Applacation de Mildronate em tratamento de acidente cerebrovascular agudo e crônico

Mildronate é um anti-ischemic, metabólico e reagente de antioxidante que se usa para tratar o dano ischemic de órgãos. Estabeleceu-se que o seu efeito terapêutico durante as desordens agudas e crônicas da circulação cerebral se associa principalmente com um aumento no conteúdo de corpo de NÃO, vasodilating propriedades das quais contribuem para o aumento em fluxo sanguíneo cerebral e oxigenação do cérebro. Em caso do acidente vascular cerebral isquêmico Mildronate® reduz a gravidade do déficit neurológico, melhora funções cognitivas, reduz asthenia e dysphoria, melhora a qualidade de vida. Em caso da encefalopatia dyscirculatory adicionalmente reduz a gravidade de cephalgia, síndrome vestibular-ataxic e dyssomnia. Os estudos prévios confirmam o valor da droga no tratamento de ataques de ischemic passageiros. Acumulado para datar dados necessitam a nova confirmação em estudos internacionais maiores, controlados pelo placebo.

Mildronate (Meldonium) desenvolveu-se no Instituto letão da Síntese Orgânica e refere-se a um grupo de reagentes usados para o tratamento do dano de órgão ischemic. Inicialmente, a aplicação clínica de Mildronate (Meldonium) associou-se com o tratamento de doenças cardiovasculares como fracasso de coração, angina de peito, infarto do miocárdio. Considerou-se que o mecanismo principal da ação de droga nestas doenças é a capacidade de inibir a síntese de carnitine - moléculas de transporte que transferem ácidos graxos de cadeia longos para o mitochondria. O fato que está em uma b-oxidação myocardium sã de ácidos graxos é a fonte de energia principal (para prover 70% do coração precisam a adenosine triphosphate (ATP)). Contudo, este processo necessita grandes despesas de oxigênio. Com a derrota do myocardium associado com ischemia, a entrega de oxigênio ao coração reduz-se. Abaixo destas condições, a b-oxidação é ácidos graxos menos eficazes, que leva à formação reduzida de ATP. Além disso, os intermediários oxidados acumulam a interpretação de um efeito cytotoxic. Mildronate, interrompendo a síntese de carnitine, previne a entrada de ácidos graxos no mitochondria, resultando em uma b-oxidação lockup. A jaula força-se a ligar a outra fonte de energia - glicose. Já que a sua oxidação necessita menos oxigênio, que é importante quanto a ischemia, e, além disso, nenhum produto cytotoxic formado. Este efeito faz Mildronate uma droga valiosa do tratamento de cardio-patologic que flui com myocardial ischemia.

Em novos estudos, considerou-se que Mildronate também é eficaz em desordens agudas e crônicas da circulação cerebral - acidente vascular cerebral isquêmico, encefalopatia vascular e ataques de ischemic passageiros. Contudo, o mecanismo principal da ação de droga no sistema nervoso central (CNS) foi diferente, diferente do metabolismo de lipídio de carboidrato que liga, desde então em neurônios normais como a fonte principal de glicose de uso de energia. Esta breve revisão do leitor apresenta visões modernas dos mecanismos da ação de Mildronate (Meldonium) na patologia ischemic do sistema nervoso, bem como dados históricos sobre a sua eficácia clínica nestes estados.

Mecanismo de Ação Mildronate em patologia ischemic de sistema nervoso

Os mecanismos da ação de Mildronate no CNS continuam refinando-se, mas os estudos executados até agora, permita introduzi-los como se segue.

O biossíntese de carnitine no corpo ocorre em vários passos, a última reação - a conversão da gama-butyrobetaine (GBB) em carnitine - ocorre na presença a enzima de HBB-hydroxylase.

Mildronate (meldonium) inibe o trabalho desta enzima, por meio disso interrompendo a formação de carnitine e aumentando concentrações plásmicas da gama-butyrobetaine. O último, à sua vez, submete-se a esterification para formar o etilo ester da gama-butyrobetaine. Este material afeta o M acetylcholine receptores e / ou os seus próprios receptores específicos, que leva à ativação de NÃO - óxido nítrico (NO) de sintetizando de enzima. Como se conhece, NÃO é um do corpo principal das moléculas responsáveis por vasodilation (vasodilation).

Assim, o tratamento de Mildronate associou-se com um conteúdo aumentado de NÃO no corpo, propriedades de vasodilatador que determinam o efeito terapêutico em acidente vascular cerebral isquêmico, encefalopatia vascular e ataques de ischemic passageiros.

A revista citada por nós é Mildronate e outros mecanismos da ação, fornecendo a ajuda para desordens agudas e crônicas da circulação cerebral. Os autores dividem-nos em: 1) os mecanismos de vasoprotection, que além da melhoria myocardial metabolismo e vasodilation sem dependentes também incluem o sangue melhorado rheology, a inibição de processos de aterosclerose, transportação de glicose melhorada e o potentiation da ação de insulina; 2) os mecanismos de neuroprotection, que incluem a melhora do metabolismo neuronial ao nível de mitochondria e previnem o dano de mitochondrial, a inibição do lipídio peroxidation e aumentam a atividade dos antioxidantes endógenos que normalizam a expressão da proteína implicada em neurodegeneration, inflamação e apoptosis, restauração da integridade da barreira de cérebro de sangue, regeneração de lucro do tecido neural, melhorando cholinergic a transmissão de impulsos de nervo.

Verificação clínica de Capacidade Mildronate de Fortalecer fluxo sanguíneo cerebral

A capacidade de Mildronate (Meldonium) realça o fluxo sanguíneo cerebral demonstrou-se em estudos mais adiantados. Assim, em 1991, em pacientes com acidente vascular cerebral isquêmico usando tetra e rheoencephalography bipolar e método de inalação do xénon foi a amplificação descoberta de hemodynamics cerebral, e a droga recomendou-se para o tratamento de desordens cerebrais ischemic. No estudo muito mais recente, os mesmos autores confirmaram a sua utilização de achados mais adiantada ultra-som de Doppler.

Outro estudo em 1991 pacientes com o grau de encefalopatia circulatório II-III segundo o eco-pulsegraphy Mildronate também mostrou uma tendência em direção à normalização de parâmetros da dinâmica circulatória cerebral.

A capacidade de Mildronate confirmou-se em estudos recentes para realçar o fluxo sanguíneo cerebral. Em 2003, deveu avaliar a capacidade da droga de afetar o fluxo sanguíneo cerebral em pacientes com a encefalopatia circulatória devido a stenosis de artérias cerebrais. Usar ultra-som de Doppler artérias extra e intracraniais revelou-se um impacto positivo na realização de Mildronate® dinâmica circulatória cerebral.

Os autores do estudo em 2007 informaram que em hemodynamics em navios intracraniais se afeta significativamente pela velocidade do fluxo sanguíneo nos segmentos extra craniais da artéria de carótida interna e artéria vertebral. Por isso, o seu trabalho valorizou-se velocidade de fluxo sanguíneo linear e índices da resistência vascular periférica nas artérias extra craniais nestes pacientes com a encefalopatia circulatória atherosclerotic recepção de tratamento de Mildronate. Por conseguinte, considerou-se que uma droga contribuiu para a normalização de parâmetros da carótida interna e fluxo sanguíneo de artéria vertebral.

Os autores também informaram que segundo a hypo-aspersão de experiência, feita a prensagem de dedo da artéria de carótida interna no pescoço, inclusive Mildronate o complexo médico em pacientes com a encefalopatia circulatória atherosclerotic significativamente melhora o fornecimento de sangue à compensação. Assim, a preparação de experiência aumenta o número de pacientes com o tipo de aspersão compensado.

Um número de pacientes depois do acidente cerebrovascular ischemic agudo Mildronate reduziram o índice de resistência periférico na artéria cerebral meia no lado afetado como determinado pelo ultra-som de Doppler, indicando uma melhora da microcirculação em regiões cerebrais ischemic.

O método da emissão de fóton única calculou a tomography em pacientes com o acidente vascular cerebral isquêmico na etapa aguda do seu desenvolvimento durante o tratamento de Mildronate encontrou um aumento na aspersão cerebral em áreas da sua redução original, a lesão ischemic relevante na visualização de ressonância magnética. A melhora mais clara no fluxo sanguíneo cerebral observou-se em pacientes com o acidente vascular cerebral isquêmico, o tipo da embolia cardiogenic, isto é a ausência de lesões ou pequenas artérias cerebrais intracerebrais [2, 8].

Na literatura, há relatórios que Mildronate realça a regressão do dano cerebral aumentando o consumo de oxigênio pelo cérebro. No estudo, SN Salnikov (2002) confirmou a eficácia de um curso da droga para melhorar a oxigenação cerebral, enquanto a sua administração do passado não causou o efeito terapêutico. Contudo, outros autores observaram efeitos positivos e a injeção ocasional da droga – Mildronate (Meldonium) melhorou a reatividade cerebrovascular em volta do piso da lareira ischemic lesões cerebrais.

Eficiência de Mildronate durante o acidente vascular cerebral isquêmico

A eficácia clínica Mildronate no acidente vascular cerebral isquêmico (ou durante a formação de grupos variados de pacientes com acidente vascular cerebral isquêmico e lesão cerebral traumática) estudou-se em provas. Por conseguinte, o efeito da droga observou-se em número de síndromes e sintomas do acidente vascular cerebral isquêmico.

Mildronats reduz o déficit neurológico, fadiga, dysphoria, Meldonium melhora a função cognitiva e a qualidade de vida.

Especialmente, Mildronate reduziu a gravidade de desordens neurológicas na fase aguda (pela maior parte) e subaguda do golpe. Enquanto tomar esta droga observou a melhora em funções cognitivas como memória, atenção, velocidade da execução de tarefas.

A droga acompanhou-se por uma redução na gravidade da síndrome asthenic. A redução acompanhou-se por experiências emocionais se sujam positivas aumentadas de dysphoria.

Melhorando a qualidade de vida evidenciada pelo aumento da atividade total de pacientes, a sua mobilidade e capacidade de cuidado de si mesmo.

Em um estudo, informou-se além disso que a gravidade de Mildronate (Meldonium) reativo reduziu a resposta inflamatória, como evidenciado pela redução do nível de fazer circular complexos imunes, a gravidade reduzida da intoxicação endógena confirmou-se que o peso molecular médio contente que diminui, e tinha uma atividade lipolytic.

Mildronate é uma característica importante é a ausência de "roubar o efeito" para melhorar resultados terapêuticos no tratamento do acidente vascular cerebral isquêmico.

Eficiência de Mildronate em encefalopatia

A eficácia clínica Mildronate com a encefalopatia vascular os graus de I-III das várias origens (aterosclerose, hipertensão), com co-morbidezes (diabete) ou sem e em grupos de idade diferentes (inclusive pacientes idosos) estudou-se. Por conseguinte, o efeito de Meldonium observou-se em número de síndromes e sintomas da encefalopatia vascular.

Como em caso do acidente vascular cerebral isquêmico, Mildronate reduziu a gravidade de desordens neurológicas, bem como um efeito positivo sobre funções cognitivas como memória e atenção.

A droga reduz a gravidade da síndrome asthenic, que se acompanhou por uma redução em esvaziamento e aumento da mobilidade de processos nervosos. Ao mesmo tempo houve uma redução na gravidade da síndrome cephalgic (dores de cabeça).

O tratamento Mildronate reduz a gravidade da síndrome vestibular-atactic, como evidenciado por uma redução em vertigem, náusea, aumentou a estabilidade andando. O efeito sobre a síndrome myotonic manifesta-se pela normalização do sono da noite.

Meldonium melhora a qualidade de vida de pacientes, que manifestaram um aumento na atividade total dos pacientes, a sua realização mental e física.

Os estudos mostraram a vantagem da terapia de Mildronate contínua comparada com a taxa de câmbio, porque só com o tratamento contínuo mostrou a melhora de toda a realização cognitiva avaliada.

Eficiência de Mildronate em ataque de ischemic passageiro

Atualmente, os pesquisadores avaliaram a possibilidade de usar Mildronate para o tratamento do ataque de ischemic passageiro. Em um destes estudos prévios, no processo de exame e tratamento de 40 pacientes estudou a dinâmica da posição clínica, psychometric dados e indicadores da oxidação radical livre de lipídios. O nosso estudo mostrou que em 24 pacientes com ataques de ischemic passageiros depois que o tratamento de Mildronate observou a melhora constante na posição subjetiva, bem como a melhora de memória e atenção.

CONCLUSÃO

Desde hoje, mantém um grande número de estudos avaliando a eficácia de Mildronate® (Meldonium) no tratamento de desordens agudas e crônicas da circulação cerebral. Os seus resultados sugerem que a nomeação de Mildronate (Meldonium) acelera e melhora a reabilitação de pacientes com acidente vascular cerebral isquêmico e encefalopatia circulatória. Os estudos prévios também apontam para o valor da droga durante uns ataques de ischemic passageiros.

Cumulativo para dados de data necessita a nova confirmação em estudos internacionais maiores, controlados pelo placebo.