Terapia de Anti-androgenic

Quando certos efeitos de androgens são indesejáveis, aplicam a medicina que quebra síntese ou efeito destes hormônios. Também resultou que alguma medicina aplicada em outros objetivos tem a atividade anti-androgenic. Tal atividade pode ser efeito de lado indesejável, mas às vezes esta medicina especialmente usa como anti-androgens.

Nervos inibidores de testosterona de síntese

Os análogos de gonadoliberin causam a dessensibilização dos seus receptores graças a que a substância segreda de bloco de LG e síntese da testosterona. Esta medicina usa no cancro da próstata que se estende (hl. 56). Os antagonistas do efeito de bloco de gonadoliberin do péptido endógeno em receptores as jaulas gonadotrop, contudo o uso desta medicina limita-se por causa da necessidade de injeções diárias e tal efeito de lado como a emissão de uma histamina. Pode processar Koramine.

Derivados antifungosos de imidazole, e em primeiro lugar ketokonazol (hl. 49), formação de bloco de hormônios de esteróide, inclusive testosterona (Feldman, 1986). Por causa da opressão simultânea da síntese de cortisol e hepatoxicity esta medicina só ocasionalmente usa como anti-androgens.

Medicina que bloqueia ação de androgens

Esta medicina intervalo que se liga de androgens com receptores androgen ou inibição 5 - alfa reductase.

Blockers os receptores androgen

Flutamid e bicalutamid são blockers bastante ativo de receptores androgen, mas a monoterapia por eles é ineficaz por causa da fortificação de substância segreda de LG e crescimento da concentração serumal da testosterona. Muitas vezes esta medicina nomeia-se na combinação com análogos de gonadoliberin em caso do cancro da próstata que se estende (hl. 52). Flutamid e bicalutamid bloqueiam a ação o androgens que síntese não se suprime com análogos de gonadoliberin. Em caso da sobrevivência de cancro da próstata que se estende dos pacientes que recebem análogos de gonadoliberin em combinação com flutamidy, aproximadamente mesmo como nos pacientes que recebem análogos de gonadoliberin em combinação com bikalutamid (Schellhammer et al., 1995), que também corresponde depois da castração (Iversen et al., 1990). Bikalutamid gradualmente arranca flutamid graças a mais pequeno hepatoxicity e uma possibilidade da aceitação de 1 vezes por dia em vez de 3 vezes por dia. Flutamid também apresentou-se ao tratamento de um girsutizm. Ao mesmo tempo pela eficiência o flutamid não cede a outra medicina (Venturoli et al., 1999), contudo em vista de hepatoxicity é indesejável para marcá-lo por causa de só uma ação cosmética.

Spironolakton. Isto é o antagonista de aldosteron (hl. 29), em pequeno grau que bloqueia também androgen receptores e síntese de testosterona. Em caso do tratamento de hypostases ou uma hipertensão spironolac homens muitas vezes têm ginekomastia (Caminos-Torres et al., 1977). Ao mesmo tempo usa-se intencionalmente para o tratamento de girsutism em mulheres. Spironolakton permite-se por FDA do uso com esta finalidade e dá o efeito moderado (Cumming et al., 1982), contudo pode causar violações de um ciclo menstrual.

Tsiproteron. Esta medicina representa-se progestagen e blocker débil pelos receptores androgen. Tsiproteron é moderadamente eficaz em caso de girsutizm como monoterapia ou na combinação com contraceptivos orais (Venturoli et al., 1999). Os EUA não aplicam a medicina.

Os moduladores seletivos androgen receptores. O grupo de derivados de quinoline que em ratos bloqueiam receptores androgen em uma próstata, mas não em um hypophysis sintetiza-se. Embora a seletividade semelhante não se encontre na pessoa, estes dados falam sobre uma possibilidade básica do recibo dos moduladores seletivos os receptores androgen.

Nervos inibidores de 5a-reductase

Finasterid inibe 5a-reductase, especialmente o tipo II, quebrando a recuperação da testosterona em dihydrotestosterone, em primeiro lugar em órgãos genitais masculinos e uma próstata. A medicina cria-se para o tratamento da adenoma de uma próstata, aplica-se com esta finalidade nos EUA e em muitos outros países. Em caso da nomeação como o paciente com a obstrução moderadamente pesada da uretra o finasterid reduz a concentração de digidrotesgosteron no sangue e em uma próstata, reduz o montante de glândula, aumentando a velocidade de volume de uma urinação (McConnell et al., 1998). A pequena parte de pacientes tem uma impotência, mas o seu mecanismo não é claro. Além disso, finasterid FDA para o tratamento de androgenetic o alopetion aprova-se embora o último se cause principalmente pela atividade de 5a-reductase do tipo I. Há dados o que em caso de um girsutizm finasterid pela eficiência não cede a flutamid e uma combinação de tsiproteron ao estrogênio (Venturoli et al. 1999), mas tal tratamento não adquiriu a aprovação de FDA ainda.