Pramiracetam

Pramiracetam consegue-se de Racetam, usa-se para melhorar funções cognitivas, e segundo os resultados preliminares ajuda na formação da memória de longo prazo. Embora os mecanismos da sua ação sejam quase completamente desconhecidos, ao que parece Pramiracetam realça a síntese acetylcholine.

Informação básica sobre Pramiracetam

Pramiracetam (racetam molécula) sintetiza-se de piracetam e porque as suas modificações têm o grande potencial na luta contra a amnésia em ratos. Em comparação com outro racetam, pramiracetam não também estudado, mas comporta-se relativamente bem com as pessoas da recepção. Em um estudo dos animais, como ratos jovens e velhos sãos, pramiracetam processo foi eficaz na formação de memória de longo prazo. Estas melhoras observaram-se tomando a droga durante 1-2 horas antes da prova, e as melhoras observaram-se memória a curto prazo. Os testes em seres humanos sugerem um efeito semelhante, mas devido à falta de dados sobre os efeitos positivos da droga em capacidades cognitivas em jovens sãos, esta informação não tem significação estatística adequada. Os mecanismos da ação Pramiracetam ainda não totalmente entendido, mas a droga são capazes de influir nas leituras EEG durante os estudos em ratos (tanto jovem como velho) bem como aumentar a captura de choline com a alta afinidade. Pramiracetam semelhante a piracetam e outro racetam, desde que os mecanismos da sua ação são baseados no funcionamento das glândulas supra-renais e alguns efeitos externos, mas isto é a única explicação pramiracetam mecanismos da ação. Outros Nomes: CI-879, diisopropyl-yl-(2 oxopyrrolidin 1 yl) acetamide, CI879.

Não se confundir com piracetam (também Racetam)!
Variedade:

• racetam
• nootropics

Pramiracetam: instruções de uso
Segundo a informação obtida durante o estudo da droga em seres humanos, a dosagem de Pramiracetam deve ser 400 mgs três vezes diariamente ou 600 mgs duas vezes por dia ou 1200 mgs por dia. Se tomo pramiracetam com a comida, não é claro, nem é claro se a ótima dosagem de 1200 mgs, mas traz resultados visíveis.

Fontes e estrutura
fontes
Pramiracetam (nome químico cheio - diisopropyl-yl-(2 oxopyrrolidin 1 yl) acetamide e o nome do código - c-1 879)) é uma molécula sintética racetam e tem a semelhança com a molécula de pais, Piracetam usa-se como um agente nootropic. Sintetizou-se em 1984 pela modificação piracetam. Pramiracetam é um derivado estrutural de piracetam, que se sintetizou como uma antiamnésia.

Estrutura
Pramiracetam obtém-se pela substituição do grupo piracetam amidic etilo de grupo dipropan 2 ylamino.
Farmacologia
Soro

A concentração plásmica máxima (Cmax) foi 2.71 +/-0,54mkg / ml depois da administração de Pramiracetam de 400 mgs, 1.34mkg +/-5.40 / ml (800 mgs), 6.13 +/-0.71mkg / ml (1,200 mgs) e 8.98 +/-0.71mkg / ml (1,600 mgs) 3) depois de receber número de 600 mgs foi 5,80-6,80mkg / ml. A meia-vida em cães é 2,3-3,9 horas, e em seres humanos em uma dosagem de Pramiracetam de 400 para 1600 mgs este número é mais alto - de 4.5 a 6.5 horas, e em 600 mgs e do mais longo - de 2 para 8 horas. Pramiracetam bom digerido no corpo humano e tem uma meia-vida de um período de tempo considerável, que depende da dosagem.
Neurologia

Depois de ratos pramiracetam orais, a droga descobriu-se no cérebro, contudo, foi a absorção insignificante da barreira cerebral pelo sangue.

Neurologia
Mecânica de ação
O efeito da droga (0,15-1,5mm) no hippocampus tinha os indicadores-2.9/-3.8% do valor padrão, que não é significante. Além disso, em 10 mícrones e o IC50 foi a relação observada com dopaminergic, adrenergic, serotonergic, GABAergic, muscarinic e receptores adenosine. Em vitro, pramiracetam ele mesmo não causou nenhum efeito significante nas células hippocampal. Tal como recebendo piracetam efeitos de melhoria de memória da recepção pode terminar-se em Pramiracetam adrenektomia, 6) que indica a importância da exposição de droga de mecanismos ad-renal. Os resultados da pesquisa adicional revelaram que aminoglutethimide (previne a formação de pregnenolone do colesterol) e epoximexeron (antagonista de receptor de aldosterona) também reduziram a eficácia da droga. Os níveis elevados do corticosteróide também se bloqueiam geralmente o efeito dos grupos de droga racetam. Em efeitos Pramiracetam associados com processos cognitivos melhorados implicou o metabolismo de esteróides, de fato receptor de aldosterona. Também se observa que pramiracetam capaz de restaurar modificações no EEG funciona em da idade de ratos bem como jovem e na variedade de 5 para 20 mgs e a eficiência que excede 200-400mg / o quilograma de Piracetam. No momento do uso de piracetam em ratos sãos marcaram-se modificações na função de ondas cerebrais, e as modificações na magnitude de ondas lentas no córtex cerebral e hippocampal theta ondas contribuíram para a melhora de funções cognitivas pelo labirinto de água passante de ratos. 8) de Fato, os pramiracetam afetam o EEG e ratos adultos jovens. Os mecanismos que são a base destas modificações, ainda são desconhecidos.

cholinergic neurotransmission
A injeção de Intraperitoneal de Pramiracetam aos ratos (44-88mg / quilograma) foi capaz de aumentar a alta afinidade choline aumento de níveis em seções hippocampal de ratos durante 30 minutos. Um efeito semelhante ausenta-se usando piracetam e aniracetam, bem como doses mais baixas (8 mgs / quilograma) ou mais (176 mgs / quilograma) não foram eficazes. Pramiracetam (como fazem piracetam) modificações normalizadas na transferência de choline, que se causaram por scopolamine. Em em testes de vitro, a aplicação direta de pramiracetam em seções hippocampal de animais que não se usaram anteriormente nos experimentos não levou a um aumento na alta afinidade choline aumento.

Memória e funções cognitivas
Os estudos mais primeiros do impacto a amnésia de Pramiracetam revelou que o potencial ramiracetam amnésia de paga com a eficiência baixa (tratamento de 96%) se mostra em 5 mgs / dose de quilograma (eficaz dentro do 12,5-80mg / quilograma, intraperitoneal injeção). Este estudo mostrou que o potencial é maior do que aquele de piracetam, que é a base de Pramiracetam. Além disso considerou-se que a amnésia causada pela toxina anticholinergic hemiholinium-3 suprimido pre a recepção de Pramicetam. Quanto aos Estudos de amnésia em animais, os dados não são bastante, contudo, podemos dizer que pramiracetam se comporta melhor do que piracetam. Pramiracetam diferencialmente afeta a atividade de pesquisa, que aumenta com a dose de 15 mgs / quilograma e 60 mgs suprimidos em / dose de quilograma (uma dose de 30 mgs / o quilograma não tem efeito). Em estudos kynurenic efeitos ácidos o pramiracetam usou-se como um componente comparativo, e 30 mgs / o quilograma da droga melhorou a memória (o melhor reconhecimento de objetos). As melhoras na aprendizagem de objetos observaram-se em 30 mgs / quilograma Pramiracetam (esta dose foi mais eficaz do que 15 mgs / quilograma e 60 mgs / quilograma) e é comparável com os efeitos de 400 mgs / quilograma Piracetam. Os choques evitam com objetos em ratos também se observaram com a dosagem Pramiracetam em 100 mgs / o quilograma adotou durante 1-2 horas antes da prova, que é comparável com o efeito de oxiracetam (a mesma dose), mas superior a piracetam e aniracetam. As melhoras também se observaram com a passagem do labirinto de água, uma dose única foi 10 mgs / quilograma, e mais doses mais baixas foram menos eficazes. A administração de Intraperitoneal de uma dose pramiracetam 7,5-15mg / o quilograma em ratos durante 7 semanas em um teste de labirinto radial melhorou a memória de longo prazo, mas não tem efeito sobre a memória a curto prazo. E embora 15 mgs / a dose de quilograma fosse mais eficaz do que 7.5 mgs / quilograma, houve pouca diferença. Foi a influência confirmada da droga em memória de longo prazo, memória a curto prazo mas não expôs. A eficácia cognitiva em estudos dos animais aparece quando administrado antes da prova. As mais velhas pessoas com a perda de memória durante o período de 12 semanas de tomar a droga melhoraram a memória reconhecendo objetos, e o resultado foi melhor do que o treinamento de memória simples (lições de 90 minutos com um professor durante a semana). Em pessoas sãs jovens com o dano cerebral depois de tomar Pramiracetam (400 mgs três vezes por dia) observaram-se melhorar processos de pensamento e memória que durou durante 18 meses. Em voluntários sãos, depois dos quais o curso de 10 dias deram Pramiracetam (600 mgs duas vezes por dia) scopolamine foi a redução marcada da amnésia causada por scopolamine. Você também pode gostar de Piracetam.

A doença de Alzheimer
No decorrer de um experimento único na luta contra esta doença usando pramiratsetama (a dosagem se escolheu baseada em como o paciente respondeu à droga, de 1200 mgs a 4000 mgs diariamente) a eficácia da droga não se confirmou.

Interações com outras substâncias
Lítio
Desde que o pramiracetam pode aumentar a atividade de óxido nítrico synthase no rato córtex cerebral que ocorre quando administrado intraperitoneally 300 mgs / quilograma (até 20% acima do valor de base) mas não 100 mgs / quilograma, do lítio e 100 mgs / o quilograma pramiracetam aumenta a atividade de óxido nítrico synthase a 40% da base.