Instrução de uso: Actilyse

Forma de dosagem: Lyophilizate da preparação de uma solução de infusões

Substância ativa: Alteplasum

ATX

B01AD02 Alteplase

Grupo farmacológico

Fibrinolytics

A classificação (ICD-10) de Nosological

I21 infarto do miocárdio Agudo: Infarto do miocárdio na fase aguda; Infarto do miocárdio Agudo; Infarto do miocárdio com pathologic Q onda e sem; o Infarto do miocárdio complicado pelo choque de cardiogenic; o Enfarte deixou ventricular; infarto do miocárdio de Transmural; Infarto do miocárdio netransmuralny (subendocardial); infarto do miocárdio de Netransmuralny; infarto do miocárdio de Subendocardial; A fase aguda de infarto do miocárdio; infarto do miocárdio agudo; fase subaguda de infarto do miocárdio; fase subaguda de infarto do miocárdio; Trombose das artérias coronárias (as artérias); infarto do miocárdio ameaçado; Infarto do miocárdio sem onda Q

Embolia de I74 e trombose arterial: Trombose de esforço (stress); trombose arterial; Arteriothrombosis; trombose arterial subaguda e crônica; trombose subaguda de artérias periféricas; trombose posoperativa; trombose vascular; embolia vascular; Trombose de derivação de aortocoronary; trombose arterial; Trombose de artérias; trombose de artéria coronária; trombose coronária; Trombose de vasos sanguíneos; Trombose com acidente vascular cerebral isquêmico; Trombose com operações cirúrgicas gerais; Trombose em Operações de Oncologia; trombose vascular; formação de Thrombus no período posoperativo; complicações de Thrombotic; doenças de Thromboembolic; síndrome de Thromboembolic; complicação de Thromboembolic no período posoperativo; Thromboembolism de artérias; trombose vascular parcial; Embolia; Embolia de artérias

Composição e forma de lançamento

Pó lyophilized para a preparação de solução de infusão - 1 fl.

Alteplase1 50 mgs

Substâncias auxiliares: L-arginine - 1742 mgs; ácido fosfórico 536 mgs; Polysorbate 802 - <5 mgs

1 ml de solução depois dilution3

Alteplase 1 mg

Substâncias auxiliares: L-arginine - 34.84 mgs; ácido fosfórico 10.72 mgs; Polysorbate 802 - <0.1 mgs

1 - atividade específica de alteplase 580 IU / mg. Isto corresponde ao segundo internacional QUEM padrão da TORNEIRA (tecido plasminogen activator). A atividade específica de alteplase varia em lotes diferentes de 522 para 696 IU / mg.

2 - em lotes diferentes o montante de polysorbate 80 pode ser diferente, mas em 1 ml da droga diluída não devem ser mais de 0.1 mgs

3 - diluído em 50 ml de água de injeção, o pH desta solução: 7.3 ± 0.5

Em garrafas de vidro estéril com um volume de 50 ml, conclua com um solvente (água da injeção) em 50 frascos ml; No jogo da caixa 1.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - Thrombolytic.

Pharmacodynamics

Com a injeção iv, o alteplase é relativamente inativo no sangue. Ativado atando a fibrin e induzindo a conversão de plasminogen a plasmin, fomentando a dissolução do coágulo fibrin.

Pharmacokinetics

Depois que a direção intravenosa é rapidamente distribuída. T1 / 2 alfa - 4-5 minutos, isto é Depois de 20 minutos, menos de 10% do montante inicial da droga permanecem no plasma. T1 / 2 beta da quantidade restante no armazém - 40 minutos. Metabolizado principalmente no fígado (plasma de Cl 550-680 ml / minuto).

Indicações de Actilyse

Infarto do miocárdio agudo (primeiro 6-12 horas), embolia pulmonar maciça aguda.

Contra-indicações

Hemorrhagic diathesis, recepção simultânea de anticoágulos indiretos, hemorragia interna (inclusive recentemente transferido), circulação cerebral (inclusive uma história de 6 meses), neoplasmas com um risco aumentado de hemorragia, aneurysms e malformações vasculares, intervenções Cirúrgicas intracraniais ou espinais durante 2 meses precedentes, hemorrhagic retinopathy, até 10 dias depois de ferida grave, massagem de coração aberta traumática, operações cirúrgicas extensas, parto, punctura vascular em pressão baixa, incl. subclavian e veia jugular, hipertensão incontrolada grave, endocarditis bacteriano, pericarditis, pancreatitis agudo, úlcera gástrica e úlceras duodenais durante os 3 meses depois de insuficiência hepática aguda, cirrose, hipertensão porta, acompanhada por esophageal varices, hepatite ativa.

Parente: danos menores em uma história médica recente: biópsia, punctura vascular, injeções intravenosas, massagem cardíaca, outras condições acompanhadas por um risco da hemorragia.

Aplicação de gravidez e amamentação

Possivelmente, se o efeito esperado da terapia excede o risco potencial ao feto (experiência com a gravidez e a amamentação é limitada).

Efeitos de lado

Hemorragia: externo (do sítio da punctura, navios danificados, nariz, gomas) e interno (no tratado gastrintestinal, genitourinary tratado, retroperitoneal espaço, CNS, inclusive intracranial (1%), órgãos parenquimáticos); Arrhythmia (com recanalização bem sucedida de artérias coronárias em pacientes com infarto do miocárdio agudo), extremamente raramente - colesterol ou embolia thrombotic, incl. Os rins com o desenvolvimento de fracasso renal, náusea, vomitando e abaixando a pressão de sangue (pode ser sintomas do infarto do miocárdio).

Interação

O risco de sangrar aumentos com o uso simultâneo de derivados coumarin, agentes de antiplaqueta, heparin, e outras drogas aquela coagulação sanguínea de inibição.

Dosar e administração

IV. Os conteúdos do frasco são dissolvidos na água da injeção a uma concentração de 1 mg / ml (a solução resultante pode ser além disso diluída com uma solução salina de 0.9% estéril abaixo a uma concentração mínima de 0.2 mgs / ml).

Com o infarto do miocárdio durante até 6 horas depois do ataque de sintomas, os pacientes com um peso corporal de mais de 65 quilogramas têm 15 mgs IV infusões, logo 50 mgs como infusões durante 30 minutos e novos 35 mgs durante 1 hora até que uma dose total de 100 mgs seja conseguida. Na nomeação 6-12 horas depois do ataque de sintomas - 10 mgs IV em struyno, logo como uma infusão de 50 mgs durante 60 primeiros minutos e logo 10 mgs cada 30 minutos a uma dose total de 100 mgs durante 3 horas. Em pacientes com o Peso corporal menos de 65 quilogramas, a dose total não deve exceder 1.5 mgs / quilograma. Terapia auxiliar - nomeação de ácido acetylsalicylic (o mais logo possível e durante os primeiros meses depois do infarto do miocárdio) e heparin (durante 24 horas ou mais longo) - recomenda-se que uma infusão de jato em uma dose de 5000 unidades e logo infuzionno em um modo de 1000 U / h. O tratamento é executado sob o controle do tempo thromboplastin parcial ativado (APTT), que não deve exceder o original em mais de 1.5-2.5 vezes.

Para embolia pulmonar: 10 mgs IV durante 1 para 2 minutos e 90 mgs da infusão dentro de 2 horas, até que uma dose total de 100 mgs seja conseguida. A dose total com um peso corporal de menos de 65 quilogramas não deve exceder 1.5 mgs / quilograma. Terapia auxiliar: se APTT for menos de 2 vezes mais do que aquele de Actilease, então heparin deve ser prescrito ou tratamento contínuo (sob o controle de APTT, que não deve exceder o original em mais de 1.5-2.5 vezes).

Dose excessiva

Sintomas: complicações de hemorrhagic - hemorragia externo e interno (do tratado gastrintestinal, órgãos genito-urinários e parenquimáticos, no espaço retroperitoneal e o sistema nervoso central).

Tratamento. Na maioria dos casos, pode ser suficiente esperar fisiologicamente por estes fatores para recuperar-se depois de descontinuar terapia com Actilease, que é devido a um T1 curto / 2 droga. Para hemorragia séria - introdução de plasma recentemente congelado ou sangue fresco inteiro, soluções substituem o plasma, se necessário - a nomeação de agentes antifibrinolytic sintéticos.

Medidas por precaução

Deve ser levado em consideração que doses aumento de 100 mgs excessivo o risco da hemorragia intracranial. A experiência com crianças é limitada. Em caso de uma reação anafiláctica, pare a infusão e comece a terapia sintomática.

Instruções especiais

Actylysis não pode ser misto com outras drogas (até com heparin) em um frasco comum de infusões, ou em um cateter geral.

Fabricante

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. QUILOGRAMA. QUILOGRAMA, Alemanha.

Condições de armazenamento da droga Actilyse

No lugar escuro em uma temperatura em baixo de 25 ° C. A solução preparada é guardada no refrigerador durante até 24 horas, em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C, até 8 horas.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Actilyse

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.