Instrução de uso: Aldomet

Nome comercial da droga – Aldomet

O código C02AB02 de ATX methyldopa (racemic mistura)

Grupo de Pharmacotherapeutic: alfa-adrenoceptor agonists

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária)

Hipertensão, hipertensão Arterial, curso crítico de hipertensão Arterial, Hipertensão Essencial

A hipertensão primária, a hipertensão Arterial, as complicações de diabete, hipertensão, O aumento súbito em pressão de sangue, desordens de Hypertensive da circulação sanguínea, hypertensive condição, hypertensive crises, hipertensão, Hipertensão arterial, Hipertensão maligna, doença Hipertônica, crise de Hypertensive, Hipertensão, aceleraram a hipertensão, a hipertensão maligna, a agravação de doença hypertensive, hipertensão Passageira, hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária

A hipertensão arterial, as complicações de diabete, hipertensão, a subida súbita a pressão de sangue, desordens de Hypertensive da circulação sanguínea, hypertensive condição, hypertensive crises, hipertensão, hipertensão arterial, hipertensão maligna, crise de Hypertensive, Hipertensão, aceleraram a hipertensão, a hipertensão maligna, hypertensive crise, a agravação de doença hypertensive, hipertensão Passageira, hipertensão, hipertensão Arterial, curso crítico de hipertensão Arterial, renovascular hipertensão, hipertensão sintomática, hipertensão renal, hipertensão de Renovascular, hipertensão Sintomática

Codifique CAS 555-30-6

Característica

Antihypertensives. Pó inodoro branco ou amarelado-branco. Solúvel em água.

Propriedades farmacológicas de efeito de Aldomet Pharmachologic
hypotensive.

Afeta os mecanismos centrais da regulação de pressão de sangue. Methyldopa converte-se na alfa-metilnoradrenalin que estimula receptores alpha2-adrenergic de membranas presynaptic de neurônios vasomotor o centro da medula oblongata e inibe impulsos compreensivos aos navios.

Depois que bioavailability oral varia, mas a média é aproximadamente 50%. A biotransformação começa no revestimento do tratado gastrintestinal (ortosulfirovannye os derivados formam-se). Tmax-. 2-6 horas Penetram no CNS, onde aproximadamente 10% da dose são decarboxylated e beta-hydroxylated na alfa metildofamin, e logo - na alfa metilnoradrenalin. O fígado conjuga formado com o sulfato. Atando a proteína plásmica - menos de 20% (methyldopa), 30-40% - em conjugar. O volume de distribuição - não mais de 0.29 l / quilograma. Excretado pelos rins (aproximadamente 70%), principalmente em forma não modificada, bem como O-sulfato conjuga, o despejo renal é aproximadamente 130 ml / a Excreção de um minuto é o caráter biexponential - a 1a fase em pessoas com a função de rim normal é 100-120 minutos (este período excreta-se 90%), a 2a fase da ingestão - aproximadamente 2 horas T1 / 2 alfa metilnoradrenalina-. 1, 7 horas a eliminação Completa realiza-se dentro de uma média de 36 horas na insuficiência renal severa diminui a marcha (na 1a fase excreta-se só 50%), as doenças de fígado-.. biotransformação. Com o uso prolongado acumula-se. Methyldopa retira-se por hemodiálise e diálise peritoneal.

Reduz em redor, causando hypotension. Aumentos glomerular tarifa de filtração e fluxo sanguíneo renal, moderadamente suprime o plasma renin atividade. Reduz a concentração de tecido de serotonin, dopamine, epinefrina. O volume miúdo de sangue e fluxo sanguíneo renal não se modificou significativamente. Com o uso prolongado pode causar a regressão do hipertroféu ventricular esquerdo com o conteúdo collagen aumentado no myocardium. Depois da primeira dose que em alguns casos causa hipertensão a curto prazo. Durante o exercício hypotensive efeito é menos. Reduz a velocidade do ritmo de seio; atrasa a excreção de sódio e água, aumenta a atividade do baroreceptors, que pode levar ao desenvolvimento do refratário durante o prolongado (1-1.5 meses) tratamento. Retirada característica. Causa a sedação, que diminui em 2-3 semanas depois da partida do tratamento. A redução máxima da pressão de sangue ocorre durante 4-6 horas e dura durante 1-2 dias; durante primeiros poucos dias do tratamento com o efeito hypotensive gradualmente aumenta. O em / na introdução da redução de pressão de sangue ocorre dentro de 2-3 h, efeito máximo - depois de 3-5 horas, duração - 6-10 horas.

Indicações de Aldomet
Hipertensão leve para moderar a gravidade.

Contra-indicações de Aldomet

Hipersensibilidade, hepatite, cirrose de fígado, fracasso renal, pheochromocytoma, depressão, infarto do miocárdio agudo, doença cerebrovascular, doença de artéria coronária grave, anemia hemolytic autoimune, collagen, parkinsonism, porphyria, o uso simultâneo de nervos inibidores MAO, levodopa.

Restrições no uso

A hepatite (na história), agudo deixou o fracasso ventricular, diencephalic síndrome.

Gravidez e amamentação

Em experimentos em coelhos, ratos e ratos que receberam doses até 1000 mgs / quilograma / o dia (16.6 vezes mais alto do que o MRDC) não revelou nenhum efeito adverso. Methyldopa passa pela placenta. Os estudos adequados e bem controlados em mulheres methyldopa ação em mim e II trimestre da gravidez não se executaram. No estudo do uso de methyldopa no III trimestre da gravidez, os efeitos adversos encontraram-se. A aplicação da gravidez é possível (na condição estrita).

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - B.

Tenha cuidado com a lactação (methyldopa passa no leite de peito).

Efeito de lado de Aldomet

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: fraqueza, fadiga, sonolência, vertigem, dor de cabeça (há nas primeiras etapas do tratamento e normalmente logo desaparece), a confusão, a inquietude, a doença de Parkinson, a paralisia facial, os movimentos horeoatetoidnye espontâneos, paresthesia, cambaleando andando, a deterioração da inteligência, os sintomas da insuficiência cerebrovascular, modificações de posição mentais (inclusive pesadelos ou sonhos excepcionalmente vívidos, depressão ou estado de inquietude).

Sistema cardiovascular e sangue (sangue, hemostasis): o bradycardia, orthostatic hypotension, edema periférico, inundação da pele da metade superior do corpo, aumentou a angina, piorando sintomas do fracasso de coração; raramente - myocarditis, pericarditis, leukopenia reversível e thrombocytopenia, anemia hemolytic autoimune, eosinophilia.

Do tratado digestivo: boca seca, náusea, vômito, constipação / diarreia, glossalgia, inflamação das glândulas salivares, stomatitis, pancreatitis, colite (diarreia grave ou prolongada ou grampos de estômago), função de fígado anormal com o desenvolvimento de cholestasis, icterícia, hepatite.

Com o sistema genitourinary: o hyperprolactinemia, gynecomastia, galactorrhea, amenorrhea, aumentou o nitrogênio de ureia de sangue, o libido reduzido, a impotência.

Reações alérgicas: borbulha, necrolysis epidérmico tóxico.

Outro: arthralgia, mialgia, síndrome febril, congestão nasal, síndrome parecida a lupus.

Participação

O efeito antihypertensive de reduzir agonists e NSAIDs. Em uma aplicação conjunta com efeito adverso possível haloperidol a atividades psihicheckuyu, especialmente a emergência de desorientação e desaceleração / processos de pensamento de dificuldade. Aumenta o risco de efeitos tóxicos de sais de lítio (até mantendo a concentração de lítio de soro ao nível terapêutico recomendado).

não deve usar-se na combinação com nervos inibidores MAO (inclusive furazolidone, procarbazine e selegiline), porque, primeiramente, o methyldopa pode causar a hiperexcitabilidade em pacientes que recebem nervos inibidores de MAO e, em segundo lugar, há relatórios da ocorrência de dor de cabeça, hipertensão grave e alucinações. A nomeação conjunta com antidepressivos tricyclic pode reduzir o efeito antihypertensive de methyldopa (a necessidade da monitorização cuidadosa de pacientes). A aplicação combinada pode variar com levodopa antiparkinson o efeito de levodopa e ação tóxica adicional possível no sistema nervoso central, na determinada psicose. Para realçar o efeito hypotensive é aconselhável usar ao mesmo tempo com hydralazine, diuréticos e nifedipine. Também é possível com o uso de verapamil, captopril.

A combinação com anxiolytics realça o efeito hypotensive. Quando o pH da urina tomando a urina paciente alkalizing drogas, o efeito de methyldopa se realça porque a concentração no sangue se mantém em um alto nível de um tempo mais longo, devido à reabsorção aumentada no tubules renal. Quando o acidification de urina methyldopa reduções de ação.

Tenha cuidado marca pacientes que recebem methyldopa, drogas da anestesia geral (halothane ou sódio thiopental); o etilo ester é contra-indicado. Em pacientes que recebem methyldopa, durante a anestesia geral pode desenvolver o estado de collaptoid (é aconselhável à terminação da sua aceitação durante 7-10 dias antes da anestesia geral).

Dose excessiva de Aldomet
Sintomas: hypotension severo, bradycardia, letargia, vertigem, tremores, sonolência, náusea, vômito, constipação / diarreia, flatulência, atonic intestino.

Tratamento: recomenda-se lavage gástrico ou a indução do vômito, diuresis forçado, nomeação agonists (norepinephrine, epinefrina). Necessita a monitorização de tarifa de coração, bcc, equilíbrio de eletrólito, função renal e sistema nervoso central.

Vias de administração

No interior.

Precauções de Aldomet

Para prevenir o desenvolvimento de sintomas de retirada recomenda-se uma redução gradual da dose. Os pacientes com o prejuízo renal devem reduzir-se dose única.

Tenha em mente que depois da cessação do uso do efeito antihypertensive relativamente rapidamente a pressão de sangue terminada, aumentada normalmente ocorre dentro de 48 horas. No decorrer da terapia necessitou a monitorização da função de fígado e o modelo do sangue periférico. Quando a terapia de longo prazo durante 6-10 primeiras semanas do tratamento e logo cada 6-12 meses se recomenda Vales; quando um teste de Vales direto positivo e a anemia hemolytic necessitam a remoção e o tratamento de glucocorticoids. Em caso de retenção fluida e edema a aparência prescreve diuréticos, em que a dose se reduz. Na combinação com outros agentes antihypertensive para reduzir a dose diária recomendada.

O maio mascara a subida à temperatura em doenças contagiosas. A droga e o seu metabolites reagem com reagentes químicos padrão usados para a determinação de catecholamines. Modificações de parâmetros fisiológicos / ácido úrico de testes de laboratório, soro creatinine e algumas outras substâncias. A urina de pacientes durante o período de tratamento quando a duração anoitece.

No início do tratamento não se permite dirigir um veículo e outras classes, potencialmente perigosas e necessitar atividades de atenção. No futuro, o grau da limitação determina-se dependendo da tolerância individual de drogas. Durante o tratamento exclui a entrada de álcool.