Liraglutid

Liraglutid é um análogo sintético de glyukagon humano como péptido 1 (GPP-1) da ação longa feita pelo método da biotecnologia do ADN recombinant usando a tensão de Saccharomyces cerevisiae. Semelhança com péptido glyukagonopodobny humano 1 dentro de 97%. Contatar com os mesmos receptores que GPP-1 liraglutid estimula a substância segreda de insulina, suprime o desenvolvimento de um glucagon, freios motility de um estômago e estimula o centro da saturação de um hypothalamus.

Análogos: Eksenatid

Desde 2009 está à venda nos EUA sob a marca de comércio Viktoza® - a injeção hypoglycemic medicina da concentração do liraglutid (1,8 mgs/dias) desenvolvidos pela companhia de Novo Nordisk do tratamento da diabete 2 tipos, um de efeitos dos quais é a redução de peso.

Em 2015 "É novo Nordisk" começou uma campanha de marketing da medicina nos EUA abaixo do nome de Saxenda com a concentração maior do liraglutid (3,0 mgs/dias) como meios do tratamento da obesidade em adultos.

Assim, Viktoza posiciona-se como medicina do tratamento da diabete 2 tipo e Saxenda da redução no peso excessivo embora ambos os casos contenham um ingrediente ativo.

As vantagens principais de liraglutid antes das drogas hypoglycemic principais:

• 1. A substância segreda de dependência de glicose da insulina, isto é droga só trabalha no aumento da concentração de uma glicose de um sangue acima da norma, sem permitir por meio disso "o reajustamento" liraglutidy. Por isso, o risco da emergência de hypoglycemic afirma reduções.
• 2. Em pesquisas em animais a droga mostrou bons resultados acerca de inibição de um apoptosis e estimulação de neogenesis de células de beta de um pâncreas;
• 3. Reduz o apetite e freia um lucro de peso corporal;
• 4. Reduz o nível de triglicerídeos no sangue.

Mecanismo de ação

Liraglutid reduz o tecido gorduroso e reduz o peso corporal por meio dos mecanismos que causam a redução do consumo de energia e sentem-se da fome.

Liraglutid representa um análogo de um glyukagon humano como péptido 1 (GPP-1) semelhança do qual faz 97%. GPP-1 representa <20% da circulação geral endogenic GPP-1. Como GPP-1, o liraglutid ativa receptores GPP-1 em células de beta de pâncreas, em um caminho da transferência de um sinal hormonal. Liraglutid alarga a quantidade de uma AMPERAGEM cíclica intracelular (tsAMF) que leva à substância segreda da insulina na presença da concentração aumentada de uma glicose. Consequentemente a concentração de uma glicose de um sangue diminui, a substância segreda de insulina enfraquece-se - lá vem o normoglikemia. Também é a regulação de dependência de glicose da concentração da insulina. Liraglutid reduz a substância segreda de um glucagon do mesmo modo glyukozozavisimy. Um mais mecanismo da depressão de glicose de um sangue é um atraso de esvaziamento gástrico. Pode processar Cerebramin.

GPP-1 tem um período de meia-vida 1.5-2 minutos por causa da degradação por enzimas endogenic locais, dipeptidilpeptidaza de IV (DPP-IV) e endopeptidases neutral (Nova Política econômica). Diferentemente de GPP-1 humano, o liraglutid é constante contra a degradação metabólica tanto de peptidases como tem um período de meia-vida no plasma de 13 horas depois da introdução hipodérmica. O perfil pharmacokinetic de liraglutid, fá-lo conveniente para a aplicação única durante dias.

Saxenda

A droga de Saxend representa a maçaneta de seringa com a concentração ajustável de liragludit de 0,6 a 3,0 mgs de liraglutid de injeções subcutâneas.

Mostra-se além de uma dieta de baixa caloria e exercícios físicos da redução de peso, dos pacientes adultos que têm o seguinte índice do peso corporal:

• não menos de 30 quilogramas/metro quadrado — a ausência de doenças associadas;
• não menos de 27 quilogramas/metro quadrado se há pelo menos uma doença associada, como um hypertensia, tipos de Diabetum 2 ou o nível cholesterin aumentado.

Os testes clínicos de Saksenda mostraram que a administração de droga em uma dosagem de 3 mgs por dia fomenta a depressão do peso corporal de 5% em 50% de pacientes e para 10% em 22% de pacientes.

Curso de administração e doses

• A dose diária recomendada faz 3 mgs em qualquer momento e não é dependente da refeição;
• É necessário começar com 0,6 mgs por dia na primeira semana, cada um a próxima semana para alargar uma dose a 3 mgs por dia;
• Entrar em injeções subcutaneamente, na área de um fêmur, estômago ou brachium
• O lugar e o tempo de injeções pode modificar-se.

Semana dose Diária (mg)

1 0.6

2 1.2

3 1.8

4 2.4

5 e mais de 3

Forma de dosagem

Divorciam anteriormente da solução da introdução hipodérmica na maçaneta de seringa na concentração de 0.6 mgs, 1.2 mgs, 1.8 mgs, 2.4 mgs e 3 mgs.

Contra-indicações

• Estou presente aos casos de anamnésia de família ou pessoal do cancro medullary da glândula de tireóide ou uma síndrome de múltiplo neoplasia endócrino;
• Hipersensibilidade a um liragdutid ou outros componentes de medicina;
• Gravidez.

Restrições de uso:

• 2 tipos não se nomeiam para o tratamento da diabete;
• Não deve usar-se em uma combinação com nenhum outro GPP-1 agonist de um receptor;
• Não é necessário usar a insulina de injeção;
• O impacto em patologia cardiovascular e taxa de mortalidade não se estabelece;
• A segurança e a eficiência do uso combinado com outros produtos da perda de peso não se revelaram;
• Não se estudaram em pacientes com pancreatitis na anamnésia.

Efeitos de lado

Efeitos de lado frequentes / Por cento

Náusea 39.3

Hipoglicemia em pacientes com SD2 23

Diarreia 20.9

Constipação 19.4

Vômito 15.7

Fadiga 7.5

No momento da contabilidade de efeitos de lado em pesquisas clínicas aceita-se para considerar qualquer efeito de lado indesejável que apareceu em examinado durante o experimento. Ao mesmo tempo, se o fenômeno não é sério (que é não ameaça à vida, não leva à hospitalização e ou à sua extensão, não se torna a razão da inabilidade e não causa anomalias do desenvolvimento), então a sua comunicação com a droga não se estuda.