Cardioprotectors

As drogas farmacológicas da ação metabólica e cytoprotective aplicaram à correção de uma condição funcional de um myocardium indicam o termo "cardioprotectors" que apareceu no 20o século de anos 90 quando as ideias do papel mais importante de modificações bioquímicas em um pathogenesis da doença de coração coronária se formularam.

Myocardium constantemente precisa da entrega do processo de fornecimento de oxigênio de oxidar phosphorylation. O ischemia/hypoxia pode tratar-se como um desequilíbrio entre a entrega de um sangue oxygenic a um myocardium e a sua necessidade do oxigênio. Se a entrega de oxigênio não corresponder a exigências de cardiomyocytes como em pacientes com a doença de coração coronária crônica (CCHD) e pessoas sãs nas condições do exercício excessivo e stress emocional, a condição funcional de células de um músculo cardíaco piora e há sintomas clínicos de stenocardia.

O mecanismo universal da adaptação de uma célula à modificação que vive condições é a reorganização de um metabolismo e energia. Na fase presente do desenvolvimento da farmacologia o arsenal inteiro do cardioprotectors possessão de um largo espectro da atividade, fomentando a síntese e a mobilização de energia e recursos plásticos, otimização da atividade de sistemas fisiológicos, a aceleração de processos da restauração inclusive em um músculo cardíaco desenvolve-se e testa-se.

Direções principais de correção por agentes farmacológicos de ação metabólica: melhora de equilíbrio de energia (intensificação de síntese de macroergs, expansão do seu consórcio de reserva, uso efetivo e mais econômico em vários processos bioquímicos; depressão de grau de uma fadiga); correção de metabolismo plástico (aceleração de formação de "traço" estrutural de adaptação, profilaxia de processos de dystrophic, aceleração de processos de tratamento posterior); proteção de estruturas celulares e oxidação radical livre; otimização de regulação neuroendocrinal.

Os mecanismos da ação de cardioprotectors são vários e multidimensionais. A ausência de uma hipoxia os cardiomyocytes "recebem" ATP devido a partir atsetil-KOA no ciclo de Krebs, e a glicose e o ato de ácidos graxos livres (FFA) como as fontes principais de energia. No fornecimento de sangue adequado de um myocardium de 60 — 90% atsetil-KOA ele forma-se devido à oxidação de ácidos graxos livres e outros 10 — 40% — devido a decarboxylation de ácido pyruvic (PVK). Sobre meio de PVK em uma célula forma-se à custa de um glycolysis e a segunda metade — do Sódio lactatum vindo a uma célula de um sangue. SZhK catabolism em comparação com um glycolysis exige o montante maior de oxigênio da síntese do número equivalente de ATP. No momento da entrada suficiente de oxigênio em uma célula os glucosic e os sistemas gordos e ácidos da provisão de poder estão em uma condição do equilíbrio dinâmico. Nas condições de uma hipoxia o montante do oxigênio que chega não é bastante para a oxidação de ácidos graxos. Disso em mitochondrions há uma acumulação das formas ativadas de ácidos graxos (um acylcarnitine, atsil-KOA) que são capazes para bloquear o que se segue da supressão do transporte do ATP produzido em mitochondrions em cytosol e o dano de uma membrana de células.

É possível melhorar a posição de energia de uma jaula com a ajuda:

• aumentos em eficiência de uso por mitochondrions de oxigênio escasso devido à prevenção de dissociação de oxidação e phosphorylation, estabilização de membranas de mitochondrions;
• enfraquecimento de inibição de reações de um ciclo de Krebs, especialmente manutenção de atividade de uma conexão de suktsinatoksidazny;
• compensações dos componentes perdidos de uma cadeia respiratória;
• a formação dos redoks-sistemas artificiais que desviam a cadeia respiratória sobrecarrega-se com elétrons;
• o ekonomization de uso de oxigênio e redução em um pedido de oxigênio do enfraquecimento de tecidos do controle respiratório em mitochondrions ou a inibição dos caminhos do seu consumo que não são necessários para a manutenção de emergência da atividade em condições críticas (nefosforiliruyushchy enzymatic oxidação — thermoregulatory, mikrosomalny, etc., non-enzymatic a oxidação de lipídios);
• aumentos em formação de ATP durante o glycolysis sem aumento em produtos de um lactate;
• a redução em uma despesa de ATP uma jaula nos processos que não determinam a manutenção de emergência da atividade em situações críticas (várias reações de recuperação sintéticas, funcionando de sistemas de transporte voláteis, etc.);
• introduções do exterior de conexões de alta energia.

Com o respeito a isso o cardioprotectors pode dividir-se condicionalmente em direto e indireto. A ação de cardioprotectors direto causa-se como local (a estabilização de membranas, a influência em um metabolismo é direta no kardiomiotsitakh, vasodilating efeito), e os impactos centrais (a regulação de um tom vascular pela influência em estruturas de TsNS). Cardioprotectors da ação indireta reduzem a carga de um myocardium e por isso reduzem ou previnem violações do funcionamento de um músculo cardíaco.

Classificação de cardioprotectors de ação direta

1. As drogas que regulam um metabolismo em um myocardium

1.1. Drogas com impacto primário em processos de poder — ò ð èìåòàçèäèí, ritmokor, meksikor, reatine fosfato (neotone), um taurino (dibikor), kratat, ATF-MUITO-TEMPO, sódio adenosine triphosphate, a asparka (Pananginum), etc.

1.2. Agentes anabólicos de esteróide e estrutura de não-esteróide — metandienon, Retabolilum, potássio orotat, magnerot, Riboxinum, etc.

1.3. Agentes de Antioxidatic — um tocopherol um acetato, Quercetinum, corvitin lipoflavon, lipin, tiotriazolin, Niacinum, ritmokor, corargin, ascorbic ácido, hepatocuprein, etc.

1.4. Elektronoaktseptora — ubikhinon, cytochrome C, Riboflavinum, energosty, etc.

2. As drogas que influem em equilíbrio eletrolítico em um músculo cardíaco

2.1. blockers seletivo de canais de cálcio lentos — verapamil, diltiazem, amlodipin, felodipin, latsidipin, etc.

2.2. Na +/N nervos inibidores + - canais — amiloride, cariposid, etc.

2.3. — nikorandit os agentes K-canais ATP-dependentes iniciais, etc.

3. As drogas que estabilizam uma membrana de células de um myocardium

3.1. Agentes de Antiarrhythmic - Amiodaronum, ñîòàëîë, Gilurytmalum, neogilurytmalum, Disopyramidum, Lidocainum um hidrocloreto, meksiletin, etatsizin, propafenon, fleksainid, etc.

4. Os agentes que reduzem a necessidade de um myocardium de oxigênio

4.1. Sódio orgânico nitritums — - Nitroglycerinum, Nitrongum, Isosorbidum dinitrate, koronarolitik do mecanismo semelhante de ação — Molsidominum.

4.2. beta Adrenoblockers — anaprilin, atenolol, metoprolol, bisoprolol, betacsolol, nebivolol, tseliprolol, esmolol, etc., e, (3 adrenoblockers — carvedilol, labetolol, etc.

4.3. Droga de um péptido natriuretic – niseretid

Classificação de cardioprotectors de ação indireta

1. Agentes de Anti-hypertensive de vário mecanismo de ação

1.1. Diuréticos — Hydrochlorthiazidum, Clopamidum, indapamid, Furosemidum, Spironolactonum, eplerenon, etc.

1.2. Nervos inibidores de APF — captopril, enalapril, berliprit, lizinoprit, fozinoprit, ramiprit, perindoprit, etc.

1.3. Blockers de receptores de um antotenzin de II — losartan, irbesartan, eprosartan, candesartan, telmisartan, valsartan, etc.

1.4. Antagonistas de endothelin (bosentan), (kandoksatrit) blockers de um endopeptidase neutral, as drogas que têm também propriedades de nervos inibidores de APF — omanatrilat.

2. Os agentes que influem rheological propriedades de um sangue

2.1. Inibindo agregação de trombócitos — acetylsalicylic ácido, atselizin, tiklopidin, clopidogrel, tirofiban, eptifibatid, etc.

2.2. Anticoágulos — um heparin, o fractioned baixo e molecular heparins (fraksiparin, enoksiparin, deltaparin, fondaparinus, warfarin), Syncumarum, Phenilinum, etc.

3. A medicina que influi em troca de lipídio

3.1. Agentes de Gipolipidemichesky — statines (lovastatin, simvastatin, pravastatin, fluvastatin, atorvastatin, rozuvastatin, etc.), fibrata (fenofibrat, bezafibrat, etofibrat, etc.).

3.2. Drogas de ácidos graxos não saturados — thecomas, Linaetholum, Essentiale, ýïàäîë, o omakor, lipostabit, uma ômega 3 e outros.

Na medicina esportiva a atenção especial presta-se à medicina que regula um metabolismo em um myocardium, especialmente nas condições de uma hipoxia. Outra medicina nomeia-se durante o período de recuperação, em caso de perturbações de negócios do sistema cardiovascular devido a sobrecargas excessivas, o modo incorreto e outras razões.

A aplicação na preparação de esportes da ação cardio determina-se não só por ideias de uma orientação do efeito principal de tal medicina, mas também disponibilidade a doutores práticos da informação que se cria por resultados de desenvolvimentos científicos e publicidade de produtores de tal medicina. Ao mesmo tempo é necessário considerar que o objetivo da medicina depende do tipo do trabalho executado e um ciclo de treino. Especialmente, aplicação o f cardio protetores e reguladores plásticos de processos de câmbio mais razoavelmente durante o período competitivo. antigipoksant reguladores mostram-se, geralmente no contexto do loadings básico as oportunidades de adaptação se desenvolvem do sistema respiratório cardio nos atletas que se especializam em esportes cíclicos.

O lugar principal na urgência do impacto no contexto do quadro desenvolvido de uma hipoxia de tecido toma-se pela subcadeia antigipoksant. O primeiro deles pode considerar-se glutamic, asparaginovy e ácidos ambáricos, e também os seus sais. Embora o potencial da ação protetora destes cure para uma hipoxia de um myocardium limita-se um tanto, as pesquisas numerosas comprovaram a ativação de processos de oxidar phosphorylation por eles. Ao que parece, une-se com o fato que glutamic e os ácidos ambáricos recuperam o fundo de subcadeia de um ciclo de Krebs devido a educação e ácidos que traz a NADN à recuperação de fumarat.

O lugar central entre antigipoksant, pela nossa experiência, ocupa-se por substâncias que o ponto principal da ativação aplicada de produtos anaeróbicos de makroerg no contexto do déficit de oxigênio deve ser. Estas substâncias podem unir-se em dois grupos, primeiro dos quais está até certo ponto disponível para cada doutor de esportes.

Estes são substratos regulares de glycolysis — glicose e derivados fosforilirovanny de hexoses — glyukozo-6-phosphate e fruktozo-1,6-diphosphate (na forma da medicina ezafosfina). A possibilidade do efeito anti-hypoxemic de substratos de glycolysis uniu-se, em primeiro lugar, com a economia própria o makroergicheskikh de fosfatos das jaulas passadas para phosphorylation preliminar de hexoses. Infelizmente, as esperanças pelo efeito protetor o fosforilirovannykh do hidrocarboneto em caso de uma hipoxia não se igualaram. Em caso de várias formas de uma hipoxia só se moderam as modificações favoráveis recebem-se do uso de glyukozo-6-phosphate, fruktozo-1,6-phosphate e a sua mistura — geksozofosfat. Estabelece-se que na atividade anti-hypoxemic vários carboidratos fosforilirovanny se diferenciam um de outro um pouco. Considera-se, que as membranas de jaulas praticamente não de pronitsayema de todos os produtos intermediários de glycolysis que reduz o valor destes meios como antigipoksant e explica a sua eficiência aproximadamente idêntica nas condições de uma hipoxia.

Acreditamos que nas condições da necessidade da aplicação destes meios de cada tomada de decisão de atleta sobre a medicina específica da realização do efeito anti-hypoxemic necessário irá ao caminho da injeção intravenosa o glyukozirovannykh de soluções com as doses máximas da insulina. Use em tais circunstâncias, bem como em caso de outras formas da fraqueza miokardialny, as soluções de glicose concentradas com a insulina nas doses que conseguem 1 MIM em 0,5 — 1 g de hexose fomenta a prevenção do dano de um myocardium que substancialmente pode unir-se com uma hipoxia de órgão.

O uso largamente conhecido de N. oferecido da mistura de assim chamada polarização por Laborit é baseado no mesmo efeito — na comutação do metabolismo do myocardium até certo ponto prejudicado por uma falta de oxigênio da oxidação não econômica de ácidos graxos livres na glicose energicamente mais lucrativa como um substrato nas condições de uma hipoxia. Gipoksichny myocardium é um objeto ótimo de tal impacto terapêutico como até em condições habituais nele só 25 — 30% 02 passam-se para a oxidação de glicose, outra quantidade 02 vai para a oxidação de ácidos graxos e um lactate. Mostra-se que o uso da mistura que se polariza em caso de um infarto do miocárdio agudo quase de 100% diminui a oxidação de ácidos graxos livres e por 2 — absorção de aumentos de 3 vezes pelo coração de glicose ferido.

Para a fortificação de glycolysis, inclusive ele é razoável para aplicar o ritmokor que é um stimulator da derivação da oxidação de glicose à fortificação de eficiência "da mistura que se polariza". A oxidação de glicose na derivação tem as vantagens a razão de que o funcionamento da derivação é quase autônomo, isto é não depende da disponibilidade de oxigênio: em cada 1 mol da glicose oxidada 1 mol de glyukozofosfat, um glitseralyaldegida e ribozofosfata que vai a reações de glycolysis em etapas em baixo da limitação forma-se que fomenta o seu prolongamento. O uso da medicina mostra-se como durante um período baseado e é direto durante as competições. A administração intravenosa de medicina estimula o oxigênio - a função de transporte de erythrocytes mediado acumulando-se de glitseralyaldegid e ácido 2,3-phosphoglyceric que se segue de hemoglobina fortificante de regresso de oxigênio e eliminação de uma hipoxia de circulador. A medicina aplica-se oralmente para aumentar em oportunidades de adaptação do sistema respiratório cardio durante um período baseado da preparação por tarifas em 21 dias (em 2 cápsulas 2 vezes por dia). Em caso da necessidade aumenta no reservatório de oxigênio do trabalho a administração possivelmente intravenosa de 10% - ãî solução em 10 ml na solução isotonic de sódio do cloreto para 2 — 3 h a loadings.

As tentativas do largo uso da medicina exogenous foram enzimas ATP, pessoa insolvente devido à sua destruição rápida. O uso de ATP na forma de um complexo de coordenação em medicina ATF-MUITO-TEMPO e etano foi mais eficaz porque as suas moléculas são menos sujeito à divisão de hydrolytic por enzimas. Na resistência de ATF-LONGO e etano por 2,5 vezes excedem de fato ATP. O mecanismo da ação de ATF-LONGO e etano une-se em primeiro lugar com a influência em receptores do coração que limita uma sobrecarga "calcic" e promove a educação de poder e o prolongamento. ATF-MUITO-TEMPO tem a atividade expressa em caso de loadings durante o qual a paciência se desenvolve.

A medicina ATF-MUITO-TEMPO fomenta o aumento na paciência nos atletas que se especializam no jogo cíclico e esportes. Os resultados de pesquisas mostraram que a aceitação de curso do ATF-LONGO promove os melhores atletas de expedição de cargas de treino, paciência de aumentos e melhora indicadores. A aplicação única do ATF-LONGO fomenta o aumento em atletas da capacidade crítica durante a realização do trabalho do carregamento de prova no contexto de mais trabalho econômico que se mostra na mais pequena acumulação de ácido láctico em caso do volume de trabalho maior. Ao mesmo tempo resistência de um organismo a aumentos de atividades físicos. A medicina aceita sublingual em 0,02 — 0,01 g para 2 — 3 h ao carregamento.

Eton diferencia-se da droga ATF-MUITO-TEMPO no fato que contém na estrutura não Histidinum e ácido que é o regulador da derivação.

A ruptura das linhas inimigas conhecida no tratamento do órgão hypoxemic lesões começou depois da introdução na prática clínica de drogas de um exogenous phosphocreatine. Conhece-se que a função fisiológica do transporte intracelular último que provê da energia em cardio myocytes e as células do sceletal musculation, cérebro e algumas células específicas, como células de uma retina de um olho e espermatozóides se considera. O phosphocreatine que contém em cardiomyocytes normal na alta concentração deve considerar-se como um de fatores naturais da estabilização de membranas celulares. O seu desaparecimento de cardiomyocytes em um ischemia pode ser uma das razões da desestabilização e o dano das suas membranas. Com base no apreciável em volume e estudos prévios versáteis mostrou-se que o exogenous phosphocreatine estabeleceu um sangue em grandes doses tem o efeito significante sobre poder, integridade estrutural de membranas de ischemic cardiomyocytes e a sua função de sokratitelny. Considera-se que o mecanismo da ação protetora de um exogenous phosphocreatine é difícil e se compõe, pelo menos, de componentes três-celulares e um extracelular, inclusive:

• a penetração de phosphocreatine em uma célula e participação imediata na manutenção de consórcios celulares locais de ATP que, segundo o Santo-Dyerdi, é "uma modificação de poder";
• inibição de degradação de myocardial adenilnukleotid na etapa 5 '-nucleotidases de um sarkolemma de cardiomyocytes;
• inibição de acumulação de lizofosfoglitserid em um ischemic myocardium e conservação de um intaktnost de sarkolemma;
• inibição de agregação de trombócitos na primeira etapa por excisão de ADF em reação de criação extracelular e aumentos de plasticidade de membranas da circulação erythrocytes.

Assim, no contexto da ação de um exogenous phosphocreatine há uma redução de implicações funcionais de um ischemia de um myocardium, aritmogenny a atividade do centro de ischemic, a ativação excessiva é OCA. A droga industrial de um phosphocreatinine — neotone (Alfa Schipparelli Wassermann) aplica-se em uma cardiologia urgente nos termos mais primeiros depois da emergência dos primeiros sintomas de um infarto do miocárdio agudo. Normalmente bolyusno 2 g da droga com a infusão de baixa subsequente durante os 2 h com a tarifa de 3 — 4 g por hora introduz-se. A terapia de manutenção durante 5 dias seguintes faz 4 — 8 g de neotone um dia. Ao mesmo tempo a proteção contra o dano hypoxemic de myocytes de um sceletal musculation ou as células de outro órgão ischemic observa-se como a estabilidade distinta do hemodynamics central depois inclusive de uma zona de um ischemia devido à proteção de cardiomyocytes contra a reaspersão tóxica metabolites, e.

Na prática de esportes o neotone encontrou a aplicação como a droga da ação de mobilização. O esquema cheio compõe-se no objetivo de 2 — 4 g da droga em 24 — 48 horas antes de competições.

A inconveniência do uso da droga ata-se ao uso de infusões intravenosas que se proíbe a WADA sem prescrições especiais. Neste sentido emergência no mercado farmacêutico da primeira droga doméstica de um phosphocreatine da administração oral — um reaton ("Farkos", a Ucrânia) chama atenção. Cada pastilha contém 0,5 g da coordenação hydrophylic estabilizou o complexo phosphocreatine com íons de um magnésio e ATP. A droga aprova-se em esquemas da manutenção farmacológica do trabalho na paciência, na melhora de alta velocidade e características de poder, e tal como o activator de processos de recuperação. Reaton aceitam 2 pastilhas com um intervalo de 1 — 2 p 2 — 3 vezes por dia.

Tempos atrás fora, e logo e nós, tinha trabalhos no uso como substratny antigipoksant de sais de ácido succinic abaixo da influência do qual consideravelmente diminui ou o acidose metabólico post-hypoxemic de vária ascendência compensa-se completamente. Tal efeito ata-se, em primeiro lugar, ao poder que dá succinate influência. O aumento de síntese ATP, a inibição de um glycolysis e a intensificação de um gluconeogenesis são resultado.

Oxidação de Succinate — condição necessária de influência catalítica de algum de ácidos carboxylic como endogenic substrates, por exemplo mA - lat ou um fumarat, em assimilação por tecidos de oxigênio. Este fenômeno explicou-se com Krebs que mostrou que a sequência da reação da oxidação de uma série di - e ácidos tricarboxylic se fecha no ciclo depois chamou pelo seu nome em - do que para a manutenção da respiração de tecido normal há teoricamente bastante entrada só do ácido acético ativado (atsetil-KOA), e outro substrates não pode passar-se.

Succinate é um stimulator da síntese de fatores de recuperação em uma célula. O fenômeno da oxidação bystry de succinate em um cytoplasma celular com a participação da enzima suktsinatdegi-drogenaza que se segue da restauração de um consórcio de dinucleotides grava-se. O fenômeno observou quando estabelecer o meio interno do excesso de ácido succinic recebeu o nome da monopolização por succinate de uma cadeia respiratória da oxidação. O valor biológico deste fenômeno compõe-se em uma resíntese bystry por células de ATP e a insurreição da sua atividade antioxidatic.

O grupo mais apreciável de substâncias que podem transportar-se ao longo tempo antigipoksant regulador fez-se pelo fermento activators não-específico e o kofermentnykh de sistemas. Consideraram-se como a medicina só clinicamente disponível deste plano; trate-os:

• vitaminas B de grupo — Nicotinamidum, cocarboxylase, pyridoxine, pangamovy e ácidos fólicos (um cálcio um folate), até um menor grau — cyancobalamine;
• derivados de tiolovy — Unithiolum, acetyl - Cysteinum;
• derivados de pyrimidine.

A sua eficiência na medicina clínica foi muito moderada, e muitas vezes e os esportes capacidade de trabalho que não se comprova em testes de banco da insurreição. Deste modo, uma série de reações da síntese enviada que se inibem por uma desvantagem de oxigênio é necessária para a transformação de Nicotinamidum no ACABADO, e por isso o final anti-hypoxemic o efeito de Nicotinamidum é pequeno e movediço. Thiaminum e uma coenzima, derivado dele — um cocarboxylase são uma parte de muitos dehydrogenases celulares que catalisam oxidando-se decarboxylation de ketoacids (pyrogrape e e-ketoglyutarovoy). Mas até as grandes doses de uma coenzima, sem falar de Thiaminum inicial, apenas podem entrar em uma célula sem dephosphorylization, indubitavelmente, volátil. A ação de Anti-hypoxemic muitas vezes aplicada na combinação com cocarboxylase de ácido ascorbic e Riboflavinum é pequena.

A eficiência de um cocarboxylase como redutor merece a atenção a razão de que regula a tarifa da formação de Sódio lactatum nas condições da deficiência da insulina (gipoinsulinemiya) que se desenvolve em 6 — 8 horas depois das competições ou outro exercício intensivo e stress de psychoemotional e se ata como acreditam, à emissão o kontrinsulyarnykh de hormônios em resposta a uma fase estressante de stress de exercício. Neste sentido a intensificação da reação transketolazny da derivação de pentozny abaixo da influência de um cocarboxylase alarga a formação de um pyruvate do Sódio lactatum e a sua utilização no ciclo de Cory.

O uso de um cocarboxylase apresenta-se na forma de um complexo de coordenação com glycine e um betaine como uma parte da droga àëàêòîí perspectiva. Devido a intensificar-se em um fígado de reações de um transmethylation abaixo da influência de aetaine e intensificar-se da formação de NADFN, a fonte principal de energia de um teste de neutralização de xenobiotics, àëàêòîí acelera processos de recuperação nas condições de stress de exercício, tem o efeito aktoprotektorny, a função detoksikatsionny de aumentos de um fígado.

As substâncias encontraram entre derivados — gutimin e os seus derivados que possuem muito um largo espectro da atividade ao nível prático têm o interesse apreciável. As drogas de uma série gutiminovy da segunda geração (àìòèçîë, Treminum) não só ativam glycolysis, mas também reduzem o Sódio lactatum nível em um cytoplasma, líquido extracelular, um sangue e tecidos (exceto um fígado), normalizando assim o equilíbrio ácido e principal quebrado em consequência de uma hipoxia. A resíntese de uma glicose ao mesmo tempo acontece não devido a ligar de um ciclo de Krebs à oxidação primária e no ciclo glyukozo-laktatny de Cory ou no ciclo glyukozo-alaninovy.

Mostra-se que o derivado thiourea — amtizol-succinate como derivado cíclico um gutimina é o mais ativo na prevenção de um fracasso de oxigênio depois de uma hipoxia pós-operacional e hipoxia de postransfusão, queda aguda da atividade cordial no contexto de um infarto do miocárdio e depois de operações de coração abertas (choque séptico). A dosagem de um amtizol indiretamente confirma o seu caráter regulador como antigipoksant: bolyusny — 2 — 3 mgs-quilogramas "1, diariamente — 5 — 8 mg-kg-1 de peso corporal no contexto da maior expressão de uma hipoxia.

O efeito inotropic positivo exato, e também a capacidade de mexer em hipercoagulação e desenvolvimento de um thrombophilia posoperativo no contexto da deficiência de oxigênio e substrates se encontram em um amtizol. Possui a ação de estabilização de membrana expressa a que capacidade de reduzir a intensidade o SOALHO testemunha.

A influência de um trimetazidin na capacidade de trabalho física a ausência da patologia conhece-se que preliminar (em 30 minutos antes da atividade física na forma da natação) no interior - bryushinnoye introdução para ratos da medicina em uma dose de 50 mgs-quilogramas "1 não mostrou nenhuma ação aktoprotektorny (Moroz et al., 2002). Na literatura científica e científica e metódica não há dados acerca da eficiência da aplicação de um trimetazidin na prática da preparação de esportes. Em também tempo de G. A. Makarov, baseado em resultados da própria observação (ò ð èìåòàçèäèí com relação a magneroty nomeado para 2 — 3 semanas em doses diárias 40 e 1000 mgs a membros de equipes nacionais no remo em caiaques e a uma canoa e caminho de ciclo que anda de bicicleta respectivamente em uma etapa todo preparatória e spetsialnopodgotovitelny do período preparatório de um macrociclo), supõe que a medicina mereça a atenção em primeiro lugar como meio que permite impedir as modificações negativas revelaram no eletrocardiograma no contexto de grandes volumes de loadings de um aerobic e aerobic e orientação anaeróbica.

Mildronate sintetizado no início dos anos 80 no século passado no Instituto da síntese orgânica da Letônia é um dos nervos inibidores mais fortes em - butyrobetainehydroxylases, reduz a intensidade da r-oxidação de ácidos graxos livres por meio da prevenção de assinam recibo deles em um mitochondrion. Ocorre devido ao fato que a medicina diminui o recibo em uma jaula de um L-carnitine que, à sua vez, fornece a transferência de ácidos graxos por uma membrana. Mildronat reversivelmente limita a velocidade do biossíntese de um L-carnitine do seu predecessor — em - um butyrobetaine. Disso o carnitine - o transporte mediado o dlinnotsepochechnykh de ácidos graxos por membranas de mitochondrions sem impacto no metabolismo o korotkotsepochechnykh de ácidos graxos quebra-se. O bloqueio da oxidação de ácidos graxos inclui um sistema de produção alternativo da energia — oxidação de glicose que consideravelmente (para 12%) usa o oxigênio para a síntese ATP mais efetivamente. Contudo o efeito positivo de um mildronat como o antagonista estrutural de um carnitine ainda é pouco nítido, e o L-carnitine tem o efeito cytocardioprotective expresso, inclusive em caso de um infarto do miocárdio agudo, reduzindo a expressividade da disfunção diastolic (Colonna, Iliceto, 1999).

Carnitine (vitamina W) é a conexão endógena e forma-se de um lysine e methionine em um fígado e rins, os ácidos graxos por uma membrana interna de mitochondrions enquanto a ativação e a penetração dos ácidos graxos mais baixos acontecem sem ele desempenham um papel importante na transferência. Além disso, o L-carnitine desempenha um papel-chave em educação e regulação do nível atsetil-KOA. O correlativo de concentração fisiológico com o aumento no nível que fornece a oxidação de limites lactate produtos. Assim, a sua ação anti-hypoxemic une-se com a transportação de ácidos graxos em um mitochondrion, mostra-se em caso do objetivo de grandes doses da medicina enquanto as doses baixas possuem a ação de vitamina só específica.

O mecanismo da influência de um mildronat no físico (inclusive esportes) capacidade de trabalho a ausência da patologia clínica estuda-se insuficientemente. Conhece-se que preliminar (em 30 minutos antes da atividade física na forma da natação) a introdução para ratos de um mildronat em uma dose de 100 mgs-quilogramas "1 não revelou a ação, bem como em um caso com trimetazidiny. Quanto a uma possibilidade do uso efetivo de um mildronat na prática da medicina esportiva, as pesquisas sérias nesta direção ausentam-se quase. Só os resultados da pesquisa científica conhecida a nós dado em N. I. Volkov (1990) o trabalho demonstra que a administração oral do passado de um mildronat por corredores de ciclistas em uma dose de 1,0 g de 3 h ao carregamento fomenta o uso maior de inventários de carboidrato nos músculos de trabalho, a algum aumento no consumo máximo de oxigênio e melhora de indicadores da eficiência aerobic. Contudo estes dados apenas podem considerar-se bastante convincentes porque em princípio é impossível esperar da medicina semelhante em caso da administração oral de efeito imediato, especialmente, quando há um discurso sobre modificações do critério principal da capacidade aerobic — TA a. Outros autores (Kulinenkov, 2002) recomendam aceitar mildronat no período de loadings intensivo (o período preparatório) em 1 — 2 cápsula em 30 minutos depois da comida 2 — 3 vezes por dia dentro de 10 — 14 dias ao passo que no início de uma etapa preparatória especial e justo antes da partida a dosagem não excede a metade da dose especificada.

Tiotriazolin possui antioxidatic, ação antiradical, melhora o fornecimento de sangue de tecidos de um cérebro, coração, olho; fibrinolytic, a rádio-influência de passo do pneumático desta droga grava-se.

A realização de um cardiopatronage por meio do uso de antioxidantes — Quercetinum e a sua forma solúvel de um korvitin que mostram propriedades do modulador da atividade de várias enzimas que tomam parte na degradação de phospholipids merece a atenção. As drogas fomentam a formação de óxido de nitrogênio, 5 lipoxygenases e síntese da atividade de freio de leucio-Tryenums, previnem aumentar da concentração de um cálcio em trombócitos.

Quercetinum representa àãëèêîí um flavo-noidny glycoside de Rutinum. Este bioflavonoid que se lança em grânulos, pastilhas e solução de injeções é capaz para prevenir ou liquidar implicações de stress de oxidative. Exprimiu antioxidatic, propriedades de estabilização antiradicais, de membrana graças a um ingibition primário da atividade de um lipoxygenase, e também, até um menor grau, phospholipases, cyclooxygenases. Quercetinum previne subir do nível de um potássio em uma célula, possui a ação vazoprotektorny atada à capacidade de lançar o óxido de nitrogênio e inibir uma proteína kinase. A droga em uma forma de peroral (Quercetinum) inclui-se em um complexo de ações do tratamento de stenocardia, e em uma injeção (korvitin) aplicado em uma cardiologia urgente em um infarto do miocárdio agudo. Estabelece-se que a droga é capaz para reduzir uma zona de necrose (segundo a definição serial de um cardiospecific isoenzyme).

Dentro de Quercetinum prescreve-se em grânulos em 1 g por 3 — 4 vezes por dia, ao mesmo tempo 0.5 colheres de chá de grânulos de Quercetinum (1 g) dissolvem-se na metade de vidro de água e aceitam em 30 minutos antes da comida.

O bom efeito de cardiotyre-passo dá a combinação de Quercetinum com lipiny — lipoflavon que é um antioxidante, e, além disso, tem a capacidade de restaurar o nível de macroergs, embora ele mesmo o lipiny tenha o efeito de cardiotyre-passo suficiente. A eficiência de lipoflavon no tratamento complexo de pacientes com a doença de coração coronária estabelece-se. Contudo a influência de Quercetinum e corvitin na capacidade de trabalho física não se estuda.

Cardioprotectors de uma origem de fábrica que possuem antioxidatic e ação de estabilização de membrana melhoram uma atividade de circulação coronária de um myocardium, drogas de espinheiro — tintura, extrato líquido, os cardioplant são. Incluem-se em uma farmacoterapia complexa da doença de coração coronária e um fracasso de coração.

A droga possui o cardiotonic expresso, anti-anginal, anti-hypoxemic, antiagregantny ação, contendo em uma pastilha de 0.867 g taurinos, extrato de fetos de um espinheiro do espinhoso denso — 0,043 g, extrato de um denso motherwort — 0.0867 g. A droga exerce o impacto de inibição em sistemas, melhora o fornecimento de sangue e a função de bomba do coração, reduz a pressão arterial, normaliza a tarifa de coração.

Taurino reduz exposições da intoxicação glycosides quente, e também exponentiates a ação de normalização de glycosides quente em inventários de energia.

A medicina o cardiotone que contém exceto extrato de espinheiro, íons de magnésio, potássio e ácido folic tem o efeito de cardiotyre-passo expresso. Além da influência direta do extrato da cardiotracks-área-proibida de um espinheiro uma medicina normaliza o nível dos minerais especificados, reduzindo os fenômenos de distrofia myocardium.

As propriedades além disso farmacológicas de alguma medicina deste grupo que tomou o lugar digno na medicina esportiva dão-se.

Mildronate depois da entrada absorve-se rapidamente, o bioavailability fá-lo 78%, a concentração máxima no plasma do sangue consegue-se em 1 — 2 h depois da aceitação. A medicina em um organismo com a formação de dois metabolites principais que se retiram por rins metaboliza-se; a meia-vida de eliminação em caso da entrada constitui 3 — 6 h.

Rapidamente o inosine (inosine), um ritmokor, um dibikor (taurino), ATP — MUITO TEMPO, etano e outra medicina do tipo metabólico absorvem-se e participam em processos de câmbio.

A medicina de um creatinfosfat — neotone e ritmokor — trabalha o mesmo embora se introduzam dos modos diferentes. Neotone introduz-se só parenteralmente intravenosamente pela infusão de baixa. Em caso da infusão intravenosa única a sua concentração máxima no sangue determina-se em 1 — o 3o minuto, e a meia-vida de eliminação em uma fase lenta constitui várias horas. Neotone distingue-se com rins, o maior número acumula-se em músculos esqueléticos, um myocardium e um cérebro, em um fígado e a acumulação de pulmões da medicina é insignificante.

Reaton, diferentemente de neotone, aplica-se sublingual ou interior. Depois da aceitação sublingual encontra-se no sangue em 10 — 12 minutos, rapidamente diffundirut no tecido.

Meksikor, o ácido ambárico derivado, em passos de introdução parenterais em corpos e tecidos, metabolizam-se pelo trazido com a urina. Trimetazidin depois da entrada absorve-se rapidamente, a concentração máxima no plasma do sangue consegue-se menos do que em 2 h. Na recepção repetida a concentração estável no soro do sangue define-se por 24 — 36 h e mantém-se em todas as partes de todo o curso do tratamento. A medicina bem entra em todos os corpos e tecidos, principalmente com a urina em não olhada modificada, a meia-vida de eliminação faz aproximadamente 6 h. Na introdução oral a concentração estável no plasma do sangue não se consegue depois do que 60 h de uma iniciação do tratamento.

Retabolil absorve-se gradualmente do lugar da introdução intramuscular, a sua ação desenvolve-se lentamente, consegue um máximo do 7o dia e não menos de 3 semanas últimas. Metaboliza-se em um fígado com a formação de várias formas de cetosteroids, aproximadamente 90% deles retiram-se com a urina.

Metandiyenon absorve-se rapidamente e completamente do canal digestivo, o seu bioavailability baixo causa-se pelo efeito da primeira passagem por um fígado. Em sangue ele para contatos de 90% globulins específico — transportadoras. Em um fígado expõe-se à biotransformação com a formação de metabolites inativo, ele ekskretirutsya com a urina. A duração da ação de um metandiyenon faz a 14 h.

A concentração máxima na administração intravenosa observa-se a 50 com, a meia-vida de eliminação faz 0.73 — 0.85 minutos.

O uso de cardioprotectors como activators praticamente de todos os tipos da troca mostra-se na medicina esportiva tanto no preparatório, como durante o período de recuperação. As drogas fomentam a adaptação de órgãos e os tecidos às cargas levantadas (a uma hipoxia, um ischemia), e durante o período de recuperação graças ao efeito combinado sobre um metabolismo normalizam a função de órgãos vitais. Além disso, incluem-se no tratamento complexo de doenças cardiovasculares, hepatite. As drogas que contêm um potássio e um magnésio usam-se em um hypopotassemia e um hypomagnesiemia, intoxicação por glycosides cardíaco.

Os efeitos de lado são insignificantes, rapidamente passam depois do cancelamento de drogas. A permutabilidade de drogas causa-se pela sua influência propositada nestes ou aqueles processos da troca em órgãos vitais e sistemas de um organismo.

A farmacologia dos agentes especificados declara à conveniência da nova aproximação da inclusão do metabolitaykh de drogas em um arsenal de doutores de esportes à tomada em conta da medicina de ação de cardiotyre-passo, aproximação individual em esquemas complexos do fornecimento farmacológico do período preparatório e período de recuperação, durante as competições.

Use na medicina esportiva e na prática da preparação de esportes em esportes a prática pertence a drogas de cardiotyre-passo o lugar importante como o sistema cardiovascular é a parte principal do sistema kislorodtransportny de um organismo diretamente atado à capacidade de trabalho física, especialmente nos esportes atados à implicação de paciência. Este fato dá as terras para considerar o uso do cardioprotectors a funcionalidade crescente do coração como um dos fatores principais que determinam o nível da capacidade de trabalho física.

O uso de protetores cardio na medicina esportiva causa-se pela aspiração a aumentar a resistência de um myocardium e outros órgãos vitais à atividade física. Durante a recuperação a medicina de período restaura processos de um metabolismo, atividade do sistema imune, as reparações promovem.

Quanto ao impacto negativo de protetores cardio no organismo do atleta, pode mostrar-se na recepção incorreta, a saber no excesso das doses recomendadas, duração de recepção, e também no contexto da existência de contra-indicações.

Formas de produção de medicina

• Mildronate — cápsulas em 0,25 g
• Trimetazidin — pastilhas em 0,02 g; pastilhas com o lançamento modificado em 0,035 g
• Mexicor — cápsulas em 0,1 g; ampolas em 1 ml de 5% - ãî solução
• ATP-MUITO-TEMPO — ampolas em 1 e 2 ml de 2% - ãî solução; pastilhas em 0,01; 0,02 g
• Natrii adenosintriphosphas — ampolas em 1 ml de 1% - ãî solução
• Tiotriazolin — pastilhas em 0,1 g; ampolas em 2 ml de 1% - ãî e 2,5% - ãî solução; supositórios 0,2 g retais; olho de baixas 5 ml de 1% - ãî solução
• Riboxin — pastilhas em 0,2; 0,4 g; kmpula em 5; 10 ml de 2% - ãî solução
• Kalii orotas — pastilhas em 0,2 g
• Magnerot — pastilhas em 0,5 g
• Retabolil — ampolas em 1 ml de 5% - ãî solução
• Methandienon — pastilhas em 0,005 g
• Asparkam (Panangin) - pastilhas; ampolas em 5; 10; 20 ml
• Dibicor — pastilhas em 0,5; 0,25 g
• Cratal — pastilhas