Instrução de uso: Aceclofenac

Substância ativa Aceclofenac

Forma de dosagem

Pastilhas cobertas pelo filme -

Composição

Composição de 1 pastilha:

Substância ativa:

Aceclofenac 100.0 mgs.

Excipients;

Celulose microcristalina - 89.2 mgs, povidane - 6.6 mgs, croscarmellose sódio - 6.6 mgs, glntseryl distearate - 2.6 mgs.

Bainha de filme:

Vivacoat RM-1R-000 branco - 6.0 mgs, e assim por diante. hypromellose 3.0 mgs, macrogol 0.3 mgs, hydroxypropyl celulose 0.3 mgs, talco 0.6 mgs, bióxido de titânio 1.8 mgs.

Descrição de forma de dosagem

As pastilhas cobertas de uma cobertura de filme, cor branca ou quase branca, em redor, biconcave forma. Na transversal seção, os núcleos das pastilhas são brancos ou quase brancos em cores.

Grupo farmacológico

Non-steroidal droga antiinflamatória (NSAID).

Pharmacodynamics

Aceclofenac é um derivado de ácido phenylacetic, indiscriminadamente cyclooxygenase de inibições I e II tipos. Aceclofenac tem um efeito antiinflamatório, analgésico e antipirético. Oprime a síntese da prostaglandina e, assim, afeta o pathogenesis da inflamação, o ataque de dor e febre. Em doenças reumáticas, os efeitos antiinflamatórios e analgésicos de aceclofenac contribuem significativamente para a redução da gravidade de dor, dureza de manhã, inchação das uniões, que melhora o estado funcional do paciente.

Pharmacokinetics

Sucção

Aceclofenac absorve-se rapidamente e completamente depois da ingestão. O tempo para conseguir a concentração máxima é 1.25-3 horas.

Distribuição

Penetra no fluido synovial, onde a sua concentração consegue 57% do nível de concentração no plasma, e o tempo para conseguir a concentração máxima é 2-4 horas depois do que no plasma. O volume da distribuição é 30 litros. A conexão com a proteína plásmica (albumins) é 99%.

Metabolismo

Aceclofenac metaboliza-se por CYP 2 C 9 isoenzyme com a formação de um metabolite do 4-hydroxyacetylfenac, cuja contribuição para o efeito clínico da droga será provavelmente mínima.

Excreção

A meia-vida é 4 horas. A altura do chão ao teto é 5 l / h. Excreta-se pelos rins, principalmente na forma de derivados hydroxy (sobre 2/3 da dose administrada). Só 1% da dose depois da ingestão excreta-se inalterado

Indicações

Tratamento sintomático de artrite reumatóide, osteoarthrosis, ankylosing spondylitis (a doença de Bekhterev). Dando-se de síndrome de dor e inflamação com lumbago, dor de dentes, humeropathy periarthritis, dano de tecido macio reumático. A droga projeta-se para reduzir a dor e a inflamação no momento do uso, o progresso da doença não se afeta.

Contra-indicações

Hipersensibilidade (inclusive outras drogas antiinflamatórias non-steroidal (NSAIDs)), combinação completa ou incompleta de asma bronquial, polyposis nasal periódico e seios paranasais e intolerância a ácido acetylsalicylic ou outro NSAIDs (inclusive história), lesões erosivas e ulcerativas do tratado gastrintestinal e duodeno, hemorragia gastrintestinal ativa, doença intestinal inflamatória; fracasso renal severo (QC menos de 30 ml / minuto), doença de rim progressiva; doença de fígado ativa; doenças de glândula de tireóide; hyperkalemia confirmado, infarto do miocárdio agudo; período depois aortocoronary desvio; hypotension, hipertensão; desordens agudas de circulação cerebral (ischemic, hemorrhagic golpe); doenças de tutano de osso e sangue (leukopenia, inclusive história, thrombocytopenia, hemofilia), myelosuppression; myopathy severo, myasthenia severo gravis;. gravidez, o período de amamentação, idade de crianças (abaixo de 18)

Cuidadosamente

Úlcera péptica e úlcera duodenal, colite ulcerativa, doença de Crohn, doença de fígado na história, hepatic porphyria, fracasso renal crônico (CK 30-60 ml / minuto), fracasso de coração crônico, hipertensão arterial, redução significante no volume do sangue corrente (inclusive depois da cirurgia), pacientes idosos (inclusive a recepção de diuréticos, enfraqueceu pacientes e pacientes com o peso corporal baixo), asma bronquial, recepção simultânea de glucocorticosteroids (inclusive prednisolone (inclusive warfarin), agentes de antiplaqueta (inclusive o ácido acetylsalicylic, clopidogrel), nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos (inclusive citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline), ischemic doença de coração, doenças cerebrovasculares, dyslipidemia / hyperlipidemia, diabete mellitus, doença arterial periférica, fumagem, a presença da infecção de piloros de Helicobacter, uso prolongado de NSAIDs, tuberculose, osteoporosis severo, alcoolismo, doenças físicas graves.

gravidez e lactação

A droga é contra-indicada durante a gravidez (ver a seção "Contra-indicações"). A informação sobre o uso de aceclofenac durante a gravidez ausenta-se. O uso regular de NSAIDs no trimestre passado da gravidez pode levar a uma redução no tom e contrações uterinas mais débeis. O uso de NSAIDs pode levar a um fechamento prematuro do tubo de Botallov no feto e, possivelmente, à hipertensão pulmonar prolongada no recém-nascido, um atraso no ataque do trabalho e um aumento na duração do trabalho. Em estudos epidemiológicos em seres humanos, nenhuns dados se obtiveram indicando a toxicidade de NSAIDs do embrião. Contudo, em experimentos de coelho, a administração de aceclofenac (10 mgs / quilograma / dia) em alguns casos resultou em um número de modificações morfológicas no feto. Não há evidência de um efeito teratogenic em ratos. Aceclofenac não deve tomar-se durante a amamentação (ver a seção "Contra-indicações"). Os dados sobre a isolação de aceclofenac com o leite materno ausentam-se, com a administração de 14C-aceclofenac radioativo a ratos lactating, nenhuma transferência apreciável da radioatividade no leite se observou,

Dosar e administração

Para reduzir o risco de desenvolver eventos aversos, a dose eficaz mínima deve usar-se com o curso curto possível mínimo. No interior. As pastilhas devem engolir-se inteiras, com bastante líquido. É preferível tomar aceclofenac durante ou depois de uma refeição. Normalmente os adultos prescrevem-se 100 mgs 2 vezes por dia de manhã e de tarde.

Mais velhos pacientes:

Para pacientes idosos, a dose diária de aceclofenac ou a frequência do seu uso não se necessitam.

Pacientes com insuficiência renal:

Não há dados sobre isto. que uma modificação na dose diária de aceclofenac se necessite quando usado em pacientes com a insuficiência renal. Mas, como com outro NSAIDs, aplicando-se aceclofe, é necessário ter a cautela.

Pacientes com insuficiência hepatic:

A dose inicial de aceclofenac em pacientes com a insuficiência hepatic é 100 mgs por dia. A duração da terapia, sem consultar um doutor, não deve exceder 7 dias.

Efeitos de lado

A incidência de efeitos de lado enumerados abaixo determinou-se segundo o seguinte (a classificação da Organização de saúde Mundial): muito muitas vezes (mais de 10%), muitas vezes (mais de 1% e menos de 10%), infrequentemente (mais de 0.1% e menos de 1%), raramente (mais de 0.01% e menos de 0.1%), muito raramente (menos de 0.01%), inclusive relatórios individuais; a frequência é desconhecida (não pode prever-se com dados disponíveis).

Do tratado gastrintestinal:

muitas vezes - náusea, vômito, diarreia, epigastric dor, cólica intestinal, dispepsia, flatulência, anorexia, constipação; em casos raros - a ocorrência de lesões erosivas e ulcerativas, hemorragia e perfurações do tratado gastrintestinal (vômito sangrento, melena), stomatitis (inclusive aftoso), pancreatitis.

Do sistema nervoso:

raramente a dor de cabeça, vertigem, dorme perturbações (insônia ou sonolência), agitação; em alguns casos violações de sensibilidade,

a desorientação, prejuízo de memória, vista, audição, prova sensação, zumbido no ouvido, grampos, irritabilidade, tremor, depressão, inquietude, vertigem. meningite asséptica, paresthesia.

Reações alérgicas:

borbulha de pele rara; raramente - urticária, bronchospasm, reações anafilácticas sistêmicas; muito raramente - vasculitis, pneumonite, síndrome de Stevens-Johnson e a síndrome de Lyell, choque anafiláctico, discoid lupus erythematosus; casos isolados de eczema, erythema polimorfo, erythroderma.

Do lado dos rins e aparelho urinário:

edema raramente periférico; muito raramente - fracasso renal agudo, nefrite intersticial, nephrotic síndrome, hematuria, proteinuria.

Do lado do fígado e tubos de bile:

Raramente, hepatite; muito raramente - hepatite fulminante.

Do hematopoiesis:

muito raramente - leukopenia; Alguns casos do desenvolvimento de thrombocytopenia, agranulocytosis, hemolytic anemia, a anemia aplástica, neutropenia descreve-se.

Do sistema cardiovascular:

houve casos isolados de tachycardia, hipertensão arterial, fracasso de coração congestivo, doença de coração coronária (CHD).

Perturbações do sistema respiratório:

raramente brevidade de respiração, edema pulmonar;

muito raramente bronchospasm.

Perturbações do musculoskeletal e tecido conetivo:

casos isolados de ocorrência de apreensão de Nog,

Indicadores de laboratório:

muitas vezes - aumento passageiro em atividade transaminase no sangue; infrequentemente, um aumento na concentração de ureia e creatinine no sangue; muito raramente um aumento no nível de phosphatase alcalino no sangue.

Dose excessiva

Sintomas

O quadro clínico determina-se por violações do sistema nervoso central (dor de cabeça, vertigem, hiperventilação com a prontidão convulsiva aumentada) e desordens gastrintestinais (dor abdominal, náusea, vomitando).

Tratamento:

Em caso de uma dose excessiva, a enxaguadura do estômago, administração de carvão vegetal ativado, a terapia sintomática sacode-se. Não há antídoto específico. diuresis conseguido, hemodiálise, transfusão de sangue - ineficaz.

Participação

Com o uso simultâneo de aceclofenac e:

o digoxin, phenytoin, ou preparações de lítio - o nível de níveis plásmicos destas drogas pode aumentar;

os diuréticos e as drogas antihypertensive - o efeito destas drogas podem enfraquecer-se;

os diuréticos dispensam o potássio - podem levar ao desenvolvimento da hiperglicemia e hyperkalemia. Com esta combinação de fundos, o controle do nível de cadia e plasma de sangue é necessário.

outro CPAP ou glucocorticosteroids oral (prednisolone) - aumentaram o risco de efeitos de lado do tratado gastrintestinal;

nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos (tsntalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline) - o risco de desenvolver aumentos sangrentos gastrintestinais;

cyclosporine e tacrolimus - o efeito tóxico de drogas no rim pode aumentar;

os antidiabéticos - podem causar tanto hypo-como hiperglicemia. Com esta combinação de fundos, os níveis de açúcar no sangue têm de controlar-se;

o methotrexate dentro de 24 horas antes ou depois da sua administração - pode levar a um aumento na concentração de methotrexate e a um aumento no seu efeito tóxico;

Ácido de Acetylsalicylic - a concentração de aceclofenac nas reduções de sangue;

os agentes de antiplaqueta e os anticoágulos (warfarin, clopidogrel) - o risco de sangrar aumentos (a coagulação regular que controla é necessária);

mifepristone - não tome aceclofenac, como outro NSAIDs, dentro de 8-12 dias depois de usar mifepristone por causa do risco de reduzir o seu efeito;

os antibióticos de quinolone - aumentaram o risco da apreensão;

zidovudine - aumenta o risco da hemorragia, possivelmente a emergência de hemarthrosis e hematoma.

instruções especiais

Durante o tratamento com a droga deve ser um controle sistemático do quadro de sangue periférico, função de fígado, rins, estudo de fezes da presença de jarros de barro. Os pacientes que tomam a droga devem abster-se de atividades que necessitam atenção aumentada e reações mentais e motoras rápidas. Durante o tratamento, o álcool deve evitar-se. Se há sinais do dano hepático (prurido, icterícia, náusea, vômito, a dor abdominal, escurecimento da urina, aumentou a atividade "do fígado" transaminases), deixe de tomar a droga e consulte um doutor. Em pacientes com a insuficiência hepatic, a cinética e o metabolismo diferenciam-se de processos semelhantes em pacientes com a função de fígado normal. Não use a droga simultaneamente com outro NSAIDs. A droga pode modificar as propriedades de plaquetas, mas não substitui o efeito preventivo de ácido acetylsalicylic em doenças cardiovasculares. O uso da droga pode afetar adversamente a fertilidade feminina e não se recomenda para mulheres que planejam gravidez. Em pacientes com a infertilidade (inclusive a passagem de exame) recomenda-se cancelar a droga. Por causa do papel importante da prostaglandina na manutenção de fluxo sanguíneo renal, a cautela deve ter-se na marcação de pacientes com a insuficiência cardíaca ou renal, pessoas idosas que tomam diuréticos e pacientes com o volume de sangue corrente reduzido (por exemplo, depois da intervenção cirúrgica extensa). Se em tais casos se prescrever aceclofenac, recomenda-se controlar a função de rim. Para reduzir o risco de desenvolver eventos aversos do tratado gastrintestinal, uma dose eficaz mínima deve usar-se com o curso curto possível mínimo.

Impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos

Os pacientes que sofrem da vertigem e outras desordens do sistema nervoso central, durante o período de tomar aceclofenac devem abster-se de ir de carro e trabalhar com mecanismos perigosos.

Forma de questão

Pastilhas, cobertas pelo filme, 100 mgs. Para 10 pastilhas em um pacote de rede de contorno, polímero com uma tampa. Cada jarro ou 1, 2, 3, 4, 6, 9 pacotes de célula de contorno

em conjunto com instruções de uso em um pacote de cartão.

Condições de armazenamento

No lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças!

Vida de prateleira

2 anos.

Não use depois da data de expiração.

Condições de licença de farmácias

Deixe vão à prescrição.