Blockers de aromatasia

Os nervos inibidores ou blockers de um aromatasia são uma classe de preparações medicinais que se usam para a depressão da concentração de estrogênios em sangues e insurreições do nível de próprio Testosteron-Depotum e hormônios gonadotrophic. Blockers de um aromatasia também aplicam-se a tratamento e profilaxia de um gynecomastia em homens.

Queda de nível de Oestradiolum depois de recepção de 1 dose de Aromazin

Em nervos inibidores de musculação de aromatasia aplicam-se muitas vezes durante um curso de esteróides anabólicos para:

• profilaxia de gynecomastia
• aumentos de nível de hormônios anabólicos em um sangue
• insurreições de alívio (devido a eliminação de impacto negativo de estrogênios)
• prevenção de hypertensia
• as reduções da supressão estrogenic de um eixo uns testículos dos corpos hypothalamus-pituitários que leva à restauração mais rápida.

No momento da criação de um curso, é necessário considerar que não todos os esteróides anabólicos são sujeitos a aromatization. O uso justifica-se na administração de tais drogas como Testosteron e os seus derivados, um methandrostenolone, methyltestosteron-Depotum. São boldelon ligeiramente saboroso, khalotestin.

Pesquisas

A emergência da marca de comércio barata Letrazola (Letroza) levou esta medicina à liderança. Há um número suficiente das pesquisas que confirmam realização saliente em homens. A entrada da medicina seguiu-se do levantamento expresso de um gonadotrophin (LG). A dosagem eficaz começa com 0,02 mgs (100 vezes mais baixo do que terapêutico) e permite reduzir o nível de estrogênio em um terço. A meia-vida de eliminação de letrozole constitui 2-4 dias que permite aceitá-lo um dia sim um dia não. A falta principal é a capacidade expressa de suprimir o nível do estrogênio até em dosagens baixas.

Anastrozol também se estudou bem em homens como meios da redução em estradiol e aplica-se largamente na musculação. Mostrou-se experimentalmente que a dosagem de 1-0,5 mgs permite abaixar o nível de estradiol aproximadamente de 50%. Em negociantes esta medicina pode comprar-se quase 10 vezes mais barata, do que em uma farmácia. Nas grandes cidades Anastrozol Kabi barato encontra-se.

O doutor Maouro G. de Pascale escreve no livro: "supõe-se que o estrogênio que se forma em caso de aromatization da testosterona e outros esteróides anabólicos em departamentos de um cérebro e hypothalamus, reduz a substância segreda do hormônio, e, por isso, e desenvolvimento de testosterona". Gudmann e Gilmann informam que o mecanismo de feedback fica mais ativo um tanto uma concentração do estrogênio, do que a testosterona". Assim, a explicação para o fato que as agências de notícias são capazes para reduzir significativamente a influência de inibição de fundos anabólicos para a substância segreda de próprios hormônios sexuais oferece-se. Não se esqueça tomam Prostalamin de melhores resultados.

Efeitos de lado

Como é o estrogênio bem conhecido em quantidades moderadas é útil até para um corpo masculino. Os hormônios de estrogênio aumentam a sensibilidade de receptores androgenic e a eficiência de aumento de uma tarifa, e também em si mesmo possuem a ação anabólica e protetora. Valorize os receptores de estrogênio em músculos descreve-se detalhadamente no trabalho da tese de Anna Wiik. Assim, na prática, as altas dosagens de nervos inibidores de aromatasia podem suprimir excessivamente o nível do estrogênio e levar aos seguintes efeitos de lado:

• Frenagem de crescimento de músculo
• Artralgiya (articulam dores)
• Redução em durabilidade de ossos
• A violação de um perfil lipidic do sangue (aumentam no colesterol)
• Queda de um libido e deterioração em uma condição geral
• Depressão
• Subjetivamente a medicina transfere-se melhor, do que tamoxifen.

Nervos inibidores naturais de aromatasia

• Resveratrol
• Cafeína
• Nicotina
• Zinco
• Catechins
• Apigenin
• Eriodiktiol

Informação farmacológica

Os primeiros nervos inibidores de aromatasia apareceram no mercado farmacêutico quase junto com tamoxifen. Em 1984 informou-se sobre a eficiência clínica de nervos inibidores de esteróide de aromatasia da segunda geração; a emergência da maioria de medicina moderna desta classe pertence ao fim dos 1980os anos.

Aromatasia blockers, mais precisamente o seu inactivators e nervos inibidores, criaram-se como antineoplastic medicina e aplicam-se normalmente na terapia de novos crescimentos malignos de uma glândula mamária, principalmente com a alta atividade os receptores de estrogênio no tecido tumoroso. Transporte à medicina desta classe aminoglutemid (orimeten, mamomit, momomit), testololacton, anastrozol (Arimideks, "AstraZeneca", a Grã-Bretanha), letrozole (Femara, "Novartis Pharma", a Suíça), eczemestan, formestan, etc.

O fato que, em primeiro lugar, um terço de casos de um cancro de peito pertence a tumores hormonedependent formou a base da criação da medicina de nervos inibidores de aromatasia, e, em segundo lugar, em mulheres em uma intensidade de menopausa da síntese de esteróides em reduções de ovários. Durante este período o estrogênio produz-se geralmente no tecido normal (e tumores) uma glândula mamária, em músculos, celulose gordurosa, um fígado, pele, unindo o tecido, glândulas supra-renais. Nestes tecidos o esteróide androstendion vira em estron e além disso em estradiol. A transformação de androgens no estrogênio (aromatization) acontece abaixo da influência do complexo fermental de aromatasia composto da proteína haemo de R-450 cytochrome e flavoprotein.

No uso de condições clínico de blockers de aromatasia, prevenindo a acumulação de estrogênios, reduz o efeito genotoksic e a intensidade da divisão celular, e também pode influir em etapas primárias do processo tumoroso.

Em uma estrutura blockers de aromatasia pode dividir-se em dois grupos maiores: esteróide e não-esteróide.

Embora estas mesas 3.10 sejam mais cheias segundo a lista de representantes de blockers de aromatasia, mais corresponde à história da criação destas drogas e o mecanismo fino da sua ação.

Aminoglyutetimid (sinônimos: o orimeten, momomit, mamomit) em uma dose de 250 mgs 2 — 4 vezes por dia (recepção junto com uma hidrocortisona de 30 mkg-dias "1, um acetato de cortisona de 37,5 dias do mg"' ou dexamethasone de 6 dias do mg "1) inibe as enzimas transformação estimulante de colesterol em ï ð åãíåíîëîí. Assim o nível do predecessor principal do estrogênio de um androstenedion diminui. ao mesmo tempo a educação glyuko-e mineralokortikoid suprime-se. A necessidade da terapia de substituição é uma das faltas mais essenciais de um aminoglutetimid complicação do uso da medicina e ser uma consequência do seu não seletividade.

Além disso, aromatization periférico de blocos de androstendion em estron. Em esportes de força esta medicina da Lista das substâncias proibidas e métodos aplica-se por atletas injustos como um blocker da síntese excessiva de cortisol e à prevenção dos fenômenos da feminização na recepção de vário ar da testosterona.

A medicina metaboliza-se principalmente em um fígado, retirado por um GIT. Este representante mais primeiro da medicina anti-estrogenic de uma classe do não-esteróide blockers (os nervos inibidores) do aromatasia tem a alta toxicidade e negativamente influi em muitas características fisiológicas de um organismo: aumenta a pressão arterial, piora a função de uma glândula de tireóide e um quadro do sangue periférico. Pode levar à emergência de borbulha e insuficiência; tem o efeito calmante, por isso, vamos nos apresentar um pouco onde a agudeza da reação e a boa coordenação de movimentos se necessitam.

É necessário notar que em uma farmacoterapia moderna de neoplasmas malignos (para que estas drogas se destinam) a eficiência da ação de blockers de aromatasia mais muitas vezes se considera, confiando na classificação posterior e razoável da geração dada na tabela 3.9.

O primeiro, o enquadrado em 1973, nervo inibidor de não-esteróide de aromatasia aminoglutethimide que estrutura química se descreve como 3 (4 aminophenyl) - 3 Aethylium 2,6 piperidine dion, usou-se como um agente antiepiléptico originalmente (há aproximadamente 30 anos). Contudo por causa da influência tóxica, especialmente, em glândulas supra-renais, o seu uso limitou-se. Depois o aminoglutethimide introduziu-se novamente na prática médica como "uma adrenalectomy medicamental" e originalmente encontrou-se o lugar no tratamento da doença de Itsenko — Cushing e a síndrome do mesmo nome. Esteve na paralela estabelecida que esta droga tem a capacidade reversivelmente para bloquear um R-450-tsitokhromzavisimuyu aromatasia e reduzir aromatization de androgens em estrogênios. Em glândulas supra-renais normalmente funcionam de 250 mgs de aminoglutethimide é capaz de bloquear completamente a substância segreda do hormônio adrenocorticotropic (AKTG) - lá Passou 10 anos, e esta droga começou a usar como aromatasia nervo inibidor na terapia de cancro de uma glândula mamária.

Como o processo de aromatization une-se estreitamente com a transformação da substância segreda androgenic, sintetizou testololacton, na estrutura química 4-gidroksiandrostendion, o aromatasia inactivators foi o representante primeiro e muito tóxico do esteróide de geração (ver a etiqueta. 3.9, 3.10).

Na literatura correspondente há instruções que aproximadamente 40% dos atletas que se ocupavam de musculação e aplicação mais adiantada testololacton e aminoglutimidä testam pelos efeitos da natureza letárgica. Agora com relação à alta toxicidade (a supressão de função de uma glândula de tireóide, confusão de consciência, ataxy, letargia, diarreia, akhiliya, hypotonia, etc.) esta duas medicina em condições clínicas e o esporte não se usam praticamente.

Os representantes desta classe da medicina anti-estrogenic dividem-se pelo mecanismo de ação no bloqueio temporário competitivo, que causa da enzima e "suicidas", é irrevogável o aromatasia contatar com os centros ativos. Os últimos têm exclusivamente a estrutura de esteróide, e os nervos inibidores competitivos de um aromatasia podem ser tanto esteróide como não-esteróide. A medicina de não-esteróide, à sua vez, pode possuir como seletivo (bloqueie só um aromatasia), e não ação seletiva (oprimem a síntese de outros hormônios, exceto o estrogênio, especialmente, glyuko-e mineralokortikoid). Considerando os acima mencionados dados constituímos o esquema (figo. 3.8).

As distinções na operação de blockers de um aromataza causam-se eles inibição (aminoglutemid, orimeten, mamomit, rogletimid, fadrozol, anastrozol, arimidecs, letrozole, Femara) ou a ação inactivating (4-gidroksia-drostendion seu 4-OHA, kentaron, formestan, aromazin, plomestan, ekzemestan, atamestan, três-lostan) que se fornece na tabela 3.11.

A segunda geração de nervos inibidores de aromatasia que representantes são fadrozol rogletimid e formestan, é menos toxiferous e mais exprimiu o efeito antiaromatasiay (ver a etiqueta. 3.9, 3.10).

O nervo inibidor de não-esteróide de aromatasia fadrozol, por exemplo, até 500 vezes bloqueia aromatasia mais intensivamente. O seu uso reduz conteúdos em um sangue do estrogênio endogenic em 25 — 30%, ao mesmo tempo sem exercer impactos em um ciclo menstrual e ovulação. Aproximadamente 1 mg 2 vezes por dia aceita-se.

Infelizmente, segundo as pesquisas aleatórias ATAS e MÃE 17, esta droga foi menos eficaz para a terapia de cancro de uma glândula mamária (durante 81 dias antes do avanço de uma doença em comparação com reduções de Tamoxifenum). Ao mesmo tempo a sua ação tóxica em gepatobiliarny e sistema nervoso, tecido de osso, imunidade, deixada e expressa para 13 — 18% menos do que usando o antiaromatasia de drogas da primeira geração, permanece. Segundo alguns autores (Falkson C., Falkson H., 1996), usando um fadrozol a frequência de complicações do sistema cardiovascular faz de 5,2 a 7,4%.

Aproximadamente a mesma variedade de efeitos de lado é também inerente a um nervo inibidor de esteróide de aromatasia um formestana (lentarona). Ele é blocos irrevogáveis aromatasia e possui o alto grau da seletividade. É um análogo de um androstendion que normal é substrate fisiológico de um aromatase. As oportunidades potenciais de um formestan acerca da depressão do nível de estrogênios por 60 vezes sobrepujam a ação de um aminoglutetimid. Formestan de processo de inibições de 85% de aromatization em tecidos periféricos, abaixando uma produção Oestradiolum em 65%.

A droga administra-se intramusculary em uma dose de 250 mgs 2 vezes por semana ou 1000 mgs uma vez por semana. A sua eficiência de uma hormonetherapy é comparável com isto para Tamoxifenum. Os pelos efeitos de geralmente moderam a expressão que surge na sua recepção — a sensação de influxos, uma sonolência, uma erupção, um leukopenia transicional, inchação da pessoa; também os processos assépticos no lugar de uma injeção da droga se descrevem.

Acerca de plomestan conhece-se que causa a atadura irrevogável longa do resto aromatasia apesar da eliminação bastante rápida da droga de um plasma de sangue. É necessário acentuar que na recepção longa até dos representantes mais modernos desta classe de drogas anti-estrogenic aromatasia blockers o desenvolvimento de um osteoporosis, urogenital atrofia e instabilidade vasculomotor, e também as complicações trombotic, às vezes com um resultado letal (thromboembolism da artéria pulmonar) é possível. Por isso, no momento do uso de blockers de aromatasia é necessário para definir cuidadosamente regimes do seu uso e prescrever a terapia acompanhante correspondente. Em geral, as drogas de blockers de aromatasia da segunda geração ganharam a distribuição muito mais pequena, do que o primeiro e terceiro.

Anastrozol ("AstraZeneca") é a estrutura química e, e, e', e '-tetrametil-5-(1H 1,2,4 triazole 1 - metilo do lodo) - a Meta-benzoilatsetonitril é o não-esteróide alto e seletivo potente antiaromatasia a droga da terceira geração. No período do posmenopausal (os representantes desta geração as drogas antiaromatasia em condições clínicas se calculam segundo a recepção por mulheres principalmente durante este período) anastrozol em uma dose diária de 1 mkg causa a depressão do nível de Oestradiolum em um sangue de 80% em mulheres, e em estudos prévios — para 98,1%. Esta droga em uma dose a 10 dias do mg"' tem progestagen e atividade androgenic, não exerce o impacto na substância segreda de uma hidrocortisona e Aldosteronum e não exige a introdução substituível de corticosteróides. Anastrozol por 250 — 300 vezes sobrepuja no efeito antiaromatasia aminoglugetimid, e, possuindo um período de meia-vida longo, é capaz no momento do uso em doses baixas efetivamente para avisar os fenômenos de feminização.

Forma de lançamento: arimidecs ("AstraZeneca") 14 pastilhas em 1 mg; arimidecs (a Grécia) 14 e 28 pastilhas em 1 mg; anastrazol ("Dragão de Britich", a Tailândia) 50 pastilhas em 1 mg. Em condições clínicas anastrazol peros em 1 mg de 1 vezes por dia aplica-se. A droga absorve-se rapidamente depois da entrada. A concentração máxima da droga em um plasma de sangue consegue-se em todas as partes de 2 § depois da recepção em um estômago vazio como o uso de acompanhador de uma nutrição ligeiramente, mas no entanto reduz a tarifa da absorção da droga, sem influir no seu grau. Aproximadamente 90 — 95% da concentração de equilíbrio da droga conseguem-se durante 7 dias depois do começo da recepção. 40% de um anastrozol atam-se à proteína de plasma (albumins). A meia-vida de eliminação faz 40 — 50 h. Menos de 10% de uma dose excretam-se com a urina em uma invariabilidade procuram 72 h.

A droga por meio de N-dealkilirovaniya, um hydroxylation e a um problema-ronirovaniya metaboliza-se. Metabolites também se excretam com a urina. Triazole, o metabolite principal definido em líquidos biológicos de um organismo não tem atividade antiaromatasia.

A recepção de um anastrozol segue-se de influxos em 5,2% de casos, a secura de mucosas de uma zona urogenital, uma finura de cabelo, uma função de fígado anormal, emergência de uma erupção, inclusive erythematic em 3,4%, e também um acne; de um GIT — uma anorexia, náusea, vômito e uma diarreia. Anastrazol não causa modificações de órgãos da visão, e também as propriedades teratogen e a ação prejudicial no ADN não mostram. Os casos isolados do desenvolvimento depois da recepção de anastrozol de esophagitis, um fracasso renal, uma exacerbação de uma úlcera péptica crônica descreve-se. Em 2004 por resultados de não cegam a pesquisa aleatória 1TA mostra-se que usando anastrozol, em comparação com megestrol um acetato, aumentando de pressão arterial, dispneia, uma sudação, bleedings vaginal, aumento de peso corporal, insurreição do apetite várias vezes menos muitas vezes se encontra.

Na musculação o anastrozo aplica-se à profilaxia da emergência de gynecomastia e um atraso de líquido em um organismo (é frequente na combinação com androgens como Dianabolum e Testosteron ou em uma combinação com finasteridy). Mas neste caso o atleta recebe o complexo ao mesmo tempo inteiro de drogas interditas da Lista das substâncias proibidas e métodos além de ter a própria variedade dos efeitos de lado expressos. O uso incontrolável de anastrozol nos atletas que entram, especialmente, para a musculação pode levar a astenisation, arthralgias e (ou) a redução da mobilidade de uniões, uma sonolência, uma dor de cabeça. Embora ocasionalmente, possam haver episódios tromboembolic causados pela recepção de um anastrozol e também desenvolver golpes. Os efeitos imediatos e remotos da recepção de anastrozol que se anuncia largamente na literatura de culturistas tão muito inofensivos podem ser os mais inesperados e muito drama como a recepção diária de só uma pastilha (1 mg) leva aos espirros hormonais expressos mais do que em 80% das pessoas que aceitam droga.

Os representantes da terceira geração de blockers de aromatasia anastrozol e, depois, letrozole e vorozol, desenvolveram-se como as drogas da primeira e segunda linha do tratamento um receptor - um positivo dissemina o cancro de peito.

Letrozole (Femara) também pertence a nervos inibidores competitivos não-específicos de um aromatase. Em estrutura química este benzgidrintriazola 4 derivado, 4 '-[(1 N 1,2,4 triazo 1 il metilen) dibenzonitrile. Tais nervos inibidores de um aromatase como letrozole trabalho pela vinculação competitiva com um subjedinitsa desta enzima uma genoma de R-450 cytochrome, a droga previne a transformação de androgens a estrogênios no tecido gorduroso, um fígado, sceletal músculos e reduz a concentração do último em um fluxo sanguíneo sistêmico em 75 — 95% sem efeito significante sobre a síntese de corticosteróides em glândulas supra-renais, e também Aldosteronum e hormônios de uma glândula de tireóide. Letrozole, segundo os autores diferentes, bloqueia receptores de estrogênio em 50 — 75% de pacientes. Em comparação com anastrozol mais exprime-se (a 98,8%) a atividade de blocos de R-450 cytochrome de aromatasia e significativamente reduz o nível de estrogênios (Oestradiolum, Estronum e Estronum do sulfato), contudo, a importância clínica destes dados é acritical.

A droga produz-se em pastilhas em 2.5 mgs. Efeito de dose, por isso, o esquema da recepção tem de calcular-se exatamente é característico da pessoa letrozole normalmente em uma pastilha independente da refeição então absorve-se rapidamente e completamente em um GIT aplica-se uma vez por dia. O ponto da sua absorção não depende da refeição. A concentração de equilíbrio em um plasma de sangue consegue-se em média em 4 (de 2 para 6) semanas do uso. A droga não tem propriedades cumulativas. Com a proteína de um plasma de sangue, principalmente com uma albumina, aproximadamente 60% de letrozole atam-se. Vem e em erythrocytes onde a sua concentração consegue 80% do nível em um sangue. Letrozole distribui-se rapidamente e exatamente em tecidos. A droga com a participação de isoenzymes de R-450 cytochrome com a formação farmacológica de um karbinol inativo metabolite (4.4'))))))))))))))))))))))))) e o seu análogo ketone metaboliza-se. O caminho principal de eliminação de letrozole de um organismo — por um sistema urinário. Não menos de 75% da dose introduzida excretam-se na forma de um glucuronide de karbinol metabolite, e aproximadamente 6% — na forma de não letrozole modificado.

Em funções de fígado anormais expressas inicialmente existentes (a insurreição da atividade de hepatic transaminases) a droga não deve prescrever-se. Os efeitos de lado exprimem-se normalmente pobremente ou moderadamente e são semelhantes àqueles na recepção de anastrozol. Além disso, em 0,6 — 2% das mulheres que aceitam droga alocações vulval sangrentas, em 1,7% leukorrhea, e também um suar (1,1%), em uma parte insignificante de casos — uma dispneia se observam; o thrombophlebitis (0,6%) pode desenvolver-se. É necessário notar que a recepção incontrolável de letrozole por culturistas bastante muitas vezes leva a uma falta da coordenação e promove a dispersão da atenção.

O não-esteróide blocker de aromatasia da terceira geração é vorozol. Em comparação com letrozole, tem a influência quase idêntica ao nível de estrogênios em um sangue, mas 3 meses depois depois que o começo da recepção leva à insurreição por meio de estatística fiável no soro de sangue de pacientes com o cancro de uma glândula mamária de marcadores de uma ressorção de ossos. Além disso, em 30% de mulheres em um intervalo de 1 para 6 meses e até três anos a depressão essencial da densidade de um tecido de osso registra-se. O mais averso de efeitos de lado desta droga é a insurreição estabelecida do conteúdo de estrogênios em um sangue que os excede depressão abaixo da influência do bloqueio de aromatasia. Ficou claro que estas modificações estão em correlação com a insurreição do nível de marcadores da ressorção de ossos (Dowsett e. al., 1999). Em uma pequena pesquisa nos voluntários femininos menstruados sãos mostrou-se que vorozol em partes apreciáveis (de mais de 74%) de casos leva à formação de cistos de ovários, hyper a estimulação de ovários com uma síndrome de dor e a substância segreda líquida aumentada no campo de espaços de Duglasov (Goss e. al., 2004). As pesquisas por enquanto aleatórias da influência da recepção longa desta droga em eficiência do tratamento e frequência do desenvolvimento de um osteoporosis não se conduzem. Os dados conhecidos indicam a inadmissibilidade do uso da droga em mulheres. Na farmacologia de esportes não se usa praticamente também agora.

O representante de esteróide da terceira geração de ingbitor de aromatasia é eczemestan que, entrando covalent na interação com aromatasia durante o primeiro ciclo da oxidação, leva a um inactivation irrevogável seletivo eficaz da enzima e reduz a síntese do estrogênio em um organismo de 97%. Como um anastrazol e letrozole, tem-se um tanto bem por pacientes. Emite-se para a recepção de pelos na forma de pastilhas em 25 mgs, como faz uma dose diária no momento do tratamento de um cancro de peito disseminar em mulheres pós-menopausais. Ekzemestan que nos EUA se aprova e se usa em uma oncologia como a droga da primeira linha da terapia endócrina de um cancro de peito e depois da administração de drogas da classe IMRE, por enquanto em condições clínicas estuda-se insuficientemente. Contudo estabelece-se que em relação a processo de aromatization e ponto da acumulação de estrogênios tem a atividade, mais alto, do que Tamoxifenum, mas menos alto, do que anastrozol (uma pesquisa comparativa de AS CO, 2002).

Os testes clínicos mostraram o que em um cancro de peito disseminar o ekzemestan mais se exprime, em comparação com Tamoxifenum, diminui o avanço de uma doença, mas praticamente não influi em processos de um innidiation. Os resultados da MÃE de pesquisas aleatória 17, ATAS, IES mostrou que em uma variedade de toxicidade se diferencia de nervos inibidores de não-esteróide de aromatasia, o valor contudo terapêutico destes dados não se estudou. A droga transfere-se subjetivamente um tanto bem por pacientes; os efeitos de lado mais frequentes são influxos (19%) e náusea (21%). Segundo expressões da influência em desenvolvimento de um osteoporosis e frequência da emergência de fendas patológicas nas pessoas que aceitam ekzemestan não admite a letrozole. Ao mesmo tempo o risco do desenvolvimento de fendas patológicas em comparação com o grupo de controle (placebo) de ekzemestan alarga-se em 60%! Arthralgias acompanham a administração de droga em 4,5% de casos isto em cima, do que para Tamoxifenum (3,6%). Contudo o risco do desenvolvimento de um hysterocarcinoma, e também clottages arterial e venoso são significativamente mais baixos para um ekzemestan (e letrozole também), do que para Tamoxifenum. A frequência da emergência da secura e uma coceira na área urogenital na recepção de um ekzemestan é mais alta, e alocações de uma vagina — abaixo, do que usando Tamoxifenum.

A ação de ekzemestan em capacidades mentais no enumerado acima da prova da MÃE 17, ATAS, IES não se estudou. Contudo tudo, aceitando anti-estrogenic a medicina, é necessário pensar que a falta do estrogênio endógeno, até no contexto da terapia de substituição, significativamente aumenta o risco do desenvolvimento da demência no futuro.

Ergo-pharm 6-OXO é um análogo estrutural da medicina dos primeiros regalos de geração os nervos inibidores irrevogáveis mais novos de aromatasia da natureza de esteróide (3,6,17-androstentrion). A sua ação é semelhante a formestan, mas a influência no aumento no nível da testosterona no sangue se exprime duas vezes mais forte. A eficiência da sua clínica ainda não se investiga. A medicina em grandes doses aplica-se por ciclos em 4 — 6 semanas uma vez por dia.

A T-bomba II substância que se sintetiza recentemente pela corporação MNR que tem efeito de um mensageiro secundário também pertence a nervos inibidores de aromatasia. A T-bomba II, devido a Optimone patenteado 5® mecanismo, por ativação da substância segreda do hormônio e bloqueio simultâneo de SHBG (Hormon Sexual que Ata Globulin) — testosterona de união de proteína — e um inactivation irrevogável de um aromatasia, aumenta o nível da testosterona endógena em um organismo de 400%. A T-bomba recebida II substância contém, além de SHBG, ácidos graxos, especialmente, linoleic, linolenic, estearina e olein. Além disso, amino ácidos glycine e L-arginin, o extrato de yakorets se arrastar é a sua parte (Tg. terrestris), outros componentes vegetais e aditivos minerais na forma do óxido de magnésio, aspartate do zinco e gluconate de cobre. O mecanismo do bloqueio de aromatasia, pharm dinamik e pharmacokinetics desta substância não se estuda quase por enquanto, e a prova pré-clínica e clínica por este momento não se termina.

No mercado farmacológico de levantadores de pesos há um produto krizin (5.7-digidroksiflavon) que os culturistas usam em muito grandes doses. Também tem propriedades antiaromatasia e se emite em duas formas — MRM-Chrysin que contém 500 mgs de uma rede krizin na cápsula e SciFit-Chrysin ES que contém duas vezes menos do que a substância ativa. As descrições de efeitos de lado não dão a desenvolvedores, mas é necessário lembrar-se de que toda a medicina e as substâncias que possuem antiaromatasia ação são capazes para fazer o dano essencial a um organismo do atleta e tratar a Lista das substâncias proibidas e métodos.