Instrução de uso: ATARAX

(Atarax/hydroxyzine)

Marca registrada de loja: Atarax

A não-marca registrada internacional – hydroxyzine

Nome químico: etanol, 2 [-2 - [-4 - [phenylmethyl (4-chlorophenyl)] - 1-piperazinyl] ethoxy] - dihydrochloride.

Forma de dosagem: solução de administração intramuscular; pastilhas cobertas.

Estrutura de Atarax

Pastilhas: substância ativa - 25 mgs de hidrocloreto hydroxyzine; Outros ingredientes: celulose microcristalina (GRAU DE DOUTORADO de Avicel 102®), magnésio stearate, colloidal bióxido de silício (Aerosil 200®), monohidrato de lactose, Opadray® Y-1-7000: bióxido de titânio, hydroxypropyl methylcellulose 2910 5cP, macrogol 400.
Solução do i/m: substância ativa - 100 mgs de hidrocloreto hydroxyzine em 2 ml; componentes inativos: hidróxido de sódio, água de injeções.

Descrição

Pastilhas cobertas do filme oblongas brancas, com uma divisão transversal marcada de dois lados.
A solução de injeção intramuscular - uma solução clara, sem cor.

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Droga de antiinquietude (tranquilizador).

Código de ATC: 05BB01.

Efeito de Pharmachologic:

O derivado de Diphenylmethane tem a atividade anxiolytic moderada; também tem o medicamento sedativo, o antiemético, o anti-histamínico e o M anticholinergic ação. Faz o M central choline - e o H1-gistaminoretseptory e inibe a atividade de certas áreas subcorticais. Não causa a dependência mental e a inclinação. O efeito clínico ocorre dentro de 15-30 minutos depois da ingestão de pastilhas. Tem uma influência positiva em capacidades cognitivas, melhora a memória e a atenção. Relaxa músculos esqueléticos e lisos, tem um bronchodilator e efeitos analgésicos, um efeito inibitivo moderado sobre a substância segreda gástrica. Hydroxyzine reduz a coceira em pacientes com urticária, eczema e dermatite. A administração crônica não é sintomas de retirada marcados e deterioração de funções cognitivas. Polysomnography em pacientes com insônia e inquietude demonstram a extensão da duração do sono, reduzem a frequência da noite awakenings depois de 50 mgs hydroxyzine únicos ou repetidos. A inquietude de tensão de músculo reduzida em pacientes que recebem a droga observou em uma dose de 50 mgs três vezes por dia.

Pharmacokinetics

Absorção - alto. O tempo a concentração máxima (TCmax) depois de administração oral - 2 horas; meia-vida (T1 / 2) em adultos-. 14 horas metabolites encontrado em leite de peito. Depois que uma dose única de TCmax de 25 mgs em adultos é 30 mgs / ml e 70 mgs / ml depois da administração de 50 mgs de hydroxyzine. O bioavailability da administração oral e intramuscular é 80%.

Hydroxyzine é mais concentrado na pele do que no plasma. O coeficiente de distribuição é 7-16 litros / quilograma de adultos. Hydroxyzine penetra a barreira cerebral pelo sangue e a placenta, concentrando-se principalmente no fetal do que em tecidos maternais. Hydroxyzine metaboliza-se no fígado. Cetirizine - o metabolite principal (45%), exprime-se por H1-blocker. Despejo de total de Hydroxyzine de 13 ml / minuto / quilograma. Só 0.8% de Hydroxyzine excretam-se inalterados via os rins.

Em crianças, o despejo total é 4 vezes mais curto do que aquele de adultos, T1 / 2 - 11 horas em crianças da idade de 14 anos e 4 horas na idade de 1 ano.
Em pacientes idosos com T1 / 2 foi 29 horas, a proporção de distribuição é 22.5 L / quilograma.
Os pacientes com o fígado T1 / 2 aumentou-se a 37 h, a concentração de metabolites no soro são mais altos do que em pacientes jovens com a função de fígado normal. O efeito de anti-histamínico pode estender-se até 96 horas depois da ingestão.

Indicações de Atarax

• Os adultos do alívio de inquietude, agitação, sensações de tensão interior, irritabilidade com neurológico, mental (inquietude generalizada e desordem de ajuste) e doenças somáticas, bem como no alcoolismo crônico, síndrome de retirada de álcool, acompanham-se por sintomas da agitação psicomotora;
• como um medicamento sedativo durante a premedicação;
• Tratamento sintomático de prurido.

CONTRA-INDICAÇÕES

A droga é contra-indicada em pacientes com a hipersensibilidade a qualquer componente da droga, cetirizine e outros derivados piperazine, aminophylline ou ethylenediamine.
Contra-indicado em pacientes com porphyria também; durante a gravidez, durante o trabalho e a amamentação.

Desde que as pastilhas incluem lactose, pacientes com a intolerância galactose hereditária, malabsorption da preparação de glicose-galactose não se recomenda.

Com prudência

Em myasthenia gravis, hyperplasia proestático com sintomas clínicos, dificuldade urinar, constipação, com um aumento em pressão intraocular, demência, tendência a apreensão. Os pacientes propensos a arrhythmia ou drogas de recepção que podem causar arrhythmia. Pacientes que recebem tratamento ao mesmo tempo por outros meios, sistema nervoso central opressivo ou choline-blocker, a dose deve reduzir-se.
Pacientes com graus moderados e severos da gravidade do fracasso renal, bem como com a redução de dose de prejuízo hepatic é necessário. A dose paciente idosa reduz-se em caso de uma tarifa de filtração glomerular reduzida.

Dosagem de Atarax

A droga dá-se oralmente na forma de pastilha ou injeta-se intramuscularmente.
Para crianças

Para tratamento sintomático de coceira.

Com 12 meses de idade a 6 anos: 1 mg / quilograma a 2.5 mgs / quilograma / dia em doses divididas.

Com 6 anos de idade e mais velho: 1 mg / quilograma a 2.0 mgs / quilograma / dia em doses divididas.

Para sedação - 1 mg / quilograma 1 hora antes de cirurgia, bem como uma noite adicional antes de anestesia.

Adultos

Para tratamento sintomático de inquietude: 25-100 mgs por dia em dosagens separadas durante o dia ou à noite. A dose padrão de 50 mgs por dia (manhã, 12.5 mgs, dia de 12.5 mgs e de 25 mgs à noite).
Em casos severos, a dose pode aumentar-se a 300 mgs por dia.

Para sedação em prática cirúrgica: 50-200 mgs (1.5-2.5 mgs / quilograma i.m.) injetado durante 1 hora antes de cirurgia.

Para tratamento sintomático de prurido: uma dose inicial de 25 mgs, como a dose apropriada pode aumentar-se a quatro vezes (25 mgs 4 vezes diariamente), bem como uma noite adicional antes da anestesia.

Os pacientes idosos tratam-se com a metade de dose. No renal e / ou dose de insuficiência hepatic deve reduzir-se.
A dose máxima única não deve exceder 200 mgs, a dose diária máxima é não mais de 300 mgs.

EFEITO DE LADO

Brando e passageiro, geralmente desapareça depois de alguns dias do começo do tratamento ou depois da redução de dose.
Os efeitos de lado relacionam-se principalmente a depressão CNS ou efeito estimulante paradoxal sobre o sistema nervoso central anticholinergic atividade ou reação de hipersensibilidade.

Efeitos de Anticholinergic: a boca seca, a retenção urinária, a constipação ou a perturbação da acomodação são raras e pela maior parte em pacientes idosos. Podem haver sonolência, a fraqueza, especialmente no começo do tratamento medicamentoso. Se este efeito não desaparecer depois de alguns dias da terapia, a dose deve reduzir-se.
Houve relatórios de outros efeitos de lado, como dor de cabeça, vertigem, sudação excessiva, hypotension, tachycardia, reações alérgicas, náusea, tachycardia, febre, modificações em testes de função de fígado, bronchospasm. A depressão respiratória clinicamente significante observou-se na nomeação das doses recomendadas.
Atividade motora involuntária, inclusive os exemplos muito raros de tremor e convulsões, a desorientação observa-se na grande dose excessiva.

DOSE EXCESSIVA

Uma manifestação de uma dose excessiva da droga pode pronunciar-se por efeitos anticholinergic, depressão ou estimulação CNS paradoxal. Os sintomas da dose excessiva podem ser náusea significante, vômito, a atividade motora involuntária, alucinações, prejudicou a consciência, arrhythmia, hypotension.
Se o vômito espontâneo se estiver ausentando, lavage gástrico imediato recomenda-se. O vômito é necessário para causar um caminho artificial. Mostrar medidas sustentadoras gerais, inclusive monitorização de funções de corpo vitais e observação de monitor do paciente antes do desaparecimento de sintomas de intoxicação e durante 24 horas seguintes. Se necessita o efeito pressor de norepinephrine ou metaramenol nomeado. A epinefrina não deve usar-se. A hemodiálise não é eficaz. Não há antídoto específico.

Interação com outras drogas
É necessário considerar o efeito potentiating de hydroxyzine com uma nomeação conjunta com as drogas que abaixam o sistema nervoso central, como analgésicos narcóticos, barbituratos, tranquilizadores, dormindo pílulas e álcool. Neste caso, a sua dosagem deve individualizar-se.

Evite a nomeação conjunta com nervos inibidores MAO e choline-blocker. A droga inibe o efeito pressor da adrenalina e a atividade anticonvulsant de phenytoin e previne a ação de betahistine e drogas - cholinesterase blockers.
O efeito de atropine, alcalóides de beladona, digital, antihypertensive agentes, os antagonistas de receptor de H2 não se modificam abaixo da influência de hydroxyzine.

É um nervo inibidor de P450 2D6, e em grandes doses pode causar interações com substrates de CYP2D6. Como o hydroxyzine metaboliza-se no fígado, pode esperar-se aumentar a sua concentração no sangue quando coadministered com drogas - os nervos inibidores das enzimas de fígado.

INSTRUÇÕES ESPECIAIS

Se necessário, testes de alergia de conduta, a droga deve descontinuar-se 5 dias antes do estudo.

Como o hydroxyzine pode afetar a atenção e a velocidade de reações psicomotoras, os pacientes devem avisar-se sobre isto, se necessário, e condução de mecanismos.

As formas injetáveis da droga destinam-se para a injeção intramuscular, e não deve administrar-se intravenosamente, intraarterialmente ou subcutaneamente. A administração intramuscular deve assegurar-se que a agulha não bate em nenhum navio. Quando administrado à pele a droga pode causar o dano de tecido.

Durante o tratamento Hydroxyzine deve evitar beber o álcool.

EMBALAGEM

As pastilhas cobriram de 25 mgs 25 pastilhas em uma bolha; a bolha com a instrução sobre o uso empacota-se em uma caixa de papelão.
Ampolas já que eu / m de injeção 100 mgs / 2 ml solução de vidro clara, branca, 6 frascos cercam-se em um portador plástico, que se empacota em conjunto com as instruções do uso em uma caixa de papelão.

CONDIÇÕES DE ARMAZENAMENTO

Pastilhas - em um lugar seco em temperaturas não acima de 25 ° C.
Os frascos - em temperaturas não acima de 25 ° C.

Não tome a medicação depois da data de expiração. Afaste do alcance de crianças.

VIDA DE PRATELEIRA

5 anos.

Condições de provisão de farmácias:

Por prescrição.