Oxazepam - substâncias ativas. Instrução e aplicação, dosagem

Nome: Oxazepam

O nome latino da substância Oxazepam

Oxazepamum (gênero Oxazepami)

Nome químico: 7 Chloro 1,3 dihydro 3 hydroxy 5 phenyl 2H 1,4 benzodiazepin 2 um

Fórmula - C15H11ClN2O2

Substâncias terapêuticas Oxazepam - anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Abstinência de F10.3
F32 episódio Depressivo
F34.1 Dysthymia
F40.2 fobias Específicas (isoladas)
F41.1 desordem de inquietude Generalizada
F41.2 inquietude Variada e desordem depressiva
F43.0 reação de stress Aguda
F43.1 desordem de stress Pós-traumática
Desordem de F43.2 reações adaptáveis
Desordens F45 Somatoform
Desordens de G47.0 de adormecimento e manutenção de sono [insônia]
Síndrome de N94.3 tensão pré-menstrual
N95.1 posição menopausal e menopausal de mulheres
Nervosidade de R45.0
Irritabilidade de R45.4 e raiva

Código de CAS - 604-75-1

Substância de características Oxazepam
Anxiolytic de grupo benzodiazepine.

Branco ou branco com um pó cristalino branco ligeiramente amarelado e inodoro. Praticamente insolúvel na água, bastante solúvel no etanol, o clorofórmio, éter, é solúvel em dimethylformamide.

Farmacologia

Modo de ação - anxiolytic, medicamento sedativo, hipnótico.

Interage com receptores benzodiazepine específicos localizados no postsynaptic GABAA complexo de receptor no sistema limbic do cérebro, o ascendente que ativa reticular formação do tronco do cérebro e neurônios de chifres laterais da corda espinal. Aumenta a sensibilidade de receptores GABA a neurotransmitter (GABA). Isto aumenta a frequência da abertura na membrana citoplasmática de neurônios transmembrane canais de íons de cloro de correntes de entrada. Hiperpolarização lá de membrana e inibição de atividade neuronial. Assim efeito inibitivo realçado de GABA no CNS.

Tem uma tranquilização, medicamento sedativo e efeito anxiolytic sobre o CNS. Alivia stress emocional, reduz a inquietude, o medo, inquietude, promove o ataque do sono. Alivia os sintomas da retirada de álcool aguda. Tem pouco músculo relaxant (central) e o efeito anticonvulsant.

Para oxazepam caracterizado por uma grande largura de ação terapêutica (uma grande diferença entre uma dose eficaz e uma dose que causa efeitos de lado).

Os estudos de toxicidade e tolerância de oxazepam na espécie de animal diferente (ratos, ratos, cães) mostraram uma diferença significante nas doses eficazes (anxiolytic efeito) e dose que causa efeitos de lado. Assim, os ratos em doses orais foram oxazepam eficaz quase 10 vezes mais baixo do que as doses que causam ataxia (rotabar-teste) e sedação (o cancelamento da atividade motora espontânea).

Nos estudos de dois anos em ratos quando doses administradas 30 vezes mais alto do que MRDCH, encontrado um aumento na incidência de tumores benignos follikulyarnokletochnyh adenomas de tireóide dos testículos (interstitsialnokletochnyh) e adenomas da próstata. Em um estudo de nove meses em ratos em doses 35-100 vezes mais alto do que uma dosagem diária de seres humanos, um aumento dependente da dose em incidência observada de adenomas hepatic. Ao mesmo tempo, não há evidência que o uso clínico de oxazepam se associa com a ocorrência de tumores.

Depois que a administração oral absorve-se lentamente do tratado gastrintestinal. Cmax realiza-se durante 1-4 horas Ligando a proteína de sangue-. 97%. A concentração de equilíbrio no sangue realiza-se dentro de vários dias depois do começo da recepção. Distribuído no corpo. Passa por GEB, placental barreira, entra no leite de peito. glucuronidation tratado no fígado, não há metabolites ativo. T1 / 2 é uma média de 8.2 horas (5.7 - 10.9 h). Escreva principalmente rins como glucuronide. Quando recebe doses repetidas acumulam um mínimo.

Aplicação da substância Oxazepam

As neuroses, psychopathy, a neurose e o estado psicopático, acompanhado pelo medo, inquietude, aumentaram irritabilidade, desordens de sono, etc.; desordens senesto-hipocondríacas e obsessão (especialmente para tolerância má de outro anxiolytics); as desordens autônomas em mulheres associaram-se com a menopausa, síndrome pré-menstrual; depressão reativa (como parte de terapia de combinação com antidepressivos), síndrome de retirada de álcool (em terapia de combinação).

Contra-indicações
Hipersensibilidade, psicose, myasthenia severo gravis, agudo renal e / ou insuficiência hepatic, gravidez (especialmente eu trimestre), amamentação, idade até 6 anos.

Restrições de aplicação de Oxazepam

A tendência a abuso de drogas psychotropic.

Gravidez e amamentação

Contra-indicado durante a gravidez (especialmente em mim trimestre). No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado de substância de Oxazepam

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a sonolência (normalmente dentro dos primeiros dias do tratamento), fadiga, vertigem, fadiga, dor de cabeça, prejuízo de memória, fraqueza de músculo, ataxia, tremor, pronunciou indistintamente o discurso, a reação paradoxal em pacientes psiquiátricos, inclusive. agitação psicomotora, inquietude.

Outro: a boca seca, a náusea, a dispepsia, leukopenia, função de fígado anormal (inclusive a icterícia), reações alérgicas, esvaimento, modificam-se no libido.

Inclinação possível, dependência química, síndrome de retirada.

Participação

Realça o efeito do sistema nervoso central opressivo, inclusive hipnóticos, drogas antiepilépticas, antipsychotics, fundos para a anestesia geral, álcool.

Dose excessiva de Oxazepam

Sintomas: opressão CNS graus variados de sintomas (de sonolência a coma) - sonolência, confusão, letargia; em casos mais severos (especialmente em pacientes que recebem outras drogas que abaixam o sistema nervoso central ou álcool) - ataxia, pressão de sangue reduzida, estado hipnótico, coma.

Tratamento: indução de vômito, lavage gástrico, terapia sintomática, controlando funções vitais. Em hypotension severo - introdução de norepinephrine. O antídoto específico - benzodiazepine antagonista flumazenil receptores (introdução só em um hospital). A hemodiálise é ineficaz.

Dosar e administração de Oxazepam

No interior (apesar da refeição). A dose e a duração do tratamento escolhem-se estritamente individualmente, dependendo de indicações e efeito terapêutico. A dose única inicial de adultos - 5-10 mgs, tratamento interno, a dose diária avara de 30-50 mgs, a dose máxima no hospital - 120 mgs / dia. A duração média do curso é 2-4 semanas.

A dose não se estabeleceu para crianças 6-12 anos.

Substância de precauções Oxazepam
Com a prudência usada na predisposição para hypotension arterial, em particular em pacientes idosos (devido à possibilidade da atividade cardíaca), aumentou o risco do desenvolvimento da dependência química.

Não deve usar-se com nervos inibidores MAO, phenothiazine derivados. A probabilidade de sintomas de dose excessiva aumenta com a recepção simultânea do sistema nervoso central opressivo ou álcool. Durante o tratamento exclui a entrada de álcool.

Não use por muito tempo (devido ao risco da dependência química). Se necessário, o tratamento de longo prazo (meses) curso deve fazer-se pelo método da terapia intermitente, parando a recepção durante alguns dias seguidos da mesma dose de individualmente selecionado. A elevação deve fazer-se gradualmente. Com uma elevação aguda de Oxazepam pode experimentar sintomas de retirada (tremor, convulsões, abdominais ou grampos de músculo, vômito, suando), o mais comumente aparecendo depois de administração de grandes doses ou tratamento de longo prazo.

No tratamento de longo prazo é necessário para controlar a função de fígado e o modelo do sangue periférico.

Não apele a motoristas de transportes e as habilidades das pessoas relacionam-se à alta concentração da atenção.

Instruções especiais de Oxazepam
Recomenda-se no tratamento da inquietude, tensão, a agitação, irritabilidade, debilitou pacientes, pessoas idosas e pacientes com sintomas residuais de lesões traumáticas ou contagiosas do sistema nervoso central.

Tenha em mente que a inquietude ou a tensão associada com stress diário normalmente não necessitam o tratamento com um anxiolytic.

Nomes comerciais de drogas com Oxazepam substância de trabalho

Índice de nome comercial

Nozepam, pastilhas de Nozepam 0.01 g, Oxazepam, Tazepam