Instrução de uso: Adalimumab

Nome comercial da droga – Humira

Nome latino de substâncias Adalimumab

Adalimumabum (gênero. Adalimumabi)

Fórmula grossa

C6428H9912N1694O1987S46

Grupo farmacológico:

Drogas imunossupressoras

Código de CAS

331731-18-1

Aplicação de gravidez e amamentação

A categoria de ação do feto por FDA é B.

O artigo 1 clínico e farmacológico modelar

Característica. Um anticorpo monoclônico recombinant cuja sequência de péptido é idêntica a IgG1 humano.

Farmacoterapia. Seletivamente atar a TNF bloqueia a sua interação com p55 celular superficial e receptores p75, e neutraliza funções de TNF. Modifica a resposta respostas biológicas que são controladas por TNF, inclusive modificações em moléculas de adesão que causam a migração de leucócitos. Reduz os índices de proteína C-reactive, ESR, soro cytokines (IL-6), metalloproteases 1 matriz e 3.

Pharmacokinetics. Absorto lentamente. Bioavailability no momento de uma injeção única de 40 mgs - 64%. ÒÑmax - 5 dias. Css com introdução de irmã de caridade de 40 mgs uma vez cada 2 semanas - 5 mcg / ml (sem recepção simultânea de methotrexate) e 8-9 mcg / ml (no contexto de toma methotrexate). O volume da distribuição com IV introdução é 4.7-6 litros. A concentração no fluido synovial é 31-96% do soro. Com um aumento na dose (20, 40, 80 mgs uma vez cada 2 semanas e uma vez por semana para a irmã de caridade), houve um aumento linear nas concentrações no fim do intervalo de dosagem. É exposto lentamente. Despejo - 12 ml / h; Proporcionalmente depende do peso corporal e a presença de anticorpos a adalimumab. O despejo e T1 / 2 não se modificam significativamente em doses de 0.25-10 mgs / quilograma. A idade tem o impacto mínimo no despejo. T1 / 2 IV e introdução de irmã de caridade - 2 semanas (10-20 dias).

Indicação. Exacerbação de artrite reumatóide de gravidade moderada e severa, psoriatic artrite, ankylosing spondylitis.

Contra-indicações. Hipersensibilidade (inclusive o látex), recepção simultânea com anakinro (o risco de cair doente de infecções graves), doenças contagiosas inclusive. Tuberculose, idade de crianças (menos de 18 anos), gravidez, lactação.

Cuidadosamente. Doenças de Demyelinating, CHF.

Dosagem. Irmã de caridade ao abdome ou região anterolateral da coxa 40 mgs uma vez cada 1-2 semanas.

Efeito de lado. Frequência: muito frequente (mais do que 1/10), frequente (mais do que 1/100 e menos ou igual a 1/10), infrequente (mais do que 1/1000 e menos do que ou igual a 1/100).

Do sistema nervoso: frequente - dor de cabeça, vertigem, paresthesia; Infrequente - enxaqueca, sonolência, esvaimento, neuralgia, tremor, neuropathy, depressão, desordens de inquietude (inclusive nervosidade e agitação), insônia, confusão.

Dos sentidos: infrequente - conjuntivite, blepharitis; a Dor, vermelhidão, seca olhos; Edema das pálpebras, glaucoma; Dor, congestão, zumbido no ouvido; Perversão de gosto.

Da parte do CAS: frequente - pressão de sangue aumentada; Infrequente - "relâmpagos quentes", hematoma, tachycardia, palpitações.

Da parte do sistema respiratório: frequente - tosse, garganta dolorida, congestão nasal; Infrequente - dispneia, bronchospasm, dysphonia, crepitus pulmonar, ulceração da mucosa nasal, edema do tratado respiratório superior, hyperemia da garganta.

Da parte do sistema digestivo: frequente - náusea, dor abdominal, diarreia, dispepsia, ulceração da mucosa oral; Infrequente - vômito, flatulência, constipação, gastroesophageal refluxo, gastrite, disfagia, colite, hemorróidas, hemorrhoidal hemorragia, vesicular borbulha na cavidade oral, dor de dentes, boca seca, gengivite, ulceração da língua, stomatitis (inclusive aftoso).

Da parte dos órgãos de hematopoiesis: frequente - anemia, lymphopenia; Infrequente - leukopenia, leukocytosis, lymphadenopathy, neutropenia, thrombocytopenia.

Da parte de metabolismo: infrequente - hypercholesterolemia, hyperuricemia, anorexia, o apetite reduzido, hiperglicemia, aumentou ou reduziu o peso corporal.

Da pele: frequente - borbulha (inclusive erythematous e sarnento), coceira, alopecia; Infrequente - macular ou borbulha papular, seque pele, sudação, eczema, dermatite, psoríase, urticária, ecchymosis, purpura, acne, ulceração de pele, angioedema, modificação de chapa de prego, fotosensibilização, descascamento de pele, nódulos reumatóides.

Da parte do sistema musculoskeletal: infrequente - arthralgia, dor nas extremidades, na cinta de ombro e costas, grampos de músculo, mialgia, inchação das uniões, synovitis, bursitis, tendonitis.

Do sistema genitourinary: infrequente - hematuria, dysuria, nocturia, pollakiuria, dor nos rins; Menorrhagia.

Reações locais: muito frequente - dor, inchação, vermelhidão, que coça no sítio de injeção.

Outro: frequente - fadiga aumentada (inclusive asthenia), síndrome parecida a uma influenza; Infrequente - reações alérgicas (inclusive anaphylaxis, alergias sazonais), febre, calor, frios, dor torácica, pioramento de cura de ferida.

Indicadores de laboratório: frequente - atividade aumentada de enzimas "de fígado" (inclusive ALT e AST); Infrequente - aumentam em TG, AF, CK, LDH, ureia e creatinine no sangue, aumentou o tempo thromboplastin parcial ativado, hypokalemia, a formação de autoanticorpos, proteinuria.

Dose excessiva. A dose admissível máxima não é estabelecida. Quando administrado em doses até 10 mgs / quilograma, nenhum sintoma da dose excessiva foi observado.

Tratamento: sintomático.

Interação. Um uso único e repetido com methotrexate reduz o despejo de adalimumab em 29% e 44%, respectivamente, mas isto não necessita a correção das doses de methotrexate e adalimumab.

Instruções especiais. No tratamento com adalimumab, os casos da tuberculose, as infecções oportunistas fungosas e outras foram observadas, incl. Com um resultado letal. Antes da partida do tratamento, um cheque deve ser executado para identificar a tuberculose ativa e inativa (contato com pacientes, terapia imunossupressora, radiografia de caixa torácica, tuberculin teste). Em pacientes com o imunodeficiência, os testes de tuberculin falsos e negativos são possíveis. Com a tuberculose ativa, adalimumab tratamento não começa, com a tuberculose latente o tratamento de antituberculose preventivo preliminar é preliminarmente executado. Se os sinais da infecção de tuberculose aparecerem durante o período de tratamento (tosse persistente, perda de peso, temperatura subfebril), consulte um doutor.

No contexto da administração adalimumab em transportadoras do vírus da hepatite B, o vírus pode ser reativado, os casos do resultado letal são descritos. A decisão de iniciar a terapia é tomada depois do exame (a presença do vírus da hepatite B), considerando o risco possível ao paciente. Durante o tratamento e vários meses depois do fim do tratamento, a supervisão médica é executada. Em caso da reativação do vírus, adalimumab tratamento é descontinuado e a terapia antiviral é executada.

Em casos raros, a aparência ou exacerbação de doenças demyelinating é possível.

É impossível excluir o risco possível do linfoma que se desenvolve ou outros neoplasmas malignos durante o tratamento com TNF blockers.

Durante o período do tratamento, pode haver pancytopenia (thrombocytopenia, leukopenia, anemia aplástica). Quando sintomas como febre persistente, manchas pretas, hemorragia, pele pálida, deve consultar um doutor.

Com o uso simultâneo de anakinr com o antagonista TNF etanercept, o desenvolvimento de infecções graves (em comparação com a monoterapia etanerceptom) é observado, que pode ser esperado usando anakinr na combinação com outro TNF blockers, incl. Com adalimumab.

Durante o tratamento, a vacinação é possível, exceto vacinas vivas.

Quando outros antagonistas de TNF foram usados, o desenvolvimento do CHF ou a sua agravação foram observados.

Com o desenvolvimento de sinais da síndrome parecida a lupus o tratamento é cancelado.

Em estudos dos animais, os efeitos prejudiciais de adalimumab no feto não foram identificados, mas nenhum estudo controlado foi conduzido em mulheres grávidas, por isso, as mulheres da idade reprodutiva devem ser tratadas com métodos contraceptivos fiáveis durante o tratamento.

Não se conhece se adalimumab é excretado no leite de peito, portanto quando é prescrito, considerando a proporção do benefício percebido à mãe e o risco ao bebê, pare a amamentação ou abula a droga.

Em pacientes idosos, a hipersensibilidade a adalimumab é possível.