Instrução de uso: Acrivastine

Nome latino da substância Acrivastine

Acrivastinum (gênero. Acrivastini)

Nome químico

(E, E)-3-[6-[1-(4-Methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl) - 1-propenyl] - 2-pyridinyl] - ácido 2-propenoic

Fórmula grossa

C22H24N2O2

Grupo farmacológico da substância Acrivastine

H1-anti-histamínicos

A classificação (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor e rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; doenças alérgicas do tratado respiratório superior; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis sazonal; Vasomotor nariz líquido; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante o ano todo alérgico; todo ano rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de ano inteiro ou sazonal; todo durante todo o ano rhinitis de uma natureza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema da mucosa nasal; Edema da mucosa nasal; Edema da membrana mucosa da cavidade nasal; Inchação da mucosa nasal; Inchação da mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico sazonal; rhinitis alérgico sazonal; Feno rhinitis; rhinitis alérgico crônico; doenças alérgicas do tratado respiratório

Dermatite L20 Atopic: doenças alérgicas da pele; doença de pele alérgica etiologia não infecciosa; etiologia de doença de pele alérgica nemikrobnoy; doenças de pele alérgicas; lesões de pele alérgicas; Reações alérgicas na pele; dermatite de atopic; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; coceira alérgica dermatosis; doença de pele alérgica; irritação de pele alérgica; Dermatite alérgica; Dermatite de atopic; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atopic sarnento dermatosis alérgico Sarnento; doença de pele alérgica; reação alérgica cutânea a drogas e produtos químicos; reações cutâneas a medicações; Pele e doença alérgica; eczema agudo; neurodermatitis comum; dermatite atopic crônica; Exudative diathesis

Urticária de L50: urticarial crônico idiopático; Urticária de Dano; urticarial crônico; Urticária do recém-nascido

Código de CAS

87848-99-5

Características da substância Acrivastine

Derivado de pyrrolinyl pyridines. Pó cristalino branco, inodoro. Solúvel em clorofórmio e álcool, ligeiramente solúvel em água.

Farmacologia

Ação farmacológica - antialérgico, anti-histamínico, antiexudative.

Bloqueia H1-receptores de histamina, reduz a reação do corpo à histamina, reduz a permeabilidade capilar e exudation. Previne o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas. Enfraqueça os sintomas de rhinitis alérgico sazonal (nariz líquido, espirro, coceira, lachrymation). Os efeitos antialérgicos e antiexudative começam a aparecer depois de 30 minutos, conseguir um máximo depois de 1-2 horas e persistir até 6-12 horas. Tem um cholinolytic débil e efeito calmante.

Em estudos experimentais, não houve evidência de um cancerígeno, mutagenic efeito e um efeito sobre a fertilidade.

Bem absorto (a comida não afeta o AUC). Atar à proteína plásmica (principalmente com a albumina e até um pequeno ponto - com alpha-1-acid glycoprotein) é 48-52%. Tmax - 0,8-1,7 h, Cmax - 227 ± 47 ng / ml. Relativamente exatamente distribuído no corpo, pobremente penetra pelo BBB. Vd em uma aplicação única é 0.46 ± 0.05 l / o quilograma, em um estado do equilíbrio estável, aumenta a 0.82 ± 0.6 l / quilograma (ao mesmo tempo, T1 / 2 aumentos). Menormente metabolizado com a formação de um metabolite ativo (um análogo de ácido propionic), cuja concentração no plasma é 10% do nível da droga. T1 / 2 acryvastin na fase final - 1,4-2,2 h (para o metabolite - 2,4-5,2 h), Cl - 2,9 ± 0,7 ml / minuto / o quilograma 84% excreta-se na urina durante 48 horas (67% na forma inalterada, 11% na forma de um análogo de ácido propionic, 6% na forma de metabolites não identificado). Em pacientes com fracasso renal crônico com Cl creatinine 26-48 ml / minuto, T1 / 2 aumentos em 50%, com Cl creatinine 6-17 ml / minuto - 130% e o seu metabolite - 140% e 5 vezes, respectivamente. Pela diálise, 20% de acrivastine e 27% do metabolite retiram-se. Nas pessoas idosas, o volume da distribuição é 44% mais baixo. Não há diferenças significantes em pharmacokinetics em pacientes de idades diferentes, sexo e corrida.

Aplicação de Acrivastine

rhinitis alérgico, pollinosis, dermatosis alérgico, eczema atopic sarnento, dermographism sintomático, urticária (crônico idiopático, cholinergic, frio).

Contra-indicações

Hipersensibilidade (inclusive a triprolidine), fracasso renal severo, gravidez, amamentação, idade de crianças (até 12 anos).

Aplicação em gravidez e amamentação

Contra-indicado. Para a duração do tratamento, a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado de Acrivastine

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: raramente - dor de cabeça, vertigem, nervosidade, a insônia, sonolência, reduziu a velocidade de reações mentais e motoras, prejuízo de atenção.

Reações alérgicas: muito raramente - anaphylaxis, angioedema, bronchospasm, erythema multiforme.

Da parte do tratado digestivo: raramente - boca seca, náusea, dispepsia.

Outro: faringite, dysmenorrhea.

Participação

O álcool e outras drogas que abaixam o sistema nervoso central podem realçar o efeito sobre o sistema nervoso central (uma combinação não se recomenda).

Dose excessiva

Sintomas: fraqueza, palor, insônia, sonolência, medo, inquietude, agitação, tremor, convulsões, dysuria, arrhythmia, colapso.

Tratamento: terapia sintomática e sustentadora.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Acrivastine

Com a prudência aplicam-se durante os motoristas de trabalho de transportes e as pessoas cuja profissão se associa com a concentração aumentada da atenção. Marcando pacientes idosos, a função renal que controla recomenda-se.