Bromazepam - substâncias ativas. Instrução e aplicação, dosagem

Nome: Bromazepam

O nome latino da substância Bromazepam

Bromazepamum (gênero Bromazepami)

Nome químico: 7-Bromo-1,3-dihydro-5-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (2-pyridinyl)

Fórmula - C14H10BrN3O

Substâncias terapêuticas Bromazepam - anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Esquizofrenia de F20
Humor de Tombo de F39 [afetivo] não especificado
F41 Outras desordens de inquietude
Desassossego de R45.1 e agitação

Código de CAS - 1812-30-2

Substância de características Bromazepam

Anxiolytic, benzodiazepine derivado.

Farmacologia de Bromazepam

Modo de ação - anxiolytic, medicamento sedativo.

Estimula o ascendente de receptores GABA que ativa reticular formação. Aumenta o efeito que freia de GABA no sistema nervoso central, realça os efeitos de GABA endógeno, reduz a excitabilidade do córtex e o sistema limbic do cérebro, reduz a velocidade de reflexos espinais polysynaptic. Reduz a tensão e inquietude em grandes doses têm um músculo calmante e central relaxant efeito. Reduz a tensão emocional, inquietude, o medo, inquietude, reduz os sintomas neuróticos.

Depois que o sangue de ingestão Cmax se consegue dentro de 2 horas. O bioavailability da forma de pastilha é 60%. A vinculação de proteína de sangue é 70%. O volume de distribuição - 50 litros. Na concentração de equilíbrio de dose repetida no sangue realiza-se normalmente dentro de 2-3 dias. Oxidação microsomal tratada (N-dealkylation, aliphatic hydroxylation) para formar um 3-gidroksibromazepama e 2-(2 amino 5 bromo 3 hydroxybenzoyl) pyridine, e o seu glucuronides. T1 / 2 - 20 horas pode aumentar-se em pacientes idosos. Escreva principalmente na urina como conjugado metabolites (2% inalterados). O despejo da droga é 40 ml / Acumulação de um minuto na re-nomeação do mínimo.

Aplicação da substância de Bromazepam

Síndrome alarmante, inclusive estado de inquietude e tensão, reclamações somáticas; inquietude e excitação em doença mental, inclusive em desordens afetivas, esquizofrenia (em terapia de combinação).

Contra-indicações de Bromazepam

Hipersensibilidade (inclusive a outro benzodiazepines), ataxia cerebral e espinal, tendências suicidas, glaucoma de fechamento de ângulo; hypercapnia; aflição respiratória severa, apnea durante o sono; insuficiência hepática; myasthenia gravis; droga ou álcool (exceto retirada aguda) dependência, gravidez, amamentação.

Restrições em aplicação

A idade 18 anos (a segurança e a eficácia das crianças não se identificam).

Gravidez e amamentação
Contra-indicado durante a gravidez. No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado de substância de Bromazepam

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a dor de cabeça, vertigem, fraqueza, fadiga, sonolência, retardo mental e respostas motoras, embotamento de emoções, prejudicou concentração, ataxia, tremores, fraqueza de músculo, diplopia, dysarthria, confusão, anterograde amnésia (com o acompanhador comportamento impróprio), uma manifestação da depressão latente, reações paradoxais (desassossego, agitação, inquietude, irritabilidade, agressividade, desilusões, raiva, perturbações de sono, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento impróprio).

Do tratado digestivo: a náusea, boca seca, salivação excessiva, constipação, aumentou a atividade de hepatic transaminases e phosphatase alcalino, icterícia.

Outro: a incontinência urinária, borbulha de pele, modifica-se no libido.

Possivelmente o desenvolvimento de dependência química, síndrome de retirada, síndrome de ressalto-a

Interação de Bromazepam

Aumento de efeito neuroleptics al. Anxiolytics, tricyclic antidepressivos, hipnóticos, medicamentos sedativos e anticonvulsants, analgésicos narcóticos, anestéticos, antihypertensives, músculo relaxants, anti-histamínicos com álcool de propriedades calmante. Carbamazepine, cimetidine, os nervos inibidores de enzimas microsomal aumentam o T1 / 2. Reduz o efeito terapêutico de levodopa. Toxicidade de aumentos de zidovudine.

Dose excessiva de Bromazepam

Sintomas: opressão CNS graus variados de sintomas (de sonolência a coma), em casos brandos - sonolência, confusão, letargia; em casos mais sérios (especialmente em pacientes que recebem outras drogas que abaixam o sistema nervoso central, inclusive o álcool) - ataxia, areflexia, hypotension, depressão respiratória e cordial (até a detenção respiratória) atividade, coma; raramente - morte.

Tratamento: lavage gástrico, a indução do vômito, a nomeação de carbono ativado, monitores de respiração, tarifa de coração, pressão de sangue, mantêm a atividade cardiovascular e a gestão de linha aérea, em / em um líquido. No caso de hypotension - em / na introdução de dopamine, norepinephrine. Como um antídoto específico usou o antagonista BZ flumazenil receptores (no hospital).

Dosar e administração de Bromazepam

No interior. O jogo de modo é estritamente individual, a dose média de adultos no tratamento de cliente externo: em 1.5-3 mgs 2-3 vezes por dia; se necessário (no hospital) aumentam a dose a 6-12 mgs 2-3 vezes por dia. Crianças mais velhas do que 1 ano (se aplicável) a dose selecionada individualmente dependendo de peso corporal. Os pacientes são pacientes idosos, debilitados, e os pacientes com a função de fígado prejudicada devem prescrever-se doses mais baixas. A duração total de tratamento - não mais do que 8-12 semanas, inclusive o período de redução de dose gradual; o tratamento contínuo além deste período é só possível depois de uma avaliação cuidadosa da condição do paciente.

Substância de precauções Bromazepam
Lá deve nomear-se para a monoterapia da depressão, inclusive a depressão que se preocupa, devido à possibilidade do suicídio. As reações paradoxais são mais comuns em crianças e pacientes idosos. No caso de reações paradoxais o bromazepam deve abolir-se. Recomenda-se reduzir a dose gradualmente, como o risco de sintomas de retirada em cima em uma elevação aguda da droga.

Quando receber bromazepam (até em doses terapêuticas) pode desenvolver a dependência física e psicológica. Dependendo o risco aumenta quando grandes doses e com a duração crescente da recepção, bem como em pacientes com história de droga e alcoolismo. A abolição de bromazepam deve fazer-se gradualmente reduzindo a dose para reduzir o risco de sintomas de retirada e síndrome de ressalto-a. No cancelamento abrupto depois que o uso de longo prazo ou as grandes doses lá são uma síndrome de retirada (dor de cabeça e dor de músculo, agitação, inquietude, confusão, tremores, convulsões), em casos severos - depersonalization, alucinações, apreensão (eliminação súbita na epilepsia). A síndrome passageira onde os sintomas que dão origem à nomeação de bromazepam, retomado em uma forma mais pronunciada (síndrome do ressalto), também podem acompanhar-se por modificações de humor, perturbação de sono, inquietude e outros.

Benzodiazepines pode causar a amnésia anterograde, que se desenvolve quando usar doses perto do limite superior da variedade terapêutica (para a dose de 6 mgs bromazepam documentada), na dosagem mais alta aumenta o seu risco.

Com o tratamento de longo prazo necessita a monitorização de enzimas de fígado. Não deve usar-se durante os motoristas de transportes e as pessoas, uma profissão que necessita a alta concentração da atenção. No período do tratamento é o consumo inaceitável de bebidas alcoólicas.

Instruções especiais de Bromazepam
No momento do tratamento deve abandonar o álcool de admissão.

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