Nanochemistry em tratamento de cancro

O químico doutor Doping conta sobre novas drogas do tratamento e o diagnóstico do cancro e o papel de nanoparticles de metais e óxido metálico na biomedicina.

Aproximadamente 8 milhões de pessoas morrem cada ano do cancro. A maior parte do tempo os homens e mulheres diagnosticam-se com o câncer de pulmão, o segundo lugar são o cancro da próstata e peito. O desenvolvimento da terapia investiu enormes fundos, os esforços de cientistas e companhias farmacêuticas. O mercado de remédios contra câncer é aproximadamente US$ 70 trilhões, 3% dos quais se ocupam pelo mercado russo. Mas a maioria da terapia do cancro permanece ineficaz.

Porque é as drogas existentes são ineficazes?

A medicina que tentamos usar na prática médica, em sua maioria é compostos orgânicos de peso molecular baixos. Estas são pequenas moléculas de aproximadamente um nanômetro, com um número de características desagradáveis. São muito pobremente solúveis em fluidos de corpo, que é o seu bastante difícil para introduzir em um corpo humano. Também, a droga pode sair do corpo antes que o efeito terapêutico dê a molécula do suficientemente pequeno, passa rapidamente pelos corpos e outputted. Além disso, a droga não sempre pode superar um número de barreiras biológicas e penetrar no tecido de tumor. Naturalmente, a droga pode atuar sobre o tecido de não-objetivo, isto é, não a onde queremos enviar o nosso produto. A medicação deve superar um número de barreiras biológicas (p. ex., barreira cerebral pelo sangue para tratar o sistema nervoso central).

Outro problema é entrega de medicamentos. Quando começamos a trabalhar com remédios contra câncer, há uma característica: muitas vezes são não-específicos, não-seletivos. Isto é, depois da introdução no corpo, distribuem-se em todas as partes do corpo e muito raramente chegam quantidades suficientes nisto ou aquele lugar.

Entrega de medicamentos visada

Os cientistas no mundo começaram a pensar, como assegurar-se que a droga se entregou visada, ponto. Para isto há dois caminhos. Os primeiros - "cosem" à droga, uns remédios contra câncer chemotherapeutic molécula orgânica conhecida, que será responsável pela entrega. Conhece-se que as nossas células de fígado, a próstata, o cérebro, os rins e outros órgãos têm nos seus marcadores superficiais que são só específicos para aquele corpo. Por este símbolo, pode apanhar uma molécula. Já pode conhecer-se na natureza da molécula pode sintetizar-se os novos compostos podem ser anticorpos usados, péptidos. Então, se fizer uma medicina com esta molécula, vai se entregar exatamente onde necessário.

Depois, os pesquisadores querem acrescentar a funcionalidade adicional a este sistema, portanto só não podemos entregar e tratar, mas também, por exemplo, para diagnosticar. De maneira ideal, um material único pode diagnosticar imediatamente o dano e começar o processo de cura. Então os pesquisadores chamaram atenção a nanoparticles de metais e óxido metálico.

Nanoparticles de metais e óxido metálico em medicina

Qual é o nanoparticles? Muitas vezes é o tamanho 'de contas' de 10 para 100 nm. Podem ser droga functionalized do lado de fora. Portanto chegamos à entrega pelo transporte passivo. A droga de peso molecular baixa (devido a que uma pequena molécula) muito excreta-se rapidamente. As partículas têm propriedades diferentes: são bastante grandes e a circulação aumenta consideravelmente.

Não necessariamente deve tomar o nanoparticles de metais ou óxido metálico. Com estes objetivos, pode tomar as partículas de polímero (lipossomas, micelles) - estas drogas são, mas são fora de moda. Então há partículas metálicas e as partículas de óxido metálicas.

Em primeiro lugar, atuam como transportadora de droga. Em segundo lugar, devido ao seu tamanho vão se acumular no tumor. Em terceiro lugar, devido a que este óxido metálico ou metálico, fica possível controlá-los e usá-los, inclusive com objetivos diagnósticos. Por exemplo, o baseado nanoparticles em óxidos de ferro. Isto pequenos magnetos, que respondem a um campo magnético externo. O que dá? A ideia é simples: a droga administra-se intravenosamente, aplique um magneto ao tecido tocado ou órgão e a droga acumula-se na posição desejada.

Infelizmente, esta tecnologia não foi ao hospital devido a um número de problemas: a velocidade de fluxo sanguíneo, a profundidade do tumor, a direção de campanha magnética, e assim por diante. Contudo, tais partículas podem muito usar-se efetivamente em outro campo - este agentes de contraste.

Os agentes de contraste de diagnóstico

Os pequenos magnetos são visíveis em MRI (visualização de ressonância magnética). MRI - um dos melhores métodos diagnósticos não-invasivos, inclusive patologia de cancro. As contas magnéticas são visíveis em MRI, o tumor é o contraste muito bom. Inicialmente, cinco tipos de agentes de contraste costumaram diagnosticar o fígado. Mas com só um deixado dentro de algum tempo. Resultou, são tóxicos ao fígado, embora depósitos. Não imediatamente, mas dentro de algum tempo depois que a acumulação de certos agentes de contraste começou a alocar espécies de oxigênio reativas, danificando o fígado.

O baseado nanoparticles em próprios óxidos de ferro o ideal contrasta o reagente, embora os problemas com a toxicidade, sejam muito melhores do que o que se usa hoje em clínicas. Por exemplo, os derivados de gadolinium usam-se ativamente - Gadovist, Magnevist. Gadolinium, como um metal pesado, é altamente tóxico. Umas partículas magnéticas, em princípio, não-tóxico, se resolvido o problema uma acumulação longa no fígado e eliminação longa do corpo.

Primeiro diagnóstico usando partículas magnéticas

O agente de contraste ideal deve ser mais pequeno do que os grandes agentes de contraste convencionais em 100-200 pequenas bolas nm. clínicas (40-50 nm) são necessários para fazer e cobrir algo que o nosso corpo não se perceberá como um estrangeiro. Por exemplo, albumina de soro humana - proteína de sangue, com a qual nanoparticles pode modificar-se. Esta tecnologia não decidiu aplicar ao fígado, para o qual e também é os agentes de contraste, e para o cérebro.

Glioblastoma multiforme - é um tumor cerebral pesado, que é difícil de diagnosticar nas primeiras etapas. Considerou-se que as partículas magnéticas são agentes de contraste excelentes de glioblastoma multiforme. São absolutamente não-tóxicos. Depois de cinco minutos, as partículas acumulam-se no cérebro, que faz a realização de testes na clínica é muito eficaz: introduzido - durante cinco minutos já pode executar-se. Enquanto todos os resultados principais obtiveram no rato, mas lançou uma prova pré-clínica crescida do agente de contraste. Para melhorar o sistema imune - compram Prednisolon, Bonomarlot, Ovagen, Endoluten.

Os testes pré-clínicos incluem o estudo de tamanho natural da toxicidade, inclusive toxicidade genética, immunotoxicity, cardíaco, reprodutivo, isto é toxicidade, atrasada na geração. Naturalmente, eficiência. Já é claro que o método pode usar-se para o cancro de peito. Antes de 2017, na presença de um parceiro do negócio farmacêutico, que será capaz de produzir lotes experimentais para começar pesquisas clínicas em seres humanos. Então, o primeiro agente de contraste do mundo baseado nas partículas magnéticas vai se criar.

Efeitos de lado de quimioterapia

Os novos desenvolvimentos em drogas contra o cancro são necessários porque quimioterapia tradicional muitas faltas. Células de tumor, com a exceção de tipos raros de cancro, principalmente muito agressivo. Dividem-se rapidamente e, consequentemente, devem tomar-se do ambiente externo para fornecer a muitas vitaminas e outras substâncias. As próprias células de tumor têm de bombear o meio. É exatamente o que atua a quimioterapia: as células rapidamente se dividem absorverão todas as drogas que tem na circulação sanguínea.

No remédio contra câncer clássico, usa-se ativamente na clínica hoje, uma série de platina (cisplatin, carboplatin, oxaliplatin) efeitos de lado - nephrotoxicity e neurotoxicity. Há tantos produtos com cardiotoxicity. O problema principal consiste em que as drogas não-seletivas muitos efeitos de lado. A quimioterapia é muito agressiva, rapidamente mata o tumor. Mesmo se supusermos que não tenha efeitos de lado, devido a que o corpo adquire muitos produtos de degradação de células de tumor, o corpo vai se envenenar. Por isso, constantemente procuramos tratamentos mais eficazes.