Instrução de uso: Aminophylline

Nome comercial da droga – Aminophyllin, Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Euphyllin de injeções, Euphyllin-Eskom, solução de Euphyllin de injeções 24%, solução de Euphyllin de injeções 2,4%, pastilhas de Euphyllin 0,15 g, pastilhas de Euphyllin 150 mgs

O nome latino da substância Aminophylline

Aminophyllinum (gênero. Aminophyllini)

Nome químico

3,7 Dihydro 1,3 dimethyl 1H purine 2,6 dione 1,2-ethanediamine (2: 1)

Fórmula grossa

C16H24N10O4

Grupo farmacológico:

Agentes de Adenosinergic

A classificação (ICD-10) nosological

Enfisema de J43: enfisema intersticial; Enfisema dos pulmões; doenças de pulmão crônicas; Doenças Pulmonares Obstrutivas Crônicas; enfisema obstrutiva dos pulmões; enfisema crônica dos pulmões; enfisema pulmonar obstrutiva crônica

J44 Outra doença pulmonar obstrutiva crônica: bronquite alérgica; Bronquite alérgica; bronquite asmática; Bronquite obstrutiva; Doença dos brônquios; separação de saliva difícil em doenças respiratórias agudas e crônicas; Tosse com doenças inflamatórias dos pulmões e brônquios; obstrução bronquial reversível; doença de linha aérea obstrutiva reversível; doença bronquial obstrutiva; doença pulmonar obstrutiva; bronquite obstrutiva; bronquite espasmódica; doenças de pulmão crônicas; doenças de pulmão não-específicas crônicas; Doenças Pulmonares Obstrutivas Crônicas; bronquite obstrutiva crônica; doença de linhas aéreas obstrutiva crônica; doença pulmonar obstrutiva crônica; patologia restritiva dos pulmões

Asma de J45: Asma de esforço físico; condições asmáticas; asma bronquial; asma bronquial de curso leve; asma bronquial com dificuldade em descarga de saliva; asma bronquial de curso severo; asma bronquial esforço físico; asma de Hypersecretory; A forma dependente do hormônio de asma bronquial; Restringir ataques de asma com asma bronquial; asma bronquial não-alérgica; Asma da Noite; Exacerbação de asma bronquial; Ataque de asma bronquial; formas endógenas de asma; ataques da noite de asma; Tosse com asma bronquial

Posição de Asmático de J46 [posição asthmaticus]: ataque asmático; posição asmática; Bronchospasm com asma bronquial

Código de CAS

317-34-0

Caraterização da substância Aminophylline

É uma mistura composta de 80% theophylline (1,3-dimethylxanthine) e 20% ethylenediamine (1,2-ethylenediamine). Branco ou branco com uma cor amarela de pó cristalino com um cheiro fraco de amônia. Solúvel na água, as soluções aquosas têm um pH de 9.0-9.7.

Farmacologia

Ação farmacológica - bronchodilating, tocolytic, diurético, spasmolytic.

As inibições phosphodiesterase e estabilizam o CAMPO, reduz a concentração de cálcio intracelular. Além disso, bloqueia receptores adenosine, suprime os efeitos de PG no músculo liso, reduz o lançamento da histamina e leukotrienes de células de mastro.

Rapidamente absorto do tratado digestivo depois de administração oral. A comida reduz a tarifa da absorção, sem afetar a sua magnitude (grandes volumes do fluido e a proteína acelera o processo). Este parâmetro também depende da dosagem de aminophylline: mais alto a dose tomada, mais baixo a tarifa absorvente. No sangue com a proteína plásmica, até 60% associam-se (em adultos sãos), em recém-nascidos este indicador é 36%, e em pacientes com a cirrose do fígado - aproximadamente 35%. O volume da distribuição está na variedade 0,3-0,7 l / quilograma (30-70% do peso corporal ideal), em 0,45 l médios / quilograma. Cmax é realizado dependendo da forma de dosagem durante 1-2 horas do habitual, depois de 4-7 horas - para formas prolongadas e depois de 5 horas de pastilhas com o revestimento entérico. No fígado com a participação do sistema cytochrome P450 é parcialmente convertido na cafeína. Em crianças menos de 3 anos, T1 / 2 cafeína é mais longa do que em adultos e a sua concentração podem estar à altura de 30% daquele de aminophylline. Em crianças mais velhas do que 3 anos e em adultos, o fenômeno da acumulação de cafeína ausenta-se. T1 / 2 droga depende da idade, bem como a presença de doenças de acompanhador e está em recém-nascidos e crianças até 6 meses - mais de 24 horas; Em crianças mais velhas do que 6 meses - 3.7 h; Em adultos, que não sofrem de asma - 8.7 horas; os Fumantes (20-40 cigarros por dia) - 4-5 horas (além disso, depois de deixar de fumar pharmacokinetics de aminophylline é normalizado nesta categoria de pacientes durante 3-4 meses). Em adultos com doença pulmonar obstrutiva, doença de coração pulmonar e fracasso de coração, T1 / 2 excede 24 horas. É excretado pelos rins, inclusive os rins. 10% em adultos e 50% em crianças - em forma inalterada.

Aminophylline causa o relaxamento de músculos lisos dos brônquios, coronária, navios cerebrais e pulmonares, tratado gastrintestinal, tubos de bile; Aumenta o contractility de músculos esqueléticos (inclusive o respiratório). A expansão dos navios do glomeruli renal é acompanhada por uma aceleração da filtração e um aumento em diuresis. Ativa o centro respiratório da medula oblongata, aumenta a sua sensibilidade ao gás carbônico e melhora a ventilação alveolar, que enfim leva a uma redução da gravidade e a frequência de episódios de apnea. Suprime a contração rítmica do útero grávida; agregação de plaqueta de inibições; Aumenta a acidez de suco gástrico. Quando usado em grandes doses tem o efeito antiepiléptico.

As propriedades de Bronchodilating de aminophylline são manifestadas quando a sua concentração no sangue é 10-20 μg / ml. A concentração acima de 20 mgs / ml é tóxica. O efeito excitante sobre o centro respiratório é realizado com um conteúdo mais baixo da droga no sangue - 5-10 μg / ml.

Por causa da atividade insuficiente da biotransformação enzymatic os sistemas do fígado (e a possibilidade da acumulação) em neonates e pessoas com mais de 55, o aminophylline é administrado com a prudência.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, arrhythmia, hipertensão arterial, myocardial patologia, infarto do miocárdio, fracasso de coração, agudo e crônico (exacerbação) gastrite, úlcera gástrica e duodenal, adenoma de próstata, diarreia, cystic fibrose mastopathy, alcoolismo, coração pulmonar, febre, Hypoxemia, infecções de tratado respiratórias, disfunção de fígado, hyperthyroidism, fracasso renal crônico e agudo, síndrome hidrópica, hypernatremia, doença de reto, amamentação vanie.

Aplicação da substância Aminophylline

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - C.

Efeitos de lado de Aminophylline

Refluxo de Gastro-esophageal (azia, vomitando), dor torácica, palpitações, hypotension, vertigem, tachypnea, sensação de inundação à cara, dor de cabeça, reações alérgicas (sudação, febre), reações no sítio de injeção (compactação, hyperemia, irritabilidade).

Interação

Aumenta a probabilidade de efeitos de lado de glucocorticoids, mineralocorticoids (hypernatremia), anestesia (aumenta o risco de ventricular arrhythmias), xanthines e CNS agentes estimulantes (aumenta neurotoxicity), a beta-adrenomimetics. Reduz a atividade específica de sais de lítio. Contraceptivos orais (conter o estrogênio), antidiarrheal drogas, sorbents intestinais enfraquecem-se, e H2-histaminoblockers, fluoroquinolones, CCB, a beta adrenoblockers, mexiletine, erythromycin aumenta o efeito (ate ao sistema enzymatic de cytochrome P450 e reduza a velocidade da biotransformação de aminophylline).

Dose excessiva

Sintomas: a anorexia, a diarreia, a náusea, o vômito, epigastric dor, hemorragia gastrintestinal, tachypnea, ficam em frente de hyperemia, tachycardia, ventricular arrhythmias, insônia, a inquietude, fotofobia, generalizou convulsões.

Tratamento: retirada da droga, estimulação da sua remoção do corpo (lavage gástrico, diuresis conseguido, hemosorption, plasmosorption, hemodiálise, peritoneal diálise), terapia sintomática.