Pílulas de Cymbalta (Duloxetine) - Instruções de Uso, Dosagem, Efeitos de Lado, Revistas

Sinônimos: Ambidext, Ariclaim, Cymbalta, CYMBALTA, Cymgen, Diliner, Dulane, Dulife, Dulomax, Dulot, Dulotrac, Dulox, Duloxen, Dumore, Duotop (Duloxetine e Mecobalamin), Dupact, Dureep, Dutin, Duxet, Sylonex, Symbal-M (Duloxetine e Mecobalamin), Sympta, Verlox, Yentreve, Ao Si Ping, Ariclaim, Cymbalta Lyfjaver, Cymbalta, CYMBALTA, Delok, Deloxi, Duceten, Duloxetine Boehringer, Duxetin, Lervitan, Nitexol, Xeristar, XERISTAR, Yentreve, YENTREVE.

Substância ativa: Duloxetine.

O que é duloxetine?

Duloxetine é um serotonin seletivo e antidepressivo de nervo inibidor de recompreensão norepinephrine (SSNRI). Duloxetine afeta produtos químicos no cérebro que pode desequilibrar-se em pessoas com a depressão.

Duloxetine usa-se para tratar a desordem depressiva principal em adultos. Duloxetine também se usa para tratar a desordem de inquietude geral em adultos e crianças que têm pelo menos 7 anos.

Duloxetine também se usa em adultos para tratar fibromyalgia (uma desordem de dor crônica), ou músculo crônico ou dor conjunta (como dor nas costas baixa e dor osteoarthritis).

Duloxetine também se usa para tratar a dor causada pelo dano neural em adultos com a diabete (neuropathy diabético).

ATC - N06AX21 Duloxetine

Grupo farmacológico - Antidepressivos.

A classificação (ICD-10) de Nosological

F32 episódio Depressivo;

F33 desordem depressiva Periódica;

Diabético de G63.2 polyneuropathy (E10-E14 + com quarto caráter 4 comum).

Composição, estrutura e embalagem

Cápsulas de gelatina sólidas, tamanho n° 1 (#3), opaco, azul/branco (opaco, azul/verde), impresso com dosagem de tinta verde “30 mgs” (“60 mgs”) e o código “9543” (“9542”) de identificação; conteúdos de cápsulas - pílulas de branco a acinzentado-branco.

Excipients: sacarose, hypromellose, açúcar granulado (não mais de 92% de sacarose, amido), talco, hypromellose acetato succinate, triethyl citrato, um corante branco (bióxido de titânio, hypromellose).

Estrutura de cobertura: índigo, bióxido de titânio, sódio lauryl sulfato, gelatina.

Ação farmacológica

Nervo inibidor de recompreensão antidepressivo de serotonin e norepinephrine (noradrenaline). Fracamente inibições dopamine compreensão, não tenha afinidade significante para a histamina, dopamine, e choline adrenoceptors. O mecanismo da ação de duloxetine deve suprimir a recompreensão de serotonin e norepinephrine (noradrenaline), em consequência de serotonergic aumentado e noradrenergic neurotransmission no CNS.

Duloxetine tem um mecanismo central da supressão da dor, que se manifesta principalmente pela sensibilidade aumentada à dor com a etiologia de síndrome de dor neuropathic.

Pharmacokinetics

Absorção

Depois da administração oral o duloxetine absorve-se bem do tratado gastrintestinal, a absorção começa em 2 h depois que administração, C máximo se realiza depois de 6 h depois da administração. A recepção de ambos os aumentos de comida o tempo para conseguir o máximo C a 10 horas, que reduz o ponto da absorção (aproximadamente 11%), mas nenhum efeito sobre o máximo C.

Distribuição

A atadura de proteína plásmica é alta (mais de 90%), principalmente albumina e α 1-globulins. As violações pelo fígado ou rins não afetam a atadura de proteína.

Metabolismo

Duloxetine ativamente biotransformed implicação de isoenzymes CYP2D6 e CYP1A2, que catalisam a formação de dois metabolites principais (sulfato hydroDuloxetine conjugado 4-glucuronate conjugado de 5-hydroxy–6 methoxyDuloxetine). A circulação metabolites não possui a atividade farmacológica.

Excreção

T o 1/2 é 12 horas. O despejo médio de duloxetine é 101 l/h. Excretado na urina como metabolites.

Pharmacokinetics em situações clínicas especiais

Conduzindo estudos que encontram algumas diferenças entre os processos de pharmacokinetic em homens e mulheres (despejo médio de duloxetine mais baixo em mulheres), mas a necessidade do ajuste de dose baseado no gênero não é.

Quando conduzir estudos que encontram algumas diferenças entre os processos de pharmacokinetic entre pacientes da idade meia e velha (AUC e T 1/2 mais longo nas pessoas idosas), mas têm de ajustar a dose que depende só da idade dos pacientes não é.

Em pacientes com a fase final a doença renal na hemodiálise, os valores do máximo C e AUC de duloxetine aumentou em 2 vezes. Neste sentido, deve considerar a redução da dose da droga em pacientes com o prejuízo renal clinicamente severo.

Em pacientes com sinais clínicos da insuficiência hepática pode reduzir a velocidade do metabolismo e a excreção de duloxetine. Depois de uma dose única de 20 mgs duloxetine em 6 pacientes com cirrose e prejuízo hepatic brando (Criança-Pugh da classe B) a duração T 1/2 duloxetine foi aproximadamente 15% mais alta do que em indivíduos sãos do sexo correspondente e idade com um aumento quíntuplo no valor médio de AUC. Apesar de que o máximo C em pacientes com a cirrose foi o mesmo como aquela de pessoas sãs, T 1/2 aproximadamente 3 vezes mais.

Dosagem de Cymbalta (Duloxetine)

A droga toma-se pela boca com ou sem comida.

A dose inicial recomendada é 60 mgs 1 vez. Se necessário, aumente a dose diária a 60 mgs 1 vez a uma dose máxima de 120 mgs/dia em 2 doses divididas. Uma avaliação sistemática da segurança da droga em uma dose de 120 mgs não se executou.

Em pacientes com o fracasso renal crônico na fase final (creatinine despejo <30 ml/min), a dose inicial é 30 mgs 1 vez.

Em pacientes com o fígado prejudicado a função deve reduzir a dose inicial da droga ou reduzir a frequência de dosagem.

A experiência clínica com a droga em pacientes em baixo da idade de 18 anos não é existem.

As cápsulas devem engolir-se inteiras sem mastigar ou esmagador. Não pode acrescentar a droga na comida ou misturá-lo com líquidos porque Isto pode danificar as pílulas de febre tifóide de concha. Pode tomar-se apesar de refeições.

Dose excessiva de Cymbalta (Duloxetine)

Casos conhecidos de dose excessiva em ingestão de passo único de 2000 mgs de duloxetine como um, e em combinação com outras drogas.

Sintomas (principalmente em casos de co-dose excessiva): síndrome de serotonin, sonolência, vômito, clonic convulsões. Extremamente raro, e também em casos onde a dose excessiva combinada informou consequências letais.

Tratamento: Conselho sobre controle do sistema cardiovascular e outros sinais vitais; se necessário, terapia sintomática e sustentadora. Em caso da síndrome serotonin pode o tratamento cyproheptadine e a aplicação da normalização da temperatura do corpo. Nenhum antídoto específico.

Interações de droga de Cymbalta (Duloxetine)

O uso simultâneo de duloxetine (60 mgs 2 vezes) não tinha efeito significante sobre o pharmacokinetics de theophylline - metabolizando CYP1A2. O efeito clinicamente significante sobre o metabolismo de duloxetine CYP1A2 substrates é improvável.

Ao mesmo tempo tomando a droga Cymbalta com nervos inibidores potentes de CYP1A2 (eg, certos antibióticos, quinolone derivados) pode aumentar a concentração de duloxetine no plasma de sangue, como CYP1A2 se implica no metabolismo de duloxetine (tais combinações devem usar-se com a prudência, com duloxetine deve usar-se em doses baixas). Um nervo inibidor potente de CYP1A2 fluvoxamine (recebendo uma dose de 100 mgs 1 vez) reduziu o despejo plásmico médio de duloxetine até 77%.

Duloxetine é um nervo inibidor moderado de CYP2D6, portanto enquanto o uso de 60 mgs duloxetine 2 vezes desipramine AUC (substrate CYP2D6) aumentou de 3 pregas. Com o uso simultâneo de duloxetine (40 mgs 2 vezes), houve um aumento do tolterodina estável AUC (administrado em uma dose de 2 mgs 2 vezes) em 71%, com o pharmacokinetics de metabolite 5-hydroxy não se modificou. A prudência deve ser droga usada Cymbalta com drogas que se metabolizam por CYP2D6 isoenzyme e têm um índice terapêutico estreito.

O uso simultâneo de nervos inibidores de CYP2D6 potenciais duloxetine pode levar a concentrações aumentadas de duloxetine no plasma. Paroxetine (usando 20 mgs 1 vez) reduziu o despejo médio duloxetine aproximadamente 37%. Na aplicação de duloxetine com nervos inibidores CYP2D6 (eg, nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos) deve ter cuidado.

Com o uso simultâneo de duloxetine e outras drogas que tocam o sistema nervoso central e têm um mecanismo semelhante da ação (inclusive etanol e drogas etanolsoderzhaschie) pode efeitos de aumento mútuos (tal combinação necessita a prudência).

Duloxetine ata-se basicamente à proteína plásmica, por isso o uso simultâneo com outras drogas que se atam altamente à proteína plásmica, pode levar a um aumento na concentração de frações livres de ambas as drogas.

Gravidez e lactação

O uso da droga durante a gravidez é só possível em casos onde os benefícios desejados à mãe excedem em peso o risco potencial ao feto, como a experiência clínica com duloxetine na gravidez não é bastante.

As mulheres da idade de gravidez devem avisar-se que no caso de ou planejamento de uma gravidez durante o uso da droga Cymbalta devem informá-lo ao seu doutor.

Se necessário, use durante a lactação deve decidir a terminação da amamentação (devido à falta da experiência na aplicação).

Efeitos de Lado de Cymbalta (Duloxetine)

De CNS: 10% - vertigem (excluindo a vertigem), perturbações de sono (insônia ou sonolência), dor de cabeça (a dor de cabeça se observou menos frequentemente do que em pacientes que recebem placebo); de 1% a <10% - tremor, fraqueza, letargia, inquietude, bocejando; 1% - agitação, desorientação.

Do sistema digestivo: 10% - boca seca, náusea, constipação; de 1% a <10% - diarreia, vômito, a perda do apetite, perda de peso, prejudicou testes de laboratório de fígado, modificações no gosto; 1% - a hepatite, icterícia, aumenta em phosphatase alcalino, ALT, AST e níveis bilirubin, arrotar, gastroenterite, stomatitis.

Da parte do sistema musculoskeletal: de 1% a <10% - tensão muscular e/ou contrair-se; 1% - bruxism.

Sistema cardiovascular: de 1% a <10% - batida do coração; 1% - orthostatic hypotension, síncope (especialmente no início da terapia), tachycardia, aumentaram a pressão de sangue, extremidades frias.

Parte do sistema reprodutivo: de 1% a <10% - anorgasmia, reduziu o libido, a ejaculação atrasada e anormal, a disfunção erétil.

Do sistema urinário: de 1% a <10% - emissão da urina de brevidade; 1% - nocturia.

De um metabolismo: de 1% a <10% - perda de peso, sudação, relâmpagos quentes, suores da noite; 1% - hyponatremia, sede, ganho de peso, desidratação.

Dos sentidos: de 1% a <10% - visão nublada, modificações em gosto; 1% - glaucoma, glaucoma, mydriasis, visão nublada.

Reações alérgicas: 1% - reações anafilácticas, febre, angioedema, borbulha, síndrome de Stevens-Johnson, urticária.

Outro: 1% - frios, mal-estar, sentindo-se quente e/ou frio, fotosensibilidade. Retirar a droga, muitas vezes vertigem experimentada, náusea, dor de cabeça. Pacientes com neuropathy diabético doloroso, a forma pode ser um aumento leve na glicose de sangue de jejum.

Em pesquisas clínicas em pacientes com neuropathy diabético doloroso a forma revelou os seguintes dados sobre o efeito possível de duloxetine na concentração de glicose. Admissão de trabalho de meia jornada (até 12 semanas.), Um aumento leve na glicose de sangue de jejum em background para assegurar uns níveis de hemoglobina glycated estáveis. No contexto de tratamento de longo prazo (até 52 semanas.) Houve um aumento leve no nível da hemoglobina glycated, que é um aumento de 0.3% excedeu o número correspondente em pacientes que recebem outros tratamentos; também observado um aumento leve em glicose de jejum e colesterol total no sangue.

Pós-marketing de relatórios

Sistema endócrino: <0.01% - substância segreda imprópria de ADH.

CNS: <0.01% - extrapyramidal síndrome, serotonin síndrome; 0.01%-0.1% - alucinações.

Sistema urinário: 0.01%-0.1% - retenção urinária.

Indicações

Depressão;

Forma dolorosa de neuropathy diabético;

Desordem de inquietude generalizada.

Contra-indicações

Uso simultâneo de nervos inibidores MAO;

Glaucoma de fechamento de ângulo não corrigida;

Hipersensibilidade à droga.

Com uso cuidadoso de uma exacerbação de mania/hipomania, apreensão, mydriasis, violações de fígado ou problemas de rim, se a probabilidade de tentativas de suicídio.

Prudências

Na nomeação de nervos inibidores de recompreensão serotonin na combinação com nervos inibidores MAO foram casos de reações severas, às vezes com o resultado fatal (hyperthermia, inflexibilidade, myoclonus, várias violações a flutuações abruptas em sinais vitais e modificações de posição mentais, inclusive a agitação marcada com a transição ao delírio e a quem). Tais reações também são possíveis em casos onde o nervo inibidor de recompreensão serotonin se cancelou pouco antes da nomeação de nervos inibidores MAO. Em alguns casos, característica de sintomas de CSN.

Os efeitos do uso combinado de duloxetine e nervos inibidores MAO não se avaliaram em seres humanos ou em animais. O uso de Cymbalta concorrentemente com nervos inibidores MAO ou no período até 14 dias depois da sua retirada não se recomenda porque Duloxetine é um nervo inibidor de recompreensão serotonin e norepinephrine (noradrenaline). Baseado na duração T 1/2 duloxetine MAO nervos inibidores não deve administrar-se durante pelo menos 5 dias depois da descontinuação de duloxetine.

Como com outras drogas que têm efeitos semelhantes sobre o sistema nervoso central, Cymbalta deve usar-se com a prudência em pacientes com uma história de episódios maníacos, bem como uma história da apreensão.

Os estados depressivos acompanham-se por um alto risco de pensamento suicida e comportamento. Por causa disto, os pacientes com um diagnóstico da depressão, tomando duloxetine devem informar o doutor sobre qualquer pensamento perturbador e sensações.

No contexto da droga pode desenvolver mydriasis, portanto a cautela deve ter-se na nomeação de duloxetine em pacientes com a pressão intraocular elevada ou naqueles em perigo da glaucoma de fechamento de ângulo aguda.

Em pacientes com o prejuízo renal severo (creatinine despejo <30 mL/min) ou insuficiência hepatic severa observou o aumento na concentração de duloxetine no plasma. Se estes pacientes que recebem duloxetine clinicamente substanciado, a droga deve usar-se em doses iniciais mais baixas.

Em pacientes com a hipertensão e/ou outras doenças do sistema cardiovascular recomenda-se a executar controlar da pressão de sangue.

A prudência deve usar-se em pacientes com o alcoolismo crônico.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir transportes e mecanismos de gestão

Na toma de pacientes Cymbalta pode desenvolver a sedação e a sonolência, portanto o período do tratamento, os pacientes devem ter cautela indo de carro e outras atividades potencialmente arriscadas. Prejuízo renal

Em pacientes com o fracasso renal crônico na fase final (creatinine despejo <30 ml/min), a dose inicial é 30 mgs 1 vez.

Revistas de Cymbalta (Duloxetine)

Para mim Cymbalta gerou o sono de boa noite que restaura (4-6 horas do tormento a 8 cheios), ficou mais calmo e não há pensamentos perturbadores, que é muito importante para mim, foi a atitude alegre em direção à vida. Mas...! Que Cymbalta causou aos seguintes efeitos de lado comecei a perder peso, pequenas dores de cabeça e, o pior de todos, tinha anorgasmia. Quem sabe não é a falta do orgasmo. Isto é normalmente o caso com aqueles homens que tinham demasiado álcool, ou como um efeito de lado em medicações. Encontrei isto quando as provas de Cymbalta este efeito se viram em só 4% dos sujeitos. Mas o fato consiste em que muitas pessoas se deprimem o sexo não acontece para um muito longo tempo, bem como a esperma acumula-se todo o tempo, e fora durante o sexo e, por isso, deve, é possível que alguns pacientes não notem a diferença. Também tenho outro terperament - preciso do sexo cada dia pelo menos. Normalmente, o sexo dura de 30 minutos a 45 minutos, e agora o tempo aumentou a 1.5 horas, mas é muito difícil para mim e para minha esposa, tanto mais assim para mim são agora normalmente fins com o esvaziamento sem orgasmo.