Sertralinum

Sertralinum - um antidepressivo do grupo de nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos (SSRIs).

Os nomes comerciais são "Asentra", "Deprespolt", "Zoloft", "Emoton", "Seralin", "Serenata", "Sellyft", "Stimuloton", "Torin", "Adjuvin", "Misol".

Em um estudo de 2009 que compara 12 antidepressivos de nova geração, sertraline junto com mirtazapine, escitalopramome encontrou-se que o venlafaxine era um dos melhores. Tem uma estimulação e efeito calmante e usa-se para tratar pacientes com a depressão, acompanhada tanto por inibição, hypersomnia, apatia como por dor, e com depressão que se preocupa, inquietude, mau sono, irritabilidade. Rapidamente suprime tanto preocupar-se como componente phobic e desejo, embora no início da terapia possam aumentar as manifestações da inquietude, que às vezes necessita a nomeação de tranquilizadores.

Na combinação com a psicoterapia cognitiva e comportamental, o sertraline dá resultados excelentes no tratamento da desordem obsessiva e compulsória (OCD).

Às vezes reduz a sensibilidade do ato sexual, que pode persistir por algum tempo depois de parar a droga. Durante o período inteiro do uso, alguns pacientes desenvolveram a ideia do suicídio e / ou agressão a outros. Também houve casos de confiar suicídios e assassinatos durante e depois do fim do período de uso de drogas, por exemplo atirando em escolas americanas, bem como confiaram suicídios. Apesar da decisão final da comissão farmacêutica internacional da alta eficácia da droga, a pergunta da sua eficácia controvertida e a ausência de efeitos de lado estão levantando-se agora novamente.

História de criação

A droga desenvolveu-se pela companhia farmacêutica Pfizer. Inicialmente, o trabalho executou-se na droga "tametrolin", que foi um nervo inibidor da re-compreensão de catecholamines. Tamerlagen não se provou como um antidepressivo eficaz, desde que demonstrou os efeitos indesejáveis de psychostimulants proibido.

Muitos anos depois, os estudos de tametrolin prosseguiram, resultando na criação de sertraline. Sertraline diferencia-se de tametalin pela presença de dois átomos de cloro na molécula. Contudo, os estudos mostraram que esta substância é um nervo inibidor extremamente seletivo da recompreensão serotonin. No momento da pesquisa Pfizer considerou outras drogas como um antidepressivo proposto no largo mercado. Contudo, os cientistas que trabalham em sertraline sem qualquer motivação persistentemente ofereciam a sua invenção. Em consequência destas ações, o sertraline vendeu-se abaixo do nome comercial Zoloft e Lustral e por algum tempo foi o remédio mais prescrito contra condições depressivas nos EUA.

efeito de pharmachologic

O antidepressivo, nervo inibidor específico da recompreensão serotonin, realça os seus efeitos, tem pouco efeito sobre a re-compreensão de norepinephrine e dopamine; em doses terapêuticas bloqueia a apreensão de serotonin em plaquetas humanas. A supressão da atividade de recompreensão serotonin aumenta a transmissão serotonergic, que leva a uma inibição subsequente da atividade adrenergic no núcleo azul (lugar ceruleus). Sertraline também inibe a excitação de neurônios serotonin na região de costura (a linha mediana da medula oblongata); que leva a um aumento inicial na atividade do núcleo azul, seguido de uma redução na atividade de receptores de beta-adrenergic postsynaptic e presynaptic alpha-2-adrenergic receptores.

Não causa a dependência química, não tem psychostimulating, o medicamento sedativo, m holinoblokiruyuschego e efeito cardiotoxic, não modifica a atividade psicomotora. Devido à inibição seletiva da apreensão de serotonin não aumenta a atividade do sistema nervoso compreensivo. Não tem afinidade para m-cholino-, serotonin (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), dopamine, adreno-histamina, GABA ou receptores benzodiazepine; não inibe MAO. Ao contrário tricyclic antidepressivos no tratamento de depressão ou desordem obsessiva e compulsória (desordem obsessiva e compulsória) não aumenta o peso corporal. Diferentemente de outros representantes de SSRIs - até um menor grau produz uma inversão de fases da depressão - em hypomaniacal e estado maníaco. O efeito inicial desenvolve-se até ao fim da primeira semana, até um maior ponto depois de 2-4 semanas, o efeito terapêutico máximo - depois de 3 meses, do começo da entrada regular da droga.

Indicações de uso

Condições depressivas (inclusive os acompanhados por um sentido de inquietude); prevenção de episódios iniciais ou crônicos de depressão; desordem obsessiva e compulsória; desordem pânica, fobia social.

Com a depressão pobremente treatable, é possível usar na combinação com outras drogas. A associação só drogas se relacionou a grupos diferentes de antidepressivos. Sertraline pode combinar-se, por exemplo, com bupropion ou mirtazapine.

Dosar e administração

No interior, 50 mgs, 1 vez por dia de manhã ou tarde, apesar de regime de alimentação. A ausência do efeito, um gradual (durante várias semanas) aumento na dose a 200 mgs / o dia (em 50 mgs / semana) é possível. Alguns clínicos recomendam prescrever uma dose de 25 mgs / dia durante 1-2 dias. Desordens pânicas: a dose inicial está 25 mgs / dia, seguido de um aumento a 50 mgs / dia durante 1 semana. Em caso da terapia de manutenção prolongada, uma dose eficaz mínima prescreve-se, que se modifica posteriormente dependendo do efeito. Desordens obsessivas e compulsórias e fobias sociais: em crianças e adolescentes 13-17 anos, a dose inicial é 50 mgs / dia, em crianças 6-12 anos, a dose inicial está 25 mgs / dia, seguido de um aumento durante 1 semana a 50 mgs / dia. Se o efeito for insuficiente, a dose pode aumentar-se gradual em 50 mgs / dia a 200 mgs / dia, com um intervalo de pelo menos 1 semana. Em pacientes idosos, a dose inicial é 25 mgs / dia (manhã ou tarde) seguido de um aumento gradual.

Contra-indicações

Condições maníacas, hipersensibilidade, doença de fígado, envenenamento de álcool, psychotropic drogas e outras drogas, gravidez, lactação, administração simultânea de nervos inibidores MAO. C prudência. Desordens neurológicas (inclusive desenvolvimento mental atrasado), epilepsia, hepatic e / ou fracasso renal, perda de peso, idade de crianças.

Tratamento de desordem obsessiva e compulsória com sertraline

Os estudos mostraram que sertraline é ligeiramente mais eficaz no trato de OCD do que um antidepressivo da mesma classe de SSRIs Fluoxetine (Prozac). Com o efeito insuficiente, aumentando a dose acima da dose recomendada (50-200 mgs) não produziu nenhum resultado. Os participantes nos estudos confirmaram o efeito positivo de tratamento sertraline e manutenção deste efeito durante um ano ou mais de sertraline. O uso constante da droga não se necessita por todo o mundo. Contudo, quando a droga se descontinuou, a exacerbação de OCD muitas vezes observava-se, que foram uma consequência de efeitos de lado ou síndrome de retirada. 48% de pacientes que deixaram de usar a droga sentiram o mesmo como aqueles que continuaram o tratamento. Sertralin é eficaz no tratamento de OCD em adultos e crianças. Conhece-se que setralin pode usar-se em OCD com a síndrome da acompanhadora Tourette, mas pode causar uma exacerbação de tiques na síndrome de Tourette.

Efeitos de lado:

Inquietude, afete a inversão (o desenvolvimento de mania ou hipomania), tremor, hyperhidrosis, reações alérgicas, sangrando (inclusive o nasal), as palpitações, boca seca, reduziram o apetite. Raramente - apetite aumentado (possivelmente como consequência de eliminação de depressão), náusea, vômito, assentos movediços, diarreia, estômago ou grampos abdominais, flatulência ou dor, perda de peso; a dor de cabeça, a vertigem, a insônia, a sonolência, desordens de movimento (extrapyramidal sintomas, alteração de andadura), akathisia, convulsões, paresthesia, sintomas de depressão, alucinações, agressividade, agitação, inquietude, psicose, pele hyperemia ou "rubores quentes" (inclusive a visão nublada), bocejo, aumentaram a sudação, prejudicou a função sexual (ejaculação atrasada, priapism, potência reduzida e / ou libido, anorgasmia), dysmenorrhea, galactorrhea, hyponatremia (ADH síndrome de substância segreda inadequada), hyperpres laktinemiya, síndrome de retirada, erythema multiforme, borbulha de pele e coceira. Em casos raros - serotonin síndrome.

Pode levar a modificações emocionais e comportamentais, inclusive um risco aumentado do suicídio.