Ladasten - tratamento rápido e seguro de asthenia

A saturação da vida moderna muitas vezes leva quase toda a força de pessoas. Até 40% de pacientes viram a médicos gerais com reclamações sobre o estado de frustração geral, vacuidade, um sentido da fadiga crônica. Tais condições são as manifestações da síndrome asthenic, que não sempre é acessível à correção eficaz com a ajuda dos métodos habituais: resto, jogando esportes, tomando vitaminas e nootropics. Por muito tempo não houve terapia asthenia específica disponível. E só recentemente apareceu a primeira droga anti-asthenic Ladasten.

- Porque começou a desenvolver uma droga contra asthenia?

"Temos trabalhado na criação de um novo grupo inteiro de drogas psychotropic por muito tempo. Para trás nos anos 1980, ficou claro para nós que os tranquilizadores existentes da série benzodiazepine têm as suas limitações do uso, e psychostimulants existentes interdizem-se praticamente. Há agentes immunostimulating numerosos, mas não têm outras propriedades. Por isso, desenvolvemos a nova medicina, com novos mecanismos da ação para dar volta a todos os aspectos negativos que as drogas existentes têm. E realizamos algum êxito. Ladasten (Bromantane), desenvolvido no nosso instituto, não tem os efeitos negativos de psychostimulants e tranquilizadores e ao mesmo tempo tem a alta atividade anti-asthenic.

- Qual é a droga Ladasten?
- Ladasten é um derivado de adamantane, que se inventou no nosso instituto bastante muito tempo - atrás nos anos 70. A ideia primária desta droga esteve na criação de uma droga que teria ação actoprotective. Actoprotectors são substâncias que devem fornecer a realização aumentada em condições extremas. Pela primeira vez esta preparação sintetizou-se abaixo da orientação do professor B.M. Pyatin, o seu novo estudo conduziu-se pelo professor I.S. Morozov. Mostrou-se que esta droga (então se chamou bromantane) possui propriedades estimulantes psico e immunostimulating. Por isso, imediatamente começou a estudar em vários experimentos farmacológicos. E quando se considerou como um psychostimulant e se comparou com sidnocarb (um representante típico deste grupo de drogas), resultou que Ladasten é muito inferior a sindocarb em propriedades estimulantes gerais, o então novo trabalho com esta droga descontinuou-se.

A droga recebeu uma nova vida quando começamos a estudar as suas propriedades estimulantes psico das posições pharmacogenetic. Nos anos 1980, desenvolvemos um modelo que permitiu aos ratos inatos mais estandardizados ver diferenças genéticas nas suas reações a stress emocional (para ratos, tal stress é, por exemplo, a transição da escuridade a uma área brilhantemente iluminada). Resultou que um grupo de ratos responde muito bem ao padrão psychostimulants (por exemplo, benzedrina e sydnocarb), que outro grupo de animais não responde. E em bromontane (Ladasten), a estimulação do comportamento respondeu-se por ambos os grupos de animais. Este fato foi bastante difícil de explicar. Mas começamos a estudar este problema e realizamos que fora de stress, a estimulação só ocorre naqueles animais que respondem a psychostimulants tradicional, e naqueles animais que não respondem, a estimulação não ocorre sem stress. Isto levou-nos à conclusão inequívoca que a estimulação do comportamento de Ladasten se executa de dois modos - além de uma ação estimulante psico branda, esta droga tem um anxiolytic (antiinquietude) efeito, que previne a reação do medo. Foi muito interessante, porque adquirimos o primeiro composto do mundo com ação de antiinquietude e estimulante psico. As propriedades de Immunostimulating da droga também se mostraram antes.

- Porque Ladasten mostra tais propriedades únicas?
- Conduzimos muito sério bioquímico e estudos de neurochemical. Mesmo implicado uma firma francesa que conduz um complexo cheio da análise de receptor. Não podemos encontrar o receptor sobre o qual Ladasten atua. Por isso, estudamos vários processos intracelulares e vimos que o sistema secundário de moléculas de sinal desempenha um papel importante no efeito da droga. A seguinte etapa foi a pesquisa pharmacogenomic. Estudamos a influência de Ladesten segundo a expressão de 1116 genes e encontramos uma modificação na atividade de 16 genes. Todos os genes descobertos associam-se com o funcionamento das células do sistema nervoso. Entre estes 16 genes, dois identificaram-se, a modificação na atividade da qual completamente explicou os efeitos farmacológicos observados. Assim, Ladasten aumenta a expressão do tyrosine hydroxylase gene. Isto é uma enzima-chave que fornece a síntese de catecholamines. Isto significa que Ladasten, aumentando a atividade do tyrosine hydroxylase gene, aumenta o montante desta enzima, que leva à síntese de mais dopamine. Isto muito bem explica o seu efeito estimulante psico brando. Se entrar em um psychostimulant típico, então há um efeito estimulante psico potente, e logo um esvaziamento forte. Usando Ladasten, o efeito psychostimulating é mais débil, mas não há depleção. psychostimulants típicos afetam o lançamento de dopamine das vesículas de armazenamento e interagem com o reverso dopamine transportador na racha de synaptic. E Ladasten aumenta a síntese de mediadores associados com a estimulação da psique. Assim, falamos sobre um mecanismo inteiramente novo da ação.

A análise de outros genes mostrou que Ladasten reduz a expressão do gene de transportador GABA. Isto leva a um aumento no conteúdo GABA na racha de synaptic, que à sua vez explica o anxiolytic (antiinquietude) o efeito da droga, desde que GABA é o mediador inibitivo principal do sistema nervoso central do homem.

Assim, pharmacogenomic estudos mostraram que os efeitos farmacológicos da droga muito se explicam bem pelas modificações observadas na expressão gênica. Agora há uma ideia clara que Ladasten afeta o nível da regulação da atividade da genoma de células de nervo. Os estudos continuam, e já se mostrou que Ladasten aumenta a expressão do tyrosine hydroxylase gene, causando demethylation do seu sítio de promotor e um fator de transcrição que decide que este efeito também se revela.

Assim, há uma compreensão suficiente de que modificações em células causa a Ladasten. E isto confirma a nossa confiança que a primeira droga do mundo se obteve, que simultaneamente causa uma antiinquietude e efeito psychostimulating. Obviamente, tal preparação totalmente encontra as tarefas de tratar condições asthenic.

- Que efeitos de lado são possíveis com Ladasten?
- Esta questão estudou-se muito profundamente. A avaliação de características toxicológicas de Ladasten mostrou que a droga é tóxico baixo. Não tem um localmente irritante, alérgico, mutagenic, teratogenic efeito. Ladasten não tem um efeito negativo sobre as funções generativas de ratos, o crescimento e desenvolvimento da sua descendência. Também, não houve efeitos que podem indicar a possibilidade de desenvolver uma predileção patológica dele. O pharmacokinetics da droga estuda-se bem, e o regime de dosagem determina-se por dados sobre a sua meioeliminação do corpo.

Em pesquisas clínicas, todos os eventos aversos tinham a conexão só "possível" ou "provável" com a terapia de Ladasten, não se exprimiram significativamente e não.