Antidepressivos modernos
30 Jul 2018
Antidepressivos - um grupo de drogas psychotropic que afetam depressivo afeta. Pela primeira vez, o uso de antidepressivos (iproniazide, uma classe de nervos inibidores MAO e imipramine, uma classe de antidepressivos tricyclic, um nervo inibidor de recompreensão de monoamine-tipo do tipo variado) registrou-se em 1957.
Os efeitos farmacológicos de antidepressivos executam-se ao nível de synapses. Dois caminhos principais do seu trabalho são o bloqueio da decadência dos mediadores e a sua re-compreensão pela membrana presynaptic; e em ambos os casos há um aumento na concentração de mediadores (norepinephrine, serotonin, dopamine) na racha de synaptic e, por conseguinte, a sua atividade funcional mais longa e mais alta. Nos últimos anos, mostrou-se que um número de drogas atuam diretamente sobre os receptores de membrana postsynaptic, especialmente, a sensibilidade de receptores e o seu bloqueio. A verdadeira ação farmacológica de antidepressivos é muito mais larga, contudo, por via de regra, os seus efeitos de lado associam-se com ela.
Com cada forma da atividade farmacológica de antidepressivos, certos efeitos clínicos (inclusive efeitos de lado) associam-se. Observe que o efeito antidepressivo real só se manifesta em quatro dos dez mecanismos da ação de antidepressivos.
O bloqueio da recompreensão norepinephrine (1) acompanha-se por uma redução na inibição psicomotora, uma melhora em humor, tremor, tachycardia, uma desordem de ereção; o bloqueio da recompreensão de serotonin (2) - a correção do humor baixo, dor vital reduzida, reduziu sintomas phobic, efeito analgésico brando, reduziu a inquietude (em doses terapêuticas), o apetite, que deseja álcool, fumo e outras substâncias que causam a dependência, o comportamento agressivo, provoca náusea, dores de cabeça, tremores, dysarthria; o bloqueio da recompreensão dopamine (3) manifesta-se pela ativação psicomotora, aumentou a atividade alucinatória e delirante (se algum); o bloqueio da histamina (H1) receptores (4) acompanha-se por sedação, sonolência, baixada da pressão arterial; o bloqueio de receptores muscarinic (5) acompanha-se por visão dupla, boca seca, tachycardia, constipação, retenção urinária; bloqueio de receptores alfabéticos-adrenergic (6) vertigem de causas, orthostatic colapso, sedação, sonolência, priapism; o bloqueio de receptores dopamine (7) leva a uma redução em sintomas psicóticos, uma violação do libido e ereção em homens, extrapyramidal desordens; o bloqueio de receptores serotonin (8) leva a uma redução na inquietude (anxiolytic efeito), reduz a manifestação de sintomas negativos na esquizofrenia, reduz sintomas depressivos, melhora a qualidade de sono, abaixa a pressão de sangue; a inibição do tipo A MAO (deamination de serotonin, norepinephrine, dopamine) (9) leva a um efeito de ativação, um efeito antidepressivo, acompanhado por um aumento em inquietude, insônia, hipertensão, tyramine reações (causam-se pela intolerância a feijões, o queijo, café, fumou produtos, cerveja, vinho tinto); a inibição do tipo B MAO (deamination da beta-phenylethylamine, benzylamine, dopamine) (10) associou desordens hemodynamic, hypotensive efeito, anti-Parkinsonic efeito.
No momento, é usual para classificar antidepressivos segundo a sua ação farmacológica. Isto é devido principalmente à natureza do seu efeito terapêutico, dependendo principalmente do mecanismo da influência na troca de mediador, e não na natureza química da substância ativa. Hoje, a clínica droga-se de quatro grupos.
Grupo 1. O blockers de captura presynaptic de monoamines (aqui e em baixo dos nomes internacionais). A. Noradrenalin - Desipramine, Amoxaline, Nortriptyline, Dibenzipine, etc. B. Serotonin - Citaloprim, Fluoxetine, Zimelidin, Trazodone, etc. V. Dopamine - Diclofensin, Bupropion, etc. G. Ação variada (um + B) - Amitriptyline, Clomipramine, Doxepin e outros.
Grupo 2. Blockers de caminhos de destruição metabólica de monoamines (nervos inibidores de MAO - enzima monoamine oxidase). A. As ações irrevogáveis, não-seletivas (inibem MAO por tipos A e B) - Iproniazide, Nialamide, Isocarboxazide, etc. B. A ação reversível (MAO inibitivo, seletivamente o tipo A) - Pyrazidol, Mok Lobemide, Tetrindol, Befloxaton, etc. na Ação Reversível (inibem MAO, indiscriminadamente, em tipos A e B) - Caroxazone, Indopan, Sidnofen, etc.
Grupo 3. Stimulators de receptores da membrana postsynaptic. A. Noradrenergic - Johimbin, Clonidine, Salbutamol, etc. B. Serotonergic - L-tryptophan, Buspiron, etc. B. Dopaminergic - Levodopa, Bromricrytin, benzedrinas, etc. G. GABAergic - Alprozalam, Clonazepam, Carbamazepine e outros.
Grupo 4. Drogas com mecanismos diferentes de ação. A. Blockers de receptores serotonin - Ritanserin, Azafen, Tianeptin, etc. B. Holinolitics - Biperidin, Orfenadrin. B. Nootropics - Indeloxazine, Exifon, etc. G. Blockers de receptores dopaminergic (Thymoneuroleptics) - Risperidone, Chloroprotexen, Flupentixol, Pimozid, etc. D. Hormônios - endorphins, estrogênios, androgens, oxytocin, vasopressin e muitos outros E. Com umas ações de mecanismo desconhecidas - sais de lítio, canal de cálcio blockers, metapramine e muitos outros.
Possivelmente esta classificação não parecerá muito familiar, mas é extremamente conveniente para predizer os efeitos principais e os efeitos de lado da droga. Além de antidepressivos próprios, esta classificação inclui substâncias que têm timoanaleptic e propriedades psychostimulating, que pela classificação química são muito distantes de antidepressivos.
A classificação química de antidepressivos confia no número do hidrocarboneto heterocycles na sua estrutura. Isolado: monocíclico (1) - fluoxetine, bicyclic (2) - trazodone, paroxetine, sertraline, tricyclic (3) - amitriptyline, imipramine, tianeptine, tetracyclic (4) - pyrlinod, Mianserin e nervos inibidores MAO (5).
A garantia principal do êxito do tratamento antidepressivo é o diagnóstico próprio. Qualquer depressão é um complexo de fenômenos que necessitam psychopharmacological, psychotherapeutic e tratamento somático. Os antidepressivos diferenciam-se significativamente na eficácia da ação da depressão níveis neuróticos e psicóticos. Na nomeação consideram medicamento sedativo e propriedades estimulantes de preparações, e também atividade seletiva específica de cada um deles. Os antidepressivos usam-se com sucesso para tratar a inquietude, inclusive desordens pânicas, com a patologia somática, inclusive a dor crônica, somatization desordens, alcoolismo e inclinação de droga, phobic desordens. Lá recomendam-se doses e intervalos da admissão, mas os especialistas muitas vezes se praticam com o êxito marcam doses diferentes e frequência da admissão. Muitas vezes os antidepressivos usam-se na combinação com outras drogas, podem estabelecer o complexo (e não sempre predizíveis) interações com eles, que significativamente modifica a natureza da sua ação. Deve observar-se que para a maior parte de antidepressivos um efeito diferido durante 2-3 semanas é característico, que se causa pela peculiaridade da acumulação de mediadores.
Abaixo, resumidamente descrevemos os antidepressivos muitas vezes usados na prática. Encontrará a informação detalhada sobre o produto na folhinha. Trouxemos as marcas registradas mais comuns e internacionais.
Azone (Trazodone) é um nervo inibidor seletivo de presynaptic (reverso) a captura de serotonin, produzido por Orion, a Finlândia. Usado para uma ampla variação de depressões. Contra-indicado em gravidez. Incompatível com nervos inibidores MAO. Fortalece o efeito de álcool. Efeitos de lado - sonolência, vertigem, fraqueza, hypotension.
Alprox (Orion, a Finlândia), Xanax (Pharmacia & Upjohn, os EUA), Neurole (Lechiva, a República Checa) (Alprazolam) é um stimulator de receptores GABAergic da membrana postsynaptic, usada para depressões neuróticas acompanhadas por inquietude, insônia, somatization, com desordens pânicas. Contra-indicado em gravidez, crianças, com patologia da glândula de tireóide. Efeitos de lado - a dor de cabeça, sonolência, dispepsia, dysarthria, desordens de coordenação, reduziu o libido em homens e mulheres, inclinação.
Amitriline (Lek, a Eslovênia), Amitriptyline (Polfa, a Polônia, Slovakofarma, a Eslováquia, Weimer pharma, a Alemanha) (Amitriptyline) é um antidepressivo tricyclic, um blocker da captura presynaptic de monoamines do tipo variado, é eficaz em depressões psicóticas e neuróticas, endógeno e exogenous, idade (também costumou tratar enuresis). Contra-indicado em glaucoma, epilepsia, impassability do intestino. Com prudência em gravidez. Não compatível com nervos inibidores MAO. Efeitos de lado - a secura de membranas mucosas, prejuízo visual, sintomas psicóticos, colapso, reações alérgicas, constipação, gynecomastia, reduziu o libido em homens, galactorrhea em mulheres.
Aurorix (Roche, a Suíça) (Moclobemide) é um nervo inibidor MAO da ação reversível, tipo A. Mostra-se em depressão de vária etiologia, depressões especialmente atípicas (mascaradas). Contra-indicado em crianças. Efeitos de lado - inquietude, durma desordens, dor de cabeça, prejuízo visual, reações de pele, dispepsia.
Deprex (Lechiva, a República Checa), Portal (Lek, a Eslovênia), Prozac (Lilly, os EUA), Fluoxonil (Orion, a Finlândia), Fluoxetine (Nycomed, a Noruega) (Fluoxetine) é um nervo inibidor seletivo da apreensão presynaptic de serotonin. Indica-se para depressão de vária gênese, transtornos alimentares. Contra-indicado em doenças dos rins, adenoma de próstata, glaucoma, epilepsia. Não compatível com nervos inibidores MAO e sais de lítio. Efeitos de lado - a náusea, dor de cabeça, dispepsia, dorme desordens.
Doxepin (Polfa, a Polônia) (Doxepin) - um antidepressivo tricyclic, nervo inibidor da apreensão presynaptic da ação variada, mostra-se principalmente com depressões neuróticas, especialmente acompanhadas pela inquietude severa. Contra-indicado em glaucoma, adenoma de próstata, não recomendada para crianças. Incompatível com nervos inibidores MAO, álcool, sais de lítio, barbituratos, morfina e os seus derivados (efeito tóxico). Efeitos de lado - dor de cabeça, insônia, fenômenos dispépticos, tremor, borbulha de pele.
Zoloft (Pfizer, os EUA) (Sertralin) é um nervo inibidor seletivo da apreensão presynaptic de serotonin. Indica-se para depressões neuróticas acompanhadas por inquietude, desordens pânicas, desordens obsessivas e compulsórias. Incompatível com nervos inibidores MAO. Efeitos de lado - fenômenos dispépticos, inclusive diarreia, insônia ou sonolência, disfunção erétil e ejaculação.
Coaxil (Servier, a França) (Tianeptin) é um estimulante da recompreensão serotonin. Mostra-se em casos da depressão de etiologia diferente e caráter, com desordens somatization, durante a abstinência com o alcoolismo. Contra-indicado em crianças. Incompatível com nervos inibidores MAO. Efeitos de lado - o apetite reduzido, indigestão, dor de cabeça, insônia, pesadelos, reduziu velocidade de reação, dor no coração, dores de músculo, laryngospasm.
Lerivon (Organon, Holanda) Miansan (Zorka, a Jugoslávia) (Mianserin) é um antidepressivo tetracyclic, um blocker de receptores alfabéticos-adrenergic presynaptic. Usa-se para todos os tipos da depressão. Incompatível com nervos inibidores MAO. Efeitos de lado - a sonolência, gynecomastia, prejudicou a composição de sangue.
Melipramine (Egis, a Hungria) (Imipramine) é um antidepressivo tricyclic, um nervo inibidor de recompreensão de monoamine-tipo do tipo variado, mostrado na depressão endógena: psicose maníaco-depressiva, usada para tratar enuresis. Contra-indicado em doença de coração ischemic, epilepsia, glaucoma, adenoma de próstata, gravidez, em primeira infância. Incompatível com álcool, nervos inibidores de MAO. Efeitos de lado - as dores de cabeça, esvaimento, prejuízo visual, apreensão epiléptica, sintomas psicóticos, tremor, reduziram libido e disfunção erétil, gynecomastia, reações alérgicas.
Remeron (Organon, Holanda) (Mirtazapine) é um blocker de receptores alfabéticos-adrenergic presynaptic. Indica-se para depressões da gênese diferente. Não compatível com nervos inibidores MAO. Efeitos de lado - a sonolência, inibição, aumentou apetite, grampos, tremor, opressão hemopoiesis, edema, dispepsia, dores de cabeça.
Fevarin (Pharmacia & Upjohn, os EUA) (Fluvoxamine) é um nervo inibidor seletivo da apreensão presynaptic de serotonin. Indica-se para a depressão de vária gênese. Contra-indicado em convulsões, não recomendadas para crianças. Não é compatível com nervos inibidores MAO e antidepressivos tricyclic. Efeitos de lado - a náusea, vômito, vertigem, dores de cabeça, agitação, dispepsia, disfunção erétil e ejaculação, reduziu o apetite.
A nomeação de antidepressivos é a prerrogativa de um psiquiatra. Não tente aplicar a medicação você mesmo!