Diazepam - substâncias ativas. Instrução e aplicação, dosagem

Nome: Diazepam

O nome latino da substância Diazepam

Diazepamum (gênero. Diazepami)

nome químico 7 metilo Chloro 1,3 dihydro 1 5 phenyl 2H 1,4 benzodiazepin 2 em

Fórmula - C16H13ClN2O

Agentes terapêuticos de Diazepam:

Drogas que afetam neuromuscular transmissão
Anxiolytics
Antiepilépticos

A classificação (ICD-10) nosological

Delírio de F05, não induzido por álcool ou outras substâncias psicoativas
F06 Outras desordens mentais devido a dano cerebral e disfunção e a doença física
F06.4 desordem de inquietude Orgânica
Síndrome de alcoolismo de F10.2
Abstinência de F10.3
F10.4 estado abstinente com delírio
Psicose de F10.5Alcoholic
F11 desordens Mentais e comportamentais devido a uso de opioids
Esquizofrenia de F20
F29 psicose Inorgânica Não especificada
F32 episódio Depressivo
F34.1 Dysthymia
Agorafobia de F40.0
F40.2 fobias Específicas (isoladas)
Desordem de Pânico de F41.0 [inquietude paroxysmal episódica]
F43.0 reação de stress Aguda
F43.1 desordem de stress Pós-traumática
Desordem de F43.2 reações adaptáveis
[Conversão] desordens F44 Dissociative
Desordens F45 Somatoform
Insônia de F51.0 etiologia inorgânica
F60 desordens de personalidade Específicas
Desordens de F63 de hábito e impulso
F95 Tiki
Epilepsia de G40
Posição de G41 epilepticus
Desordens de G47.0 de adormecimento e manutenção de sono [insônia]
Síndrome de Paralítico de G83.9, não especificada
Coceira de L29
Dermatite de L30.9, não especificada
Poliartrite de M13.0, não especificada
Artrite de M13.9, não especificada
M60 Myositis
Contratura de M62.4 de músculo
M71 Outro bursopathies
Síndrome de N94.3 tensão pré-menstrual
N95.1 posição menopausal e menopausal de mulheres
O15 Eclampsia
Violação de O62.9 de trabalho, não especificado
Grampo de R25.2 e espasmo
R25.8.0 hyperkinesia
R32 incontinência Urinária não especifica-se
Desassossego de R45.1 e agitação
Irritabilidade de R45.4 e raiva
O estado de R45.7 de choque emocional e stress, não especificado
Dor de cabeça de R51
Dano de T14.9, não especificado
Z100 * a CLASSE XXII prática Cirúrgica

Código de CAS - 439-14-5

Substância de características Diazepam
Anxiolytic, benzodiazepine derivado.

Branco ou branco com um matiz amarelado leve, pó cristalino com um peso molecular de 284.74. Praticamente insolúvel na água, é solúvel no álcool, insolúvel no clorofórmio.

Farmacologia

Modo de ação - anxiolytic, anticonvulsant, músculo relaxant, central, calmante, hipnótico.

Interage com receptores benzodiazepine específicos localizados no postsynaptic GABAA complexo de receptor no sistema limbic do cérebro, tálamo, hypothalamus, ascendendo ativando reticular formação do tronco do cérebro e neurônios de chifres laterais da corda espinal. Aumenta a sensibilidade de receptores GABA a neurotransmitter (GABA) que causa o aumento na frequência de abrir os canais na membrana plásmica de neurônios a íons de cloro de correntes de entrada. O resultado aumenta-se efeitos inibitivos de interneurônios GABA e inibição da transferência no CNS.

A atividade anxiolytic mostra-se a capacidade de parar a inquietude interna, o medo, a inquietude, stress. Tem o antipânico e amnestic (predominantemente com o uso parenteral) ação.

No tratamento de desordens de sono os diazepam usam como um hipnótico expediente naqueles casos onde é desejável adquirir simultaneamente a ação anxiolytic durante o dia. Você também pode gostar de Cerluten.

O músculo central relaxant efeito é devido à inibição de reflexos espinais polysynaptic.

Tem um efeito anticonvulsant pronunciado aplica-se para o tratamento de convulsões de epilepsia, equivalentes mentais da posição de epiléptico de edema.

No álcool agudo a retirada alivia sintomas como agitação, nervosidade, desassossego, inquietude, tremores, e também reduz a probabilidade do desenvolvimento ou assina emergiu do delírio agudo, inclusive alucinações.

Eficaz em uma administração parenteral em adultos em condições agudas que implicam agitação psicomotora, convulsões e outro.

A sedação ocorre vários minutos depois o em / na introdução e durante 30-40 minutos depois que eu / m. Depois da remoção das manifestações agudas da doença o diazepam marcou o interior.

Em anestéticos de prática usados para reduzir o medo, inquietude, realçam e reduzem a resposta de stress aguda no período pré-operatório e complexo, inclusive diagnóstico, intervenção em terapia e cirurgia. No último caso, pode enfraquecer memórias do paciente do procedimento (cardioversion, catheterization cardíaco, procedimentos endoscópicos, redução de fragmentos de osso de reposicionamento e deslocação, biópsias, enfeite de feridas de queimadura, etc.).

Diazepam realça a eficácia da indução da anestesia (a premedicação com diazepam pode reduzir a dose de fentanyl necessitado causar o efeito na indução da anestesia e reduzir o tempo para apagar a mente com a ajuda de doses de indução).

Limiar de dor de aumentos, tem o efeito antiarrhythmic, abaixa a pressão de sangue (com o rápido em / na introdução). Reduz a substância segreda ácida gástrica noturna. Tem a capacidade de impedir o fluxo de fluido intraocular ou aumentar a sua substância segreda e, assim, aumentar a pressão intraocular.

Em estudos experimentais mostraram que ingestão diazepam LD50 de 720 mgs / quilograma (rato) e 1240 mgs / quilograma (ratos).

estudo de reprodução em ratos que recebem diazepam em doses de 1, 10, 80 e 100 mgs / o quilograma oralmente durante 60-228 dias antes de hybridization mostrou que em doses de 100 mgs / o quilograma se observou redução no número de gravidezes e sobrevivência de descendência (possivelmente devido à ação de sedação, resultando em uma redução do interesse em acasalar e criar da descendência). As doses menos de 100 mgs / quilograma não tinham efeito sobre a sobrevivência neonatal.

Um estudo em coelhos recebendo diazepam em doses de 1, 2, 5 e 8 mgs / quilograma com os 6 th a 18 dia th da gravidez não mostrou nenhum efeito adverso à reprodução e teratogenicity.

Uma vez no interior rapidamente e bem (aproximadamente 75% da dose) absorve-se do tratado gastrintestinal. Depois o / o m do absorto completamente, mas mais lentamente do que quando tomado oralmente (a tarifa da absorção depende no sítio da administração, maior - quando injetado no músculo deltoid). A administração retal de solução diazepam absorve-se rapidamente. Cmax no sangue consegue-se depois de 0.5-2 horas (quando tomado oralmente), 0.5-1.5 horas (com o / m de introdução). A concentração de equilíbrio no sangue realiza-se com a entrada diária depois de 5 dias - 2 semanas. Biotransformação tratada (diazepam 98-99%) no fígado com a formação de metabolites farmacologicamente ativo: dezmetildiazepama (nordiazepama), oxazepam e temazepam. Diazepam e o seu metabolites ativo atam à proteína plásmica (diazepam 98%), passam pela barreira cerebral pelo sangue, a placenta, no leite de peito (encontrado no momento de uma concentração de 1/10 das concentrações plásmicas maternais no leite de peito). Volume de Diazepam de distribuição em estado estacionário de 0.8-1.0 l / quilograma. Período poluraspredeleniya diazepam-. A 3.2 horas T1 / 2 em adultos é 20-70 horas (diazepam), 30-100 horas (nordiazepam) 9,5-12,4 (temazepam), 5-15 horas (oxazepam). T1 / 2 pode prolongar-se em neonates, pacientes idosos, pacientes com a doença de fígado. T1 / 2 não é mensurável

Aplicação da substância DiazepamAs um medicamento sedativo, anxiolytic e hipnótico.

Neurologia e psiquiatria.

Todos os tipos de desordens de inquietude, inclusive neuroses, psychopathy, neurose e estado psicopático, acompanhado pela inquietude, medo, aumentaram a irritabilidade, stress emocional; perturbar síndrome de doença mental endógena, inclusive em esquizofrenia (adjuvant na terapia complexa), com lesões cerebrais orgânicas, inclusive desordens cerebrovasculares (em terapia de combinação como um suplemento); senesto-hipocondríaco, phobic e desordem obsessiva e compulsória, estado paranóico e alucinatório; desordens de somatovegetative, estimulação motora de etiologia diferente em neurologia e psiquiatria; dor de cabeça de tensão; perturbações de sono; síndrome vertebral; retirada (álcool, drogas), inclusive: delírio tremens (na terapia complexa). Em pacientes pediátricos: os estados neuróticos e parecidos a uma neurose, acompanhados por stress emocional, inquietude, medo, aumentaram irritabilidade, dor de cabeça, perturbações de sono, enuresis, desordens de humor e comportamento, etc. Cardiologia. . Angina de peito, infarto do miocárdio, hipertensão e outros. Anestesia e Cirurgia. Premedicação antes e imediatamente antes de cirurgia e procedimentos endoscópicos, indução de anestesia, como um componente de anestesia combinada (se ataralgezia em combinação com analgésicos). Obstetrícia e ginecologia. Eclampsia, facilitando trabalho (para administração parenteral), desinteresse de trabalho, prematuro prematuro da placenta (para administração parenteral); desordens psicossomáticas menopausais e menstruais. Prática dermatológica. Eczema e outras doenças acompanhadas coçando, irritabilidade (terapia complexa).

Como um anticonvulsant.
Epilepsia (ajuda, como parte de terapia de combinação), posição epilepticus e apreensão periódica severa (para administração parenteral, a ajuda); tétano.

Como reagente myo-relaxante.
Os espasmos da origem central associaram-se com a lesão de corda cerebral ou espinal (paralisia cerebral, athetosis); espasmo de músculos esqueléticos na ferida local (ajuda); condições espasmódicas em outras doenças do sistema musculoskeletal - myositis, bursitis, artrite, spondylitis reumatóide, uma poliartrite crônica progressiva; arthrosis, acompanhado por uma voltagem de músculos esqueléticos.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, fígado agudo e doença de rim, insuficiência hepática grave, myasthenia gravis, tendências suicidas, droga ou alcoolismo (exceto o tratamento da síndrome de retirada aguda), insuficiência respiratória severa, hypercapnia severo, ataxia cerebral e espinal, ataque agudo de glaucoma, glaucoma de fechamento de ângulo, gravidez (denomino), a amamentação, idade até 30 dias.

Restrições em aplicação

A aflição respiratória crônica, apnea durante o sono, pronunciou a disfunção renal, glaucoma de ângulo aberto (à vista da terapia adequada), até 6 meses (só para a saúde no hospital), gravidez (II e III trimestre).

Gravidez e amamentação
Ele contra-indicado em mim o trimestre da gravidez (aumenta o risco de malformações congênitas). Em II e III trimestre da gravidez é possível se o efeito esperado da terapia exceder em peso o risco potencial ao feto. No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado de substância Diazepam
Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: fadiga, sonolência, fadiga; o ataxia, o embotamento de emoções, visão nublada, diplopia, nystagmus, tremor, velocidade de reação e concentração, piorando a memória a curto prazo, dysarthria, pronunciaram indistintamente o discurso; confusão, depressão, esvaimento, dor de cabeça, vertigem; reações paradoxais (agitação severa, inquietude, alucinações, pesadelos, ataques de raiva, comportamento impróprio); amnésia de anterograde.

Sistema cardiovascular e sangue (sangue, hemostasis): bradycardia, neutropenia.

Do tratado digestivo: violação de salivação (boca seca ou hipersalivação), náusea, constipação.

Outro: as reações alérgicas (urticária, borbulha), incontinência urinária, retenção urinária, modificações no libido, aumentaram a atividade de hepatic transaminases e phosphatase alcalino, icterícia.

Para administração parenteral: reações de sítio de injeção (trombose, flebite, formação de infiltração); com o rápido em / na introdução - hypotension, colapso cardiovascular, perturbação de função respiratória, soluços.

Possivelmente o desenvolvimento da inclinação, dependência química, sintomas de retirada, síndrome de efeito posterior (fraqueza de músculo, reduziu a realização), a síndrome de ressalto-a.

Interação de substância Diazepam

Potentiate os efeitos de álcool, anticonvulsants e antihypertensives, antipsychotics, tricyclic antidepressivos, analgésicos (inclusive opioids), dormindo medicina, anestéticos gerais, músculo relaxants, drogas de anti-histamínicos com um efeito calmante. Analeptics, psychostimulants - reduzem a atividade. Os antiácidos podem reduzir a tarifa mas não o ponto da absorção de diazepam.

Isoniazid diminui diazepam (e aumenta a sua concentração no sangue). Os nervos inibidores da oxidação microsomal (inclusive cimetidine, ketoconazole, fluvoxamine, fluoxetine, omeprazole) alteram o pharmacokinetics e aumentam a duração do efeito de diazepam. A concentração de Rifampicin de diazepam diminui no sangue. Erythromycin reduz a velocidade do metabolismo diazepam no fígado. Diazepam pode alterar concentrações plásmicas de phenytoin.

Dose excessiva de substância Diazepam
Sintomas: opressão CNS graus variados de sintomas (de sonolência a coma): a sonolência expressa, letargia, fraqueza, perda do tom de músculo, ataxia, prolongou confusão, reflexos de opressão, coma; também hypotension possível, depressão respiratória.

Tratamento: o vômito de indução e a nomeação de carvão vegetal ativado (se o paciente estiver consciente), lavage gástrico por meio da tenta (se o paciente for inconsciente), a terapia sintomática, controlando funções vitais, em / em um líquido (para aumentar a produção de urina), se necessário ventilação. Quando dirigir o desenvolvimento não deve ser barbituratos usados. Como um antídoto específico usou o antagonista BZ flumazenil receptores (no hospital). A hemodiálise é ineficaz.

Dosar e administração de substâncias Diazepam

No interior, em / em, em / m, retalmente. O jogo de modo é estritamente individual, dependendo de evidência, a doença, tolerância e outros. O tratamento deve começar-se com a dose eficaz mais baixa que corresponde a uma determinada forma da patologia.

Dose habitual de adultos em entrada: primário - 5-10 mgs, diariamente - 5-20 mgs, o single máximo - 20 mgs, 60 mgs diários máximos.

O em / em e / m da introdução de uma dose única média de adultos - 10 mgs, a média diariamente - 30 mgs, o single máximo - 30 mgs, 70 mgs diários máximos. A duração do tratamento pela administração parenteral não deve ser mais de 3-5 dias (depois que, se necessário, movendo-se para a ingestão), a duração total do tratamento deve ser a mais curta possível e não deve exceder 2-3 meses (inclusive o período da redução gradual da dose). Aumentar a duração do tratamento mais de 2-3 meses é só possível depois da avaliação cuidadosa repetida do paciente. Antes que o intervalo de re-tarifa deve ser pelo menos 3 semanas.

A dose e a duração do tratamento de crianças escolheram individualmente, dependendo da natureza da doença, idade e peso corporal da criança.

Os pacientes idosos e os pacientes com a função de fígado prejudicada devem começar o tratamento com doses mais baixas.

Precauções de substância de Diazepam

Não recomendado para a monoterapia de benzodiazepines com uma combinação da inquietude com a depressão (as tentativas de suicídio são possíveis). Devido à possibilidade de reações paradoxais, inclusive comportamento agressivo, usado com prudência em pacientes com personalidade e desordens comportamentais. As reações paradoxais são mais comuns em crianças e pacientes idosos. No caso de reações paradoxais de diazepam deve descontinuar-se.

Durante o tratamento com consumo inaceitável diazepam de bebidas alcoólicas.

não deve usar-se durante os motoristas de transportes e as pessoas cujo trabalho necessita reações mentais e físicas rápidas, e também se associa com a alta concentração da atenção.

O uso de diazepam em crianças pelas quais menos de 14 anos da idade só se permitem em casos claramente justificados, a duração do tratamento deve ser mínimo.

Quando receber diazepam (até em doses terapêuticas) pode desenvolver a inclinação, a formação da dependência física e psicológica. Dependendo o risco aumenta quando grandes doses e com a duração crescente da recepção, bem como em pacientes com história de droga e alcoolismo. A abolição de diazepam deve executar-se gradualmente reduzindo a dose para reduzir o risco de sintomas de retirada e síndrome de ressalto-a. No cancelamento abrupto depois que o uso de longo prazo ou as grandes doses lá são uma síndrome de retirada (dor de cabeça e dor de músculo, agitação, inquietude, confusão, tremores, convulsões), em casos severos - depersonalization, alucinações, apreensão (eliminação súbita na epilepsia). A síndrome passageira em que sintomas que causaram a nomeação de diazepam, retomado em uma forma mais pronunciada (síndrome do ressalto), também pode acompanhar-se por modificações em humor, inquietude e outros.

O uso prolongado deve ser sangue periférico de quadros periodicamente controlado e função de fígado.

A aplicação em doses acima de 30 mgs (especialmente / ou m / v) durante 15 horas antes do parto pode causar neonatal apnea, hypotension, hipotermia e rejeição de outro peito.

Houve casos da inclinação benzodiazepine.

Instruções especiais
Tenha em mente que a inquietude ou a tensão associada com stress diário normalmente não necessitam o tratamento com um anxiolytic.

Não se misturar na mesma seringa com outras drogas diazepam (possivelmente legando às paredes da droga). O em / na introdução deve administrar-se em uma grande veia e lentamente, controlando a função de respiração. Evite o contato da solução na artéria e espaço extravasal.

Nomes comerciais de drogas com substância de trabalho Diazepam

Nome comercial

Apaurin
Tranquilizante Roche
Diazepabene
Diazepam
Diazepam Nycomed
Diazepam-ratiopharm
Diazepex
Variedade
Relanium
Relium
Seduxen
sibazon
Injeção de Sibazon 0.5%
Pastilhas de Sibazon