Lamotrigine

Droga antiepiléptica usada no tratamento de epilepsia e desordens bipolares; também tem normotime a atividade.

Nomes comerciais: Convulsan, Lamykal, Lamitor, Lamolep, Lamotrin, Seizar.

O mecanismo de lamotrigine não se conhece exatamente; a droga desenvolveu-se como um antagonista de ácido fólico, mas se encontrou que este efeito era débil. Supõe-se que estabiliza as membranas neuroniais afetando os canais de sódio e bloqueia o lançamento excessivo de ácidos amino excitativos (principalmente glutamate) sem reduzir o seu lançamento normal.

A droga usa-se para as seguintes indicações:

- Epilepsia (apreensão parcial ou generalizada, inclusive apreensão tônica-clonic, bem como apreensão em síndrome de Lennox-Gastaut em adultos e crianças);
- desordem bipolar com fases predominantemente depressivas em pacientes da idade de 18 anos e mais velho.

A monoterapia profilática prolongada com lamotrigine na depressão bipolar mostrou que esta droga é igualmente eficaz no tipo I e II de desordem bipolar.

As vantagens de lamotrigine, permitindo justificar o seu uso na etapa da terapia profilática de longo prazo, são o impacto nas manifestações residuais da depressão, a ausência de sintomas de retirada ricochetial e a apresentação mínima de efeitos de lado.

Na epilepsia, o lamotrigine usa-se na terapia de apreensão epiléptica parcial, apreensão tônica-clonic primária e secundária e apreensão associada com a síndrome de Lennox-Gastaut. Pode ter um efeito anticonvulsant quando outras drogas antiepilépticas são ineficazes.

A atividade antidepressiva possível da droga não se confirma, mas recomenda-se para o tratamento e a prevenção de episódios depressivos na composição do tipo I de desordem afetivo bipolar. É sugerido que em pacientes com a depressão na monoterapia de desordem bipolar com antidepressivos seja indesejável por causa de um pioramento possível do curso da desordem bipolar. As recomendações oficiais publicadas pela Associação Psiquiátrica americana recomendam que do mesmo começo, os antidepressivos não devam usar-se como monoterapia em absoluto nestes pacientes; em vez da Monoterapia com antidepressivos, uma nomeação de uma etapa de pelo menos a terapia de combinação sugere-se. Lamotrigine e os sais de lítio recomendam-se a usar-se como uma "primeira linha" na etapa da terapia ativa junto com antidepressivos.

lamotrigine fora da etiqueta usa-se para o tratamento da síndrome depersonalization - derealization (na combinação com nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos (SSRIs), schizoaffective desordem, desordem de personalidade fronteiriça, desordem mental prolongada causada por alucinógenos, desordem obsessiva e compulsória resistente.

Do lado de fora da psiquiatria, a droga fora da etiqueta também se usa para tratar neuropathy periférico, trigeminal neuralgia, dores de cabeça de grupo, enxaqueca, e reduzir a dor neuropathic.

A droga estabiliza as membranas presynaptic de neurônios e os seus canais de sódio potenciais e dependentes, e também bloqueia o lançamento de neurotransmitters (principalmente glutamate e aspartate). Glutamate, sendo uma excitação neurotransmitter do cérebro, desempenha um papel principal na ocorrência da apreensão epiléptica.

Depois de ingestão lamotrigine rapidamente e completamente absorto do tratado digestivo. Cmax consegue-se depois de aproximadamente 2.5 h.

Lamotrigine tem um perfil de pharmacokinetic linear quando tomado em doses até 450 mgs. O tempo para conseguir aumentos de Cmax ligeiramente depois da ingestão, mas o nível da absorção permanece inalterado.

Lamotrigine metaboliza-se pela enzima glucuronyl transferase. Não afeta o pharmacokinetics de outras drogas antiepilépticas.

O valor especial da droga anexa-se à falta da propriedade de causar o ganho de peso na administração de longo prazo, que pode justificar a necessidade de transferir para ele de outras drogas (inclusive o lítio) pacientes com uma tendência à obesidade.

O efeito de lado mais significante de lamotrigine é a borbulha de pele, observada em aproximadamente 10% de casos da prescrição. Há relatórios de casos raros de lesões de pele graves, potencialmente ameaçam à vida, inclusive a síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico; a síndrome de hipersensibilidade de droga, além da borbulha, pode acompanhar-se por sangue prejudicado e órgãos internos.

Para a droga, o risco da droga que se desenvolve a meningite asséptica observa-se.

Entre os efeitos de lado muitas vezes observados são a dor de cabeça, a vertigem, a visão dupla, a visão nublada, a náusea, a diarreia, a irritabilidade, o tremor, a sonolência, a insônia.

O tratamento de desordens bipolares com lamotrigine associa-se com um risco aumentado de desenvolver pensamentos suicidas ou comportamento.

Durante o período de tratamento, o cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam a concentração aumentada e a velocidade de reações psicomotoras.

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