Interações de droga

O efeito combinado da medicina pode mostrar-se na forma do fenômeno de uma sinergia ou antagonismo.

Sinergia (syn grego — em conjunto; erg — trabalho) — a interação unidirecional de duas ou mais medicina. Pode ser espécies de uma adição de sinergia (efeito adicional) quando no momento do uso simultâneo de drogas o seu efeito é par à soma de efeitos de componentes de uma combinação (por exemplo, introdução de não-narcótico analgetik), ou potentiation quando o efeito de uma combinação excede a soma de efeitos de drogas separadas (por exemplo, aminazine exponentiates o efeito de drogas de uma narcose que permite abaixar as suas doses). Além disso, distinga uma sinergia de linha direta quando as drogas afetam o mesmo substrate (hypoglycemic o efeito da insulina agentes hypoglycemic sintéticos, o derivado sulfanylurea fortalece-se). Uma sinergia indireta ou indireta mostra-se quando as drogas têm um ponto diferente da aplicação (spasmolytics bronquial do grupo de β-2-adrenomimetik e M holinoblokatorov). A sinergia cheia define uma adição de todos os efeitos em uma combinação (inalação e não anestéticos de inalação), uma sinergia incompleta representa uma adição de um efeito (por exemplo, em caso do uso de aminazine e hypnagogues só o efeito sonolento amplifica).

Antagonismo (anti grego — contra; o agon — luta) — diminuem ou a eliminação cheia do efeito de uma medicina pelo outro no momento do seu uso combinado. Distinga o antagonismo físico (a atividade adsorptive de sorbents em relação a toxinas), químico (interação de ácidos e álcalis), funcional (a interação de holimomimetik e holinoblokator).

O antagonismo funcional pode dividir-se também em:

• a linha direta (pilocarpine gilrokhlorit — o M cholinomimetic, sulfa de Atropini — M holinoblokator) quando as preparações medicinais influem nas mesmas estruturas e têm efeito multidirecional;
• indireto ou indireto (pilocarpine um hidrocloreto — M cholinomimetic e Adrenalinum hydrochloricum — adrenomimetics) quando as drogas influem em várias estruturas e têm efeito multidirecional;
• bilateral (um neodicoumarin — coagulum e fillohione — os anticoágulos da ação indireta) quando as preparações medicinais dependendo de uma dose reduzem a ação um em outro;
• o antagonismo unilateral (pilocarpine um hidrocloreto — M cholinomimetic e sulfa de Atropini — M holinoblokator) quando Atropinum elimina todos os efeitos de pilocarpine e pilocarpine não todos os efeitos de atropine.

Na medicina esportiva na recuperação e a administração de períodos preparatória de vária medicina é possível. O doutor de esportes ao mesmo tempo é obrigado a saber aspectos possíveis de pharmacokinetic e interação pharmakodinamic da medicina.

A modificação da concentração da droga necessária para a ação específica em receptores em órgãos sensitivos e tecidos é o resultado da interação pharmacokinetic. Deste modo, a necessidade da recepção de drogas antihistaminic em conjunto com a droga de antivírus ribaviriny pode levar à insurreição em um sangue da concentração de agentes antihistaminic (exceto um astemizol e terfenadin).

No momento do uso combinado de preparações medicinais a sua influência mútua em uma absorção no canal digestivo pode observar-se. Estabelece-se que a absorção da medicina hydrophylic ocorre mais rápida se lavar-se abaixo não 1/4 — 1/2 copos e um-dois copos de água. Por favor preste atenção a Visoluten.

O valor prático importante tem a modificação de processos de uma absorção de preparações medicinais abaixo da influência de outros. Deste modo, os antiácidos e um sorbent pioram a absorção de muitas drogas.

É ð importante Í meios de comunicação que influi no ponto da ionização da medicina. Conhece-se que em um estômago no ambiente acidífero ácidos débeis, e no meio alcalino de um intestino — as bases débeis se absorvem melhor.

As drogas com propriedades de antiácidos que os atletas podem aceitar na azia desenvolvida (Natrii hydrocarbonas, um óxido de magnésio, Almagelum, maalocs, renin) podem reduzir a tarifa da passagem da medicina ionizada por membranas biológicas. Se ao mesmo tempo o atleta da redução de uma dor de cabeça aceitar o ácido acetylsalicylic e ao mesmo tempo na angina que começa — Sulfanilamidums, dores conjuntas — sódio diclofenac, diarreia — Furazolidonum ou nifurocsasid, fracasso de coração — digoxin, a sua absorção pode diminuir-se consideravelmente.

A medicina antiácida pode reduzir uma absorção de antibióticos semisintéticos de grupo de Penicillinum, drogas do grupo de Tetracyclinum. A recepção de contraceptivos orais por mulheres da idade de gravidez reduz uma absorção de drogas da vitamina B12, a concentração de aumentos de Nitrazepamum. As drogas de sais de metais sérios, em primeiro lugar pertence a preparações de ferro, reduzem uma absorção de Tetracyclinum, um doksitsiyugin, Metacyclinum; as drogas de Zincum reduzem a absorção só de Tetracyclinum. É impossível lavar preparações abaixo medicinais de antibióticos com os líquidos que contêm ferro como Baikal, com relação a uma possibilidade de uma formação complexa e a redução da absorção.

Alguma medicina pode danificar uma mucosa interna e por isto para diminuir uma absorção. Jonah Shchelochnozemelnykh de metais — um Sódio de cálcio lactatum, gluconat, Glycerophosphatum, um sulfato de magnésio, orotat pode diminuir uma absorção, formando complexos com o ácido acetylsalicylic, Sulfanilamidums.

Outra medicina pode fornecer a entrada mais rápida de outra medicina em um sangue. Aumentar em um sangue da concentração do último pode aumentar o risco de implicações de efeitos tóxicos. A recepção de Nifedipinum com Chinidinum consideravelmente aumenta a concentração ele em um sangue, o risco do efeito pro-arhythmic de aumentos de Chinidinum.

A retardação de um motility de um estômago e intestino spasmolysants, o M holinoblokatorami fomenta a absorção mais cheia de Tetracyclinum e Digitoxinum.

A substituição da droga de lugares da vinculação com a proteína de plasma pode aumentar a concentração da sua fração livre e a atividade farmacológica. A droga ao mesmo tempo desamarrada rapidamente sai o plasma, vem a órgãos e tecidos, expõe-se a uma biotransformação e a remoção subsequente. A concentração da fração livre da droga forçada fora rapidamente volta a um valor de referência. Clinicamente importante este efeito pode consistir em em caso de que a medicina possui a comunicação com a proteína para 80 — 90% e o seu despejo dependem da comunicação com a proteína. Os anticoágulos na introdução com Sulfanilamidums (ambos os grupos de medicina entram na interação com a proteína de plasma), atando-se à proteína, fortalecem a sua ação. Às vezes a interação com a proteína acende a cascata de reações bioquímicas e fisiológicas. O heparin ativa lipoproteinlipase que à sua vez alarga a educação de triglicerídeos de ácidos graxos livres que podem forçar fora da comunicação com a proteína Propranololum, Lidocainum, Verapamilum, Digitoxinum, Phenytoinum.

Considere para aumentar efeitos da interação da medicina, a realização de vários mecanismos é necessária.

Valproatum de sódio aumenta a atividade e a toxicidade de dipheninum como o arranca de lugares da vinculação com uma albumina de plasma e inibe um metabolismo.

Por isso, em uma possibilidade da sua falta de eficiência, ou ao contrário, aumentando da toxicidade pode afetar a concentração da medicina hypo - ou um overhydratation. No polyuria causado por drogas de lítio, os agentes diuréticos podem dar o efeito paradoxal. A recepção do diurético de Spironolactonum com asparkamy, Pananginum, ritmokor e outras drogas aumenta o risco de desenvolvimento de hyperpotassemia e perigo de perturbações de um ritmo cordial.

A interação de Pharmacokinetic entre drogas pode dar com uma taxa metabólica.

A indução de enzimas de umas drogas de fígado acelera um metabolismo, reduz o efeito terapêutico. Os esteróides de contraceptivo de Peroral na presença do indutor de enzimas, em determinado dipheninum que pode levar à gravidez inesperada. O consumo contínuo de álcool pode reduzir a tolerância à medicina graças à indução de enzimas. Nervos inibidores os mikrosomalnykh de enzimas fortalecem a ação de uma série de drogas e fomentam a emergência de efeitos de lado. Erythromycin suprime a atividade de R-450 cytochrome, freando um metabolismo de Theophyllinum, warfarin, Karbamazepinum, Methylprednisolonum.

A administração parenteral simultânea de Thiaminum e pyridoxine não se recomenda e não só em uma seringa como o pyridoxine diminui a transformação Thiamini chloridum em fosforilirovanny forma biologicamente ativa, o efeito alergênico da tiamina na paralela amplifica.

O tamanho de um despejo renal da medicina pode modificar-se no decorrer da sua interação em rins. No momento da reação alcalina da urina o despejo de ácido acetylsalicylic, Sulfanilamidums alarga-se. Ftorkhinolon pode abaixar o despejo geral de drogas de H2-anti-histamínico.

Há dados que a medicina com vário mecanismo da ação pode ter caráter idêntico de pharmakodinamic e interação pharmacokinetic diferente.

Interação combinada

Ao mesmo tempo muitas vezes a interação da medicina encontra vário mecanismo da ação. O efeito positivo (adição) consegue-se em caso da aplicação racional da medicina (o α-2-adrenostimulyator o clonidine a opressão da atividade de neurônios do centro e um efferent impulsation no sistema nervoso compreensivo a coração e navios pode combinar-se com o hydrolysine que mostra miotropny ação e também com meios diuréticos com gidrokhlortiazid).

Benefícios da aplicação combinada de medicina:

1. Redução essencial em risco de emergência das reações colaterais que têm natureza; agora a terapia de dose baixa comprova-se.

2. A adição e a sinergia do efeito antigipertenzivny que permite aplicar a medicina em mais pequenas doses eficazes.

3. Uma oportunidade de exercer o impacto corretivo em várias conexões pathogenetic de formação e progressão da hipertensão arterial, potentiation da proteção de órgãos de objetivo da eliminação das suas violações estruturais e funcionais que se realizam em caso da hipertensão arterial.

Vamos dar um exemplo das combinações mais racionais:

• diurético de tiazidny — nervo inibidor de APF;
• diurético de tiazidny + β-adrenoblokator;
• diurético de tiazidny + antagonista de receptores de angiotensin II;
• diurético de tiazidny + antagonista de cálcio;
• antagonista de cálcio de uma linha dihydropyridinic + β-adrenoblokator;
• antagonista de cálcio + nervo inibidor de APF;
• antagonista de cálcio + antagonista de receptores de angiotensin II (2);
• β-adrenoblokator + α-adrenoblokator, etc.

Em caso da falta de eficiência de dois três nomeação de medicina executa-se pela regra ABCD (E — nervo inibidor de APF; Em — um β-adrenoblokator; Com — o antagonista de cálcio; D — diurético).

Para tranquilizadores, inclusive o dia (a gidazepa, etc.), aumento na privação da influência de bônus em TsNS em caso de entrada de álcool, drogas hipnóticas, neuroleptics, o narcótico analgetik é característico.

A eficiência de immunomodulators (ã ð îï ð èíàçèí, etc.) reduz-se por immunodepressants.

Assim, o uso combinado da medicina na medicina esportiva deve considerar-se do ponto de vista da interação farmacêutica e farmacológica possível.

Interação de drogas

Em caso de entrada simultânea de drogas possivelmente tanto o favorável, como a sua interação aversa que tem o pharmacokinetic e/ou natureza pharmakodinamic.

A aplicação simultânea em caso da doença de Parkinson dá o efeito positivo da interação

Karbidopa inibe a transformação de levodopa em dopamine, contudo só em tecidos periféricos desde que o karbidopa não termina a barreira hematoencephalic. Como isso o levodopa depois da administração oral transforma-se em dopamine só depois do recibo em um cérebro — o lugar do efeito farmacológico desejável. Neste exemplo de karbidop elimina ou agudamente reduz efeitos de sistema de lado que surgiriam devido à formação de dopamine de levodopa na periferia.

Hypotension nos pacientes que recebem diuréticos como remédio por hypertensia pode limitar-se à entrada simultânea de NPVS

A função de rins em alguns pacientes que recebem diuréticos do tratamento de hypertensia pode quebrar-se em consequência da entrada simultânea dos resolventes de não-esteróide (NPVS) bloqueio de atividade de rins. Por meio disso síntese de prostaglandina em reduções de rins. Como a prostaglandina fomenta a manutenção de uma ranhura do sangue de rim, a supressão dos seus produtos muitas vezes conduz para diminuir na eliminação de produtos de metabolismo, sódio e rins de água. O aumento no montante do sangue corrente e o aumento na carga do coração, isto é emergência dos efeitos que contrariam o efeito de diuréticos são uma consequência desta interação.

NPVS quebram o processo de fibrillation nos pacientes que recebem a medicina de antiredução oral

O efeito da interação de anticoágulos e NPVS determina dois mecanismos:

• supressão de função de um tsiklooksigenaza abaixo da influência de NPVS;
• a substituição competitiva de anticoágulos orais da sua comunicação com proteína de plasma executado por NPVS.

Como isso o efeito de antiredução mediado pelo antagonismo em relação à vitamina K amplifica devido a um ingibition de atividade de plaquetas e supressão da sua agregação como componente de mecanismo flexível. Com o respeito a isso é razoável aos pacientes que aceitam anticoágulos orais usar acetaminophen em vez de NPVS.

A interação de drogas com a comida pode afetar a sua eficiência

O ferro que está presente a alguma medicina é capaz para criar complexos com vários produtos químicos. Deste modo, o ferro-levodopa em caso da formação de passeios de um complexo para diminuir em absorção de levodopa e redução do recibo da medicina em um cérebro. Esta interação reduz a eficiência de um levodopa no tratamento de uma doença de Parkinson. Outro exemplo clássico da interação da medicina com a comida é uma formação de um complexo de tetratsiklin com Sa2 + contendo no leite. A absorção de reduções antibióticas, a sua atividade antimicrobial respectivamente cai. Diferentemente destes dois exemplos a entrada de blockers de canais calcic com o alto nível da eliminação de presistema em conjunto com o suco da toranja aumenta a fração da dose aceita que chega a uma ranhura do sangue periférico. Fortalece o efeito farmacológico. O mecanismo compõe-se em um suco ingibition da toranja de CYP3A4 isoform de R-450 cytochrome metabolizar a medicina tomada dentro disto pode causar hypotension e outros efeitos indesejáveis devido à alta concentração de blockers de canais calcic no plasma.