Receptores de Cholinergic - acetylcholine receptores

Os receptores de Transmembrane, o ligand-agonist endógeno dos quais é acetylcholine.

Acetylcholine serve de um neurotransmitter tanto em pre como postganglionic synapses do sistema paracompreensivo e em synapses compreensivo preganglionic, em um número de synapses compreensivo postganglionic, neuromuscular synapses (sistema nervoso somático), e em algumas partes do sistema nervoso central. As fibras de nervo que lançam acetylcholine dos seus fins chamam-se cholinergic.

A síntese de acetylcholine ocorre no cytoplasm de fins de nervo; as suas reservas guardam-se como bolhas em terminais presynaptic. O ataque do potencial de ação presynaptic leva ao lançamento dos conteúdos de várias centenas de vesículas na racha de synaptic. Acetylcholine, posto em liberdade destas vesículas, ata a receptores específicos na membrana postsynaptic, que aumenta a sua permeabilidade de sódio, potássio e íons de cálcio e leva à aparência de uma excitação postsynaptic potencial. A ação de acetylcholine limita-se pela sua hidrólise com a enzima acetylcholinesterase.

Os receptores cholinergic específicos do ponto de vista farmacológico dividem-se no nicotinic (H-receptores) e muscarinic (M de receptores).

Receptores de Nicotinic cholinergic

Os efeitos de acetylcholine na região de preganglionic synapses dos sistemas paracompreensivos e compreensivos podem duplicar-se com a introdução de um alcalóide de nicotina, portanto todo o gânglios autônomo se chama a nicotina. A transmissão parecida à Nicotina de impulsos de nervo também se executa no neuromuscular synapse, CNS, medula ad-renal e em algumas regiões postganglionic compreensivas.

Os receptores de Nicotinic cholinergic são ionotropic e são canais de sódio. Compõem-se de cinco subunidades de proteína, normalmente dois deles têm sítios de ligação de acetylcholine.

Revelaram-se 17 tipos de subunidades de receptores nicotinic (α1-10, β1-4, γ, δ, ε). Ao que parece, podem formar várias combinações diferentes, mas alguns deles se encontram muitas vezes e são os mais importantes: (α1) 2β1δε (tipo muscular), (α3) 2 (β4) 3 (ganglionic tipo), (α4) 2 (β2) 3 (CNS-tipo) e (α7) 5 (outro CNS-tipo).

Receptores de Muscarinic cholinergic

A ação de acetylcholine na região de fins de nervo postganglionic reproduz-se com a ajuda de outro alcalóide, muscarin. Além de postganglionic synapses, a transmissão parecida a muscarin de impulsos de nervo executa-se em algumas partes do sistema nervoso central.

Os receptores de Muscarinic são metabotropic e referem-se a receptores que se conjugam à G-proteína.

Os efeitos de venenos e medicações

Os receptores de Nicotinic bloqueiam-se por tais venenos como curare e α-bungarotoxin, e os receptores muscarinic bloqueiam-se por atropine e scopolamine, que determina os sintomas do envenenamento com venenos apropriados. O bloqueio de receptores nicotinic com a ajuda de curare ou drogas parecidas a um curare usa-se para imobilizar pacientes durante as operações cirúrgicas.

Myasthenia gravis (Myasthenia gravis)

Nesta doença contra o nicotinic cholinoreceptors do tipo de músculo, os autoanticorpos produzem-se, que leva à fraqueza de músculo progressiva.