Dipotassium clorazepate - Substâncias Ativas. Instrução e Aplicação, Dosagem

Nome: Dipotassium clorazepate

O nome latino da substância Cyanocobalamin

Dikalii clorazepas (gênero. Dikalii clorazepatis)

ácido de nameComplex 7 Chloro 2,3 dihydro 2 oxo 5 phenyl 1H 1,4 benzodiazepin 3 carboxylic químico com hidróxido de potássio (1: 1)

Fórmula - C16H11ClK2N2O4

Agentes terapêuticos de Dipotassium clorazepate: anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological
Anemia D51 Vitamin-B12-deficiency
D61 Outra abstinência anemiaF10.3 aplástica
F41.1 desordem de inquietude Generalizada
Neurastenia de F48.0
Insônia de F51.0 etiologia inorgânica
Tecas de F95
G40.1 localizou epilepsia sintomática (focal) (parcial) e síndromes epilépticas com a apreensão parcial simples
G40.2 localizou epilepsia sintomática (focal) (parcial) e síndromes epilépticas com a apreensão parcial complexa

Código de CAS - 57109-90-7

Substância de características Dipotassium clorazepate
Anxiolytic do grupo de benzodiazepines. O pó é branco ou amarelo-claro, quase inodoro. Muito solúvel em água, muito ligeiramente solúvel em etanol, praticamente insolúvel em solventes orgânicos. As soluções aquosas - transparente, amarelo-pálido, são alcalinas, movediças.

Farmacologia

Modo de ação - anxiolytic, anticonvulsant.

Associado com receptores benzodiazepine específicos (córtex cerebral, amygdala, hippocampus, hypothalamus, cerebelo, striatum, corda espinal) e aumentos a sensibilidade de receptores GABA a mediador, aumentando o efeito que freia de GABA no CNS.

Depois de ingestão convertida em nordiazepam (dezmetildiazepam) e nesta forma rapidamente e apropriadamente absorto no intestino e feito circular na circulação sistêmica. Nordiazepama Cmax no plasma consegue-se depois de 30-120 minutos. A concentração de equilíbrio consegue-se normalmente depois de 5 dias no sangue - 2 semanas. Nordiazepam caracterizado pela alta proteína plásmica obrigatória (97-98%), T1 / 2 de plasma são 40-50 horas, entra no leite de peito. Nordiazepam além disso metaboliza-se no fígado por hydroxylation. Predominantemente excretado na urina principalmente como conjugado oxazepam (gidroksinordiazepama-3) e poucas quantidades de p-conjugated gidroksinordiazepama. Com a renomeação da acumulação de metabolites ativo significativamente.

Refere-se ao benzodiazepines de longa duração. Tem um efeito deprimente longo sobre o sistema nervoso central. Tem efeitos anxiolytic fortes. O músculo relaxant e os efeitos calmantes são brandos. Reduz níveis da inquietude, excitação. Alivia os sintomas da retirada de álcool aguda.

Os estudos experimentais em animais (rato, macaco) mostraram uma diferença significante nas doses que produzem anxiolytic, efeitos calmantes e tóxicos. Assim, reflexo de cancelamento de ratos prevenido pela ingestão de 10 mgs / quilograma, o efeito calmante desenvolve-se em uma dose de 32 mgs / quilograma, LD50 - 1320 mgs / quilograma. Em macacos, o comportamento agressivo inibe-se em doses de 0.25 mgs / quilograma, a sedação (ataxia) desenvolve-se em 7.5 mgs / quilograma, LD50 maior do que 1600 mgs / quilograma, mas não se define como em doses mais altas aparece o efeito emético.

Em estudos de toxicidade em cães (21 animais) tratou com dipotassium clorazepate oralmente em doses até 75 mgs / o quilograma durante 22 meses associou-se com modificações marcadas que se drogam no fígado (redução de peso, cholestasis com o dano de hepatocellular mínimo).

Em estudos de toxicidade em macacos (18 animais) tratou com dipotassium clorazepate oralmente em doses de 3-36 mgs / quilograma / dia durante 52 semanas, as fêmeas em grandes doses vigiaram-se associadas com a toma de tendência de medicação de reduzir o número de leucócitos, enquanto o número total de leucócitos permaneceu na variedade normal. As violações da função ou a estrutura do fígado (e outros órgãos) identificaram-se.

A fertilidade de estudos, a reprodução, teratogenicity em roedores (ratos e coelhos) mostraram que tomando dipotassium clorazepate oralmente em doses até 150 mgs / quilograma (rato) e 15 mgs / o quilograma (coelhos) não induziu o desenvolvimento de anormalidades no feto não afeta a fertilidade e a capacidade reprodutiva em animais adultos.

Em experimentos em animais (cães e coelhos) observou a ocorrência da dependência, manifestada no desenvolvimento da apreensão com cancelamento abrupto ou redução das drogas de dose; Esta síndrome em cães parou-se introduzindo dipotassium clorazepate.

Aplicação da substância Dipotassium clorazepate

Todas as espécies de desordens de inquietude (tratamento de desordens de inquietude ou para o alívio a curto prazo de sintomas de inquietude), síndrome de retirada em pacientes alcoólicos (tratamento sintomático), apreensão parcial, teca (em crianças).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, fracasso respiratório, glaucoma de fechamento de ângulo, gravidez (especialmente eu trimestre), amamentação.

Restrições em aplicação

Os estados depressivos, as reações psicóticas, as crianças, as crianças até 9 anos (a segurança e a eficácia não se determinaram).

Gravidez e amamentação
Contra-indicado durante a gravidez (especialmente em mim trimestre). No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado de substância Dipotassium clorazepate
Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a sonolência, vertigem, irritabilidade, visão nublada, dor de cabeça, confusão, insônia, fadiga, ataxia, diplopia, depressão, tremores, pronunciou indistintamente o discurso.

Do tratado digestivo: as reclamações gastrintestinais, inclusive a náusea, vômito, boca seca, modificam-se em testes de função de fígado e rim.

Outro: a borbulha de pele passageira, urogenital desordens, abaixa o jardim, uma redução de hematocrit.

Com uso de longo prazo ou grandes doses - dependência física e psicológica, sintomas de retirada (convulsões, delírio, tremor, abdominal e grampos de músculo, vômito, sudação, nervosidade, insônia, irritabilidade, diarreia, perda de memória).

Interação de substância Dipotassium clorazepate

Os efeitos aumentam (cada) álcool, neuroleptics, barbituratos e outras drogas que suprimem o sistema nervoso central, músculo periférico e central relaxants.

Dose excessiva de substância Dipotassium clorazepate
Sintomas: opressão CNS graus variados de sintomas (de sonolência a coma), inibição de respiração e atividade de coração.

Tratamento: lavage gástrico, indução de vômito, controlando sinais vitais, o uso de analeptikov respiratório e cardiovascular. Como um antídoto pode usar-se por um antagonista específico flumazenil benzodiazepine receptores (no hospital).

Dosar e administração de Substâncias de Dipotassium clorazepate

No interior. Dosagem e duração de tratamento estritamente individualmente ajustado (sob supervisão médica) dependendo da indicação, o quadro clínico, portabilidade, etc. A dose média de adultos-. 30 mgs / dia (15-60 mgs / d), a dose máxima - 90 mgs / d. A dose inicial das pessoas idosas e pacientes debilitados - 3.75 mgs por noite.

A dose de crianças e duração do tratamento seleciona-se individualmente dependendo da idade e a natureza da doença.

Precauções de substância de Dipotassium clorazepate

Tenha cuidado com em doenças do fígado e rins, crianças, as pessoas idosas e pacientes debilitados. Os pacientes com droga e álcool usam sob a supervisão fechada de um médico.

Prevenir a síndrome do cancelamento da dose deve reduzir-se gradualmente. Não recomendado recepção simultânea de sistema nervoso central opressivo. Não deve combinar-se com a entrada de álcool. No decorrer do tratamento não se recomenda a dirigir transportes e tomar parte no trabalho que necessita a atenção e a resposta rápida. A administração crônica mostra uma monitorização periódica de função de fígado e sangue periférico.

instruções especiais
A inquietude ou a tensão associada com stress diário normalmente não necessitam o tratamento com um anxiolytic.

Nomes comerciais de drogas com substância de trabalho Dipotassium clorazepate

Nome comercial

Apo Clorazepate

Tranxene