Hipnóticos

Somnologist fala sobre os métodos terapêuticos de melhorar sono, gerações de hipnóticos e eficácia de ervas medicinais.

É não sempre os métodos da terapia cognitiva e comportamental ou o uso da higiene de sono podem melhorar o sono do paciente com a insônia crônica. Realce o efeito destes métodos é possível prescrevendo. Também é possível o uso de drogas do lado de fora da terapia cognitiva e comportamental. Falamos principalmente sobre as pílulas de sono, destinou-se originalmente para melhorar o sono.

Barbituratos

Para a primeira geração de sono de pílulas incluem derivados ácidos barbituric, o segundo - benzodiazepines, a terceira geração - as assim chamadas Z-drogas, que são a estrutura non-benzodiazepine e a quarta geração - melatonergic drogas. Recentemente no mercado nos EU saiu a droga hipnótica já é a quinta geração - suvoreksant ter um mecanismo completamente diferente da ação em comparação com todas as drogas prévias. Bloqueia receptores orexin no sistema cerebral específico que se implica na manutenção de atividade cerebral e resistência ao sono.

A preparação de ácido barbituric sintetizou-se veronal até Adolf Bayer em 1864. Em novos estudos, considerou-se que os barbituratos têm um efeito positivo sobre a condição total do sistema nervoso, reduzem a inquietude, a apreensão afeta e promove o relaxamento de músculo. Também se mostrou que acelera o adormecimento e o sono torna-se mais profundo. Por isso, estes produtos usam-se ativamente para o tratamento de desordens de sono, e alguns que até se ativamente usam dormindo pílulas também se compõem do ácido barbituric. Por exemplo, "Valocordin" em grandes doses contém bastante ácido barbituric. Ou a droga "Reladorm", que é metade cyclobarbital.

Mas as drogas barbituric ácido tinham muitas faltas, desde que na sua aplicação altera o modelo de sono normal. De fato, permitem a uma pessoa adormecer mais rápido, mas este sonho foi incorreto, porque a etapa vasta do sono de REM profundo, houve sono só "médio" - a segunda etapa. E também suprime o sono de REM - sonhador. Isto é, dentro de algum tempo as pessoas começaram a dormir mais longo, mas a qualidade do seu sono lhe sofreu e não deu a satisfação.

Benzodiazepines

Em 1955, é de fato 100 anos depois do primeiro barbiturato, sintetizou-se a primeira droga benzodiazepine chlordiazepoxide estrutura. Estas drogas têm menos efeitos de lado em comparação com barbituratos, embora comparável tivessem efeitos positivos. O mesmo aplica-se ao sono: o benzodiazepines acelerou o tempo de sono, tempo de sono, alongamento e redução do número de awakenings.

Contudo, logo ficou claro que benzodiazepines ainda suprimem a etapa de sono profundo e o sono com sonhos, embora não até o mesmo ponto que preparações barbituric ácido. Outra vantagem importante de drogas benzodiazepine do uso como um hipnótico consistiu em que muitos deles têm uma meia-vida bastante curta em comparação com barbituratos. Tinham o tempo a quase completamente retiram-se do corpo de manhã, quando o homem do seu efeito calmante fica desnecessário.

Todas as preparações ácidas barbituric têm uma meia-vida muito longa - a vários dias. E portanto o homem que tomou barbituratos para dormir, manhã, tarde e tarde será até mais para sentir os seus efeitos, desde que esta droga se metaboliza muito lentamente no corpo. Por isso, um benzodiazepines mais cômodo usaram-se ativamente no tratamento de desordens de sono e acostuma-se a este dia.

Z-drogas

Substituíram-se por uns hipnóticos de nova geração - as assim chamadas Z-drogas. Chamam-nos tão excepcionais, porque de fato no mercado farmacêutico há só três tipos do sono de pílulas, e todos os seus nomes começam com a carta s "Zolpidem", "Zopiclone", "Zaleplon".

Em Z-drogas foram muitas vantagens em comparação com benzodiazepines clássico. Mostrou-se que não têm tal efeito sobre a estrutura do sono, especialmente não suprimem o sono profundo. Ao mesmo tempo provêem e a aceleração de adormecimento e extensão de tempo de sono. Isto é, as Z-drogas têm um efeito positivo sobre os índices quantitativos do sono, enquanto não degradam a qualidade. Estas drogas têm menos potencial para o desenvolvimento de adaptação e inclinação do que mais velhas drogas benzodiazepine, especialmente barbituratos. Em Z-drogas também foi uma mais pequena meia-vida: têm o tempo para retirar-se do corpo até que a manhã, aquele homem não sentisse os efeitos da sua recepção durante as horas de serviço.

As Z-drogas são fundamentalmente diferentes na estrutura química da substância. Cada um deles tem uma estrutura única, mas combina-os que atuam sobre uma determinada área assim chamada o GABA Um complexo de receptor que é responsável pela indução do sono. Este drogam só atuam no sítio de receptor que é "responsável" pelo sonho - alfa 1 subunidade - e nenhum efeito sobre o responsável vizinho por outros efeitos sobre o sistema nervoso. O problema de barbituratos e Benzodiazepines consistiu em que "se bateram as áreas" e se estimularam uma vez todos os subtipos de receptores GABA - os responsáveis pelo efeito hipnótico, medicamento sedativo, anxiolytic, anticonvulsant, e efeitos amnestic destas drogas. Recebendo drogas as gerações passadas muitas vezes acontecem que um homem que "só" teve de dormir, além disso recebeu outro antiepiléptico, amnestic e qualquer outra ação que foi bastante indesejável. Esta redundância terapêutica apresenta em um barbiturato e drogas benzodiazepine.

O ácido gama-aminobutyric é um freio universal neurotransmitter do sistema nervoso central. Em conjunto com o receptor específico do GABA no tamanho de buraco de aumentos de célula de nervo - um canal pelo qual penetram em íons de cloreto negativamente carregados. Mais células acumulam estes íons, menos reage a outras influências - diz-se que se iniba.

As Z-drogas foram mais puras, tendo o número mínimo de efeitos de lado não desejados do que benzodiazepine e drogas barbituric, portanto muito rapidamente começaram a usar-se como hipnóticos. Chamam-nos hipnóticos non-benzodiazepine, porque o nome "benzodiazepines" devido à peculiaridade da estrutura química dos produtos de geração prévios. Todos eles devem ter dois anéis - benzeno e diazepine. As Z-drogas da fórmula nos seus anéis não têm. No entanto atam quase as mesmas áreas do receptor GABAA como benzodiazepine drogas.

Para melhorar o seu sono compram Afobazol ou Phenibut.

Melatonin e Insomnia

Os hipnóticos quarta geração associam-se com fundamentalmente tipos diferentes de receptores - receptores de melatonin. Melatonin é uma substância bastante misteriosa. Este hormônio, que se lança só à noite. Quando a noite é a intensidade de luz reduzida, em animais e seres humanos começa a produzir a substância. Acredita-se que uma da ação mais importante do bloqueio de melatonin é o antioxidante e função reprodutiva. Um dos efeitos biológicos aversos deste hormônio é acelerar o ataque do sono. Também afeta o relógio interno do nosso corpo que são responsáveis por traduzi-lo em dia ou modo da noite. Dependendo do tempo do dia é escuro ou leve, o corpo aumentando a produção de melatonin dá um sinal ao relógio interno que é tempo de ativar o sistema nervoso ou, ao contrário, diminuir a marcha. É Melatonin promove o ataque de sono não é uma pílula de sono agora, e trocando o relógio interno pelo modo da noite.

A droga hipnótica última, pelo menos atualmente disponível, que em 2014 se aprovou para o uso nos Estados Unidos, é suvoreksant. A ação desta droga também é baseada em um fundamentalmente diferente de quatro gerações prévias de sono de mecanismo de pílulas da ação - o bloqueio de um do cérebro ativa o sistema. Junto com muitos outros há dois sistemas principais que fornecem o nível do funcionamento no cérebro - ativação e inibitivos.

Durante o dia dominado ativando o sistema. Guardam o cérebro acordado, fornecem um nível suficiente de atenção e prontidão da ação (precaução). Quando a saída da luz da tarde se reduz, acumulou a assim chamada fadiga, aumenta a assim chamada "pressão de sono", já começa a dominar o sistema de freios. A sua atividade supera centros de atividade de ativação, e o cérebro imerge-se no estado de sonho. Ativando sistemas cerebrais - e lá descrevem-se doze - e transportam um sistema muito importante, potente - o assim chamado orexin. Neste sistema, os centros cerebrais lá são outro nome – Hypocretine. Os cientistas ainda não podem determinar como chamar propriamente o mediador, que é carregador da informação no sistema, hypocretinou orexin. Como o sistema se descreveu simultaneamente por dois grupos de autores que descobriram a substância e a denominaram consequentemente hypocretin e orexin. Ninguém quer dar o título de campeonato. Assim pelo golpe e chama-se normalmente o mediador - orexin / hypocretin.

Resultou que o sistema orexin é muito importante manter o nível da vigilância. O que acontece se o apagar? Já que uma pessoa que sofre da insônia será capaz de adormecer mais facilmente, porque o cérebro ativa parcialmente o sistema "perderá o suporte", da parte disto importante e logo o sistema de freios do cérebro pode tirar proveito e finalmente imergir o corpo no sono.

O que outros hipnóticos outros do que os enumerados podem usar-se no tratamento da insônia crônica e como justificou? Popular é o uso de medicações melatonin - hipnóticos não a quarta geração, que são potentes, especialmente sintetizou agonists do receptor melatonin e um análogo sintético do hormônio melatonin. Mostra-se que o uso destas drogas melhora pouco tempo para adormecer e ligeiramente aumenta a duração do sono. A maior parte de drogas chamaram melatonin hronobioticam. Uma palavra tão composta diz que a substância ativa "trabalha" pelo relógio interno, e não pelo sistema, que regulam o ciclo "do sono - vigilância". Isto é, não diminuem a marcha, não ative, e são o terceiro componente desta interação - em um relógio interno, que dão o corpo mais claramente entendeu quando o dia e quando noite. O nosso próprio hormônio melatonin produz-se só à noite. Consequentemente, se tomamos uma pastilha de melatonin durante o dia, então podemos tentar enganar o relógio interno naquela noite tinha caído e é necessário trocar o sistema ao modo da noite, inclusive a atividade cerebral mais baixa, que promove o sono.

Assim caminho sem complicação, naturalmente, ligam o sistema nervoso não pode dormir. Contudo, mostra-se que tal sistema de freios de ajuda pela fraude do relógio interno permite ao bit aumentar o tempo de sono e reduzir o tempo para adormecer. As preparações melatonin são muito populares agora, largamente usadas - basicamente devido a que o seu uso não é quase nenhum efeito de lado. A sua grande vantagem quanto a outras pílulas de sono é o assim chamado alto perfil de segurança, portanto muitas vezes se prescrevem para melhorar o sono de mais velhas pessoas.

"Donormil" e anti-histamínicos

Além de preparações de melatonin como um hipnótico ativamente usando blockers de receptores de histamina, isto é meios que se usam comumente para alergias. Conhecido a todo "oDiphenhydramine" ("Diphenhydramine"), "Suprastin" - porque estes mais velhos anti-histamínicos têm um efeito calmante? Como bloqueiam a passagem de outro sistema de ativação de cérebro importante - histaminergic. Este sistema também contribui para o cérebro no acordado. Se se enfraquecer ou de (dependendo da dose), o sistema "sonolento" ganham uma vantagem, que é o que acontece quando tomamos anti-histamínicos não-seletivos mais velhas gerações. Esta característica usa uma droga mais moderna com o efeito hipnótico, que se chama "doxylamine", - seletivamente bloqueia o H1-receptor no cérebro que estão em histaminergic ativação de sistema. Devido a isto, novamente o lado oposto na forma do sistema de freios tira proveito o cérebro de mergulho para dormir.

A droga "doxylamine", a ação de hipnótico de força é normalmente mais débil do que pílulas de sono clássicas. A sua vantagem consiste em que é bastante acessível, que deve recuperá-lo usando uma receita simples que pode prescrever qualquer doutor. Esta droga pode causar efeitos de lado, especialmente na deterioração idosa e relacionada, como glaucoma ou BPH, mas na vida real, tais efeitos de lado ocorrem menos frequentemente. "Donormil" não altera a estrutura do sono como faz com benzodiazepines e barbituratos, isto é, permite o sono natural. Uma característica interessante desta droga é que está a única pílula de sono aprovada para o uso durante a gravidez.

Isto é devido a que a droga se usa e a náusea da gravidez. Mostrou-se que a combinação de "doxylamine" com a vitamina B6 reduz a gravidade da náusea. Nos Estados Unidos produz-se ativamente e vende-se. Por isso, a pergunta de se pode ou não pode retirar-se uma vez a nomeação mostra-se a mulheres grávidas. Mas usá-lo enquanto a amamentação é impossível.

Ervas medicinais

As preparações de ervas medicinais - como trabalham ou não trabalham para a melhora do sono? É possível separar os efeitos de produtos de ervas medicinais do assim chamado efeito de placebo, quando uma pessoa espera por um meio de ajudá-lo, e ajuda? Quanto aos efeitos sobre valeriana de sono, Leonurus, camomila, os pulos e assim por diante não são nenhum estudo controlado pelo placebo conduziram-se. Isto é, não podemos dizer se estas drogas são melhores do que o placebo, ou melhorar o sono, que dizem que as suas pessoas de anfitrião são devidas simplesmente ao fato que o efeito de placebo trabalha, e adquirem o esperado.

Na Meta - analisa este efeito não se provou. Uma análise da Meta - um estudo quando os resultados de todos os estudos tomados certa droga, resumida, processada por meio de estatística e os autores olha se há um turno do efeito de droga de um modo positivo. Na maior parte de pesquisas desta espécie da influência positiva de preparações de valeriana (Valeriana mais estudado) na métrica de sono humana encontraram-se.

Um efeito positivo possível sobre o sono as preparações de medicina herbóreas explicam o seu efeito calmante (calmante), quando os níveis reduzidos do stress interno e a pessoa adormece facilmente. Contudo, o placebo também pode causar a sedação. Quando uma pessoa recebe um placebo, se não o souber conscientemente ou inconscientemente esperar que deve ser mais fácil (reflexo). E é uma ideia muitas vezes realiza-se mesmo que a pessoa se desse uma droga ou não se desse. Mostra-se que o efeito muito maior tem um "manequim" maior, vermelho, e nos atos de injeções de placebo mais evidentes do que nas pastilhas (nenhuma dor - nenhum lucro, como dizem atletas).

Finalmente, deve observar-se que, apesar da simplicidade evidente dos mecanismos da ação do sono de pílulas (algum ato no sistema de freios, o outro - para ativar, e outros - no relógio interno), o seu uso deve prescrever-se por um doutor, como um lugar do uso destes fundos ainda é um cérebro - centro de controle principal do corpo - e deve tratar-se muito cuidadosamente.