Meldonium – Mildronate perguntas frequentemente feitas

O que é Mildronate?

Mildronate é uma medicina registrada em países diferentes disponíveis em cápsulas, solução da forma de dosagem de pastilhas e injeções. O seu ingrediente farmacêutico ativo (ou a substância ativa) são meldonium que é responsável por efeitos farmacológicos e terapêuticos da droga. Mildronate é uma marca de comércio registrada de JSC Grindeks.

O que é meldonium?

Meldonium (TABERNA – não-marca registrada internacional) é um ingrediente farmacêutico ativo (ou substância ativa) de Mildronate. O nome químico de meldonium é trimethylhydrazinium propionate.

O que é o mecanismo da ação de meldonium?

Meldonium é uma substância cytoprotective, que se usa para prevenir a morte de células ischemic. O seu mecanismo de ações é baseado na regulação de caminhos de metabolismo de energia L-carnitine completo efeito que abaixa. A gama-butyrobetaine de enzimas de biossíntese de L-carnitine hydroxylase e carnitine/organic cation o tipo 2 (OCTN2) de transportador são os objetivos de droga conhecidos principais de meldonium, e por meio da inibição destes 2 objetivos o meldonium otimiza a energia celular homeostasis. A inibição de ácido graxo livre não é um objetivo farmacológico direto de meldonium. Contudo, desde que L-carnitine implica-se no metabolismo de ácidos graxos, o declínio nos seus níveis estimula o metabolismo de glicose e diminui as concentrações de L-carnitine potencialmente perigoso relacionaram metabolites, como cadeia longa acylcarnitines e trimethyl-N-oxide.

Isto é importante no tratamento da patologia associada com ischemia (stenocardia, fracasso de coração. o golpe), porque nestes casos os tecidos e as células não adquirem bastante oxigênio e nutrimentos.

O que são indicações terapêuticas de Mildronate?

Mildronate usa-se para o tratamento das seguintes doenças cardiovasculares e neurológicas e perturbações:

Angina de peito estável, fracasso de coração crônico (NYHA I-III classe funcional), cardiomyopathy, desordens cardiovasculares funcionais;

Desordens de circulação sanguínea cerebrais ischemic agudas e crônicas;

Capacidade de trabalho reduzida, sobrecarga física e psico emocional;

Durante o período de recuperação depois de desordens cerebrovasculares, ferimento na cabeça e encefalite.

Mildronate inclui-se nas linhas guias na gestão de doenças cardiovasculares emitidas por sociedades nacionais de cardiologia na Letônia.

Onde Mildronate vem de?

JSC Grindeks é o fabricante principal de preparações farmacêuticas de meldonium. JSC Grindeks é uma companhia farmacêutica internacional com a sede em Riga, Letônia que manufatura Mildronate na Letônia, a Eslováquia e a Rússia.

Porque Mildronate (meldonium) é famoso com atletas?

Meldonium é uma droga protetora para guardar contra danos de células de coração durante o ischemia que pode causar o enfarte e a morte de atletas por causa do esforço físico muito alto. Meldonium não melhora a realização atlética, mas pode parar o dano de tecido em caso de ischemia. Meldonium adquiriu uma enorme publicidade quando resultou que, apesar da inclusão no WADA (Agência de Antidoping de Mundo) a lista de substâncias interditas de atletas desde primeiro de janeiro de 2016, envernizando testes de muitos dos atletas principais do mundo confirmou a presença de meldonium.

De que maneira (se algum) o meldonium pode realçar a realização de um atleta?

Não houve estudos clínicos que fornecem evidência que o uso agudo ou crônico de meldonium aumenta a realização atlética, e inclusive de meldonium em WADA (Agência de Antidoping de Mundo) a lista Proibida não se justificou baseada na evidência científica.

Quanto tempo faz meldonium ficam no corpo depois que uma pessoa deixou de usá-lo?

Embora a meia-vida de meldonium no organismo seja só 4-6 horas, o seu tempo de eliminação completo do organismo é significativamente mais longo.

Por causa do non-linerar pharmacocinetics de meldonium, a sua eliminação terminal do corpo pode durar durante vários meses e depende de vários fatores como dose, duração do tratamento, fisiologia individual do organismo, sensibilidade de métodos e tipo de amostras (sangue ou urina) usado para a detecção da substância.

Já que quanto tempo Mildronate deve usar-se?

Dependendo da condição de saúde do paciente e doença a tratar-se, o curso de tratamento de Mildronate pode durar até 6 semanas. O curso de tratamento pode repetir-se duas vezes ou três vezes por ano. Só os médicos podem seguir e avaliar a condição de saúde paciente e afirmar se o paciente deve usar Mildronate para um período de tempo mais longo ou não segundo a informação fornecida na folhinha de informação Paciente e o Sumário de características de produto.

Dados disponíveis lá de longo prazo estão em pessoas que tomaram Mildronate de anos?

Não, não é. Para reunir tais dados JSC Grindeks deve executar o estudo da fase IV, que não é necessário para a medicação que se usou durante mais de 30 anos e comprovou o bom perfil de segurança. A divisão pharmacovigilance de JSC Grindeks tem reunido e tem processado dados de segurança desde o começo da monitorização em 2006.

Porque foi meldonium interdito por WADA (Agência de Antidoping de Mundo)?

Não houve estudos clínicos que fornecem evidência científica que o uso agudo ou crônico de meldonium aumenta a realização atlética. A inclusão de meldonium na lista proibida sem esta espécie de evidência não pode justificar-se. A segurança de Mildronate confirma-se pelos seus registros de atualização de segurança periódicos e os resultados de estudos clínicos publicados. Baseado em dados disponíveis, nenhuma reação aversa relacionada ao uso de Mildronate em atletas se registrou por enquanto.

Apesar de argumentos de JSC Grindeks, evidência e as justificações submeteram-se a WADA, incluiu meldonium na lista Proibida desde primeiro de janeiro de 2016. Conforme os resultados da pesquisa extensa, JSC Grindeks tem uma condenação firme que meldonium não deve incluir-se no Uso de lista Proibido de meldonium não viola nenhum de três critérios WADA básicos para considerar substâncias ou métodos da sua inclusão na lista Proibida. JSC Grindeks fará novos esforços de ter meldonium retirado da lista Proibida.

Também deve observar-se que a inclusão de meldonium na lista Proibida não modifica o fato que Mildronate é uma droga de uma alta qualidade, segurança e eficácia. Até agora esteve disponível para todo o mundo, inclusive atletas, para prevenir os efeitos negativos causados pela sobrecarga física e psico emocional.

Porque Mildronate não se autoriza pela Agência de Medicina europeia ou a Administração de Alimentos e Medicamentos?

Mildronate (TABERNA: o meldonium) vendeu-se desde 1984 nos países de antiga URSS. A Letônia juntou a UE em 2004. Mildronate adquiriu a posição da medicina de uso bem estabelecida na Letônia (por exemplo, como aspirina), por causa da sua eficácia comprovada e segurança. Segundo o Artigo 10a da Diretiva 2001/83/EC é possível substituir resultados das pesquisas clínicas e pré-clínicas por referências detalhadas para a literatura científica publicada (informação disponível no domínio público) se puder demonstrar-se que as substâncias ativas de um produto médico estiveram no uso medicinal bem estabelecido dentro da Comunidade durante pelo menos dez anos, com a eficácia aprovada e um nível aceitável da segurança. Neste sentido, as provisões do Anexo I da Diretiva 2001/83/EC devem aplicar-se.

Para registrar a medicação nos EUA por FDA, um requerente de autorização de marketing tem de conduzir pesquisas clínicas de ciclo cheias nos EU antes da submissão de uma aplicação adequada a exigências contemporâneas, que não se fez para preparações de Mildronate. Conduzir um ciclo cheio do registro que é um processo que exige um longo período de tempo e recursos de um produto que perdeu a sua proteção de patentes já em 2006 não seria expedientemente para a maioria de companhias farmacêuticas, inclusive JSC Grindeks. Contudo, JSC Grindeks considera para estender a disponibilidade de Mildronate em outros países.

Quando Mildronate saiu no mercado?

Mildronate vendeu-se com sucesso desde 1984 em países de URSS formados, e depois na Letônia, a Lituânia, a Rússia e outros países de CEI.

Em que países Mildronate se aprova para o uso e disponível?

JSC Grindeks registrou Mildronate na Albânia, a Armênia, a Azerbeijão, a Bielorrússia, a Geórgia, o Cazaquistão, o Kosovo, o Quirguizistão, a Letônia, a Lituânia, a Moldova, o Mongólia, a Rússia, o Tajiquistão, o Turcomenistão, a Ucrânia e o Usbequistão.

Que tipo de dados publicados existem na eficácia de meldonium?

Há muitos artigos disponíveis em PubMed e outras fontes científicas em eficácia e segurança de meldonium, tanto pré-clínico como clínico. JSC Grindeks conduziu tornado aleatório, duplo cego, o placebo controlou estudos clínicos da fase II e III multinacionais que podem encontrar-se no Registro de Pesquisa clínica da UE (Número de EudraCT: 2007-005179-32 e Número de EudraCT: 2004-001611-58 respectivamente).