Mildronate e Thiotriazoline no tratamento de angina de peito estável

O objetivo do estudo foi avaliar a eficácia e tolerability de thiotriazolinum, solução da injeção, em comparação com Meldonium (Mildronate), solução de injeção e cápsulas, produzidas por JSC Grindex, em pacientes com a angina de esforço estável II-III FC.

Materiais e métodos. O estudo incluiu 80 pacientes com a angina de esforço estável que II-III FC trataram com a terapia básica. 40 deles (grupo de intervenção) receberam thiotriazolinun, solução de injeção e pastilhas, e 40 pacientes (grupo de controle) receberam Meldonium (Mildronate), solução de injeção e cápsulas. A alocação de pacientes em grupos executou-se com base em um método simples da randomização. Contar de ataques de angina e pastilhas de nitroglicerina consumidas por dia executou-se com base no diário do paciente. ECG de 24 horas Holter monitorização executou-se com a análise do número de episódios ischemic e a duração total de episódios ischemic por dia. O teste de exercício de bicicleta executou-se segundo o protocolo de R. Bruce, com uma carga aumento gradual. O período posterior foi 30 dias. O critério primário para avaliar a eficácia aumentava da duração do exercício executado durante o teste de exercício de bicicleta.

Resultados. Neste estudo o ponto final primário realizou-se: mostrou-se o aumento mais evidente da duração da realização de exercício durante o teste de exercício de bicicleta durante 2.45 minutos no grupo thiotriazolinum, comparado com o grupo de Meldonium (Mildronate). A análise de pontos finais secundária mostrou que a proporção de pacientes com a duração de exercício aumentada executou mais de 1 e 2 minutos durante o teste de exercício de bicicleta em grupos não foi por meio de estatística diferente, provavelmente por causa do tamanho de amostra insuficiente. Ao mesmo tempo, a redução do número de ataques de angina por semana no grupo de intervenção esteve significativamente maior comparado com controles durante as 2as e 4as semanas do tratamento, e a redução do consumo de nitroglicerina no grupo de intervenção foi significativamente maior comparado com controles na 4a semana do tratamento. No grupo thiotriazolinum até ao fim do período de observação, a redução dupla de pastilhas de nitroglicerina tomadas registrou-se mais frequentemente em 30%, comparados com um grupo de Meldonium. Nenhuma diferença significante na frequência da redução de 50% do número de ataques de angina por semana entre os dois grupos se observou. Além disso, no grupo thiotriazolinum observamos uma redução significante tanto na soma total de episódios ischemic por dia em 69% como na duração total de ischemia em 21%. Na dinâmica de grupo de controle daqueles índices também foi positivo, não contudo significante. As drogas investigadas não tiveram impacto nos parâmetros hemodynamic, bem como sangue e parâmetros de análise de urina. As reações aversas / efeitos de lado durante o estudo não se descobriram.

Conclusão. Durante o estudo a melhor eficácia do tratamento, inclusive thiotriazolinum comparado com a terapia, inclusive Meldonium mostrou-se em pacientes com a angina de esforço estável II-III FC.

Apesar do progresso na prevenção e tratamento da doença de coração coronária (CHD), a otimização do seu tratamento permanece um dos problemas mais reais da medicina moderna e cardiologia especialmente. A alta importância deste problema associa-se com complicações de doença de artéria coronária severas: infarto do miocárdio, fracasso de coração e morte cardíaca súbita, a incidência da qual é alta e há pouco reduzido pela introdução de princípios modernos da terapia médica. Nesta conexão, a procura de modos de aumentar a eficácia do tratamento de CHD e uma das suas direções é o efeito sobre processos metabólicos em myocardium.

A praticabilidade e a eficiência da terapia metabólica na doença de coração ischemic permanecem uma matéria do debate. Anti-ischemic e os efeitos antianginal de um número de produtos metabólicos (trimetazidine, ranolazine) provado em estudos de multicentro, mas não há nenhuma prova conclusiva sobre o seu efeito positivo sobre a profecia da doença, que limita o seu uso só como um suplemento à terapia padrão.

É notável que a preparação de Ranolazine estudada foi menos do que Trimetazidine. Ao mesmo tempo permaneça produtos metabólicos populares que não se incluem nestas recomendações, como Mildronate. Meldonium (Mildronate trimethylhydrasine propionate) - o análogo da gama-butyrobetaine, gama de inibições butirobetaingidroksinazu, reduz a síntese de carnitine e transportação de ácidos graxos de cadeia longa através de membranas de célula, previne a acumulação nas células das formas ativadas de ácidos graxos não oxidados - os derivados de acylcarnitine e A. ischemia acyl-coenzime restauram a entrega de oxigênio de processos de equilíbrio e o consumo nas células, para prevenir violações de ATP de transporte; simultaneamente ativa glycolysis, que prossegue sem compreensão de oxigênio adicional. O mecanismo da ação da droga é totalmente compatível com os seus efeitos clínicos - antianginal, anti-ischemic, cardiotonic.

Abaixo de condições normais, há um equilíbrio entre a exigência de oxigênio myocardial e a capacidade de satisfazê-lo. Stress físico ou emocional, que leva a um aumento em tarifa de coração e pressão de sangue, causa um aumento no consumo de oxigênio myocardial, que à sua vez se acompanha por um aumento na entrega sã aumentando o fluxo sanguíneo coronário. Em lesões atherosclerotic das artérias coronárias possíveis de aumentar o fluxo sanguíneo coronário, myocardial adequado que aumenta exigência dele, limita-se; Isto ocorre quando a má combinação de músculo cardíaco de entrega de oxigênio e necessidades de energia é a base do pathogenesis da doença de artéria coronária. Os padrões modernos do tratamento de pacientes com a CANALHA concentram-se principalmente no uso de agentes de modulação neurohormonal (beta blockers, nervos inibidores EXCELENTES), hemodynamic suporte (nitratos, canal de cálcio blockers) e outros meios de melhorar a profecia de pacientes (statins, agentes de antiplaqueta). Contudo, em circunstâncias onde os meios básicos do tratamento já realizaram o seu potencial e / ou há limitações clínicas ao seu uso (hypotension, bradycardia), a ajuda substancial para apoiar a viabilidade do órgão ischemic pode ter agentes metabólicos que aumentam a eficiência do uso de oxigênio, trocando o seu metabolismo de modos mais econômicos de proteger tecidos dos efeitos de stress de oxidative durante a reaspersão. Os agentes metabólicamente ativos possuem o efeito anti-ischemic influindo nos processos metabólicos no myocardium. O mecanismo da ação destas drogas relaciona-se diretamente ao abastecimento de energia do myocardium.

Os estudos clínicos de Meldonium (Mildronate) dedicaram-se principalmente à avaliação da sua ação anti-ischemic em angina estável e infarto do miocárdio agudo. A maioria de pacientes que recebem a droga em uma dose diária de 0.5 a 1.0 g durante 1-3 semanas, houve uma redução no número de ataques de angina por dia e um aumento na tolerância de exercício, expressa no aumento no comprimento total do teste de stress de bicicleta ao ataque da dor de angina, realizando um nível mais alto do poder de carga e aumente o valor do limiar anaeróbico.