Instrução de uso: Acridilole

Nome comercial da droga – Acridilole

Forma de dosagem: pastilhas

Composição (por pastilha): em bolhas de 10 PCs.; em uma pilha de cartão 3 embalagem.

Excipients: ludipress; amido de sódio glycolate; magnésio stearate

Descrição de Acridilole

Pastilhas de branco a branco com Tranquilizante uma sombra a cores. "Marmorização" leve.

Pastilhas 12.5 mgs: quadrado com esquinas arredondadas, Phillips lenticular marcada em um lado e "AL1" gravado - no outro.

Pastilhas 25 mgs: oval, biconvex com dentição parcial de dois lados e "AL2" gravado - em um.

Grupo de Pharmacotherapeutic: alfa - e beta-blockers

ATC C07AG02 Carvedilol

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Angina de I20 [angina]: doença de Heberden; Angina de peito; O ataque de angina de peito; angina periódica; angina espontânea; angina de peito estável; resto de angina; progressão de angina; a Angina misturou-se; Angina espontânea; angina estável; angina estável crônica; Síndrome de Angina X

I50.0 fracasso de coração Congestivo: coração de anasarca; Decompensated fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo com alto afterload; fracasso de coração crônico congestivo; Cardiomyopathy com fracasso de coração crônico severo; fracasso de coração crônico compensado; Avolumar-se com fracasso circulatório; Edema de origem cardíaca; Inchação do coração; síndrome hidrópica em doenças do coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração congestivo; síndrome hidrópica em fracasso de coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração ou cirrose de fígado; direito ventricular fracasso; Fracasso de Coração Congestivo; fracasso de coração estagnado; fracasso de coração com produção cardíaca baixa; o fracasso de coração é um crônico; edema cardíaco; fracasso de coração decompensated crônico; Fracasso de Coração Congestivo Crônico; fracasso de coração crônico; a Modificação do fígado funciona no fracasso de coração

Aplicação de uma substância Acridilole:

Doença de glaucoma de ângulo aberta primária em etapas diferentes e com graus diferentes de pressão intraocular aumentada, glaucoma secundária.

Propriedades farmacológicas de Acridilole

Efeito de Pharmachologic - Modo de ação - antianginal, hypotensive.

Pharmacoduamics

Carvedilol combinou β1-não-seletivo, β2-e ação α1-blocking. Não possui a atividade sympathomimetic, tem propriedades de estabilização de membrana. Devido ao bloqueio de receptores β-adrenergic do coração pode reduzir a pressão de sangue, a produção cardíaca e a tarifa de coração reduzem a velocidade. Carvedilol suprime o bloqueio de sistema renin-angiotensin-aldosterone por receptores .beta.-adrenergic dos rins, causando uma redução do plasma renin atividade. Bloqueio de Α-adrenoceptor, a droga pode causar a expansão de navios de sangue periférico, por meio disso reduzindo a resistência vascular sistêmica. A combinação do bloqueio de β-adrenoceptor e vasodilation fornece os seguintes efeitos: em pacientes com hipertensão arterial - redução de pressão de sangue; em pacientes com doença de coração coronária - anti-ischemic e ação anti-anginal; em pacientes com disfunção ventricular esquerda e fracasso circulatório - favoravelmente influi em hemodynamics, melhora a fração de ejeção ventricular deixada e reduz o seu tamanho.

Pharmacokinetics

Rapidamente absorto do tratado gastrintestinal. Tem um alto lipophilicity. Cmax no sangue consegue-se depois de 1-1.5 horas. Associado com a proteína plásmica a 95-99%. Bioavailability-. O regime de alimentação h 24-28 não afeta o bioavailability. Metaboliza-se no fígado com a formação de um número de metabolites ativo, 60-75% da droga adsorvida metabolizam-se em um "primeiro passo" pelo fígado. Os metabolites têm um antioxidante forte e adrenoceptor bloqueio de ação. Excretado pelo tratado digestivo. T1 / 2 é 6-10 horas. Os parâmetros pharmacokinetic de carvedilol substancialmente inalterado Se a função de rim.

Os pacientes com o prejuízo hepatic bioavailability sistêmico de carvedilol aumentam-se reduzindo o metabolismo no "primeiro passo" pelo fígado. Na disfunção hepatic severa, o carvedilol é contra-indicado.

Carvedilol cruza a barreira placental, excretada no leite de peito.

Indicações de Acridilole

Hipertensão arterial (monoterapia ou combinação com diuréticos), fracasso de coração crônico (em terapia de combinação), doença de coração coronária: angina estável.

Contra-indicações de Acridilole

Hipersensibilidade a carvedilol ou outros componentes da droga, fracasso de coração crônico agudo e decompensated, insuficiência hepática grave, grau do bloco II-III de MÉDIA, bradycardia (menos de 50 u. / Min), síndrome de seio doente, hypotension (Hg de menos de 85 mm triste. v), cardiogenic choque, doença pulmonar obstrutiva crônica, a idade de 18 anos (a eficácia e a segurança se estabeleceram).

Precauções: angina Prinzmetal, thyrotoxicosis, doença oclusiva vascular periférica, pheochromocytoma, psoríase, fracasso de rim, grau do bloco I de MÉDIA, cirurgia extensa e anestesia geral, diabete, hipoglicemia, depressão, myasthenia gravis.

Gravidez e amamentação

Os ensaios controlados de carvedilol em mulheres grávidas não se conduziram, por isso, o uso da droga nestes pacientes só é possível em casos onde o benefício à mãe excede em peso o risco potencial ao feto. Não amamente durante o tratamento com carvedilol.

Dosagem de Acridilole e administração

No interior, apesar de refeições.

Hipertensão arterial

A dose inicial está 1 mg 6,25-12,5 uma vez diariamente durante 2 primeiros dias do tratamento. Então 25 mgs 1 vez por dia. Quando fracasso antihypertensive efeito depois de 2 semanas do tratamento, a dose pode aumentar-se em 2 vezes. A dose diária recomendada máxima é 50 mgs 1 vez por dia (possivelmente partido em 2 admissão).

CHD

A dose inicial de 12.5 mgs 2 vezes por dia durante os dois primeiros dias de tratamento. Então 25 mgs 2 vezes por dia. Na insuficiência antianginal efeito depois de 2 semanas do tratamento, a dose pode aumentar-se em 2 vezes. A dose diária recomendada máxima é 100 mgs por dia, divididos em 2 doses.

Fracasso de coração crônico

Dose escolhida individualmente, sob a supervisão fechada de um médico. A dose inicial recomendada está 3.125 mgs 2 vezes por dia durante 2 semanas. Com boa dose de tolerância aumentada a intervalos de pelo menos 2 semanas a 6.25 mgs 2 vezes por dia, logo a 12.5 mgs 2 vezes por dia, então - a 25 mgs 2 vezes por dia. A dose deve aumentar-se ao máximo, que se tolera bem por pacientes. Em pacientes que pesam objetivo de menos de 85 quilogramas a dose é 50 mgs por dia; em pacientes que pesam mais de 85 quilogramas visam a dose - 75-100 mgs por dia.

Efeito de lado de Acridilole

CNS: a vertigem, a dor de cabeça (normalmente não tratamento severo e primeiro), a perda da consciência, myasthenia gravis (normalmente no início do tratamento), fadiga, depressão, dormem a perturbação, paresthesia.

Desde o sistema cardiovascular: bradycardia, orthostatic hypotension, Artigo do bloco II-III de MÉDIA.; raramente - uma violação da circulação periférica, a progressão do fracasso de coração (durante as doses crescentes), o edema de membro mais baixo, angina, marcou a redução da pressão de sangue.

Do sistema digestivo: a boca seca, náusea, diarreia ou constipação, vômito, dor abdominal, perda do apetite, aumenta no fígado transaminases.

Sistema de Hematopoietic: raramente - thrombocytopenia, leukopenia.

Da parte de metabolismo: índice de massa corporal aumentado, glicose dysregulation.

Reações alérgicas: reações de pele alérgicas, exacerbação de psoríase, congestão nasal.

O sistema respiratório: dispneia e bronchospasm (em pacientes predispostos).

Outro: perturbações visuais, lacrimation reduzido, sintomas parecidos a uma influenza, espirro, mialgia, arthralgia, dor nos membros, "febre intermitente" claudication; raramente - uma violação de urinação, prejuízo de função renal.

Dose excessiva de Acridilole

Sintomas: redução de pressão de sangue (acompanhado por vertigem ou síncope), bradycardia. Pode experimentar a brevidade da respiração devido a bronchospasm e vômito. Em casos severos, choque de cardiogenic possível, fracasso respiratório, confusão, perturbação de condução.

Tratamento: é necessário executar controlar e a correção de sinais vitais, se necessário - no ICU. Terapia sintomática. É aconselhável em / com a introdução do m anticholinergics (atropine) agonists (epinefrina, norepinephrine).

Participação

Carvedilol pode potentiate o efeito de outras drogas antihypertensive tomadas ao mesmo tempo ou drogas que têm um efeito hypotensive (nitratos).

Quando combinado o carvedilol e diltiazem pode desenvolver a condução cardíaca e a instabilidade hemodynamic.

Ao mesmo tempo tomar carvedilol e digoxin aumenta a concentração do último e pode aumentar a MÉDIA do tempo.

Carvedilol pode potentiate a ação de insulina e agentes hypoglycemic orais, e os sintomas da hipoglicemia (especialmente tachycardia) podem mascarar-se, portanto os pacientes diabéticos se recomendam a monitorização regular de níveis de açúcar no sangue.

Os nervos inibidores da oxidação microsomal (cimetidine) aumento e indutores (fenobarbital, rifampicin) enfraquecem o efeito hypotensive de carvedilol.

As drogas que reduzem o conteúdo de catecholamines (reserpine, nervos inibidores de MAO), aumentam o risco de hypotension e bradycardia.

Com a aplicação simultânea de cyclosporine aumentou a concentração do último (recomendado o ajuste de dose diário de cyclosporine).

A co-administração de Clonidine pode potentiate antihypertensive e tarifa de coração CCF os efeitos de inibição de carvedilol.

Os anestéticos gerais realçam o inotropic negativo e os efeitos hypotensive do carvedilol.

INSTRUÇÕES ESPECIAIS de Acridilole

A terapia de Akridilolom® deve executar-se por muito tempo e não deve descontinuar-se abruptamente, em particular em pacientes com a doença de artéria coronária, porque isto pode levar a uma deterioração da doença subjacente. Se necessário, a redução da dose deve ser gradual, durante 1-2 semanas.

No início da terapia ou Akridilolom® com doses crescentes da droga em pacientes, em particular pessoas idosas, pode experimentar a redução excessiva da pressão de sangue, levantando-se. Doses de correção necessárias. Em pacientes com o fracasso de coração crônico na seleção de uma dose pode aumentar em sintomas de fracasso de coração, a aparência do edema. Não é necessário aumentar a dose Akridilola®, recomendou a nomeação de grandes doses de diuréticos, até a estabilização do paciente.

Monitorização contínua recomendada de ECG e pressão de sangue, enquanto a nomeação Akridilola® e BPC, derivados fenilalkilamina (verapamil) e benzodiazepines (diltiazem), bem como a classe I antiarrhythmics.

Recomenda-se controlar a função renal em pacientes com fracasso renal crônico, hypotension e fracasso de coração congestivo. Em caso da cirurgia usando a anestesia geral deve notificar a terapia prévia anesthesiologist Akridilolom®.

Akridilol® não afeta a concentração de glicose de sangue e não causa parâmetros de modificações de glicose de experiência de tolerância em pacientes com a diabete de dependente de não-insulina mellitus.

Durante o tratamento deve evitar o uso de etanol.

Pacientes com pheochromocytoma antes de iniciar terapia Akridilolom® para destinar a alfa-blockers.

Os pacientes que usam lentes de contato devem ter em mente que a droga pode causar uma redução do dilaceramento.

Não se recomenda dirigir no início da terapia e quando a dose é Akridilola® aumentado. Deve abster-se de outras atividades relacionadas à necessidade de alta concentração e reações psicomotoras rápidas.

Fabricante

Publicly-Traded Company "fábrica química e farmacêutica "Akrikhin" Russia.

Condições de armazenamento de Acridilole

Em um lugar seco, escuro em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.