Phenibut (Noofen)

Grupo farmacológico: nootropics

Sistemático (IUPAC) nome: (RS)-4-amino-3-phenyl butyric ácido
Nomes comerciais: Noofen
Estatuto jurídico: disponível sem prescrição (os EUA)
Aplicação: oral
Meia-vida: 5:00
Sinônimos: Phenibut, PhGABA
Fórmula: C10H13NO2
Peso de Mol.: 179.216 g / mol

O ácido de β-phenyl-γ-aminobutyric (nome comercial Noofen), melhor conhecido como Phenibut, é um derivado do ácido gama-aminobutyric neurotransmitter inibitivo natural (GABA). A adição do anel de phenyl permite a cruz de Phenibut a barreira cerebral pelo sangue. Phenibut vendeu como um suplemento dietético e não se aprovou como nos EU ou a Europa, a droga, mas vende-se como uma droga psychotropic na Rússia. Informou-se que a droga tem um efeito neuroprotective devido à sua capacidade de melhorar a função neurológica, mas outros pesquisadores observaram efeitos semelhantes. Acredita-se que Phenibut tem um efeito que se acalma tanto sobre animais como sobre seres humanos. Phenibut desenvolveu-se na União Soviética nos anos 1960 e usou-se desde então na Rússia para tratar uma ampla variação de doenças, inclusive desordem de stress pós-traumática, inquietude e insônia. O título Phenibutum vem diretamente de um composto químico denomina, β-phenyl-γ-aminobutyric ácido.

História
Phenibut sintetizou-se em Leningrado o Instituto Pedagógico da URSS. Sou Herzen e o Instituto da Medicina Experimental, a Academia de Ciências médicas do Professor de URSS VV Perekalin e colegas. Phenibut incluiu-se em uns cosmonautas russos de conjunto de primeiros socorros padrão. Usar uns tranquilizadores "normais" para aliviar stress e inquietude associou-se com a sonolência, que é inaceitável para os astronautas; Phenibut também abaixa níveis de stress sem comprometer a realização. Em 1975 Phenibutum incluiu-se nos astronautas de conjunto de primeiros socorros que tomaram parte em uma missão conjunta de Apollo-Soyuz.

Informação geral
Segundo a sua estrutura química, Phenibut representa um derivado phenyl de GABA. Embora o seu efeito de tranquilização semelhante a outro GABA agonists, Phenibutum associasse com metabotropic GABA o receptor B, a seção responsável pelo efeito calmante de baclofen (p-chloro Phenibut derivado) e gama-hydroxybutyrate (GHB), mas também ações em GHB GHB receptor. Na literatura não há consenso em se Phenibut atam a ionotropic GABA o receptor que é responsável pela ação de benzodiazepines, barbituratos, Z-drogas, e alguns efeitos de etanol. Segundo Allikmetsa e Riazha (1983) e Shulgina (1986), Phenibut ata a GABA, mas Lapin (2001) sustenta que não é. Alega-se que GABA atadura só ocorre no momento de concentrações mais altas. Na literatura, que se apoiam efeitos nootropic Phenibut, como indicado pelo seu efeito de tranquilização, reduzindo stress e inquietude, melhoram o sono e potentiation dos efeitos de tranquilizadores e drogas antipsicóticas. Também supõe que Phenibut tenha o efeito anticonvulsant, embora os estudos de outro agonists de GABA B, como GHB e análogo phenibut baclofen tenham mostrado que estas drogas podem atuar como potencial convulsant (drogas aquela causa convulsões). Deve observar-se, contudo, que as ações em GHB GHB receptor que se associa com convulsões e Phenibutum - não.

propriedades físicas
O Phenibut HCl é um pó cristalino branco, gosto muito azedo. É facilmente solúvel na água, solúvel no álcool e um pH de solução aquosa de 2.5% de aproximadamente 2.3-2.7.

Doses de Phenibut
Tipicamente, as doses recomendadas são 250-1500 mgs duas vezes por dia, ou como necessário. A dose de Phenibut ajusta-se à discrição do médico e ajusta-se segundo necessidades do paciente. Em doses acima de 40 mgs / o quilograma da temperatura do corpo pode observar-se junto com uma redução do relaxamento de músculo.

Química
Estruturalmente Phenibutum é o ácido γ-aminobutyric com um grupo phenyl em β-position. É uma molécula chiral e, assim, tem duas configuração potencial, (R) - e (S) - enantiomers. Só (R) - enantiomer Phenibut é biologicamente ativo, (S) - o enantiomer não é um determinado valor. A substância tem uma estrutura perto disto baclofen (excluindo o átomo de cloro na posição de parágrafo do grupo phenyl) e inclui a estrutura phenylethylamine.

Farmacologia
Efeitos farmacológicos Phenibut semelhante aos efeitos de Baclofen, contudo Phenibut é menos potente por dosagem de miligrama. Phenibut atua como um agonist de metabotropic GABA receptor B, e em doses mais altas - também ionotropic GABA receptor. Alguns estudos mostraram que Phenibutum contraria os efeitos de phenylethylamine, ao passo que os outros não mostraram nenhum efeito do composto na inquietude induzida tomando phenylethylamine. Além disso, Phenibutum aumenta níveis dopamine.

Contra-indicações e efeitos de lado de Phenibut
Há muitos dados (em fóruns de Internet e blogs) no desenvolvimento de sintomas de retirada depois de tomar Phenibut, inclusive "nervosidade e irritabilidade, agitação, a fadiga, apetite pobre, aumentou a tarifa de coração, a náusea, a insônia e uma sensação da tensão", que se associa, principalmente com agonism em direção a GABA B. o estudo sistemático de efeitos de lado não se conduziu. As pessoas que tomam nervos inibidores de MAO ou drogas antiepilépticas como carbamazepine ou oxcarbazepine, devem consultar o seu doutor ou farmacêutico antes de usar Phenibut. Alguma evidência sugere que Phenibutum pode modular a função de certas drogas contra a epilepsia.

Disponibilidade
Phenibut (Noofen) adotado em asthenic e preocupando - condições neuróticas, inquietude, medos, desordem obsessiva e compulsória, psychopathy, gaguejando e tiques em crianças, enuresis, retenção urinária contra o fundo de myelodysplasia, insônia e pesadelos nas pessoas idosas. A droga também se usa para a prevenção de desordens de inquietude que surgem antes de cirurgia e estudos diagnósticos dolorosos (premedicação), para o tratamento de doença de Meniere, vertigem associada com a disfunção do aparelho vestibular de várias origens (inclusive o otogennyh labyrinthitis, desordens vasculares e traumático); para a prevenção de doença de movimento quando kinetoses, em glaucoma de ângulo aberta primária (em terapia de combinação) como uma terapia auxiliar no tratamento de alcoolismo (para alívio de psychopathological e desordens somatovegetative com síndrome de retirada), para o tratamento de estados pré-delirantes e delirantes em alcoolismo (em combinação com meios de detoxication convencionais).