Instrução de uso: Alepbik Pipzol

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Aripiprazole *

Composição

Uma pastilha de 5 mgs contém:

ingrediente ativo: aripiprazole 5 mgs;

substâncias auxiliares: monohidrato de lactose 42.84 mgs, celulose microcristalina 32.78 mgs, giprolose 2.85 mgs, amido de grão 4.75 mgs, crospovidone 2.85 mgs, colóide de bióxido de silício 0.48 mgs, indigocarmine 2.50 mgs, magnésio stearate 0.95 mgs.

Uma pastilha de 10 mgs contém: ingrediente ativo: aripiprazole 10 mgs;

Excipients: monohidrato de lactose 39.51 mgs, celulose microcristalina 32.78 mgs, giprolose 2.85 mgs, amido de grão 4.75 mgs, crospovidone 2.85 mgs, colóide de bióxido de silício 0.48 mgs, mistura de pigmento PB-24880 rosa * 0.83 mgs, magnésio stearate 0.95 mgs.

Uma pastilha de 15 mgs contém:

ingrediente ativo: aripiprazole 15 mgs;

substâncias auxiliares: monohidrato de lactose 58.01 mgs, celulose 49.17 mgs microcristalinos, giprolose 4,275 mgs, amido de grão 7,125 mgs, crospovidone 4,275 mgs, colóide de bióxido de silício 0.72 mgs, mistura de pigmento PB-52290 amarelo ** 2.50 mgs, magnésio stearate 1.425 mgs.

Uma pastilha de 30 mgs contém:

ingrediente ativo: aripiprazole 30 mgs;

substâncias auxiliares: monohidrato de lactose 118.52 mgs, celulose 98.34 mgs microcristalinos, giprolose 8.55 mgs, amido de grão 14.25 mgs, crospovidone 8.55 mgs, colóide de bióxido de silício 1.44 mgs, uma mistura de pigmentos PB-24880 rosa * 2.50 mgs, magnésio stearate 2.85 mgs.

* Mistura de pigmentos ÐÂ-24880 rosa: monohidrato de lactose 90.0%, tintura de ferro óxido vermelho (E172) 10.0%.

** Mistura de pigmento PB-52290 amarelo: monohidrato de lactose 25.0%, óxido de tintura de ferro 75.0% amarelos (E172).

Descrição de forma de dosagem

Dosagem de 5 mgs: apartamento retangular com bordas arredondadas de uma pastilha de cor azul com fecundação, em um lado a gravura "250".

Dosagem de 10 mgs: apartamento retangular com bordas arredondadas de uma pastilha de cor rosa-clara com fecundação, em um lado a gravura "252".

Dosagem de 15 mgs: em redor planocylindrical com um chanfro de pastilhas amarelas com fecundação, em uma gravura "253" de lado.

Dosagem de 30 mgs: em redor planocylindrical com um chanfro de uma pastilha de cor rosa-clara com fecundação, em um lado a gravura "L255".

Tomar aripiprazole oralmente em doses de 0.5 a 30 mgs uma vez por dia por voluntários sãos durante 2 semanas resulta em uma redução dependente da dose na atadura de 11C-raclopride, D 2 / D d-dopamine receptor ligand, com o núcleo caudado e a cerca segundo a tomography de emissão de pósitron de dados.

Pharmacokinetics

Sucção

Aripiprazole absorve-se rapidamente depois da ingestão, enquanto a sua concentração máxima no plasma de sangue se consegue durante 3-5 horas. Aripiprazole expõe-se minimamente ao metabolismo pré-sistêmico. bioavailability absoluto de pastilhas é 87%. A comida alta na gordura não afeta o pharmacokinetics de aripiprazole.

Distribuição

Aripiprazole distribui-se intensivamente em tecidos, o volume evidente da distribuição é 4.9 l / quilograma, indicando uma distribuição extravascular significante. No momento de concentrações terapêuticas os aripiprazole e dehydroaripiprazole atam mais de 99% à proteína de plasma de sangue, principalmente com albumins.

Metabolismo

Aripiprazole metaboliza-se basicamente no fígado de três modos: dehydrogenation, hydroxylation e N-dealkylation. Segundo em experimentos de vitro, o dehydrogenation e hydroxylation de aripiprazole ocorre sob a ação de CYP3 A4 e CYP2 D6 isoenzymes, e N-dealkylation catalisa-se por CYP3 A4 isoenzyme. Aripiprazole é a substância ativa principal no sangue. No estado de equilíbrio, a área abaixo da curva vezes da concentração (AUC) de dehydroaripiprazole, metabolite principal, é aproximadamente 40% de aripiprazole AUC no plasma de sangue.

Excreção

A meia-vida avara (T 1/2) de aripiprazole é aproximadamente 75 horas em pacientes com a alta atividade CYP2 D6 isoenzyme e aproximadamente 146 horas em pacientes com a atividade baixa CYP2 D6 isoenzyme. O despejo total de aripiprazole é 0.7 ml / minuto / quilograma, principalmente devido à excreção pelo fígado.

Depois de uma administração oral única de etiquetado [14C] aripiprazole, aproximadamente 27% da radioatividade descobrem-se na urina e aproximadamente 60% em fezes. Menos de 1% de aripiprazole inalterado excreta-se na urina, e aproximadamente 18% da dose aceita excretam-se inalterados das fezes.

Pharmacokinetics em grupos pacientes específicos

Use em crianças

O pharmacokinetics de aripiprazole e dehydroaripiprazole em crianças da idade de 10 para 17 anos foi o mesmo como em adultos depois de ajustar a diferença no peso corporal.

Pacientes idosos

As diferenças nos parâmetros de aripiprazole pharmacokinetics em voluntários idosos e adultos sãos não se revelaram. A população pharmacokinetics análise também não mostrou nenhum efeito significante da idade em pacientes com a esquizofrenia.

Soalho

As diferenças nos parâmetros de aripiprazole pharmacokinetics em homens e mulheres sãos não se revelaram. A análise de população de pharmacokinetics também não revelou um efeito significante do sexo em pacientes com a esquizofrenia.

Fumagem

A análise de população de pharmacokinetics não mostrou nenhum efeito clinicamente significante da fumagem nos parâmetros de aripiprazole pharmacokinetics.

Corrida

A análise de população de pharmacokinetics não mostrou nenhum efeito de diferenças raciais no pharmacokinetics de aripiprazole.

Pacientes com função renal prejudicada

Os parâmetros de pharmacokinetics de aripiprazole e dehydroaripiprazole em pacientes com doenças de rim graves não se diferenciam daqueles de voluntários sãos.

Pacientes com função de hepatic prejudicada

Em um estudo de dose único em pacientes com a gravidade variada da cirrose de fígado (classe A, B e C segundo a classificação De-crianças-Pugh), não houve efeito significante da disfunção de fígado no pharmacokinetics de aripiprazole e dehydroaripiprazole, contudo, só três pacientes com a classe C de cirrose segundo a classificação De-crianças-Pugh, com relação à qual é impossível tirar conclusões definitivas na sua atividade metabólica.

Indicações

esquizofrenia: ataques agudos e terapia de manutenção;

os episódios maníacos no tipo I a desordem bipolar do moderado a gravidade severa e profilaxia de um novo episódio maníaco em adultos que desenvolvem episódios predominantemente maníacos que são treatables com aripiprazole;

suplemento com lítio ou terapia ácida valproic do tratamento de episódios maníacos ou variados no tipo I desordem bipolar com ou sem sintomas psicóticos e terapia de manutenção para prevenir a reincidência em pacientes com o tipo I desordem bipolar;

adição a terapia antidepressiva de desordem depressiva principal.

Contra-indicações

a hipersensibilidade a aripiprazole ou qualquer outro componente inclui-se na formulação;

galactosemia hereditário, lactase deficiência, glicose-galactose malabsorption;

idade 18 anos (eficácia e segurança não estabelecida);

o período de amamentação.

Cuidadosamente

Doenças cardiovasculares (doença de coração coronária (CHD) ou infarto do miocárdio prévio, fracasso de coração crônico (CHF) ou desordens de condução); predisposição de condições e doenças cerebrovascular ao desenvolvimento de hypotension arterial (desidratação, hypovolemia, uso de drogas antihypertensive) com relação à possibilidade de desenvolver orthostatic hypotension; os pacientes com convulsões ou com doenças nas quais os grampos são possíveis; o risco aumentado de hyperthermia (eg, esforço físico intenso, superaquecimento, uso do m cholinergic blockers, a desidratação, desde então antipsychotics é capaz de interromper thermoregulation); pacientes com um risco aumentado da pneumonia de aspiração por causa do risco de desenvolver uma violação da função motora do esôfago e aspiração; obesidade ou diabete em uma história de família; pacientes com um alto risco de suicídio (doenças psicóticas, desordens bipolares, desordem depressiva principal); pessoas da idade de 18-24 anos devido ao risco de desenvolver o comportamento suicida.

Aplicação em gravidez e lactação

Os estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não se conduziram. Não se conhece se o uso da droga por uma mulher grávida pode ter um efeito perigoso sobre o feto ou causar o dano reprodutivo. Conhece-se que em recém-nascidos, cujas mães tomaram neuroleptics durante o III trimestre da gravidez, no período postpartum há um risco de desenvolver desordens extrapyramidal e / ou síndrome de retirada. Tinham excitação, pressão de sangue aumentada ou reduzida, tremor, sonolência, síndrome de aflição respiratória, transtornos alimentares. Estes sintomas foram da gravidade variada, às vezes trataram-se sem tratamento, enquanto em outros casos os recém-nascidos precisaram da terapia intensiva e continuaram a hospitalização. Usando aripiprazole, o desenvolvimento em recém-nascidos de tal sintomatologia foi muito raro.

É necessário avisar pacientes que devem informar imediatamente o doutor sobre o ataque da gravidez no contexto do tratamento, também deve informar o doutor sobre a gravidez planejada.

A droga pode tomar-se durante a gravidez só se o benefício potencial à mãe for maior do que o risco potencial ao feto.

Aripiprazole penetra no leite de peito. Aplicando a droga, a amamentação deve descontinuar-se.

Dosar e administração

No interior, 1 vez por dia, apesar de regime de alimentação.

Esquizofrenia

A dose inicial recomendada é 10-15 mgs uma vez diariamente.

A dose de manutenção é normalmente 15 mgs / dia.

A eficácia da droga confirma-se na variedade de dose de 10 para 30 mgs / dia. Aumentando a dose mais de 15 mgs / o dia não aumenta a eficácia da droga. A dose aumenta-se não antes do que durante 2 semanas.

A dose diária máxima é 30 mgs.

Episódios maníacos com o tipo I desordem bipolar

Monoterapia

A dose inicial recomendada é 15 mgs uma vez por dia.

A modificação de dose, se necessário, executa-se com um intervalo de pelo menos 24 horas. Em episódios maníacos, a eficácia da droga em doses de 15-30 mgs / o dia com uma dose de 3-12 semanas demonstrou-se. A dose diária máxima é 30 mgs.

Vigiando pacientes com o tipo I desordem bipolar quem tiveram um episódio maníaco ou variado, quem tinha uma estabilização de sintoma no contexto da toma da droga 15 ou 30 mgs / dia em uma dose inicial de 30 mgs / dia durante 6 semanas, e logo durante 6 meses e além - dentro de 17 meses, o efeito favorável de tal terapia de manutenção estabeleceu-se.

Periodicamente, os pacientes devem examinar-se para determinar se continuar apoiando a terapia.

Como um suplemento a terapia com lítio ou ácido valproic

A dose inicial recomendada é 10 mgs a 15 mgs uma vez por dia, apesar do regime de alimentação. A dose de manutenção é normalmente 15 mgs / dia. A dose pode aumentar-se a 30 mgs / dia, dependendo das indicações clínicas.

Vigiando pacientes com o tipo I desordem bipolar, um efeito favorável da terapia de manutenção com uma droga de 10 mgs a 30 mgs por dia acrescentou-se como um suplemento à terapia com lítio ou ácido valproic. Periodicamente, os pacientes devem examinar-se para determinar se continuar apoiando a terapia.

Terapia adicional de desordem depressiva principal

Como uma terapia adicional ao tratamento com antidepressivos, recomenda-se prescrever a droga em uma dose inicial de 5 mgs / dia. Se necessário e bom tolerability da terapia, a dose diária da droga pode aumentar-se cada semana em 5 mgs a um máximo de não mais do que 15 mgs por dia.

A duração da terapia medicamentosa de todas das acima mencionadas indicações não se estabelece; é necessário conduzir um exame regular do paciente da possibilidade de cancelar a terapia.

Use em grupos pacientes especiais

Pacientes com insuficiência renal

A correção da dose não se necessita.

Pacientes com insuficiência hepatic

Os pacientes com a insuficiência hepatic branda e moderada não precisam do ajuste de dose. Os pacientes com o prejuízo hepatic severo devem dosar-se com a prudência. Em pacientes com a insuficiência hepatic severa, uma dose diária máxima de 30 mgs deve administrar-se com a prudência.

Pacientes mais de 65 anos de idade

A correção da dose não se necessita.

Efeito do sexo do paciente no regime de dosagem

O regime de dosagem de pacientes de ambos os sexos é o mesmo.

Fumagem

O regime de dosagem de fumagem e pacientes de não-fumantes é o mesmo.

Dosar regime com terapia de acompanhador

Com o uso simultâneo de aripiprazole e os nervos inibidores potentes do isoenzyme CYP3 A4 (ketoconazole, clarithromycin), a dose de aripiprazole deve reduzir-se por um fator de 2. Com o cancelamento de nervos inibidores de isoenzyme CYP3 A4, a dose de aripiprazole deve aumentar-se.

Com o uso simultâneo de aripiprazole e os nervos inibidores potentes do isoenzyme CYP2 D6 (quinidine, fluoxetine, paroxetine), a dose de aripiprazole deve reduzir-se por um fator de 2. Com o cancelamento de nervos inibidores CYP2 D6 isoenzyme, a dose de aripiprazole deve aumentar-se.

A droga deve usar-se sem modificar o regime de dosagem se se prescrever como uma terapia adjunctive em pacientes com a desordem depressiva principal. Com o uso simultâneo de aripiprazole e os nervos inibidores potentes do CYP2 D6 isoenzymes (quinidine, fluoxetine, paroxetine) e CYP3 A4 (ketoconazole, clarithromycin), a dose de aripiprazole deve reduzir-se

por ¾ (isto é, até 25% da dose habitual). Com o cancelamento de nervos inibidores de CYP2 D6 e / ou CYP3 A4 isoenzymes, a dose de aripiprazole deve aumentar-se.

Com o uso simultâneo de aripiprazole e os nervos inibidores potentes, moderados e débeis do CYP2 D6 e / ou CYP3 A4 isozymes, a dose de aripiprazole pode reduzir-se inicialmente em ¾ (isto é, até 25% da dose habitual) e logo aumentar-se para realizar o ótimo resultado clínico.

Os pacientes com uma atividade baixa de isoenzyme CYP2 D6 inicialmente a dose de aripiprazole devem reduzir-se 2 vezes, e logo aumentar-se para realizar o ótimo resultado clínico. Com o uso simultâneo de aripiprazole e um nervo inibidor potente de CYP3 A4 isoenzyme, em pacientes com uma atividade baixa CYP2 D60 isoenzyme, a dose de aripiprazole deve reduzir-se em ¾ (isto é, até 25% da dose habitual).

Com o uso simultâneo de aripiprazole e potencial inducers de isoenzyme CYP3 A4 (carbamazepine), a dose de aripiprazole deve dobrar-se. Quando maconha inducers cancelamento CYP3 A4, a dose de aripiprazole deve reduzir-se a 10-15 mgs.

Efeitos de lado

Os efeitos de lado mais comuns em pesquisas clínicas controladas pelo placebo são akathisia e náusea, cada um dos quais se observou em mais de 3% de pacientes que tomam aripiprazole.

As reações indesejáveis classificam-se segundo o dano de órgão e órgão e a frequência do desenvolvimento como se segue: muito muitas vezes (e1 / 10), muitas vezes (de e1 / 100 a <1/10), infrequentemente (de e1 / 1000 a <1/100), raramente (de e1 / 10000 a <1/1000), muito raramente (<1/10000) e a frequência é desconhecido (não pode prever-se baseado em dados disponíveis). Dentro dos limites de cada grupo, isolado dependendo da frequência da ocorrência da reação indesejada, as reações indesejáveis apresentam-se da ordem da gravidade que diminui.

A incidência de reações aversas no pós-marketing de estudos não pode determinar-se, desde que os relatórios de reações aversas foram espontâneos. Por isso, a frequência destas reações não desejadas indica-se como "frequência desconhecida".

Dose excessiva

Sintomas: letargia, pressão de sangue aumentada, sonolência, tachycardia, náusea, vômito, perda de consciência. Os pacientes hospitalizados não mostraram nenhuma clinicamente mudança significativa nos parâmetros fisiológicos básicos, parâmetros de laboratório e eletrocardiograma (ECG).

Os sintomas potencialmente perigosos da dose excessiva incluem a sonolência, extrapyramidal desordens e perda passageira da consciência.

Tratamento: controlando de funções vitais, ECG (para descobrir arrhythmia possível), terapia de manutenção, linha aérea patency, a oxigenação, ventilação eficaz, ativou o carvão vegetal, o tratamento sintomático, a observação médica cuidadosa até que todos os sintomas desapareçam.

As reações de droga devem considerar-se.

O carvão vegetal ativado (50 g), administrado 1 hora depois de tomar aripiprazole, reduziu AUC e aripiprazole máximo C em 51 e 41%, respectivamente, que permite recomendar o seu uso na dose excessiva.

Os dados sobre o uso da hemodiálise em caso de uma dose excessiva de aripiprazole ausentam-se; um efeito favorável deste método é improvável, desde que o aripiprazole não se excreta pelos rins em uma forma inalterada e associa-se basicamente com a proteína plásmica.

Participação

Aripiprazole pode realçar o efeito de certas drogas antihypertensive, desde que tem a ação antagônica contra receptores α1-adrenergic.

O mecanismo da ação de aripiprazole associa-se com a influência no sistema nervoso central (CNS), por isso a cautela deve ter-se quando aripiprazole se usa em conjunto com álcool ou drogas que têm um efeito central, como isto pode exacerbar um efeito de lado como sedação. A cautela deve ter-se com o uso simultâneo de aripiprazole e medicações que causam o prolongamento do intervalo QT ou perturbam o equilíbrio de eletrólito.

Efeito do uso de outras drogas em aripiprazole

O receptor de H2-histamina blocker famotidine reduz a tarifa da absorção de aripiprazole, contudo, acredita-se que isto não tem efeito clinicamente significante. Aripiprazole metaboliza-se de vários modos, inclusive com a participação de isoenzymes CYP 2 D 6 e CYP 3 Uns 4, mas não se metaboliza com a participação de CYP 1 Um isoenzyme. Por isso, o ajuste da dose à fumagem de pacientes não se necessita.

Quinidine e outros nervos inibidores de isoenzyme CYP 2 D 6

Os resultados de um estudo clínico que implica pacientes sãos mostraram que um nervo inibidor potente de CYP 2 D 6 isoenzyme (quinidine) aumenta aripiprazole AUC em 107%, enquanto o índice máximo C permanece inalterado. Os valores de AUC e dehydroaripiprazole máximo C, metabolite ativo, reduziram-se em 32% e 47%, respectivamente. É necessário reduzir a dose de aripiprazole por aproximadamente a metade da dose prescrita usando aripiprazole com quinidine. Outros nervos inibidores potentes de CYP 2 D 6 isoenzyme, como fluoxetine e paroxetine, podem ter efeitos semelhantes, portanto uma redução semelhante da dose de aripiprazole se recomenda se se usarem simultaneamente.

Ketoconazole e outros nervos inibidores de CYP 3 Uns 4 isoenzyme

Os resultados de uma pesquisa clínica que implica pacientes sãos mostraram que um nervo inibidor potente de isoenzyme CYP 3 Uns 4 (ketoconazole) aumenta aripiprazole AUC e valores máximos C em 63% e 37%, respectivamente. Os valores de AUC e dehydroaripiprazole máximo C aumentaram em 77% e 43%, respectivamente. Em metabolizers lento de CYP 2 D 6 isoenzyme, o uso simultâneo de nervos inibidores potentes de CYP 3 Uns 4 isoenzyme podem levar a uma concentração mais alta de aripiprazole no plasma de sangue em comparação com o metabolizers rápido de CYP 2 D 6 isoenzyme.

Considerando o uso simultâneo de ketoconazole ou outros nervos inibidores potentes de CYP 3 Uns 4 isoenzyme com aripiprazole, o benefício potencial deve exceder o risco possível ao paciente. Com o uso simultâneo de ketoconazole e aripiprazole, a dose de aripiprazole deve reduzir-se por aproximadamente a metade da dose prescrita. Quando uma aplicação conjunta de aripiprazole com outros nervos inibidores potentes de CYP 3 Uns 4 isoenzyme, como itraconazole e nervos inibidores de procaçoada de VIH, pode esperar-se um efeito semelhante, portanto a dose de aripiprazole também deve reduzir-se.

Se CYP 2 D 6 ou CYP 3 Um 4 nervo inibidor isoenzyme descontinua-se, a dose de aripiprazole devem aumentar-se ao nível apropriado para o nível antes da partida da aplicação conjunta.

Com o uso simultâneo de aripiprazole e os nervos inibidores débeis do CYP 3 Uns 4 isoenzymes (como diltiazem ou escitalopram) ou CYP 2 D 6, pode esperar-se um aumento leve na concentração aripiprazole no plasma de sangue.

Carbamazepine e outro inducers de isoenzyme CYP 3 Uns 4

Com o uso simultâneo de carbamazepine, um inducer potente de CYP 3 Uns 4 isozyme, os valores avaros geométricos do máximo C e AUC de aripiprazole diminuíram em 68% e 73%, respectivamente, comparado com o aripiprazole (30 mgs) como monoterapia. Semelhantemente com o uso simultâneo de dehydroaripiprazole e carbamazepine, o máximo C avaro geométrico e AUC reduziram-se em 69% e 71%, respectivamente, compararam-se com o uso de aripiprazole como monoterapia.

Quando combinado com carbamazepine, a dose de aripiprazole deve aumentar-se de 2 pregas. Quando a aplicação conjunta de aripiprazole com outro inducers potente de CYP isoenzyme 3 Uns 4 (como rifampin, rifabutin, phenytoin, fenobarbital, primidone, efavirenz, nevirapine e valor de São João) podem esperar um efeito semelhante, contudo aripiprazole dose deve aumentar-se. Se CYP 3 Uns 4 isoenzyme param-se, a dose de aripiprazole deve reduzir-se ao recomendado.

Ácido de Valproic e preparações de lítio

Com o uso simultâneo de aripiprazole com preparações de ácido valproic ou lítio, não houve modificações clínicas significantes na concentração de aripiprazole no plasma de sangue.

Síndrome de Serotonin

Os casos serotonin síndrome informaram-se em pacientes que tomam aripiprazole, e os sinais possíveis e os sintomas desta condição podem ocorrer sobretudo quando aplicado outras drogas serotonergic como nervo inibidor de recompreensão serotonin seletiva (SSRI) e um nervo inibidor de recompreensão serotonin seletivo, norepinephrine (SNRIs), ou drogas que aumentam a concentração de aripiprazole no plasma de sangue.

Efeito de aripiprazole em outras drogas

Em estudos clínicos, aripiprazole em doses de 10-30 mgs / o dia não tinha efeito significante sobre o metabolismo de substrates isozymes CYP 2 D 6 (dektrometorfan / 3-methoxymorphinan), CYP 2 9 C (warfarin), CYP 2 C 19 (omeprazole) e CYP 3 Uns 4 (dextromethorphan). Além disso, o aripiprazole e dehydroaripiprazole não alterou a biotransformação de drogas metabolizadas por CYP 1 Uns 2 isoenzyme em vitro. Assim, é improvável que aripiprazole possa causar um efeito clinicamente significante sobre a interação de drogas metabolizadas com a participação destes isoenzymes.

Com o uso simultâneo de aripiprazole com ácido valproic, lítio ou lamotrigine, não houve clinicamente mudança significativa na concentração de ácido valproic, lítio ou lamotrigine no plasma de sangue.

Instruções especiais

Com o uso de drogas antipsicóticas, o efeito terapêutico desenvolve-se de vários dias a várias semanas. Durante este período, é necessário controlar cuidadosamente a condição do paciente.

Tentativas de suicídio

O fenômeno do comportamento suicida é característico para psicoses e desordens de humor, em alguns casos observa-se imediatamente depois do começo ou a modificação do tratamento com antipsychotics, inclusive o tratamento com aripiprazole. Tratando com drogas antipsicóticas, é necessário controlar cuidadosamente pacientes que estão no alto risco.

Os resultados do estudo epidemiológico mostraram que os pacientes com esquizofrenia ou desordem bipolar não tiveram um risco aumentado de suicidality quando tratado com aripiprazole, em comparação com outro antipsychotics. Há dados clínicos insuficientes para estimar este risco em pacientes mais jovens (menor da idade de 18), mas há razão de acreditar que o risco persiste depois de 4 semanas do tratamento com antipsychotics, inclusive aripiprazole.

Doenças cardiovasculares

Aripiprazole deve usar-se com a prudência em pacientes com a doença cardiovascular (infarto do miocárdio ou doença de coração ischemic, fracasso de coração, ou doença de condução cardíaca), doença cerebrovascular, condições que predispõem a hypotension (desidratação, hypovolemia e terapia de drogas antihypertensive) ou hipertensão, inclusive essencial ou maligno. Usando drogas antipsicóticas, os casos de thromboembolism venoso (VTE) informaram-se. Desde que os pacientes que sofrem medicações antipsicóticas muitas vezes adquiriam fatores de risco para o desenvolvimento de VTE, é necessário identificar todos os fatores de risco possíveis para desenvolver VTE antes e durante o tratamento com aripiprazole com medidas preventivas.

O alongamento do intervalo OT

Em estudos clínicos de aripiprazole, a incidência do prolongamento QT foi comparável com o grupo de placebo. Aripiprazole, como outro antipsychotics, deve usar-se com a prudência em pacientes que têm uma história de família de prolongar o intervalo QT.

Último dyskinesia

Em estudos clínicos que duram 1 ano ou menos, durante o tratamento com aripiprazole, casos infrequentes de dyskinesia requerimento de tratamento urgente observaram-se. Se o paciente se trata com aripipra

Síndrome neuroleptic maligna (CNS)

A síndrome neuroleptic maligna é uma combinação que ameaça à vida potencialmente de sintomas associados com o uso de antipsychotics. Em estudos clínicos durante o tratamento com aripiprazole, os casos raros de CNS observaram-se. As manifestações clínicas de CNS são hiperpirexia, inflexibilidade de músculo, desordens mentais e instabilidade do sistema nervoso autônomo (pulso irregular ou pressão arterial, tachycardia, sudação aumentada e arrhythmia cardíaco). Os sinais adicionais podem incluir um aumento na atividade de creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis), e fracasso renal agudo. No entanto, houve casos de um aumento na atividade de creatine phosphokinase e rhabdomyolysis, não associado com a NSA. Em caso de sinais e sintomas de NSA ou febre inexplicada sem as manifestações clínicas adicionais da NSA, todo o antipsychotics, inclusive aripiprazole, deve descartar-se.

Convulsões

Em estudos clínicos durante o tratamento com aripiprazole, os casos infrequentes da apreensão observaram-se. Por isso, o aripiprazole deve usar-se com a prudência em pacientes com uma história da apreensão ou o risco do seu desenvolvimento.

As psicoses associaram-se com demenia senil

Mortalidade aumentada

Em três pesquisas clínicas controladas pelo placebo de aripiprazole em pacientes idosos (938 pacientes, idade avara 82.4 anos, variedade de idade 56-99 anos) com a psicose devido à doença de Alzheimer, houve um risco aumentado da morte em comparação com o grupo de placebo. A mortalidade com aripiprazole foi 3.5% comparados com 1.7% no grupo de placebo. Embora as causas da morte variassem, as causas principais da maior parte de mortes foram qualquer desordens cardiovasculares (inclusive fracasso de coração, morte súbita), ou o desenvolvimento da infecção (inclusive a pneumonia).

Reações indesejáveis cerebrovasculares

Nas mesmas pesquisas clínicas, os pacientes idosos (idade avara 84 anos, variedade de idade 78-88 anos) informaram o desenvolvimento de reações não desejadas cerebrovasculares (inclusive golpe, ataque de ischemic passageiro), inclusive o resultado fatal. Em geral, em 1.3% de pacientes com o tratamento aripiprazole, as reações não desejadas cerebrovasculares observaram-se comparadas com 0.6% de pacientes que recebem placebo. Esta diferença não foi por meio de estatística significante. Contudo, em um destes estudos uma dose fixa de aripiprazole revelou uma dose-a-cerebrovascular significante reações indesejáveis. Aripiprazole não se recomenda para o uso em pacientes com psicoses devido à demência.

Hiperglicemia e diabete mellitus

A hiperglicemia, às vezes expressa e acompanhada por ketoacidosis ou coma hyperosmolar com um resultado fatal, observou-se em pacientes que tomam antipsychotics atípico, inclusive aripiprazole. Os fatores de risco de complicações sérias em pacientes incluem a obesidade e a diabete na história de família. Em pesquisas clínicas de aripiprazole, não houve diferença significante na incidência de eventos aversos associados com a hiperglicemia (inclusive a diabete) ou na modificação de valores de glicose de laboratório em comparação com o grupo de placebo. Não há avaliação comparativa exata dos riscos de desenvolver reações aversas associadas com a hiperglicemia em pacientes que tomam aripiprazole e outro antipsychotics atípico. Os pacientes que tomam antipsychotics atípico, inclusive aripiprazole, precisam da monitorização constante de sintomas da hiperglicemia (sede aumentada, urinação frequente, polyphagia, e fraqueza). Os pacientes com a diabete mellitus ou com fatores de risco para cair doente da diabete devem avaliar-se regularmente para a glicose de sangue.

Hipersensibilidade

Como com outras medicações, as reações de hipersensibilidade podem desenvolver-se na forma de sintomas alérgicos tomando aripiprazole.

Ganho de peso

Um aumento no peso corporal observa-se normalmente em pacientes com esquizofrenia e mania bipolar devido ao desenvolvimento de doenças de acompanhador, o uso de antipsychotics que causam ganho de peso, estilos de vida insalubres, e pode levar a complicações sérias. Os relatórios de casos do ganho de peso obtiveram-se no período de posmarketing em pacientes que tomaram aripiprazole. Normalmente, estas reações aversas observaram-se em pacientes com fatores de risco significantes, como diabete mellitus, doença de tireóide ou adenoma pituitária. Em pesquisas clínicas, a administração de aripiprazole não produziu um aumento clinicamente significante no peso corporal em pacientes adultos. Em estudos clínicos de pacientes adolescentes com a mania bipolar, recebendo aripiprazole, o peso corporal aumentou depois de 4 semanas do tratamento. É necessário controlar continuamente o peso corporal em pacientes adolescentes com a mania bipolar. Se o aumento no peso corporal for clinicamente significante, é necessário reduzir a dose de aripiprazole.

Disfagia

Com o uso de neuroleptics, inclusive aripiprazole, os casos de peristalsis do esôfago e aspiração observaram-se. Aripiprazole e outro antipsychotics devem usar-se com a prudência em pacientes em perigo da pneumonia de aspiração que se desenvolve.

Atração patológica a jogo

No período de pós-registro, houve relatórios da atração patológica ao jogo em pacientes que tomam aripiprazole, mesmo que tivessem uma atração patológica ao jogo na anamnésia. Pacientes com uma anamnésia a atração patológica ao jogo pode estar no risco aumentado para desenvolver esta desordem e deve controlar-se cuidadosamente.

Lactose

A droga contém a lactose, por isso, não se recomenda para pacientes que mandam associar doenças hereditárias raras com a intolerância a galactose, a deficiência de lactase ou glicose-galactose malabsorption.

Patentes com desordem de hiperatividade de déficit de atenção (ADHD) de acompanhador

Apesar da alta frequência da combinação do tipo I desordem bipolar e ADHD, há muito os dados insuficientes na segurança do uso simultâneo de aripiprazole e psychostimulants, portanto a cautela deve ter-se no uso conjunto destas drogas.

Influência na capacidade de dirigir transportes, mecanismos

Durante o período de tratamento, o cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e tomando parte em atividades potencialmente perigosas que necessitam uma alta concentração da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.

Forma de Relase

Pastilhas 5 mgs, 10 mgs, 15 mgs, 30 mgs.

Para 10 pastilhas por bolha de OPA / Al / filme de PVC e folha metálica de alumínio. 1 bolha com instruções de uso em uma caixa de papelão.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use na data de expiração.

Condições de licença de farmácias

A permissão vai pela prescrição.