Modafinil

Modafinil é um medicamento receitado de narcolepsy, concentração de aumentos e elimina a sonolência também aumenta capacidades de memória e a percepção. Modafinil como um suplemento dietético toma o orgulho do lugar entre nootropics. Modafinil é uma droga para livrar-se da sonolência durante o dia e para o tratamento de narcolepsy. Possivelmente a melhora da percepção estimulando neurotransmitters no cérebro, usado para melhorar capacidades mentais.

Grupo farmacológico: estimulantes; psychostimulants; nootropics. Modo de ação: o tratamento de narcolepsy, durma apnea e outras desordens de sono. O impacto nos receptores: os receptores de α1-adrenergic (agonist) também se conhecem como: 2-(diphenylmethyl) sulfinyl acetamide, Provigília, Modalert, Modapro, Alertex.

Não se confundir com Adrafinil!

Nos EU e o Canadá, o modafinil emite-se estritamente na receita e adquira-o não tão fácil, a sua distribuição controla-se estritamente nos Estados Unidos.
• Pertence a nootropics

Modafinil: instruções de uso
A dose padrão é 100-200mg, ou 4 mgs por quilograma do peso corporal, tome no caso da supressão deliberada do sono ou depois de despertar-se de manhã para manter um estado alegre e sem qualquer dano para dormir à noite.

Em uso clínico do tratamento de sonolência diurna excessiva associada com narcolepsy ou sono obstrutivo apnea, a dosagem recomendada normalmente nos limites de 200 para 400 mgs por dia. A dose pode tomar-se uma vez de manhã ou em duas doses divididas (manhã e meio-dia). Quando usado realçar a realização física, a dosagem eficaz típica está na variedade de 100-400 mgs. A droga muitas vezes toma-se durante 2-3 horas antes de eventos esportivos. Observe que os efeitos de lado são o dependente de dose. Muitas vezes aconselhado começar a usar modafinil na dose eficaz mínima e aumentá-lo em 50-100 mgs por recepção para estabelecer o nível ótimo. As áreas da aplicação da droga são enormes e, de fato, incluem todas as espécies de esportes, concentrando-se em exercício aeróbico ou resistência. Também é grande para atletas, executando exercícios para força ou velocidade em repetições de intervalos curtas (carga anaeróbica), como o tiro posto, caixa forte de pólo e salto longo. A droga de Modafinil não é popular entre construtores, desde que não afeta diretamente um aumento no músculo ou níveis de redução gordos no corpo. Alguns, contudo, acreditam que a droga está o estimulante eficaz antes de um exercício físico, especialmente durante os períodos da fadiga ou a perda da atividade física depois do trabalho duro ou por causa de outras razões.

Descrição pf Modafinil
Modafinil ou benzhydrylsulfinylcetamid - estimulante central (psychostimulant). A substância aprovada pelo FDA do tratamento de narcolepsy (uma doença caracterizada por episódios súbitos e incontroláveis de sono profundo, fadiga ou sonolência excessiva), apnea de sono e perturbações de sono causadas por modificações na operação. os testes de qualidade foram a medicação executada, inclusive, como um agente para tratar a doença de Alzheimer, a depressão e a desordem de déficit de atenção. Modafinil pertence a um grupo de drogas conhecidas como evgeroiki (stimulators) que promovem a precaução mental e a atenção. Um dos mecanismos conhecidos da ação destas drogas é a alfa agonism 1-adrenoceptor, resultar em drogas tem uma influência no humor, aumentando o poder aumentando dopamine o lançamento no sistema nervoso central. Isto também leva a modificações nos níveis de glutamate e GABA. Em estudos de modafinil foram como vantagens de demonstrações de droga estimulantes em comparação com a benzedrina. Em primeiro lugar, que se suponha que a substância tenha um potencial muito mais baixo do abuso devido a que o impacto não causa a mesma euforia. Além disso, a droga tem o efeito mínimo sobre a estimulação CNS periférica (isto é, exponha menos efeitos de lado), tem um efeito mínimo sobre a pressão de sangue não causa interrupções de sono (sem ressaca ou precisa "de pegar" o sono), e, segundo as pesquisas clínicas, tem um perfil de segurança mais robusto. A droga usa-se pelas forças armadas dos Estados Unidos mesmo que um estimulante de energia de pilotos e soldados necessitados funcionar para períodos de tempo longos sem sono. Isto não é tão estranho como pode parecer à primeira vista, desde os pilotos militares últimos e soldados está Dexedrine largamente usado (Benzedrina) durante os longos períodos da privação de sono. Os soldados que usam modafinil, muitas vezes informam que a droga os ajuda a manter a função cognitiva excelente durante até 40 horas sem sono e tem menos efeitos de lado do que Dexedrine. Modafinil testou-se as situações de combate últimas, como o Afeganistão e o Iraque, e possivelmente no futuro receberão o reconhecimento oficial como uma preparação especial para as forças armadas. Recentemente, o modafinil ficou conhecido entre atletas competitivos. Usam-no não só como uma preparação para a "coragem", e como um estimulante que aumenta a realização e paciência. Tal uso provavelmente será uma surpresa desta droga desenvolvedores, como se informou antes que a droga "suave" que realça a vigilância não tem efeitos stimulatory fortes, e não pode melhorar a realização atlética. Os estudos recentes contradizem estas afirmações. Um estudo no Canadá encontrou que a toma modafinil pode fornecer uma vantagem esportiva pronunciada. Em um estudo cego duplo 15 voluntários machos tomaram a droga em uma dose do peso corporal de 4 mgs por quilograma (equivalente a 200 mgs de uma pessoa que pesa 220 libras) ou placebo. Três horas depois que a refeição manteve o exercício aeróbico em um ergômetro de ciclo em 85% da capacidade aerobic máxima, até o esvaziamento. A toma modafinil homens pode exercer sobre uns períodos de tempo muito mais longos (de até 30% mais longos), e usou mais entrada de oxigênio durante o exercício. Também informado uma redução na intensidade percebida, pelo qual há um aumento na realização de exercício. Por favor preste atenção a Ladasten.

História de Modafinil
Modafinil desenvolveu-se por Laboratórios Lafon em França. Em 1998, a droga aprovou-se pelo FDA da venda nos Estados Unidos, onde se vende sob a Provigília de marca registrada. Modafinil também se encontra no mercado internacional para isto e certos outros nomes comerciais, inclusive Modiodal, Vigília, Alertec e Modasomil. Embora a droga tenha um perfil de segurança favorável nos Estados Unidos por algum tempo, considerou-se uma droga capaz de provocar o abuso possível. Atualmente Modafinil inclui-se na substância controlada do Horário IV, junto com Valium e Xanax. Por exemplo, o seu uso com objetivos não-médicos limita-se por sanções legais significantes na importação e posse da droga. A droga tem um uso médico regularmente largo, inclusive perturbações de sono associadas com modificações na operação. A droga é a prescrição muitas vezes prescrita. Em 2000-2004 Modafinil ficou popular entre atletas competitivos antes que as autoridades reguladoras atléticas não tenham começado a mostrar o assunto com o uso da droga. Em 2004 estourou o escândalo de doping que implica a companhia VALCO, quando ficou conhecido que muitos dos atletas que deram um resultado positivo no uso de tetragidrogestrinona também usado e Modafinil. Depois disto, o IOC proíbe o uso de modafinil, e por uma série da metodologia de pesquisa da detecção deste produto químico na urina desenvolveu-se. Agora que a prova é parte da pesquisa padrão de atletas antes da competição Olímpica. A maior parte de outros corpos esportivos internacionais seguiram o exemplo do IOC e a proibição de testar de modafinil. Desde então, a droga perdeu a sua apelação como um "invisível" em testes, embora ainda usado por muitos atletas, não prova de amostra de urina passante.

Como Modafinil se fornece
Modafinil muitas vezes fornecia como pastilhas de 100 mgs e 200 mgs cada um.

Características estruturais
Modafinil é um estimulante de sistema nervoso central, perto de adrafinilu. Tem o nome químico 2 [(diphenylmethyl) sulfinyl] acetamide.

Estrutura e propriedades de Modafinil
Origem
Modafinil é uma droga do tratamento de doenças associadas com desordens de sono e também melhora o estado mental durante a vigilância longa.

Formas de Modafinil
O termo "modafinil" refere-se a uma mistura racemic de dois isomers, R-S-modafinil e modafinil. R-isomer entrega-se armodafinilom. Modafinil é uma mistura racemic de S-R-modafinil e modafinil, armodafinil enquanto só se representa R-modafinil.

Farmacologia
soro
A meia-vida de modafinil é 13-15 horas e concentração de soro no estado estacionário até 2 dias depois da partida da recepção. A meia-vida de S-isomer de modafinil é 4-5 horas, enquanto o R-isomer de modafinil é o período mais longo (15 horas) e por meio disso recebendo armodafinil substancialmente equivalente que recebe modafinil. Estes experimentos mostraram que a concentração no sangue armodafinila por cento de 18% maiores do que em caso de modafinil (5.44 +/-1.64 mgs / ml contra 4.61 +/-0.73 mgs / mL) e se acumula em um período de tempo mais curto (1.8 horas contra 2.5 horas) e a concentração total na urina armodafinila em cima de 32-40%. Embora ambas as opções modafinil (modafinil e armodafinil) tenham a mesma meia-vida, o efeito sobre o corpo armodafinila é mais forte (segundo o conteúdo na urina e sangue).

Localização
Segundo diretores financeiros genéticos immunocytochemistry (o gene responsável pela resposta à estimulação e descoberto pela estimulação neural ou privação de sono), a administração de modafinil a gatos causou uma ativação aguda dos diretores financeiros genéticos no núcleo hypothalamic anterior e as áreas circundantes e débil no núcleo suprachiasmatic e a ativação genética mínima em outras áreas como o córtex cerebral ou striatum. Esta ativação do hypothalamic-ponto foi visível em todo lugar, no processo implicou-se e o amygdala. Os estudos em seres humanos mostraram diferenças claras entre exposição humana a modafinil e benzedrina. Em contraste com os efeitos de benzedrina ou methylphenidate - a alegria excessiva (que indica uma ativação neuronial comum), modafinil é seletivamente afeta: o hypothalamus e amygdala.

Neurologia
efeitos de dopaminergic
Modafinil pode aumentar os níveis extracelulares de dopamine no córtex prefrontal de ratos e no núcleo caudado em cães. Modafinil trabalhou em dopamine e receptores noradrenaline (no striatum) e a ausência de tais efeitos em ratos ligou-se com o desaparecimento dos efeitos associados com o sono, que confirmou o fato que o mecanismo da ação de modafinil realmente afeta o sono. A pesquisa recente mostrou a falta da influência de modafinil no sistema dopaminergic, que pode associar-se com a dosagem mais baixa usada anteriormente.

impacto de andrenergic
O efeito revigorante de modafinil significativamente enfraqueceu antagonistas de receptor adrenergic (alfa de grupo e beta), mas a inibição da síntese de catecholamine alpha-methyl-paratirozin não diminui o impacto.

Efeitos de Orexin-ergic
As pessoas orexin deficiente (narcoleptics) modafinil mostram bons resultados, diretamente afetando os neurônios orexin. Este efeito tem o maior impacto em ratos deficientes, o efeito de modafinil no sistema orexin de animais sãos e seres humanos é desconhecido. 3.5. O medicamento sedativo e o efeito estimulante os resultados negativos dos alguns estudos sobre os efeitos de modafinil durante a privação intencional do sono, porque o efeito de 300 mgs de modafinil durante a privação de sono é equivalente à recepção de 20 mgs de D-benzedrina. Contudo, observou-se que a deterioração do autocontrole (a capacidade de avaliar exatamente si mesmos e o seu meio) se modifica na confiança excessiva (avaliação incorreta do que é realmente capaz de). Os estudos duraram durante 64 horas (duas noites sem sono) com uma dose única de modafinil cada 15 horas. A admissão modafinil antes do sono pode alterar seriamente o ciclo de sono e levar à letargia subsequente e também pode causar efeitos de lado (o pioramento de humor e capacidades mentais). hypersomnia periódico - um fenômeno em que depois do vencimento de drogas contra a sonolência sonolenta mais do que recebê-los. Ao contrário as preparações baseadas na benzedrina modafinil não causam o fenômeno em gatos, ratos e ratos. As pessoas que não dormem durante 64 horas e modafinil tomado, este fenômeno também visto, em contraste com resultados com a recepção de D-benzedrina. Modafinil não causa hypersomnia periódico. A exacerbação da atenção observou na privação de sono durante 10-12 horas depois de uma dose única de 300 mgs de modafinil, que é equivalente a 20 mgs de D-benzedrina. A dose de 300 mgs modafinil da sonolência é equivalente a 20 mgs da segunda dose de D-benzedrina. O ciclo de sono cerebral é um equilíbrio de "subir o sistema de ativação" composto de ativar neurotransmitters (catecholamines, acetylcholine, orehina e assim por diante.) E neurotransmitters (GABA, galanin), que inibem a estimulação e promovem o sono. Modificar níveis da ativação e supressão de neurotransmitter gera uma série única "do interruptor do comutador". Em geral, o laço de regulação de vivacidade e resto depende de um lado, o biorritmo circadian do núcleo suprahiazimatic causado e no outro - na necessidade de homeostatic do sono, que ocorre durante a vigilância. Modafinil é capaz de comunicar-se com vários sistemas stimulatory inclusive serotonergic, noradrenergic, dopaminergic, glyutaminergic, histaminergic, oreksinergic e caminhos GABAergic. Enquanto alguns estudos modafinil usado no tratamento de várias outras doenças e encontrado que o efeito de lado da insônia durou mais longo do que no grupo de placebo e Modafinil, adotado antes da hora de dormir, sono não deram aos participantes do experimento. A admissão modafinil fomenta stress mental.

A memória e pensou processos
Em pessoas sãs, recebendo 100-200 mgs de modafinil durante 2 horas antes que o teste (teste aritmético) melhorasse propriedades de armazenamento, planejamento visual e espacial e tarifa da reação. A memória a curto prazo e a exatidão do processamento de informação melhoraram-se depois de tomar 200 mgs de modafinil. Além do acima mencionado, as melhoras observam-se na realização de tarefas em geral - motivação aumentada, gozo do trabalho feito. Na dose de prejuízo cognitiva methamphetamine-dependente de modafinil em uns 400 g partidos em 3 dias, pode melhorar as propriedades da memória a curto prazo, que anteriormente não foi possível, contudo, uma dose única de 200 mgs de modafinil não é capaz de causar tais efeitos.

Efeitos sobre apetite
Os pesquisadores que condenam abuso de droga informam-se às vezes como um efeito de lado do apetite em 16% (164cheloveka). Alguns pesquisadores acreditam que este fato causa a perda de peso dentro de uma semana, mas não por meio de estatística.

Inclinação
Modafinil não é capaz de ativar o caminho neural que ocorre na dependência e por isso se considera isto a droga tem uma inclinação liminar relativamente baixa outras drogas semelhantes. É improvável que modafinil se use como uma droga entre viciados. Modafinil pode ajudar a aliviar a quebra em methamphetamine-dependente, alcoólicos e dedicado ao ato de jogar, mas o impacto do efeito varia. Modafinil também reduz a impulsividade dedicada à droga, mas este efeito tem o efeito só com sujeitos cuja impulsividade liminar antes de experimentos já esteve a um nível baixo.

O impacto da droga de Modafinil em pessoas com certas doenças
esclerose múltipla
Recepção disponível armodafinil (250 mgs), os pacientes com a esclerose múltipla mostraram o jogo de gráfico mnemônico de melhora, este efeito foi comparável com o efeito de placebo, mas a fadiga, a capacidade de enfocar e apressar-se da informação que processa a droga não tinha efeito.

Medidas por precaução. Toxicologia
Os testes revelaram os seguintes efeitos adversos da droga - dor de cabeça, vertigem, produção de urina, palpitações de coração, tachycardia, inquietude, nervosidade, problemas gastrintestinais como náusea e boca seca e dor abdominal. À parte do acima mencionado, considera-se que o modafinil é a droga bem tolerada. Os efeitos de lado comuns de modafinil incluem a insônia e o apetite reduzido.

Efeitos de lado de Modafinil
Os efeitos de lado de modafinil, normalmente associado com a estimulação do sistema nervoso central e podem incluir nervosidade, insônia, tremores, euforia, excitação e modificações de personalidade. A droga também pode causar sintomas gastrintestinais como náusea, vômito, dor abdominal, boca seca, anorexia e dor de cabeça. Também, podem haver alta pressão de sangue, as palpitações de coração ou o ritmo de coração anormal. Em casos raros pode ocorrer uma borbulha alérgica, aumentou phosphatase alcalino, ou na violação dos movimentos voluntários.

Disponibilidade:

Modafinil deve encontrar-se atualmente em mais de duas dúzias de países. A droga, contudo, não é especialmente popular no mercado negro e não é o objetivo lucrativo da falsificação. Modafinil disponível em prescrição médica.