, Frontoetmoidogaymorotomiya, infecção Cirúrgica, tratamento Cirúrgico de membro crônico ulcersm, Cirurgia, a cirurgia na área anal, a cirurgia nos dois pontos, prática Cirúrgica, O procedimento cirúrgico, intervenções Cirúrgicas, Cirurgia no tratado gastrintestinal, procedimentos Cirúrgicos para o aparelho urinário, procedimentos Cirúrgicos para o sistema urinário, intervenção Cirúrgica do sistema genitourinary, procedimentos Cirúrgicos para o coração, manipulação Cirúrgica, cirurgia, Cirurgia nas veias, intervenção Cirúrgica, cirurgia Vascular, tratamento Cirúrgico de trombose, cholecystectomy, resseção gástrica Parcial, transabdominal histerectomia, Coronária de Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, passagem secundária de Artéria coronária, Extirpação de dente, Extirpação de dentes de leite, pulpectomy, pulsative passagem secundária cardiopulmonar, Extração de dente, Extração de dentes, extração de catarata, Electrocoagulation, endourological intervenção, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicações depois de extração de dente

Composição

Pastilhas 10 mgs 1 mesa.

substância ativa:

Acetato de Cyproterone, 20 10 mgs micro

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 64.1 mgs; amido de grão - 44 mgs; Polyvidone 25,000 - 1,35 mgs; Magnésio stearate 0.25 mgs; bióxido de silício colloidal micronized - 1 mg

Pastilhas 50 mgs 1 mesa.

substância ativa:

Acetato de Cyproterone, 20 50 mgs micro

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 110.5 mgs; amido de grão - 59.5 mgs; Polyvidone 25000 - 2.5 mgs; Magnésio stearate - 0.5 mgs; Sílica colloidal anidro - 2 mgs

Pastilhas 100 mgs 1 mesa.

substância ativa:

Acetato de Cyproterone, 20 100 mgs micro

Excipients: monohidrato de lactose - 193 mgs, amido de grão - 100 mgs, povidone 25,000 - 4 mgs, magnésio stearate - 3 mgs

Armazém Androkur®

Solução de administração intramuscular 100 mgs oleosos / ml 1 ml

substância ativa:

Acetato de Cyproterone 100 mgs

Substâncias auxiliares: óleo de castor - 353.4 mgs; Benzyl benzoate 618, 6 mgs

Descrição de forma de dosagem

Androkur® (10 mgs): em redor de branco a pastilhas amarelo-claras, com um risco em um lado e gravando na forma de um hexágono, no interior que as cartas "BW" - no outro.

Androcour® (50 mgs): pastilhas brancas ou ligeiramente amareladas redondas, com um risco em um lado e uma gravura na forma de um hexágono, no interior que as cartas "BV" - no outro.

Androcour® (100 mgs): capsular, de branco a pastilhas amarelo-claras. De dois lados, os riscos são apertados fora "LA", no lado inverso - um hexágono.

Armazém Androkur®: transparente, sem cor a amarelado, líquido.

efeito de pharmachologic

A ação farmacológica é gestagenic, antiandrogenic.

Ao começo ^

Pharmacodynamics

Androkur®, 10 mgs

Androkur® é uma droga antiandrogenic hormonal.

A deslocação competitiva de androgens em órgãos de objetivo leva ao alívio de sintomas em condições androgen-dependentes, como crescimento de cabelo patológico em hirsutism, androgenic alopecia e função aumentada de glândulas sebaceous em acne e seborreia. A redução na concentração androgen, causada pela ação antigonadotropic de cyproterone, fornece um efeito terapêutico adicional. Estas modificações são reversíveis depois da retirada de droga. Quando combinado com Diane-35, a função ovariana é suprimida.

Toxicidade sistêmica

Os resultados existentes de estudos de toxicidade pré-clínicos com o uso repetido da droga não contêm nenhum risco específico de uma pessoa.

Embryotoxicity / teratogenicity

Os estudos de embryotoxicity mostraram a ausência de um efeito teratogenic depois da aplicação da droga no período de organogenesis ao desenvolvimento de órgãos genitais externos. A entrada da grande dose cyproterone durante a fase hormonal e sensível da diferenciação genital levou à aparência de sinais de feminização em fetos masculinos. Uma pesquisa de rapazes recém-nascidos, cujas mães receberam cyproterone durante a gravidez, não revelou nenhum sinal da feminização. O uso de Androkur® durante a gravidez é contra-indicado.

Genotoxicity e carcinogenicidade

Na primeira série de estudos pré-clínicos do genotoxicity de cyproterone, os resultados negativos foram obtidos. Contudo, a capacidade de cyproterone de formar compostos com o ADN, incl. Aumente a atividade do reparo de ADN em células de fígado na espécie de animal diferente e em uma cultura recentemente preparada de hepatocytes humano.

As consequências de no tratamento vivo com cyproterone em fêmeas do rato foram a ocorrência mais frequente do focal, possivelmente premaligno, focos no fígado com a composição de enzima alterada de células e um aumento na tarifa de mutação no transgenic no gene bacteriano de ratos.

A experiência clínica e os estudos epidemiológicos cuidadosamente conduzidos não confirmam um aumento na incidência de tumores de fígado em seres humanos. Os estudos de roedores também não dão nenhuma indicação do potencial oncogenic específico de cyproterone. Contudo, deve ser levado em consideração que os hormônios sexuais podem induzir o crescimento de certos tecidos dependentes do hormônio e tumores.

Androcour®, 50 e 100 mgs

Armazém Androkur®

A droga Androkur® é uma droga hormonal antiandrogenic.

Ciproterone mas o mecanismo competitivo inibe a ação de androgens nos seus órgãos de objetivo, por exemplo, protege a próstata da ação de androgens das glândulas sexuais e / ou o córtex ad-renal. Cyproterone tem um efeito antigonadotropic central, levando a uma redução na síntese da testosterona nos testículos e o seu conteúdo no soro de sangue. Por conseguinte, a estimulação de androgenic do tecido de próstata é suprimida.

Em homens com o uso de Androkur®, a depressão de desejo sexual, potência e função dos testículos é observada. Estes efeitos são completamente reversíveis e passam depois da descontinuação do tratamento.

Em homens com o uso de Androkur®, a depressão de desejo sexual, potência e função dos testículos é observada. Estes efeitos são completamente reversíveis e passam depois da descontinuação do tratamento.

O efeito antigonadotropic de cyproterone também se manifesta na combinação com GnRH agonists. O aumento temporário na concentração de testosterona de soro, observada na etapa inicial da terapia GnRH agonist, diminui com a entrada de cyproterone.

Às vezes, tomando grandes doses de cyproterone, houve um aumento na concentração de prolactin.

Toxicidade sistêmica

Segundo os estudos pré-clínicos padrão, a toxicidade com a administração de longo prazo repetida não existe nenhum risco específico a seres humanos.

Pharmacokinetics

Androkur®, 10 mgs

Absorção. Ciproterone é completamente absorto depois da ingestão. bioavailability absoluto de cyproterone é aproximadamente 88%.

Distribuição. Cmax de cyproterone no plasma de sangue depois de tomar uma dose de 10 mgs consegue 75 ng / ml em média depois de 1.5 horas. T1 / 2 cyproterone biphasic: a primeira fase - 0.8 h, segundo - 2.3 dias. O despejo total de cyproterone do plasma é 3.6 ml / minuto / quilograma.

Ciproterone quase completamente ata ao plasma de albumina. Aproximadamente 3.5-4% de cyproterone permanecem desatados. Desde que a associação com a proteína plásmica é não-específica, uma modificação no conteúdo de globulin a atadura dos hormônios sexuais não afeta o pharmacokinetics de cyproterone.

Metabolismo / biotransformação. Ciproterone é metabolizado por hydroxylation e conjugação. O metabolite principal no plasma de sangue é um 15β-hydroxy derivado.

Excreção. Submetido à biotransformação no fígado, é conseguido principalmente na forma de metabolites com bile e rins (T1 / 2 - 1.9 dias) em uma proporção de 3: 7, a parte é exposta inalterada com o bile. O metabolismo no plasma de sangue ocorre na mesma tarifa (T1 / 2 1.7 dias).

Ciproterone tem um T1 longo / 2, que durante a admissão diária durante o ciclo leva à sua acumulação e aumento na concentração plásmica por 2-2.5 vezes.

Androkur®, 50 mgs

Absorção. Ciproterone é completamente absorto depois da ingestão. bioavailability absoluto de cyproterone é aproximadamente 88%.

Distribuição. Cmax de cyproterone no soro de sangue depois de tomar uma dose de 50 mgs consegue 140 ng / ml em média depois de 3 horas. A redução na concentração de cyproterone é biphasic e ocorre dentro de 24-120 h com um T1 final / 2 (43.9 ± 12.8) H. O despejo total de ciproterone do soro é (3.5 ± 1.5) ml / minuto / quilograma.

Ciproterone quase completamente ata ao plasma de albumina. Aproximadamente 3.5-4% de cyproterone permanecem desatados. Desde que a associação com a proteína é não-específica, uma modificação no conteúdo de globulin a atadura dos hormônios sexuais não afeta o pharmacokinetics de cyproterone

Devido ao longo período da eliminação na fase final da eliminação de plasma bem como entrada diária, ciproteron acumulação no soro será provavelmente 3 vezes mais alto quando as doses repetidas são usadas por um ciclo de tratamento.

Metabolismo / biotransformação. Ciproterone é metabolizado por hydroxylation e conjugação. O metabolite principal no plasma de sangue é um 15β-hydroxy derivado. A primeira fase do metabolismo é principalmente catalisada por cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4.

Excreção. Submetido à biotransformação no fígado, é conseguido principalmente na forma de metabolites com bile e rins (T1 / 2 - 1.9 dias) em uma proporção de 3: 7, a parte é exposta inalterada com o bile. O metabolismo no plasma de sangue ocorre na mesma tarifa (T1 / 2 - 1.7 dias).

Androcour®, 100 mgs

Absorção. Ciproterone é completamente absorto depois da ingestão. bioavailability absoluto de cyproterone é aproximadamente 88%.

Distribuição. Cmax de cyproterone no soro de sangue depois de tomar uma dose de 100 mgs consegue (239.2 ± 114.2) ng / ml em média (2.8 ± 1.1) h. A redução do soro ciproterone concentração é biphasic e ocorre dentro de 24-120 h com um T1 final / 2 (42.8 ± 9.7) h. O despejo total de ciproterone do soro é (3.8 ± 2.2) ml / Min / quilograma. Ciproterone quase completamente ata ao plasma de albumina. Aproximadamente 3.5-4% de cyproterone permanecem desatados. Desde que a associação com a proteína é não-específica, uma modificação no conteúdo de globulin a atadura dos hormônios sexuais não afeta o pharmacokinetics de cyproterone. Devido ao longo período da eliminação na fase final da eliminação do plasma, bem como entrada diária, é provável que a acumulação ciproteron no soro seja 3 vezes mais alta quando as doses repetidas são usadas por um ciclo de tratamento.

Metabolismo / biotransformação. Ciproterone é metabolizado por hydroxylation e conjugação. O metabolite principal no plasma de sangue é um 15β-hydroxy derivado. A primeira fase do metabolismo é principalmente catalisada por cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4.

Excreção. Submetido à biotransformação no fígado, é conseguido principalmente na forma de metabolites com bile e rins (T1 / 2 - 1.9 dias) em uma proporção de 3: 7, a parte é exposta inalterada com o bile. O metabolismo no plasma de sangue ocorre na mesma tarifa (T1 / 2 - 1.7 dias).

Armazém Androkur®

Depois o / m de introdução de cyproterone, o acetato é lentamente e completamente lançado. bioavailability absoluto de cyproterone depois o / m de administração considera-se completo. Cmax - (180 ± 54) ng / ml, é realizado depois de 2-3 dias. Depois disto, a concentração da droga no plasma diminui de T1 / 2 - (4 ± 1,1) dias. O despejo total de ciproterone do soro é (2.8 ± 1.4) ml / minuto / quilograma. Ciproterone quase completamente ata ao plasma albumins. Só 3.5-4% estão no sangue em uma forma livre. Desde que a associação com a proteína plásmica é não-específica, as modificações no nível de SHBG (globulin hormônios sexuais obrigatórios) não afetam o pharmacokinetics de cyproterone.

Considerando T1 prolongado / 2 do plasma na fase de distribuição final e a dose tomada, ciproteron acumulação pode ser esperado com doses repetidas. Css é conseguido depois de aproximadamente 5 semanas da droga.

Metabolismo / biotransformação. Ciproterone é metabolizado por hydroxylation e conjugação. O metabolite principal no plasma de sangue é um 15β-hydroxy derivado. A primeira fase do metabolismo é principalmente catalisada por cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4.

Excreção. As poucas quantidades são produção com o bile em uma forma inalterada. A maioria da dose administrada é excretada como metabolites com bile e rim.

Indicação

Androkur®, 10 mgs

Manifestações de androgenization de gravidade moderada em mulheres, como:

Hirsutism de gravidade moderada (excesso de cabelos patológico da cara e corpo de gravidade moderada);

Alopecia de Androgenic de gravidade moderada (calvície androgen-induzida de gravidade moderada);

Formas severas e moderadamente severas de acne (acne), acompanhado por inflamação, a formação de nódulos ou o risco de escoriar e seborreia.

A droga é usada como parte de uma terapia de combinação com Diane-35 em casos onde não há melhora clínica em resposta a outros tratamentos e os resultados satisfatórios foram realizados com só Diane-35.

Androkur®, 50 mgs

O cancro da próstata inoperável ou metastatic comum quando é necessário suprimir a ação da testosterona.

- terapia de antiandrogen de cancro da próstata inoperável;

- uma redução na gravidade de hyperandrogenism observado no início de terapia com gonadotropin-solta de hormônio agonists (GnRH);

- alívio de "relâmpagos quentes" em pacientes com terapia de recepção de cancro da próstata com GnRH agonists, ou em pacientes que sofrem orchiectomy;

Desejo sexual aumentado de desvios sexuais.

Ancodrour®, 100 mgs

O cancro da próstata inoperável ou metastatic comum quando é necessário suprimir a ação da testosterona:

- terapia de antiandrogen de cancro da próstata inoperável;

- a redução na gravidade de hyperandrogenism observada no início da terapia com GnRH agonists;

- alívio de relâmpagos quentes em pacientes com terapia de recepção de cancro da próstata com GnRH agonists, ou em pacientes que sofrem orchiectomy.

Armazém Androkur®

Desejo sexual aumentado de desvios sexuais;

Terapia de Antiandrogen com carcinoma inoperável da próstata.

Contra-indicações

Androkur®, 10 mgs

gravidez;

amamentação;

Doenças de fígado (inclusive síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor, tumores de fígado, inclusive na anamnésia);

Icterícia idiopática ou coceira persistente durante uma gravidez prévia;

Herpes de mulheres grávidas na anamnésia;

Cachexia;

Depressão crônica grave;

Meningioma (inclusive na anamnésia);

Trombose (arterial e venoso) e thromboembolism no momento ou na anamnésia (inclusive trombose, veia profunda thrombophlebitis, embolia pulmonar, infarto do miocárdio, golpe, desordens cerebrovasculares);

Diabete grave mellitus com angiopathy diabético;

Anemia de célula da foice;

Deficiência de lactase, intolerância de lactose, glicose-galactose malabsorption;

Hipersensibilidade a algum dos componentes da droga;

Adolescência (até o fim de puberdade).

As contra-indicações do uso da preparação de Diane-35, que é prescrita na combinação com a preparação de Androkur®, também devem ser consideradas.

Com prudência: Pacientes com diabete mellitus; Doenças / condições que necessitam complacência com as medidas por precaução usando a droga Diane-35.

Androcour®, 50 e 100 mgs

Androkur® Deepo

Hipersensibilidade a cyproterone ou outros componentes da droga;

Doenças de fígado (inclusive síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor);

Tumores de fígado na anamnésia ou no momento (com a exceção de metástases de cancro da próstata no fígado);

Cachexia (com a exceção de cachexia em cancro da próstata);

Depressão crônica grave;

Trombose e thromboembolism no momento;

A presença de um meningioma no momento ou em uma anamnésia;

Crianças e adolescentes menos de 18 anos.

Com prudência: na presença de pacientes com cancro da próstata inoperável, trombose e thromboembolism na história, diabete grave mellitus com angiopathy, a anemia de célula de foice androkur® é só prescrita depois de avaliar a proporção de risco do benefício individual em cada caso.

Os pacientes com doenças hereditárias raras da intolerância de açúcar de leite, lactase deficiência, glicose malabsorption síndrome e galactose devem aplicar esta medicação com a prudência.

No tratamento do desejo sexual aumentado em desordens sexuais em homens Androkur® 50 mgs, Androkur®Depo são contra-indicados nas seguintes condições e doenças (além das doenças e condições enumeradas em cima):

Doença de fígado, acompanhada por uma violação da sua função;

Cachexia;

Diabete grave mellitus com angiopathy;

Anemia de célula da foice.

gravidez e lactação

Androkur®, 10 mgs

Contra-indicado em gravidez e durante a amamentação.

Efeitos de lado

Androkur®, 10 mgs

Os efeitos de lado mais comuns em mulheres que tomam Androcour® 10 mgs notam da vagina, ganho de peso e redução de humor.

O efeito de lado mais sério da droga Androkur® 10 mgs são o desenvolvimento de tumores de fígado benignos e malignos que podem levar à hemorragia intraabdominal que ameaça à vida.

Os efeitos de lado de Androcour® 10 mgs são enumerados abaixo, baseados no posmarketing de estudos e experiência cumulativa, a frequência da qual não pode ser determinada.

Neoplasmas benignos, malignos e não especificados (inclusive cistos e pólipos): os tumores de fígado benignos e malignos (ver "Instruções especiais").

Do sistema imune: reações de hipersensibilidade.

Do lado de metabolismo e nutrição: perda de peso, ganho de peso, hiperglicemia.

Desordens da psique: a depressão, libido aumentado, reduziu o libido.

Do tratado gastrintestinal: a hemorragia intraabdominal (ver "Instruções especiais").

Do fígado e tubos de bile: violações do fígado, icterícia, hepatite.

Da pele e tecidos subcutâneos: borbulha.

Da parte do genitals e glândulas mamárias: a tensão, a brandura das glândulas mamárias, a ausência de ovulação, hemorragia acíclica ou ausência da hemorragia menstrual, que nota da vagina (ver "Instruções especiais").

No contexto da terapia combinada, a inibição da ovulação ocorre, então há uma condição na qual o conceito é impossível.

Os efeitos de lado como especificado nas instruções de preparação de Diane-35 também devem considerar-se.

Androkur®, 50, 100 mgs, Armazém Androkur®

Os efeitos de lado o mais frequentemente observados são: libido reduzido, impotência e supressão reversível de spermatogenesis.

Os efeitos de lado mais sérios são hepatotoxicity, o desenvolvimento de tumores de fígado benignos e malignos que podem levar à hemorragia de intraperitoneal e o desenvolvimento de processos de thromboembolic.

Os eventos aversos informados no uso de Androkur® são enumerados abaixo. A frequência é definida como: muito muitas vezes (≥1 / 10); Muitas vezes (de ≥1 / 100 a <1/10); Infrequentemente (de ≥1 / 1000 a <1/100); Raramente (de ≥1 / 10000 a <1/1000); Muito raramente (<1/10000). Para efeitos indesejáveis, revelados só no processo de posvender a observação e para o qual não é possível estimar a frequência, "a frequência é desconhecida" é indicado.

Do sistema hematopoietic: a frequência é desconhecida - anemia **.

Do sistema imune: raramente - reações de hipersensibilidade.

Desordens mentais: muitas vezes - depressão, humor abaixado, inquietude (temporariamente).

Dos navios: a frequência é desconhecida - trombose e thromboembolism * **

Para Armazém Androkur® mais

Do lado dos navios: a frequência é desconhecida - o microembolia pulmonar de óleo *, vasovagal reações *

Da parte do sistema respiratório: muitas vezes - brevidade de respiração *.

Do tratado gastrintestinal: a frequência é desconhecida - intraperitoneal hemorragia.

Do fígado e tratado biliar: muitas vezes - icterícia, hepatite, insuficiência hepática *.

Da pele e tecidos subcutâneos: infrequente - borbulha.

Do lado do sistema musculoskeletal: a frequência é desconhecida - osteoporosis.

Do genitals e glândulas mamárias: muito muitas vezes - supressão reversível de spermatogenesis, libido reduzido, disfunção erétil; Muitas vezes - gynecomastia.

Outro: muitas vezes - aumento ou redução em peso corporal, fadiga aumentada, relâmpagos quentes, sudação excessiva; Muito raramente - o desenvolvimento de tumores de fígado benignos ou malignos *; Frequência desconhecida - desenvolvimento de meningioma ***

* Os eventos aversos, para os quais pode achar a informação mais detalhada na seção "Instruções especiais".

** Os eventos aversos para os quais uma relação causal com a administração de Androcur® não foi estabelecida.

*** Refira-se à seção "de Contra-indicações".

Para indicar uma reação aversa específica, o termo mais apropriado de MedDRA, vocabulário médico de atividades reguladoras (a versão 8.0), é dado. Os sinônimos ou os termos relacionados não são enumerados, mas também devem ser considerados.

Em homens em um contexto do tratamento Androkurom® desejo sexual e uma redução de potência, além disso a função de glândulas sexuais é suprimida. Estas modificações são reversíveis e passam depois da retirada da terapia.

Dentro de algumas semanas, em consequência de anti-androgenic e ações antigonadotropic de Androkur®, a supressão de spermatogenesis ocorre, que gradualmente se recupera vários meses depois da abolição da terapia. Em homens, Androkura® pode levar ao desenvolvimento de gynecomastia (que é às vezes acompanhado por sensibilidade tátil aumentada e irritabilidade dos mamilos), que normalmente ocorre depois que a droga é retirada ou a dose é reduzida. Como com o uso de outras drogas antiandrogen, a deficiência androgen de longo prazo causada por Androkur® pode levar ao desenvolvimento de osteoporosis.

Lá foi informado o desenvolvimento de meningiomas cerebral benigno devido ao de longo prazo (durante vários anos) administração Androkur® em uma dose de 25 mgs ou mais (ver "Contra-indicações" e "Instruções especiais").

Interação

Androkur®, 10 mgs

Mas o contexto de tomar Androkur® pode modificar a necessidade de agentes hypoglycemic orais ou insulina.

Os estudos relacionados a interações de droga não foram conduzidos, mas Androkur® é metabolizado por CYP3A4 isoenzyme, espera-se que ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir, e outros nervos inibidores potentes de CYP3A4 isoenzyme inibirão o metabolismo cyproterone. E consequentemente, inducers de isoenzyme CYP3A4, como rifampicin, o phenytoin, e preparações que contêm o valor de São João, pode reduzir a concentração de cyproterone no plasma de sangue.

No alcoolismo crônico, o contexto do uso de grandes doses da droga pode reduzir (enfraquecimento) do efeito da terapia no tratamento do desejo sexual aumentado em homens. Não há dados que sugerem uma redução no efeito terapêutico de Androkur® com o uso de álcool moderado.

Androkur®, 50, 100 mgs

Armazém Androkur®

Apesar da falta de estudos clínicos de interações, pode esperar-se que o ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir e outros nervos inibidores fortes de CYP3A4 suprima o metabolismo de acetato cyproterone, que é metabolizado por CYP3A4 isoenzyme. De outro lado, inducers de CYP3A4, como rifampicin, phenytoin e preparações que contêm Wort de São João, pode reduzir a concentração de acetato cyproterone.

Baseado nos resultados de em estudos de vitro, em altas doses terapêuticas de acetato cyproterone (100 mgs 3 vezes diariamente), é possível inibir o isoenzymes do sistema cytochrome P450, como CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6. Contudo, em em estudos de vivo, a interação com CYP2C8 substrates (eg pioglitazone, rosiglitazone) não foi estudada e não documentada.

Quando as grandes doses de cyproterone são combinadas com nervos inibidores HMG-CoA reductase (statins), que também são metabolizados predominantemente por CYP3A4 isoenzyme, o risco de myopathy e rhabdomyolysis associado com a toma statins pode aumentar.

Os pacientes com a diabete necessitam a atenção médica cuidadosa, como a necessidade de agentes hypoglycemic orais ou insulina pode modificar-se.

Dosar e administração

Androkur®

No interior, lavando-se abaixo (se necessário) com uma pouca quantidade de líquido. Se os sinais da progressão de doença aparecerem, a droga deve ser descontinuada.

Androkur®, 10 mgs

Para assegurar a contracepção fiável e prevenir a hemorragia irregular, Androkur® é tomado na combinação com Diane-35.

A entrada de ambas as drogas é começada no 1o dia do ciclo (isto é, no 1o dia da hemorragia menstrual).

Por via de regra, uma pastilha de Androkur® é tomada em uma base diária do 1o ao 15o dia do ciclo de tratamento além de Diane-35.

No pacote, cada pastilha é marcada com o dia da semana na qual deve ser tomado. Tome uma pastilha de Androcur® e Diane®-35 ao mesmo tempo cada dia, com uma pouca quantidade de água. É necessário seguir a direção da flecha até a 15 etiqueta. Androkur® não será aceito. Durante 6 dias seguintes só Diana®-35 é tomado.

Quando depois de 21 dias da admissão, o pacote civil Diana®-35 terminará, seguido de um intervalo de 7 dias na toma das pastilhas, durante as quais a hemorragia menstrual deve começar.

Depois de um intervalo de 7 dias, mesmo que a hemorragia menstrual tenha parado ou ainda seja contínua, a pílula é retomada dos seguintes pacotes civis de Androcur® e Diane®-35.

Se a hemorragia menstrual não ocorrer durante o intervalo, que é extremamente raro, descontinue o tratamento e não prossiga tomando as pílulas até que a gravidez seja excluída.

Aceitação de pastilhas faltadas

Se o paciente tenha esquecido de tomar a pastilha de Diane-35 no tempo habitual, então isto não deve ser feito depois do que dentro de 12 horas seguintes. Se mais de 12 horas tenham passado desde o tratamento de Diane-35 habitual, o efeito contraceptivo neste ciclo pode ser enfraquecido. É necessário prestar atenção a comentários especiais quanto à confiança contraceptiva, bem como recomendações de pastilhas faltadas, que estão incluídas na informação sobre a preparação de Diane-35. Se depois deste ciclo, a hemorragia menstrual se estiver ausentando, a gravidez deve ser excluída antes do recomeço de pílulas.

As pastilhas AndroCur® passantes podem levar a uma redução no efeito terapêutico e causar a hemorragia menstrual. A pastilha Androkur® faltada não é tomada (isto é, não tome uma dose dupla para compensar a pastilha faltada) e retome a droga no tempo habitual em conjunto com a preparação de Diane-35.

A duração do tratamento depende da gravidade dos sinais patológicos de androgenization e a sua dinâmica durante o tratamento. As drogas devem ser tomadas dentro de alguns meses. O efeito terapêutico de acne e seborreia normalmente manifesta-se mais rapidamente do que com hirsutism e alopecia.

Depois de realizar melhora clínica, deve tentar continuar o tratamento só com Diane-35.

Aplicação em certas categorias de pacientes

Crianças e adolescência. O estudo de eficácia e segurança em pesquisas clínicas que implicam crianças ou adolescentes menor da idade de 18 anos não foi conduzido.

Idade idosa. A droga Androkur® é só indicada para mulheres da idade reprodutiva.

Insuficiência hepática. O uso de Androcur® é contra-indicado em pacientes com a doença de fígado.

Insuficiência renal. Não há dados sobre a necessidade de modificar a dose nesta categoria de pacientes.

Androcour®, 50 e 100 mgs

Terapia de Antiandrogen de cancro da próstata inoperável: 200-300 mgs / dia (2 pastilhas Androkura® 50 mgs ou 1 mesa Androkura® 100 mgs 2-3 vezes por dia, de longo prazo).

Se a condição se melhorar ou a remissão é realizada, o tratamento não deve ser descontinuado ou a dosagem deve ser reduzida.

Reduzir o aumento inicial no nível de androgens no tratamento de GnRH agonists: Primeiro - 200 mgs por dia (2 pastilhas Androkura® 50 mgs ou 1 mesa Androkura® 100 mgs 2 vezes por dia) como monoterapia durante 5-7 dias, Então - 200 mgs por dia durante 3-4 semanas em combinação com GnRH agonist na dosagem recomendada do fabricante.

Para o tratamento de relâmpagos quentes no contexto de terapia com análogos de GnRH ou depois de uma orchiectomy: 50-100 mgs / dia (para 1 e 3 pastilhas Androkura® 50 mgs ou 0.5-1.5 pastilhas Androkura® 100 mgs por dia), Se necessário com um aumento subsequente na dose a 300 mgs por dia (2 pastilhas Androkura® 50 mgs ou 1 mesa Androkura® 100 mgs 3 vezes por dia).

Androkur®, 50 mgs

Com desejo sexual aumentado de desordens sexuais. Por via de regra, o tratamento começa com 1 mesa. Androkur® 50 mgs duas vezes por dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada a 200-300 mgs por dia (2 pastilhas 2-3 vezes por dia) durante um período curto. Se um resultado satisfatório for realizado, tente reduzir a dose a uma dose eficaz mínima. Na maioria dos casos, é bastante tomar 50 mgs / dia (1/2 tempos da tabela 2 um dia). Selecionando uma dose de manutenção ou cancelando a terapia, a dose deve ser reduzida gradualmente. Com esta finalidade, a dose diária deve ser reduzida por 1 mesa, ou melhor em 0.5 mesa, com um intervalo de várias semanas. Para realizar um efeito terapêutico sustentável, Androcour® deve ser tomado por muito tempo, se possível com a psicoterapia simultânea.

Aplicação em certas categorias de pacientes

Crianças e adolescência

Androkur® não é recomendado para o uso em crianças e adolescentes com menos de 18 devido à informação insuficiente sobre eficácia e segurança nesta categoria de pacientes.

Idade idosa. Não há dados sobre a necessidade de modificar a dose da droga em pacientes idosos.

Insuficiência hepática. O uso da droga Androkur® é contra-indicado em pacientes com a doença de fígado (como muito tempo como a função de fígado não é normalizada).

Insuficiência renal. Não há dados sobre a necessidade de modificar a dose nesta categoria de pacientes.

Armazém Androkur®

Em / m, lentamente, profundamente no músculo.

Como todas as soluções de óleo o Armazém Androkur® é só injetado em / m e muito lentamente. Em alguns casos, microembolia pulmonar com uma solução oleosa pode causar a aparência de tais sinais e sintomas como tosse, brevidade de respiração e dor torácica. Podem haver outros sinais e os sintomas, incl. Reações de Vasovagal (eg mal-estar, sudação aumentada, vertigem, paresthesia ou esvaimento). Estas reações podem ocorrer durante ou imediatamente depois da injeção e são reversíveis. Em tais casos, a terapia sustentadora é normalmente usada (por exemplo, inalação com o oxigênio). Evite a administração de medicamentos intravascular.

Terapia de Antiandrogen com carcinoma inoperável da próstata: IM de 300 mgs cada 7 dias.

Se a condição se melhorar ou a remissão é realizada, o tratamento não deve ser descontinuado ou a dosagem deve ser reduzida.

Desejo sexual reduzido de desvios sexuais: Normalmente 300 mgs (1 amperagem.) IM cada 10-14 dias. Em casos excepcionais, quando esta dose não é bastante, pode injetar 600 mgs (2 amperagens) cada 10-14 dias (preferivelmente 3 ml nas nádegas direitas e esquerdas). Realizando um resultado satisfatório do tratamento, tente reduzir a dose, gradualmente aumentando os intervalos entre injeções.

Para realizar um efeito terapêutico sustentável, o Armazém Androkur® deve ser tomado por muito tempo, se possível com a psicoterapia simultânea.

Aplicação em certas categorias de pacientes

Crianças e adolescência

O Armazém Androkuro® não é recomendado para o uso em crianças e adolescentes com menos de 18 devido à informação insuficiente sobre eficácia e segurança nesta categoria de pacientes.

Idade idosa. Não há dados sobre a necessidade de modificar a dose da droga em pacientes idosos.

Insuficiência hepática. O uso da droga o Armazém Androkur® é contra-indicado em pacientes com a doença de fígado (até que o fígado seja normalizado).

Insuficiência renal. Não há dados sobre a necessidade de modificar a dose nesta categoria de pacientes.

Dose excessiva

Androkur®, 10 mgs

Em estudos da toxicidade aguda depois de uma dose única, considerou-se que pode considerar-se que o acetato cyproterone, ingrediente ativo na preparação de Androkur®, é praticamente não-tóxico. O risco da intoxicação aguda depois de uma dose casual única, várias vezes mais alto do que a dose terapêutica recomendada, é improvável.

Androcour®, 50 e 100 mgs

Armazém Androkur®

Os estudos da toxicidade aguda depois de uma aplicação única da droga mostraram que o acetato cyproterone pode considerar-se uma substância praticamente não-tóxica. Também, o risco da intoxicação aguda depois de uma dose casual única, várias vezes mais alto do que a dose terapêutica recomendada, é improvável.

instruções especiais

Androkur®, 10 mgs

Antes do tratamento inicial, um exame médico e ginecológico geral (inclusive exame de peito e exame citológico do epitélio cervical) deve ser executado. Também é necessário excluir a gravidez.

Influência no fígado. Durante o tratamento o controle periódico da função de fígado é necessário.

Antes da partida do tratamento, periodicamente durante o tratamento e quando há qualquer sintoma ou os sinais de hepatotoxicity, é necessário executar testes de função de fígado. Com hepatotoxicity inveterado, a terapia com Androkur® é recomendada a ser cancelada.

No contexto do uso de Androkur®, o desenvolvimento de tumores de fígado benignos e malignos foi observado, que pode levar à hemorragia intraabdominal que ameaça à vida. Com o aumento no fígado, a aparência da dor grave no abdome superior ou um quadro clínico da hemorragia intraabdominal, é necessário considerar a possibilidade do paciente que tem um tumor de fígado.

Diabete. Os pacientes com a diabete podem precisar de um ajuste de dose de agentes hypoglycemic orais ou insulina. Os pacientes com a diabete mellitus durante o tratamento com Androkur® devem ser supervisados por um doutor.

Tratamento combinado. Se a terapia de combinação durante o período de 3 semanas de tomar as manchas de manchas de pastilhas, o tratamento não deve ser interroto. Contudo, com a hemorragia intempestiva persistente ou repetida é necessário executar um exame ginecológico para eliminar a doença orgânica.

Em vista da necessidade da administração adicional de Diane-35, todas as contra-indicações e toda a informação contida nas instruções do uso de Diane-35 também devem considerar-se.

A droga Androkur® contém 63 mgs de lactose em 1 mesa. Os pacientes com a intolerância de lactose hereditária rara, lactase deficiência, glicose-galactose malabsorption síndrome não devem usar esta droga.

Nenhum cancelamento sangrento. Se a hemorragia parecida a uma menstruação não ocorrer dentro de 7 dias durante um intervalo ou depois da descontinuação da droga, que é extremamente rara, descontinue o tratamento e não prossiga tomando as pílulas até que a gravidez seja excluída.

Meningiomas. O desenvolvimento de meningiomas (único e múltiplo) foi informado com relação ao de longo prazo (durante vários anos) administração de Androkur® em uma dose de 25 mgs ou mais. Em caso de diagnosticar meningioma em pacientes que tomam Androcur® em uma dose de 10 mgs, o tratamento com a droga deve ser descontinuado.

Impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos. Os estudos acerca do impacto na capacidade de dirigir um veículo e outros mecanismos não foram executados.

Androkur®, 50 e 100 mgs, Armazém Androkur®

Há relatórios de um efeito tóxico dependente da dose direto de Androkur® no fígado (o desenvolvimento de icterícia, hepatite e insuficiência hepática). Além disso, quando a droga foi usada em uma dose de 100 mgs ou mais, os casos fatais foram informados. A maioria dos casos fatais foram observados em homens na última etapa do cancro da próstata. A toxicidade depende da dose e normalmente desenvolve-se alguns meses depois da iniciação da terapia. Antes da partida do tratamento, periodicamente durante o tratamento e quando há qualquer sintoma ou os sinais de hepatotoxicity, é necessário executar testes de função de fígado. Com hepatotoxicity inveterado, a terapia com Androkur® deve ser descontinuada a menos que hepatotoxicity seja causado por outras causas, como um processo de metastatic. No último caso, o tratamento deve ser só continuado se o efeito positivo esperado exceder o risco.

Em casos muito raros, depois de tomar Androkur®, lá foram benignos e, até mais raramente, tumores de fígado malignos que podem levar à hemorragia intraabdominal que ameaça à vida. Em casos de reclamações da dor aguda no abdome superior, alargamento de fígado ou na presença de sinais da hemorragia intraabdominal aguda, um diagnóstico diferencial deve ser feito considerando um tumor de fígado possível.

O desenvolvimento de meningiomas (único e múltiplo) foi informado com relação ao de longo prazo (durante vários anos) administração de Androkur® em uma dose de 25 mgs ou mais. Em caso da detecção de meningioma em um tratamento de recepção paciente com Androkur®, a droga deve ser descontinuada.

Houve relatórios de complicações thromboembolic em pacientes que tomam Androkur®, embora não houvesse relação causal. Em pacientes com thrombotic prévio / thromboembolic as doenças das artérias ou veias (por exemplo, trombose de veia profunda, embolia pulmonar, infarto do miocárdio), com uma história da circulação cerebral ou em estágios avançados de doenças malignas, o risco de complicações thromboembolic é aumentado.

Durante o tratamento com Androkur®, o desenvolvimento da anemia foi informado. Por isso, durante o tratamento com Androkur®, a prova de sangue periférico regular deve ser executada.

Em pacientes com a diabete o mellitus, a necessidade de agentes hypoglycemic orais ou insulina pode modificar-se. Os pacientes com a diabete mellitus durante o tratamento com Androkur® devem ser supervisados por um doutor.

O uso de Androcur® em grandes doses pode ser às vezes acompanhado pela brevidade da respiração. Em tais casos, o diagnóstico diferencial deve considerar o efeito estimulante conhecido da progesterona e gestagens sintético na respiração, acompanhada por hypocapnia e alkalosis respiratório compensatório. O tratamento especial com este complexo de sintoma não é necessitado.

Durante o tratamento com Androkur®, a função da camada cortical das glândulas supra-renais deve ser verificada regularmente, porque, baseado em dados pré-clínicos, a supressão possível da função ad-renal é sugerida com relação ao efeito parecido a corticoid de Androkur® em grandes doses.

Quando tratar Androkur® com pacientes com um desejo sexual aumentado de desordens sexuais, beber álcool podem levar a uma redução no efeito da droga.

A droga Androkur®, 50 mgs contêm 110.5 mgs de lactose em 1 pastilha, Androkur®, 100 mgs - 193 mgs. Os pacientes com doenças hereditárias raras da intolerância de açúcar de leite, lactase deficiência, glicose malabsorption síndrome e galactose devem aplicar esta medicação com a prudência.

A droga Armazém Androkur®, como todas outras soluções oleosas, deve ser administrada estritamente em / m e muito lentamente. Em alguns casos, a microembolia de artéria pulmonar com a solução de óleo pode causar a aparência de tais sinais e sintomas como tossidela, brevidade de respiração e dor torácica. Possivelmente a emergência de outros sinais e sintomas - inclusive. Reações de Vasovagal (eg mal-estar, sudação aumentada, vertigem, paresthesia ou esvaimento). Estas reações podem ocorrer durante ou imediatamente depois da injeção e são reversíveis. Em tais casos, a terapia sustentadora é normalmente usada (por exemplo, inalação com o oxigênio)

Influência em condução de transporte motor e gestão de mecanismos. Durante o tratamento com Androkur®, a cautela deve ser tida dirigindo um carro e tomando parte em outras atividades potencialmente arriscadas que precisam que a concentração aumentada da atenção, Tomando a droga possa levar ao desenvolvimento da fadiga, uma redução na vitalidade e um enfraquecimento da capacidade de concentrar-se.

Forma de questão

Pastilhas, 10 mgs. Para 15 mesas. Em um alumínio / bolha de PVC. 1 bolha é colocada em uma caixa de papelão.

Pastilhas, 50 mgs. Para 10 etiqueta. Em um alumínio / bolha de PVC. Já que 2 ou 5 bolhas são colocadas em uma caixa de papelão.

Pastilhas, 100 mgs. Para 10 etiqueta. Em uma bolha de PVC e folha metálica de alumínio. São colocadas 6 bolhas

Termos de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento

Em uma temperatura não 25 ° C excessivos.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

5 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.