Endorphins

O fisiologista doutor Doping conta sobre a ação de morfina no cérebro, risco dependendo da frenagem de endorphin e opioid.

Endorphins - são picaretas bastante excepcionais quando olha para a sua estrutura química. O fato que endorphins são péptidos. O péptido é uma cadeia ácida amino. A maior parte de mediadores são ácidos amino ou derivados ácidos amino e são moléculas bastante pequenas. Um péptido neurotransmitters é cadeias dos ácidos amino 5-15, então há um agregado molecular muito maior. endorphins aberto no último 70-ies. Neste ponto, realizamos que pode haver tal coisa como um péptido neurotransmitter. Até este ponto foram hormônios de péptido só conhecidos (insulina ou hormônio do crescimento), e resultou que no cérebro e em geral no sistema nervoso central tais moléculas trabalham.

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A descoberta de endorphins foi o resultado da pesquisa longa e persistente de, e que tipo de mediadores atuam sobre os assim chamados receptores opioid. o componente principal de ópio - Neste ponto, receptores opioid no cérebro, que atua a morfina encontrou-se. Desde atos de morfina no cérebro e alívio de dor de causas e euforia, possivelmente há algo no cérebro que é semelhante à morfina e é um mediador endógeno destes receptores. Portanto os endorphins descobriram-se que foram repentinamente muito diferentes da morfina, porque morfina - é uma molécula tão complexa, 3D configurada com um ramo de anéis de benzeno e endorphins - uma cadeia, por exemplo, de cinco ácidos amino bastante comuns, que são a proteína convencional. Em primeiro lugar tyrosine, então dois glycine, phenylalanine, então, e logo, por exemplo, methionine. Torna-se encontrado-encephalin, e, à primeira vista, à morfina, ele não gosta. Mas quando começaram a analisar mais do que perfeito, resultou que há quatro pontos principais na molécula de endorphins, que se incluem no receptor opioid. Voltas, a morfina simula estes quatro pontos principais, isto é, a configuração total de morfina não é o mesmo como no endorphins, e a ação e o princípio de adquirir receptores opioid ocorrem de exatamente o mesmo modo. De fato, a papoula de ópio faz um "feito" bioquímico: uma fábrica (e algumas outras fábricas da família de ranúnculo) conseguiram apanhar o receptor de não-péptido de chave mestra que responde aos péptidos.

O ópio e a morfina conhecem-se à humanidade desde o tempo imemorial, porque junto com outras drogas potentes - cocaína ou maconha - permanecer de fábricas encontrou nas escavações de arqueólogos mais antigas. As fábricas com uma atividade parecida a uma droga encontrada na América, e na Índia e o Egito - em todas as áreas onde os traços de civilizações antigas se registram. Para séculos, sabíamos que ópio - o suco secado da papoula de ópio - tem uma tranquilização, efeito ligeiramente eufórico, calmante. Como tal substância, e usado.

XIX século veio, e do ópio os químicos foram capazes de isolar o princípio ativo e denominaram esta morfina de molécula, acreditar, ao que parece, que o efeito principal é hipnótico, porque Morpheus - deus do sono. Considerou-se que os efeitos principais de morfina na direção que vai, primeiramente, analgésico (alívio de dor), e em segundo lugar, o efeito eufórico que está nos centros de emoções positivos. A morfina imediatamente, até durante o XIX século, recebeu o uso mais largo na medicina, em particular na cirurgia de campanha militar em hospitais, quando foi necessário fazer a operação. Isto é o XIX século, inventou uma arma do fogo, há uma guerra séria - a guerra entre o Norte e o Sul nos Estados Unidos ou a guerra franco-prussiana na Europa.

No meio do XIX século tornou-se totalmente a morfina usada para o alívio de dor. Neste ponto, repentinamente encontrei que cada um, se administrou a morfina, somente um par de semanas, fica dependente da morfina, que é um viciado de droga. Foi uma descoberta da medicina do tempo, porque até este ponto considerou que a inclinação ocorre como uma espécie de fraqueza humana: o homem tornou-se um viciado de droga, porque tem alguns problemas psicológicos, é débil e assim por diante. Neste ponto, repentinamente resultou que qualquer pessoa pode fazer uma droga dedicar-se, se, por exemplo, cada dia durante duas semanas administrou a morfina. Alguns processos fisiológicos ocorrem no nosso cérebro, no nosso sistema nervoso, que levam a uma ocorrência fatal de inclinação e dependência. Desde então trataram-se para a inclinação tanto à doença como deste ponto de vista examina-se, para fazê-lo funcionar.

Durante XX século, começamos a procurar receptores da morfina, quando realizaram como o sistema trabalha. É claro que deve haver synapses, onde tais receptores correm e funcionando. Por conseguinte, os sítios de ligação da molécula de proteína encontraram-se, e chamam-nos receptores opioid. Sabemos três classes principais de receptores opioid: mu, delta e kappa. Receptores mu-opioid primeiro abertos - podemos dizer que são os principais. Mu - isto é somente a palavra "morfina", isto é, daqui veio de uma designação destes receptores. Alguns anos depois descobri endorphins, isto é péptido neurotransmitters que o ato nestes receptores, morfina cujo efeito imita.

Resulta que o nosso corpo endorphin sistema funciona em dois blocos principais, absolutamente independentes: Em primeiro lugar, nos centros do controle de dor, em segundo lugar, um controle de emoção positivo centra. O controle de centros de dor localiza-se principalmente ao entrar na corda espinal e entrada cerebral. Estas são as áreas onde a corda espinal entra nos nervos espinais, e a cabeça inclui um nervo trigeminal, responsável pela percepção de cabeças de sensibilidade de dor. Há um synapses especial que controlam a entrada de sinais de dor e o verdadeiro desafio - não deve faltar aos sinais de dor débeis. Há todo o tempo um bocado aloca-se endorphins e encephalin, e reprimem os impulsos de dor débeis. Isto é importante, porque temos todo o tempo no dano mínimo de experiência de vida, e se todos os sinais de dor transmitissem em, teríamos todo o tempo toda a chaga. A dor como um fenômeno sensorial aparece quando células danificadas e tecidos, não importa que: esmagou mecanicamente, choque termalmente queimado ou elétrico. É importante que a célula danificada, a sua membrana danifica-se, haja substâncias especiais como histamina, que além disso provocam pulsos, os pulsos correm, e logo, ao nível do córtex cerebral, percebe-se como dor. Bloquear uns sinais de dor débeis, endorphins trabalho. Se não fazem, tudo que teríamos prejudicado: bata no pé da mesa - doeu os processos internos foram de qualquer maneira mal - já se prejudica. É útil bloquear sinais de dor débeis e só passar o médio e forte.

Se usar a morfina, então o potencial de morfina como um receptor opioid agonist, é tão grande que a morfina é capaz de bloquear qualquer dor em absoluto - só não é débil, mas também moderado, e severo, e até o Boliche Super. O sistema faz-se para que a inibição de dor opioid esteja acima das entradas. Os mesmos nervos espinais e trazem a sensibilidade de pele e a temperatura, mas não há synapses com endorphins. Só existem onde há transferência da dor. Por isso, o uso de morfina, caminho aparentemente perfeito e adequado: vira os canais de dor só, enquanto a pessoa continua a sensação tátil a sua mão - não como de Novocain, e faz todo o bloco.

Tudo é bom, mas os synapses, onde trabalham endorphins, foram os mais suscetíveis da formação de inclinação e dependência. Se realmente começa à morfina "de fardo", estes synapses em resposta à partida para reduzir a sua atividade, isto é, morfina - um receptor opioid agonist. Naquele momento, quando começa a usá-lo, o sistema vê foi o sinal demasiado longe analgésico. Os receptores de Opioid vão-se, a síntese de reduções de endorphins endógenas. Para bloquear a dor, tem de aumentar a dose (isto chama-se a adaptação), e naquele momento, quando decide abandonar opioid repentinamente aparece que agora mesmo o sistema não trabalha: os sinais de dor débeis mais leves são livres agora de ir, dores de corpo e ter síndromes de retirada terríveis, que em caso da morfina ou a sua heroína derivada carregada pela dor.

Isto é um enorme risco da dependência de opioids em comparação com outras drogas difíceis. Na retirada a síndrome apresenta uma dor muito forte, porque quando as pessoas são dependente de nicotina, cocaína, álcool, podemos falar sobre o desenvolvimento de depressão, alucinações, mas pelo menos nenhuma dor com tal intensidade. (Pode reduzi-lo com Meldonium) em caso da Inclinação de heroína da morfina há uma dor muito forte, os viciados descrevem esta sensação como se segue: o corpo queima o fogo, arrancou partes da pele e outro stress fantasmagórico, os golpes de coração em 200 golpes por minuto, e uma pessoa pode morrer da doença cardiovascular.. É somente o controle de dor.

A evolução assim constitui-se que ainda existem nos centros da inibição endorphin de emoções positivas. Tudo se faz mais enganador. No centro de emoções positivas geradas pela alegria, se fizermos algo com sucesso feito, mas que não estamos demasiado felizes sobre estes centros é a inibição GABA, isto é, há neurônios GABA que não nos dão também se alegram. Biologicamente isto é compreensível, porque a criança, que eufóricamente examina a floresta, não viverá muito tempo, portanto a alegria deve ser dentro de limites razoáveis.

Mas os neurônios GABA não se conduzem nós em uma depressão, e acima deles há frenagem de endorphin, portanto usando a mesma morfina, além da anestesia, analgesia, o segundo efeito é a inibição da unidade de freio acima dos centros de emoções positivas. Há euforia, que é especialmente atraente para viciados de droga. O problema novamente é tão viciante e dependência ocorrem rapidamente e em uma retirada uma síndrome cai doente da depressão preta - qualquer tipo de emoções positivas, e isto é uma situação muito difícil.

Assim, parece que o sistema endorphin e as drogas relacionadas como morfina e os seus derivados, - são, de um lado, a dor de controle mais importante, e de outro lado, o objetivo da ação das drogas mais perigosas, porque esta série de morfina de droga a dependência de forma mais fácil, inclinação, desta dependência para adquirir o mais difícil.

Estas propriedades narcóticas de morfina realizaram-se durante o XIX século e a segunda metade inteira do XIX século, os químicos procuravam, e o que posso fazer com a analgesia de morfina ao esquerdo, e a inclinação e a dependência não ocorrem. Não sabendo nada sobre os princípios de synapses, são cegos para modificar esta molécula, e em algum momento pareceu que acontecem. O resultado foi uma molécula que é 10 vezes mais potente do que a morfina, é possível usar uma mais pequena dose. Chamou-se "o analgésico heróico" (abreviado - heroína), e logo resultou que o viciante e a dependência ocorrem mais rapidamente, e agora a heroína - é a droga mais perigosa. Infelizmente, o nosso país está em uma situação muito difícil, porque o tráfico de droga do Afeganistão é precisamente pelo território da Rússia, e o número de heroína é extremamente grande, realmente é um problema terrível. Um homem que entrou nesta situação, é extremamente difícil sair da inclinação, da dependência, além disso desconecta-se completamente do mundo exterior porque a especificidade de morfina, o zumbido de heroína é que as pessoas estão em algum lugar em uma esquina, não interagiu com o mundo exterior, em duas ou três horas do prazer, então são duas para três horas veio-se, e logo começa uma síndrome de retirada, e está pronto para uma nova dose em algo. Por isso, é o problema mais difícil, e, naturalmente, a morfina e a heroína são drogas que até uma vez que em todo o caso é impossível tentar, porque até depois que um uso único daquela heroína pode quebrar-se synapses nos centros de emoções positivas, nos centros do controle de dor, e isto pode ser fatal.