Buspirone - substâncias ativas. Instrução e aplicação, dosagem

Nome: Buspirone

O nome latino da substância Buspirone

Buspironum (gênero. Buspironi)

nome químico 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl) - 1-piperazinyl] butyl] - 8-azaspiro [4.5] decane-7,9-dione (e hidrocloreto)

Fórmula - C21H31N5O2

Agentes terapêuticos de Buspirone: Dopamine-mimetics, anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Abstinência de F10.3
Agorafobia de F40.0
Desordem de Pânico de F41.0 [inquietude paroxysmal episódica]
F41.1 desordem de inquietude Generalizada
F42 desordem Obsessiva e compulsória
Desordens F45 Somatoform

Código de CAS - 36505-84-7

Substância de características Buspirone

Estrutura de Non-benzodiazepine anxiolytic. Hidrocloreto de Buspirone - um pó cristalino branco. É solúvel na água. O peso molecular de 422.0.

Farmacologia

Modo de ação - anxiolytic.

Tem a alta afinidade para a transformação (agonist) e postsynaptic (agonist parcial) serotonin subtipo de receptor 5-HT1A. Reduz a síntese e o lançamento de serotonin, a atividade de neurônios serotonergic, inclusive no núcleo raphe dorsal. Seletivamente bloqueando (antagonista) pre e postsynaptic dopamine D2-receptores (tendo afinidade moderada) e aumentos a tarifa de excitação do mesencéfalo dopamine neurônios. Alguns dados indicam a presença do impacto em outros sistemas neurotransmitter. Nenhuma afinidade para os receptores benzodiazepine tem efeito sobre a atadura de GABA.

O efeito manifesta-se gradualmente depois de 7-14 dias e consegue um máximo depois de 4 semanas. Não tenha efeito negativo sobre funções psicomotoras, não causa tolerância, dependência e sintomas de retirada. Não faz potentiate o efeito de álcool. Os estudos mostraram a eficácia de buspirone em autismo, desordens obsessivas e compulsórias, síndrome pré-menstrual, disfunção sexual e alívio de sintomas durante a fumagem de cessação.

Quando a administração de longo prazo a ratos (dentro de 2 anos) em doses de 133 excede MRDC ou ratos (para 1.5 s) em doses 167 vezes mais alto do que o MRDC, os efeitos cancerígenos encontraram-se. Não mutagenic. Em ratos e coelhos em doses 30 vezes mais alto do que MRDC e influência na fertilidade e efeitos adversos ao feto observou-se. Buspirone e o seu metabolites entram no leite de peito de ratos.

Uma vez no interior rapidamente e completamente absorto do tratado gastrintestinal e sofre o metabolismo do primeiro passo extenso. No "primeiro passo" pelo fígado e dealkylated hydroxylated (bioavailability - 4%). N-dealkylated metabolite - 1 pirimidinilpiperazin é farmacologicamente ativo (anxiolytic a atividade é 1/4 aquele de buspirone). Para receber a dose de 20 mgs Cmax realizou depois de 40-90 minutos e é 6.1 ng / ml. Atar a proteína plásmica - 95%. A comida simultânea reduz a tarifa da absorção, mas aumenta o montante da droga inalterada que conseguiu a circulação sistêmica (AUC e Cmax de buspirone aumentado em 84 e 116%, respectivamente) devido à inibição do despejo do primeiro passo). Excretado pelos rins (29-63%) na forma de metabolites e inalterado (1%) e tratado gastrintestinal (18-38%). T1 / 2 de buspirone - 2-3 h, T1 / 2 dos metabolite ativos - 4,8 horas.

Aplicação da substância Buspirone

Desordem de inquietude generalizada, apavore a desordem, a síndrome dystonia vegetativa, síndrome de retirada de álcool (adjuvant terapia), depressão (adjuvant terapia).

Contra-indicações Buspirone

Hipersensibilidade, violações severas dos rins e fígado, glaucoma, myasthenia gravis, gravidez, amamentação.

Restrições em aplicação Buspirone

A idade 18 anos (A segurança e a eficácia não se determinaram).

Gravidez e amamentação

Quando a gravidez se usa só quando necessário.

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - B.

No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado de substância Buspirone

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a vertigem (12%), sonolência (10%), dor de cabeça (6%), nervosidade (5%), fadiga (4%), insônia (3%), reduziu a capacidade de concentrar a atenção (2%); desordens de extrapyramidal (muito raras); 2% - visão nublada, confusão ou depressão, fraqueza, torpor; 1% - sintomas neurológicos (fraqueza de músculo, tinido, dor ou fraqueza nas mãos ou pés, movimentos incontrolados do corpo).

Sistema cardiovascular e sangue (sangue, hemostasis): 1% - tachycardia / palpitações.

Do tratado digestivo: náusea (8%), boca seca (3%), diarreia (2%); 1% - vômito, constipação; perda de apetite.

Outro: 1% - mialgia, grampos, espasmos, ou dureza de músculo, borbulha, suando.

Interação de substância Buspirone

Na combinação com nervos inibidores MAO pode desenvolver uma crise hypertensive.

Dose excessiva de substância BuspironeSymptoms: náusea, vômito e outras desordens gastrintestinais, vertigem, grampos, sonolência.

Tratamento: lavage gástrico, a nomeação de carvão vegetal ativado, terapia sintomática. A diálise é ineficaz.

Dosar e administração de substâncias Buspirone

No interior. A dose inicial recomendada - 5 mgs 3 vezes por dia, se necessário, pode aumentar-se em 5 mgs cada 2-3 dias. A dose diária média - 20-30 mgs. A dose única máxima - 30 mgs diariamente - 60 mgs.

Precauções de substância de Buspirone

Com prudência usada em conjunto com antipsychotics, antidepressivos, glycosides cardíaco, antihypertensive e agentes antidiabéticos, contraceptivos orais. Em renal e insuficiência hepática leve para moderar a cirrose de fígado indicam mais pequenas doses e sob a supervisão médica estrita. Durante o período do tratamento deve ser álcool eliminado. No início do tratamento com a prudência de uso durante os motoristas de transportes e as pessoas as habilidades relacionam-se à alta concentração da atenção.

instruções especiais
A inquietude ou a tensão associada com stress diário normalmente não necessitam o tratamento com um anxiolytic.

Nomes comerciais de drogas com substância de trabalho Nome de BuspironeTrade

Spitomin