Chlordiazepoxide - substâncias ativas. Instrução e aplicação, dosagem

Nome: Chlordiazepoxide

O nome latino da substância Chlordiazepoxide

Chlordiazepoxydum (gênero Chlordiazepoxydi)

Nome químico: 7 Chloro N metilo 5 óxido de phenyl 3H 1,4 benzodiazepin 2 amino 4 (como hidrocloreto)

Fórmula - C16H14ClN3O

Substâncias terapêuticas Chlordiazepoxide - anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Desordens de Personalidade de F07 e comportamento causado por doença, dano ou disfunção do cérebro
Abstinência de F10.3
F10.4 estado abstinente com delírio
Psicose de F10.5Alcoholic
F11 desordens Mentais e comportamentais devido a uso de opioids
Esquizofrenia de F20
F32 episódio Depressivo
Agorafobia de F40.0
F41.1 desordem de inquietude Generalizada
F42 desordem Obsessiva e compulsória
[Conversão] desordens F44 Dissociative
Desordens F45 Somatoform
Insônia de F51.0 etiologia inorgânica
Tipos de dor de cabeça de tensão de G44.2
Desordens de G47.0 de adormecimento e manutenção de sono [insônia]
G56.4 causalgia
Coceira de L29
N50.8.0 * Menopausa em homens
Síndrome de N94.3 tensão pré-menstrual
N95.1 posição menopausal e menopausal de mulheres
Soluços de R06.6
Dor de R07.2 no coração
Grampo de R25.2 e espasmo
R25.8.0 * hyperkinesia
Desassossego de R45.1 e agitação
Irritabilidade de R45.4 e raiva
Z100 * a CLASSE XXII prática Cirúrgica
Período de recuperação de Z54.0 depois de cirurgia

Código de CAS - 58-25-3

Substância de características Chlordiazepoxide
Anxiolytic, benzodiazepine derivado.

Pó cristalino branco ou amarelo-claro. Praticamente insolúvel na água, é solúvel no álcool; como o hidrocloreto - é solúvel na água.

PharmacologyMode de ação - anxiolytic, medicamento sedativo, hipnótico, músculo relaxant, central.

Interage com receptores benzodiazepine específicos localizados em postsynaptic GABAA complexo de receptor no córtex cerebral, amygdala, hippocampus, hypothalamus, cerebelo, striatum, e corda espinal. Aumenta a sensibilidade de receptores GABA neuroniais a GABA realça GABA neurotransmission, os reflexos polysinaptic de blocos.

Depois da administração oral, absorve-se bem do tratado gastrintestinal (a comida reduz a velocidade da absorção); Cmax quando administrado dose única conseguida depois de 0.5-4 horas e a concentração de equilíbrio no sangue é 5-12 dias depois do começo da recepção. A atadura de proteína plásmica é 96%. T1 / 2 chlordiazepoxide do plasma é 7-28 horas, Cmax do metabolite principal (desmethyl-chlordiazepoxide). - 8-24 horas O fígado são o metabolismo intensivo (N-demethylation, deamination, hydroxylation) para formar derivados ativos (desmethyl-chlordiazepoxide, demoksepam, desmethyl-diazepam, oxazepam). Passa por GEB, placenta, entra no leite de peito; lentamente absorto do tecido de músculo. Depois do tratamento, o metabolites encontrado no plasma durante alguns dias ou até semanas. T1 / 2 - 5-30 horas (chlordiazepoxide), 18 horas (desmethyl-chlordiazepoxide), 14-95 horas (demoksepam), 30-100 horas (dezmetildiazepam), 5-15 horas (oxazepam). Relatório pela maior parte rins (1-2% inalterados). Acumulação de chlordiazepoxide e o seu metabolites ativo com uso repetido significativamente.

As mais velhas pessoas chlordiazepoxide absorção e metabolismo diminuem mais devagar, significativamente a transformação metabólica na derrota do fígado.

Tem um efeito calmante marcado sobre o sistema nervoso central. Suprime o alarma, excitação, stress emocional. Enfraquece a obsessão e medos, suscetibilidade de aumentos da terapia hypnosuggestive. Tem o efeito antipânico, alivia tremores, tem um efeito anticonvulsant débil. Reduz a gravidade de inquietude e medo associado com a cirurgia vindoira.

Em grandes doses, pode reduzir a agitação. Expõe o efeito hipnótico brando que se exprime normalmente durante 3-5 primeiros dias de tratamento, novos efeitos positivos sobre o sono devido à eliminação de vários estímulos psychogenic. Causa o relaxamento de músculo moderado.

Alivia os sintomas de sintomas de retirada de álcool agudos como agitação, nervosidade, inquietude, inquietude, tremores e outros. Apetite de aumentos, tem um efeito analgésico débil.

Os estudos de reprodução em animais mostraram que a introdução de chlordiazepoxide em ratos em doses de 10, 20 e 80 mgs / quilograma / dia não causou de malformações congênitas e desordens do crescimento neonatal, bem como violação da lactação em fêmeas. Em outro estudo, quando dose administrada de 100 mgs / quilograma / dia uma redução significativa da tarifa de fertilização se revelou a redução marcada de peso corporal e sobrevivência em ratos neonatal.

Aplicação da substância Chlordiazepoxide

O estado neurótico acompanhado pela inquietude, agitação, aumentou a irritabilidade, stress emocional, a insônia; ataxia neurótico, dor de cabeça de tensão, angina falsa, esophageal espasmo, causalgia, limpeza de pele gemispazm, estado histérico (histeria, amblyopia, mutism, paralisia), psychogenic estupor, soluços; nevrozo-e desordens psicopáticas em pacientes com aterosclerose cerebral, dano cerebral orgânico; delírio contagioso, síndrome de retirada em pacientes com alcoolismo e inclinação de droga; tom de músculo esquelético aumentado, hyperkinesia reumático e neurótico; menopausa, síndrome pré-menstrual, dystonia vascular; premedicação (preparação de pacientes de operações e longos procedimentos diagnósticos), o período posoperativo; terapia complexa em esquizofrenia com sintomas de neurose, bem como em doenças acompanhadas coçando, irritabilidade, insônia, inclusive eczema.

Contra-indicações
Hipersensibilidade, myasthenia severo gravis, depressão respiratória, glaucoma de fechamento de ângulo, doença de fígado aguda e / ou doença de rim, gravidez (denomino), a amamentação, idade até 4 anos.

Restrições de aplicação de Chlordiazepoxide
A glaucoma, fígado e / ou problemas de rim, dorme a síndrome apnea, o fracasso de coração e respiratório severo, ataxia (exceto o neurótico), psicose (aumento paradoxal possível em sintomas), droga ou alcoolismo (exceto o tratamento da síndrome de retirada aguda), gravidez (II e III trimestre), idade promovida.

Gravidez e amamentação

Ele contra-indicado em mim o trimestre da gravidez (aumenta o risco de malformações congênitas quando administrado durante este período). Em II e III trimestre da gravidez é possível se o efeito esperado da terapia exceder em peso o risco potencial ao feto. No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado de substância de Chlordiazepoxide

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a sonolência, fadiga, prejudicou memória e concentração, retardo mental e reações motoras, fraqueza de músculo, perturbação de andadura, ataxia, confusão, desorientação, vertigem, dor de cabeça, modificações de EEG.

Sistema cardiovascular e sangue (sangue, hemostasis): tachycardia, palpitações, hypotension (em grandes doses), thrombocytopenia, agranulocytosis.

Do tratado digestivo: boca seca, náusea, constipação ou diarreia, cólica intestinal, função de fígado anormal, icterícia da pele.

Reações alérgicas: borbulha de pele, coceira, descascando pele.

Outro: dificuldade de respiração, retenção urinária, desordens menstruais, modificação de libido (aumento ou redução).

Inclinação possível, dependência química, síndrome de retirada e outros.

Participação

Realça os efeitos de álcool e CNS depressants (opioids, anestético, hipnóticos, antipsychotics com sedar efeito), músculo relaxants e outros. Os antiácidos atrasam a absorção (mas não reduza o ponto da absorção) chlordiazepoxide. Chlordiazepoxide pode enfraquecer o efeito de levodopa. Cimetidine, estrogênio contraceptivos orais, disulfiram e erythromycin chlordiazepoxide reduzem a velocidade de metabolismo no fígado, aumento em concentração de sangue e excreção atrasada. A fumagem pode enfraquecer o efeito de chlordiazepoxide.

Dose excessiva de Chlordiazepoxide

Sintomas: a opressão CNS os graus variados dos sintomas (da sonolência à coma) - sonolência marcada, letargia, fraqueza, perda do tom de músculo, confusão mental de longo prazo, desorientação, pronunciou indistintamente o discurso, a depressão de reflexos, a coma; também depressão respiratória possível, hypotension.

Tratamento: vômito de indução, lavage gástrico imediato, monitorização de funções vitais, terapia sintomática, em / em soluções de infusão (para aumentar a produção de urina), a provisão da ventilação adequada; em caso de hypotension - introdução de norepinephrine. Quando dirigir o desenvolvimento não deve ser barbituratos usados. Como um antídoto específico usou o antagonista BZ flumazenil receptores (no hospital). A hemodiálise é ineficaz.

Dosar e administração de Chlordiazepoxide

No interior. As doses (único e diário) e a duração do tratamento selecionam-se estritamente individualmente, dependendo da natureza e o curso da doença, tolerância e outros. O tratamento deve começar-se com a dose eficaz mais baixa que corresponde a uma determinada forma da patologia.

A dose única habitual de adultos - 5-10 mgs, o diário habitual - 20-60 mgs (2-4 doses). Quando o estado de stress em combinação com desordens de sono - 10-20 mgs 1 vez por dia durante 1-2 horas antes de hora de dormir. Em psiquiatria - 50-100 mgs / dia, com síndrome de retirada de álcool - 300 mgs / dia em 3-4 doses divididas.

Os pacientes são pacientes idosos, debilitados, os pacientes com doenças do fígado e / ou doença de rim devem prescrever-se doses mais baixas (único - 2.5-5 mgs). A duração de tratamento não deve exceder 2.5 meses. Um segundo curso (se necessário) - não antes do que 3 semanas.

As crianças que começam com 4 anos de idade dose (e a duração do tratamento) selecionam-se individualmente dependendo da idade, peso corporal e outros.

Substância de precauções Chlordiazepoxide

Observe que a combinação da inquietude com a depressão pode tentar o suicídio.

Aplicar a prudência em conjunto com outras drogas psychotropic. Não deve administrar-se concorrentemente com nervos inibidores MAO e phenothiazines.

Com o uso prolongado (durante vários meses), em particular em grandes doses, pode a inclinação, dependência química. A abolição de chlordiazepoxide deve fazer-se gradualmente reduzindo a dose para reduzir o risco da síndrome de retirada caracterizada por tremor, grampos, abdominais e grampos de músculo, vômito, sudação. Em cancelamento abrupto também agitação possível, inquietude, desordens autônomas, insônia.

Não tome chlordiazepoxide mais de 4 semanas sem re-avaliação do paciente para decidir se continuar a terapia.

A probabilidade de efeitos de lado é mais alta nas pessoas idosas.

O uso prolongado deve ser sangue periférico de quadros periodicamente controlado e função de fígado.

Há relatórios que no tratamento de pacientes mentais chlordiazepoxide e crianças com os traços de comportamento agressivos observaram reações paradoxais (agitação psicomotora, raiva, etc.).. Em caso de reações paradoxais, o tratamento deve descontinuar-se imediatamente.

Deve ser levado em consideração que chlordiazepoxide pode reduzir a precaução mental em crianças.

Deve ser levado em consideração que há relatórios de efeitos sobre a coagulação sanguínea em pacientes que tomam anticoágulos orais simultaneamente e chlordiazepoxide (em um estudo clínico das causas e as consequências desta interação não se estabeleceu). Há alguns relatórios da exacerbação de porphyria sob a ação de chlordiazepoxide. Hypoproteinemia pode predispor para aumentar a frequência de efeitos de lado calmantes.

Durante o tratamento e durante 3 dias depois que o seu cancelamento deve ser álcool de recepção eliminado; os motoristas de transportes e as pessoas cujo trabalho necessita reações mentais e físicas rápidas, e também se associa com a alta concentração da atenção, não devem tomar parte em atividades profissionais durante este período.

Instruções especiais de Chlordiazepoxide

Tenha em mente que a inquietude ou a tensão associada com stress diário normalmente não necessitam o tratamento com um anxiolytic.

Nomes comerciais de drogas com Chlordiazepoxide substância de trabalho

Índice de nome comercial

Napoton, Radepur 10, Hlozepida cobriu pastilhas, 0.005 g, Elenium