Instrução de uso: Acebutolol

Nome comercial da droga – Acecor, Sectral

O nome latino da substância Acebutolol

Acebutololum (gênero. Acebutololi)

Nome racional químico: (±)-N-[3-Atsetil-4-[2-hydroxy-3 - [amino (1-methylethyl)] propoxy] phenyl] butanamide (como hidrocloreto)

A fórmula C18H28N2O4 grossa

Grupo de Pharmacotherapeutic: beta-blockers

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Angina de I20 [angina]: doença de Heberden; Angina de peito; O ataque de angina de peito; angina periódica; angina espontânea; angina de peito estável; resto de angina; progressão de angina; a Angina misturou-se; Angina espontânea; angina estável; angina estável crônica; Síndrome de Angina X

I25 doença de coração ischemic Crônica: doença de coração coronária no contexto de hypercholesterolemia; a doença de coração coronária é um crônico; doença de coração coronária; doença de artéria coronária estável; Percutaneous transluminal angioplasty; Myocardial ischemia, arteriosclerose; myocardial periódico ischemia

I47.1 Supraventricular tachycardia: Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; Supraventricular arrhythmias; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmias; supraventricular tachycardia; seio de Neurogenic tachycardia; orthodromic tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Paroxismo de supraventricular tachycardia; Paroxismo de supraventricular tachycardia com WPW-síndrome; Paroxismo de atrial tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Politopnye atrial tachycardia; Atrial fibrillation; Atrial tachycardia é verdade; Atrial tachycardia; Atrial tachycardia com bloco de MÉDIA; reaspersão arrhythmias; Bertsolda-Jarisch Reflexivo; Periódico segurou supraventricular paroxysmal tachycardia; ventricular sintomático tachycardia; Seio tachycardia; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; supraventricular arrhythmia; supraventricular arrhythmias; Tachycardia de conexões de MÉDIA; supraventricular tachycardia; Tachycardia orthodromic; seio tachycardia; O tachycardia nodal; atrial caótico tachycardia politopnye; Wolff-Parkinson-White

I47.2 Ventricular tachycardia: Torsades de pointes (torsade de pointes); ventricular sintomático tachycardia; Torsades de pointes em infarto do miocárdio; Ventricular fibrillation; Ventricular tachycardia; Ventricular tachyarrhythmias; Ventricular tachycardia; ventricular Tachycardia; ameaça da vida ventricular arrhythmias; ventricular Segurado tachycardia; monomorphic Segurado ventricular tachycardia; Paroxysmal ventricular tachycardia torsades; Paroxysmal ventricular tachycardia

I48 Atrial fibrillation e adejo: atrial permanente tachyarrhythmias; Alívio tarifa ventricular frequente durante o adejo de atrial ou a cintilação; atrial fibrillation; Paroxismo de atrial fibrillation e adejo; Paroxismo de atrial fibrillation; Paroxysmal atrial fibrillation; Atrial golpes prematuros; Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation; Tahisistolicheskoy atrial fibrillation; adejo auricular; ameaça da vida ventricular fibrillation; Atrial fibrillation; atrial crônico fibrillation; supraventricular arrhythmia; Paroxysmal atrial fibrillation e adejo; Paroxysmal fibrilloflutter; Atrial golpes prematuros

I49.4 Outra depolarização prematura e não especificada: extrasystole arrhythmia; extrasystole; o extrasystole não especifica-se

Dor de R07.2 no coração: neuroses do coração; dor de Myocardial ischemic; síndrome de dor em infarto do miocárdio; cardialgia; cardioneurosis; síndrome cardíaca; Dor em pacientes cardíacos; Cardialgia em contexto dyshormonal myocardial distrofia; cardialgia funcional; Psevdostenokardiya; dor de pericardial

O código 37517-30-9 de CAS

Descrição de Acebutolol

Pó branco ou quase branco. É solúvel na água, pelo menos - no álcool.

Propriedades farmacológicas de Acebutolol

Efeito de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Blocos beta1-adrenergic receptores, tem a sua própria atividade sympathomimetic e propriedades de estabilização de membrana. Normaliza alto Triste e papai mantendo a tarifa de coração e produção cardíaca. Hypotension é uns 1.5 h depois da administração, conseguindo um pico durante 3-8 horas, pode estender-se a 24-30 horas e estabilizar-se até ao fim de 2 semanas do tratamento. Efeito de Antihypertensive depressão CNS devida, produção cardíaca reduzida, a síntese de atividade renin e, baroreceptor redução de sensibilidade, e enfim, redução de efeitos compreensivos periféricos. As propriedades de Antiarrhythmic associam-se com a supressão do automatismo de nó de seio, alongando a duração do período refratário, a desaceleração do nó de MÉDIA. Não tem efeitos negativos sobre o metabolismo de lipídio.

Os estudos experimentais observaram-se quando uns ratos acebutolol e ratos em doses até 300 mgs / quilograma / dia (15 MRDC) e diatsetolola em doses até 1800 mgs / quilograma / indicação de dia da carcinogenicidade. Durante o teste de Ames de resultados Negativos mutagenicity obtiveram-se. As fêmeas do rato e machos em doses até 240 mgs acebutolol / quilograma / dia e 1000 mgs diatsetolola / quilograma / o dia foi o efeito adverso observado à fertilidade na dose de coelhos e ratos de 6.8 a 31.5 vezes, respectivamente, e o excesso MRDC teratogenicity ações não se fornece; o acebutolol em uma dose de 135 mgs / quilograma / dia atrasou o crescimento de frutos e diatsetolol (450 mgs / quilograma / dia) morte de posimplantação aumentada em coelhos.

Quase todo (97%) absortos do tratado gastrintestinal (a refeição reduz a velocidade da absorção). Bioavailability é aproximadamente 40%, desde então abaixo da biotransformação intensa "no primeiro passo" pelo fígado, onde se converte parcialmente em um metabolite mais ativo - diatsetolol. Bioavailability acebutolol aumentou de 2 pregas nas pessoas idosas, devido ao metabolismo de redução "no primeiro passo" pelo fígado e redução de função de rim. Acebutolol Cmax realizado durante 2.5 horas, diatsetolola-. 3.5 h depois de sangue acebutolol (26%), diatsetolol (09.06%) atados a proteína. T1 / 2 - 12 h e 16 h, respectivamente (T1 / 2 diatsetolola alonga 2-3 vezes na insuficiência renal). Acebutolol e diatsetolol passam pelas barreiras de sangue-tecido, inclusive a placenta, entra no leite de peito. Excretado pelos rins - 30-40% (principalmente diatsetolol) e tratado gastrintestinal - 50-60% (acebutolol).

Indicações de Acebutolol

Hipertensão, angina de peito (prevenção de ataques), infarto do miocárdio, supraventricular e ventricular tachyarrhythmia, atrial fibrillation, hypertrophic cardiomyopathy, prolapso de válvula mitral, dor de cabeça gênese vascular, tremor, inquietude, hyperthyroidism.

Contra-indicações de Acebutolol

Fracasso de coração crônico decompensating, cardiogenic choque, síndrome de seio doente, grau do bloco II e III de MÉDIA, bradycardia (menos de 50 u. / Min), hypotension (inclusive infarto do miocárdio).

Restrições em aplicação

A asma bronquial, doença de linha aérea obstrutiva, prejudicou hepatic ou função renal, doença vascular periférica (a doença de Raynaud ou o outro.), fracasso de Coração (decompensated etapa), pheochromocytoma, diabete, hyperthyroidism, depressão, myasthenia gravis, psoríase, gravidez, amamentação, idade idosa e de crianças.

Gravidez e amamentação

Possivelmente se o efeito esperado da terapia excede em peso o risco potencial ao feto. No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeito de lado de Acebutolol

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a perturbação de sono (11%), insônia (6%), vertigem (6%), dor de cabeça (6%), sonolência (3%), pesadelos (2%), depressão (2%), visão nublada (2%), fadiga, fraqueza, inquietude, paresthesia, apreensão, produção de redução de fluido de lágrima (secam membranas mucosas dos olhos), a dor de olho.

Sistema cardiovascular e sangue (sangue, hemostasis): dor torácica (2%), deterioração de circulação periférica, decompensated fracasso de coração, bloco de MÉDIA, bradycardia, hypotension.

Do tratado digestivo: a dispepsia (4%), diarreia (4%), constipação (4%), náusea (4%), flatulência (3%), anorexia, hyperlipidemia, função de fígado anormal (aumentou LDH, bilirubin, enzimas phosphatase. alcalinas).

Do sistema respiratório: dispneia (4%), vasomotor rhinitis (2%), tosse (1%), bronchospasm, posição de asma (rara).

Com o sistema genitourinary: edema (2%), dizuricheskie desordem, urina escura, nocturia, enfraquecimento de libido.

Outro: reações alérgicas (borbulha - 2%), arthralgia e mialgia (2%), hipoglicemia.

Participação

Verapamil, diltiazem, quinidine, halogenated agentes anestésicos, amiodarone reforçam a negação estrangeira - e / ou efeito chronotropic. Hypotension é potentiated por outro antihypertensives. Acelera a depleção do armazém catecholamine no contexto simpatolitikov (reserpine). Com o uso simultâneo de insulina e drogas antidiabéticas orais aumenta os sintomas da hipoglicemia. Incompatível com nervos inibidores MAO. Aumenta a probabilidade de reações sistêmicas severas (anaphylaxis) devido ao uso de alergênios (imunoterapia, testes de pele).

Dose excessiva

Sintomas: bradycardia, hypotension, bronchospastic reações, fracasso de coração.

Tratamento: sintomático: atropine (w / 3.1 mgs), glucagon, pressor agentes (dobutamine, epinefrina, dopamine), isoprenaline, diazepam, bronchodilators (theophylline, aminophylline, terbutaline), glycosides cardíaco, diuréticos; hemodiálise.

Vias de administração

No interior.

Precauções de substância Acebutolol

Antes que o tratamento deve compensar-se fracasso de coração, no futuro é necessário conduzir a monitorização de tarifa de coração, pressão de sangue e primeira identificação de sintomas do fracasso de coração. É necessário reduzir doses em pacientes idosos com doenças obstrutivas das linhas aéreas, bradycardia. Quando a nomeação de um pheochromocytoma é só possível na combinação com uma alfa-blocker. Deve ser levado em consideração o que em pacientes diabéticos com o tratamento da hipoglicemia não se acompanha por tachycardia. Admissão acebutolol 2 semanas possíveis depois de descontinuação de nervos inibidores MAO. Durante o tratamento é necessário excluir o uso de bebidas alcoólicas (o risco de orthostatic hypotension). Durante a cirurgia usando um reagente anestésico geral da escolha deve ser um anestético com o efeito inotropic menos negativo.

O cancelamento acebutolol deve introduzir-se por etapas durante pelo menos 2 semanas, porque a cessação súbita pode causar arrhythmia severo, infarto do miocárdio. Deve abster-se do uso na prática pediátrica, porque a segurança e a eficácia do seu uso em crianças não definiram. Tenha cuidado com durante os motoristas de transportes e habilidades das pessoas relaciona-se à alta concentração da atenção.

Instruções especiais

Durante o tratamento, pode modificar os resultados de prova em estudos de laboratório (o crescimento de riso sufocado de anticorpos antinucleares e outros.).